ANSAMYCYNY

RIFAKSYMINA

Efekt działania:

BAKTERIOBÓJCZY

Mechanizm działania:

nieodwracalne wi

ą

zanie z podjednostk

ą

beta

DNA-zale

ż

nej polimerazy RNA enzymu bakteryjnego

⇒

hamuje syntez

ę

bakteryjnego RNA i białek

Spektrum:

szerokie: bakterie Gram – i Gram +

tlenowe i beztlenowe

Zastosowanie:

MIEJSCOWO: dowymieniowo, domacicznie i na skór

ę

STREPTOGRAMINY

(DEPSYPEPTYDY)

Pristynamycyna

⇒

wyizolowana ze Streptomyces

pristinespiralis

⇒

Grupa A

Wirginiamycyna

⇒

wytwarzana przez

Streptomyces virginiae

⇒

Grupa B

CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA

Grupa A/Grupa B

STREPTOGRAMINY

Efekt działania:

Indywidualnie streptograminy A i streptograminy B

BAKTERIOSTATYCZNY

⇒

w kombinacji grupa A i B

⇒

BAKTERIOBÓJCZY

⇓

CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA

STREPTOGRAMINY

Mechanizm działania:

Hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez silne,

nieodwracalne wi

ą

zanie do podjednostki rybosomu 50S.

wykazuj

ą

podobny sposób hamowania wczesnych

stadiów syntezy białka jak makrolidy i linkozamidy

leki z grupy A i B wykazuj

ą

synergizm w działaniu

przeciwbakteryjnym

ł

ą

czne działanie obydwu składników jest wielokrotnie

silniejsze ni

ż

aktywno

ść

pojedynczego komponentu

STREPTOGRAMINY

Oporno

ść

:

Chromosomalna lub plazmidowa

Grupa A

- aktywne wypompowywanie,
- inaktywacja enzymatyczna (acetylotransferazy)

Grupa B

- najcz

ęś

ciej - nabycie rRNA metylaz, co daje bakteriom

oporno

ść

na makrolidy, linkosamidy i streptograminy B

(MLSB)

- linearyzacja pier

ś

cienia przez specyficzne enzymy

CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA

(30%/70%)

(prep. Synercid)

Spektrum:

wi

ę

kszo

ść

G+,

niektóre G –, tlenowe i beztlenowe

Podawane do

ż

ylnie we wlewie kroplowym.

Szeroka dystrybucja w wi

ę

kszo

ś

ci tkanek, przechodzi

do OUN.
Wysoki stopie

ń

wi

ą

zania z białkami.

Metabolizm – w

ą

troba.

Wydalanie z

ż

ółci

ą

(kałem) – 80 %, z moczem – 20 %

Antybiotyk przenika do makrofagów z których jest
stopniowo uwalniany przez ok. 5 godzin

W miejscu iniekcji: zapalenie

ż

ył, obrz

ę

k, odczyn zapalny

CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA

Zastosowanie

: lecznictwo zamkni

ę

te u ludzi

metycylino-oporne S.aureus (MRSA),

wankomycyno-oporne S.aureus (VRSA),

wankomycyno-oporne enterokoki,

penicylino- lub erytromycyno-oporne ropne
paciorkowce