Farmakologia wykład 7    30.10.2010

Antybiotyki niesklasyfikowane c.d.

3  Chloramfenikol – antybiotyk pochodzenia naturalnego, produkowane przez grzyba – 
Streptomyces venezuelle,bardzo szerokie spektrum działania – dur, paradury, Gram + , Gram - ,

- stosowane w infekcjach O.U.N. (mózg, rdzeń, ropne zapalenia)
- bardzo toksyczny – 1aplazja szpiku (za mało czerwonych krwinek, upośledzenie obrazu morfol.)

2 zespół szarego dziecka – ciężka zapaść , niedotlenienie

- stosowany zewnętrznie – 1% i 2% maść Detreomycyna 
w urologii u panów
do oczu 

4 Glikopeptydy – grupa antybiotyków aminokwasowych ( zbudowane z glikolu i peptydu)

1 Wancomycyna 

–

mechanizm działania – blokują syntezę siciany komórkowej

–

spektrum – Gram + (gronkowce, paciorkowce)

–

toksyczna: nefrotoksyczność

kardiotoksyczność
ototoksyczność

wskazania – zakażenia paciorkowcem , gronkowcem oporne na inne antybiotyki
lek z wyboru – ciężkie zakażenia opon mózgowych, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego,
preparaty: wszystkie w postaci proszków do iniekcji
1 Vancomycin
2 Vancotex
3 Endicin

2 Teikoplamina 

-  szerokozakresowe (gram +, gram - )
-  hepato- nefro- neuro- toksyczny (stosowany w ostateczności)
Preparat – Targocid - ampułki
- stosowany w zakażeniach : 

–

skóry,

–

tkanek miękkich

–

kości i stawów

–

zapaleniu wsierdzia

5 Antybiotyki poli-peptydowe 

1 Polimyksyny 

–

dzielą się na polimyksyne A, B, C, D, E

–

nie wchłaniają się z przewodu 

–

bakteriobójcze (gram +)

–

nefrotoksyczne

polimyksyna B -  bez recepty maść Tribiotyk – preparat złożony stosowany na zakażenia skóry
polimyksyna E – Colistin – ciężkie powikłane zapalenie jelita

2 Bacytracyna

–

toksyczny

–

stosowany miejscowo przy ropnych zakażeniach gronkowcem, paciorkowcem (gram +)

–

występuje w preparatach złożonych z neomycyną (puder, maść)
Bivacin
Baneocin

6 Fosfomycyna
  preparat – Monural – saszetka 3g
podawany w zakażeniu dróg moczowych (proteus, E.coli) i przed operacjami
bezpieczny, może być stosowany u dzieci
największe stężenie w ukł moczowym
stosowany jednorazowo (raz w życiu – albo działa albo nie)

•

Leki przeciwgruźlicze 

Gruźlica – wywoływana przez prątki gruźlicy – mycobacterium tuberculosis (gram +)

drogi zakażenia:

–

droga kropelkowa

–

pokarmowa

–

dziecko do matki (poród)

–

zakażona krew

gruźlica to stara choroba – dzisiaj wraca – przy obniżonej odporności
kiedyś nazywana choroba biednych,

gruźlica może atakować płuca, kości, mózg lub skórę
bakterie dziela się bardzo wolno – jedno pokolenie na 24 godziny(1podział)

zasady leczenia:

–

wielomiesięczne – 12-18 miesięcy przy małej zjadliwości szczepu

–

wiele leków naraz ( 7 antybiotyków)

–

leczenie podtrzymujące

–

do ustnie podawane są te mało toksyczne narządowo

–

bakterie żyją w warunkach beztlenowych – węzły chłonne, skóra, kości, tkanki miękkie

2 grupy leków:

I – leki pierwszego rzutu – czyli leki podstawowe typowo na m. tuberculosis
 
1- Izoniazyd – INH (hydrazyd kwasu izonikotynowego) – tabletki

–

szybko działa

–

mechanizm – hamuje syntezę kwasu mykolowego który jest niezbędny do budowy ściany 
komórkowej bakterii

–

lek ten stosowany jest we wszystkich typach gruźlicy łączony z innymi lekami 
przeciwgruźliczymi
działania niepożądane: 

–

zaparcia

–

suchość w jamie ustnej

–

polineuropatia neuronowa

–

uszkadza wchłanianie wit B6

mało toksyczny, przyjmowany jest z lekami osłonowymi wątroby (sylimarol)

dawka leku i skuteczność działania – uzależnione jest do indywidualnego tempa acetylowania leku 
w wątrobie danego pacjenta – SA  i  WA – typ szybki i wolny.
Chees efect – przełomy nadciśnieniowe – przy spożywaniu pokarmów z tyraminą.

2 – ryfampicyna – RMP – antybiotyk typowy przeciw gruźliczy (na inne g+ i g- też działa)
wydalana z żółcią, moczem, potem oraz ze łzami 
mało toksyczna,
podawana doustnie
działanie niepożądane: 

–

objawy grypopodobne

–

zawroty, bóle głowy

–

zaburzenia widzenia

interakcje - najsilniejszy induktor enzymów mikrosomalnych wątroby, 
- preparaty – kapsułki 0,15g i 0,3g
- rifampicyna- 150, 300mg
 INH + RMP tworzą razem preparat – rifamazyd: 150 RMP  + 100 INH 

                                                                     300 RMP + 150 INH

3- Etambutol – preparat w kapsułkach – Ethambutol:
 do terapii skojarzonej
 długo się wchłania
 długo stosowany uszkadza nerw wzrokowy , powoduje zaburzenia widzenia

4 – Streptomycyna – aminoglikozyd
domięśniowo ( w iniekcjach) 
oto-, nefro- , hepato- toksyczny

5- Prazynamid – PZA
w terapii łączonej – z INH i RMP – na prątki w komórkach przetrwalnych
działania niepożądane: uczulenia, fotodermatozy, dna moczanowa – upśl wydalania kw mocz.
6 – Etionamid – 
leczenie skojarzone – sam szybko uodparnia.

II grupa – leki drugiego rzutu w gruźlicy – leczenie wspomagające :

1- kwas paraaminosalicylowy – PAS

–

przeciwgorączkowo

–

przeciwbólowo

–

napotnie 

stosowany w gruźlicy : nerek, płuc, i przewodu pokarmowego
działa słabo ale szybko

hamuje wytwarzanie oporności w stosunku do innych leków przeciwgruźliczych

działanie niepożądane salicylanów : wrzodotwórcze, dyspeptyczne, uczulenia.

2- Ryfamycyna – pochodna ryfampicyny
pomocniczo w gruźlicy, a głównie gronkowcach, paciorkowcach, rzeżączce
- preparat – rifocin – ampułki
 
3- cycloseryna – Cycloserinum tabletki
antybiotyk dodatkowy 
stosowany w momencie pojawienia się oporności na wcześniejsze leczenie

–

nietolerancja alkoholu

–

toksyczny

–

powoduje zmiany nastroju (od euforii po depresje),psychozy

4- kapreomycyna – preparat -Capreomycyn w iniekcji 
antybiotyk aminoglikozydowy