RIFAKSYMINA
Efekt działania:
BAKTERIOBÓJCZY
Mechanizm działania:
nieodwracalne wiązanie z podjednostką beta DNA-zależnej polimerazy RNA enzymu bakteryjnego ⇒
hamuje syntezę bakteryjnego RNA i białek Spektrum: szerokie: bakterie Gram – i Gram +
tlenowe i beztlenowe
Zastosowanie:
MIEJSCOWO: dowymieniowo, domacicznie i na skórę
(DEPSYPEPTYDY)
Pristynamycyna ⇒ wyizolowana ze Streptomyces pristinespiralis ⇒ Grupa A
Wirginiamycyna ⇒ wytwarzana przez
Streptomyces virginiae ⇒ Grupa B
CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA
Grupa A/Grupa B
Efekt działania:
Indywidualnie streptograminy A i streptograminy B
BAKTERIOSTATYCZNY ⇒
w kombinacji grupa A i B ⇒ BAKTERIOBÓJCZY
⇓
CHINUPRYSTYNA/DALFOPRYSTYNA
Mechanizm działania:
Hamowanie syntezy białek bakteryjnych przez silne, nieodwracalne wiązanie do podjednostki rybosomu 50S.
wykazują podobny sposób hamowania wczesnych stadiów syntezy białka jak makrolidy i linkozamidy
leki z grupy A i B wykazują synergizm w działaniu przeciwbakteryjnym
łączne działanie obydwu składników jest wielokrotnie silniejsze niż aktywność pojedynczego komponentu
Oporność:
Chromosomalna lub plazmidowa
Grupa A
- aktywne wypompowywanie,
- inaktywacja enzymatyczna (acetylotransferazy)
Grupa B
- najczęściej - nabycie rRNA metylaz, co daje bakteriom oporność na makrolidy, linkosamidy i streptograminy B
(MLSB)
- linearyzacja pierścienia przez specyficzne enzymy
(30%/70%)
(prep. Synercid)
Spektrum:
większość G+, niektóre G –, tlenowe i beztlenowe Podawane dożylnie we wlewie kroplowym.
Szeroka dystrybucja w większości tkanek, przechodzi do OUN.
Wysoki stopień wiązania z białkami.
Metabolizm – wątroba.
Wydalanie z żółcią (kałem) – 80 %, z moczem – 20 %
Antybiotyk przenika do makrofagów z których jest stopniowo uwalniany przez ok. 5 godzin
W miejscu iniekcji: zapalenie żył, obrzęk, odczyn zapalny
Zastosowanie: lecznictwo zamknięte u ludzi
metycylino-oporne S.aureus (MRSA),
wankomycyno-oporne S.aureus (VRSA),
wankomycyno-oporne enterokoki,
penicylino- lub erytromycyno-oporne ropne
paciorkowce