Leki nasenne

(hypnotica).



2 podstawowe stany fizjologiczne:

●

czuwanie (2/3 doby) – stan aktywności układu somatycznego;

●

sen (1/3 doby) – zjawisko fizjologiczne, rytmiczne, charakteryzujące się zmianą czynności mózgu, zniesieniem

świadomości, zmniejszeniem napięcia mięśniowego i osłabieniem większości czynności autonomicznych;

odpoczywa układ somatyczny, występują zmiany w czynności układu sercowo – naczyniowego, oddechowego,

trawiennego, gruczołów dokrewnych.



czynniki snu (substancje chemiczne):

●

melatonina;

●

kwas γ – aminomasłowy (GABA);

●

IL – 1;



w czasie snu:

●

zmetabolizowany zostaje nadmiar czynników snu w mózgowiu i poza nim;

●

zmienia się czynność bioelektryczna mózgu;



sen – 2 fazy (naprzemienne):

●

sen o wolnych ruchach gałek ocznych (NREM) – 70 – 80% snu:



wolne fale o dużej amplitudzie (sen wolnofalowy);



w EEG zapis synchronizacyjny;



4 stadia;

●

sen o szybkich ruchach gałek ocznych (REM) – kilka razy w ciągu nocy, trwa kilka – kilkanaście minut:



w EEG desynchronizacja (fale szybkie o małej amplitudzie);



zmniejszenie napięcia mięśniowego;



szybkie ruchy gałek ocznych;



zapis EEG podobny do zapisu w trakcie czuwania (sen paradoksalny – marzenia senne);



w czasie 8 godz. snu:

●

5,5 godz. NREM;

●

2,5 godz. REM;



leki nasenne zaburzają stosunek między tymi 2 rodzajami snu (wywołany sen nie daje pełnego wypoczynku);



bezsennością nazywamy zaburzenie snu charakteryzujące się:

●

trudnością w zaśnięciu w odpowiednio krótkim czasie (l.krótkodziałające np. heksobarbital);

●

zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin) –( leki dłużej działające np. fenobarbital, nkt. pochodne
benzodiazepiny);

●

zbyt płytkim snem;

●

snem przerywanym okresami budzenia się (czuwania);



bezsenność – 3 typy:

●

bezsenność spowodowana bodźcami z pierwszego układu sygnałów płynących z ekstero – i interoreceptorów

(hałas, światło, ból, duszność); staramy się usunąć nadmiernie nasilone bodźce lub ich percepcję (odbiór), np.:

w przypadku bólu podajemy leki p/bólowe;

●

bezsenność spowodowana bodźcami z drugiego układu sygnałów, tzn. stanami emocjonalnymi; stosuje się leki

antyemocjonalne tzw. euhipniczne. Jeśli nie skutkują, podajemy leki nasenne;

●

bezsenność spowodowana zmianami w OUN, np.: bezsenność starcza (zmiany miażdżycowe), bezsenność

wywołana guzami mózgu i in.; podajemy leki nasenne;



w przypadkach płytkiego, powierzchownego snu stosuje się leki pogłębiające sen, o długotrwałym działaniu (np.:

fenobarbital), pochodne benzodiazepin o działaniu hipnotycznym;



ogólne właściwości leków nasennych:

●

są to leki działające depresyjnie na OUN i wywołujące w określonych dawkach sen. Niektóre z nich wywołują

działanie głównie depresyjne na korę mózgu, układ limbiczny i wzgórze, w wyniku czego zmniejszają dopływ

impulsów do układu wzbudzania mózgu. Leki te nazywamy lekami euhipnicznymi – ułatwiają one zasypianie;

●

inne leki wywierają działanie depresyjne bezpośrednio na układ wzbudzania mózgu- są to tzw. `hipnotyki`

właściwe, działają przez pogłębienie snu. Niektóre z nich przedłużają czas trwania III i IV fazy snu i opóźniają

czas występowania fazy REM (barbiturany), zmniejszają liczbę i czas trwania;

●

są lekami nieswoistymi, działającymi wyłącznie objawowo;

●

w mniejszych dawkach działają uspokajająco;

●

w większych dawkach wywołują sen;

●

w jeszcze większych dawkach niektóre wywołują znieczulenie ogólne;

●

upośledzają sprawność psychofizyczną i uniemożliwiają prowadzenie pojazdów mechanicznych;

●

prawie wszystkie leki nasenne są w pewnym stopniu truciznami i przy długotrwałym używaniu nie są obojętne

dla organizmu;

●

wywołują przyzwyczajenie i tolerancję;

●

zmuszają do podwyższenia dawek leku;

●

niektóre wywołują wiele działań niepożądanych;



pochodne Benzodiazepiny:

●

mechanizm działania:



działają depresyjnie na układ limbiczno – talamiczny; w wyniku tego występuje działanie uspokajające,

anksjolityczne, nasenne, przeciwdrgawkowe;



działają hamująco na połączenia wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym (zwiotczenie mięśni

prążkowanych);



powodują zmniejszenie przepływy mózgowego oraz zmniejszają zużycie tlenu przez tkankę mózgową;



nie działają p/bólowo, ale nieznacznie zmniejszają reakcję na bodźce bólowe;



działają przez receptory benzodiazepinowe, ich pobudzenie powoduje wzrost aktywności neuronów GABA

– ergicznych;

●

działania niepożądane:



uczucie senności i zmęczenia;



upośledzenie sprawność psychofizyczną i zaburzenia funkcji poznawczych;



zawroty głowy, zaburzenia widzenia, oczopląs;



obniżenie napięcia mięśniowego, niezborność ruchów;



zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;



rzadko:

•

skórne odczyny uczuleniowe;

•

reakcje paradoksalne – pobudzenie psychoruchowe (szczególnie u dzieci i osób starszych);

•

anemia, leukopenia, trombocytopenia;

•

wzrost aktywności AST,ALAT, FA;



długotrwałe stosowanie może prowadzić do stanu zależności;



po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy abstynencyjne:

•

pobudzenie psychoruchowe;

•

psychoza;

•

halucynacje;

•

zaburzenia zachowania, drgawki;

●

według WHO zażywanie leków z tej grupy przez okres dłuższy niż 4 miesiące zawsze prowadzi do

wytworzenia zależności lekowej. Okres leczenia nie powinien przekraczać 4 tygodni (zwłaszcza dotyczy to

dużych dawek);

●

nagłe odstawienie benzodiazepiny powoduje objawy zespołu abstynencji:



krótkotrwałe pogorszenie samopoczucia z wystąpieniem niepokoju i bezsenności zwane zespołem odbicia

(rebound);



pobudzenie psychoruchowe;



drżenie i skurcze mięśni;



nadwrażliwość na bodźce (dźwięki, światło, zapach);



wrażenie poruszania się przedmiotów;



zaburzenia pamięci;



omamy;



zaburzenia świadomości (splątanie);



stany lękowe;



obniżenie nastroju;



derealizacja;



depersonalizacja;



tachykardia;



zlewne poty;



biegunki;



drgawki;

●

objawy zespołu odstawienia mogą wystąpić bezpośrednio po przerwaniu leczenia lub po kilku-kilkunastu

dniach po zaprzestaniu stosowania leku i świadczą o powstaniu fizycznego uzależnienia;

●

dawki należy stopniowo zmniejszać;

●

nawet po jednorazowym podaniu, może wystąpić tzw. reakcja paradoksalna;

●

pochodne benzodiazepiy mogą wywołać koszmarne sny, zwłaszcza na początku stosowania;

●

interakcje:



potęgują działanie leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy , neuroleptyków, opioidów, leków

p/histaminowych I – generacji;



Omeprazol przedłuża okres biologicznego półtrwania i zmniejsza eliminację benzodiazepin o ponad 50%.

●

p/wskazania:



nadwrażliwość na pochodne benzodiazepiny;



zatrucia innymi lekami psychotropowymi, alkoholem, opioidami;



miastenia;



jaskra z wąskim kątem przesączania;



porfiria;



niewydolność oddechowa;



ciąża (I trymestr);



poważne uszkodzenie wątroby, nerek (względne);



osoby prowadzące pojazdy mechaniczne;

●

zastosowanie:



bezsenność;



padaczka – również stan padaczkowy (diazepam, klonazepam);



premedykacja przed znieczuleniem ogólnym;



stany lękowe i napięcia z pobudzeniem;



nieliczne podaje się parenteralnie – Diazepam, Klonazepam, Chlordiazepoksyd;



w leczeniu lęku u dzieci stosuje się pochodne o słabszym działaniu tłumiącym i krótkim okresie półtrwania

(Klobazam, Lorazepam);

➢

preparaty Benzidiazepiny są stosowane głównie jako leki nasenne;

●

leki:



Nitrazepam (Nitrazepam) 5 mg (20 tabl.) – stosuje się doustnie 5 – 10 mg pół godziny przed snem;



Midazolam:

•

Dormicum – tabl. powlekane 7,5 mg (10 tabl); 15 mg (100 tabl); doustnie 15 – 30 mg na noc;

•

Dormicum – roztwór do wstrz. 5 mg/ ml; 5 mg/ 5 ml; 50 mg/ 10 ml; 15 mg/ 3 ml;

•

Fulsed, Midanium, Sopodorm;



Estazolam (Estazolam) – tabl. 2 mg (20 tabl); 1 tabl doustnie przed snem.



Lorazepam (Lorafen) – tabl. 10 mg (25 tabl) ; 2,5 mg (25 tabl); doustnie 10 – 20 mg przed snem



Oxazepam – tabl. 10 mg (20 tabl), doustnie 10 – 20 mg przed snem;



Alprazolam:

•

Xanax – tabl. 0,25; 05; 1; 2 mg – po 30 tabl doustnie 0,5 – 1 mg przed snem (inaczej w leczeniu

zaburzeń lęku);

•

Xanax SR – 0,5; 1; 2 mg – po 30 tabl, raz na dobę;

•

Afobam – 0,25; 0,5 mg (30 tabl);

•

Neurol, Alprazomerck, Alprox, Zomiren;



Flunitrazepam ( Rohypnol) – tabl powlekane 1 mg (10 tabl);



Diazepam – Relanium, Valium;

●

zatrucie:



zaburzenia równowagi i koordynacji psychoruchowej, oczopląs, senność, śpiączki;



rzadko depresja ośrodka oddechowego i hipotermia;



częsta przyczyna zatruć, względnie mała toksyczność;



specyficzna odtrutka – Flumazenil;

●

leczenie:



Flumazenil (Anexate) – znosi działanie leku po podaniu dożylnym 0,5 – 1 mg;



krótki czas działania, dawki trzeba powtarzać co 20-60 min. Ryzyko wystąpienia drgawek;



po ok. 1 minuty obserwuje się wybudzenie ze śpiączki;



płukanie żołądka;



węgiel aktywowany;

●

wszystkie leki z grupy Benzodiazepin wykazują

działanie nasenne:



silnie nasennie działają:

•

Nitrazepam;

•

Flunitrazepam;

•

Flurazepam;

•

Estazolam;



głównie nasennie:

•

Estazolam;

•

Flunitrazepam;

•

Midazolam;

•

Nitrazepam;



działanie głównie anksjolityczne:

•

Alprazolam;

•

Chlordiazepoksyd;

•

Diazepam;

•

Klorazepam;

•

Lorazepam;

•

Oksazepam;

●

Clonazepam:



głównie przeciwpadaczkowo, przeciwlękowo, szybko uzależnia;



działanie:

•

działa na struktury OUN, w szczególności na układ limbiczny i podwzgórze (ułatwia przekaźnictwo

GABA – ergiczne);

•

silne i długotrwałe działanie przeciwdrgawkowe;

•

działanie przeciwlękowe i uspokajające;

•

umiarkowanie nasennie;

•

umiarkowanie rozluźnia napięcie mięśniowe;

•

biotransformowany w wątrobie, wydalany z moczem i przez przewód pokarmowy;

•

przechodzi do mleka matki.



wskazania:

•

wszelkie postaci padaczki u dzieci i dorosłych;

•

wzmożone napięcie mięśniowe;

•

bezsenność i zaburzenia snu (organiczne uszkodzenie OUN);

•

neuralgie;

•

wspomagająco w psychozach;

●

Alprazolam – p/wlękowo i poprawia nastrój;

●

Diazepam (Relanium):



działanie:

•

przeciwlękowo;

•

uspokajająco;

•

nasennie;

•

powoduje relaksację mięśni szkieletowych;

•

zmniejsza napięcie, lęk, drażliwość, pobudliwość, agresywność;

•

działa prawdopodobnie przez hamowanie neuroprzekaźnika GABA(interakcja receptorów błonowych z

receptorami GABA);

•

zwiększa napływ jonów chlorkowych do wnętrza neuronu, co prowadzi do hiperpolaryzacji błon i

zahamowania czynności neuronu;



wydalany głównie z moczem;



wskazania:

•

krótkotrwałe leczenie stanów lękowych (2 – 4tygodnie);

•

lek uspokajający;

•

środek do premedykacji;

•

leczenie objawów nagłego odstawienia alkoholu(?);

•

pomocniczo w leczeniu niektórych typów padaczki;

•

stany zwiększonego napięcia mięśniowego;



nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją, przewlekłych
psychoz, fobii, natręctw;



unikać stosowania u osób z alkoholizmem i uzależnieniem od leków w wywiadzie;



Pochodne kwasu

barbiturowego – Barbiturany:

●

działanie:



działają depresyjnie na OUN, szczególnie na ośrodki podkorowe i korę.



hamują one procesy przemiany materii komórki nerwowej i utrudniają przenoszenie podniet między

neuronami, m.in. poprzez hamowanie uwalniania neuroprzekaźników (acetylocholiny i noradrenaliny)



działają nasennie, w większych dawkach- narkotycznie



w dawkach 5 – 10 krotnie mniejszych od nasennych niektóre pochodne kwasu barbiturowego działają

uspokajająco;



niektóre z nich działają przeciwpadaczkowo oraz hamująco na nkt. ośrodki autonomiczne

(termoregulacyjny, wymiotny, oddechowy);

●

zatrucie ostre:



przedawkowanie przypadkowe czy w celach samobójczych (najczęściej) prowadzi do głębokiej śpiączki

toksycznej z niedomogą krążenia (obniżenie RR, słabe i szybkie tętno) i oddychania (oddech typu Cheyne –

Stokesa).Skóra – początkowo wilgotna i ciepła, staje się sina i blada, spadek temperatury ciała. Stan taki

może trwać kilka dni;



śmierć następuje wskutek porażenia ośrodka oddechowego;

●

długotrwałe przyjmowanie leków tej grupy prowadzi do przyzwyczajeni, wyraża się ono:



słabszym działaniem leku;



pojawieniem się objawów abstynencji po nagłym odstawieniu leku (eufomania barbiturowa).

●

zatrucie przewlekłe występuje zwykle wskutek używania tych leków o długotrwałym działanie, dochodzi wtedy

do kumulacji i zatrucia, objawia się ono zaburzeniami psychicznymi – zmienność nastrojów, zaburzenia

pamięci i myślenia, bezsennością, zaburzeniami czynności układu autonomicznego, wysypkami na skórze,

uszkodzeniem narządów miąższowych (wątroby i nerek);

●

zastosowanie – barbiturany jako leki nasenne są coraz rzadziej stosowane głownie ze względu na łatwość

wywołania przyzwyczajenia, znaczną toksyczność, objawy ponarkotyczne. Ograniczają one sprawność

psychofizyczną kierowców pojazdów mechanicznych;

●

p/wskazania:



choroba Parkinsona;



choroby wątroby;



zatrucie lekami psychotropowymi;



porfiria;



uszkodzenie wątroby, nerek, mięśnia sercowego;



ciąża, karmienie piersią;

●

interakcje:



wzmagają metabolizm leków przeciwkrzepliwych, przeciwpadaczkowych, nkt, antybiotyków

(gryzeofulwina), estrogenów – zmniejszają siłę i czas działania tych leków;



wypierają z wiązań z białkami leki przeciwkrzepliwe i przeciwcukrzycowe- przejściowo zwiększają stężenie

we krwi i działanie farmakologiczne;



wzmagają działanie psychodepresyjne alkoholu.;

●

leki:



Fenobarbital:

•

działa:

nasennie;

p/padaczkowo;

w mniejszych dawkach uspokajająco;

poza tym:

p/wymiotnie;

spasmolitycznie;

kumuluje się i wywołuje objawy ponarkotyczne, tzn. po przebudzeniu chory odczuwa

senność, znużenie i bóle głowy;

•

zastosowanie:

lek nasenny pogłębiający sen;

lek uspokajający;

lek przeciwpadaczkowy;

lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko stosowany);

lek wzmagający działanie przeciwbólowe anelgetyków;

•

preparaty

Luminalum:

tabl. 100 mg; doustnie 100 – 200 mg przed snem;

czopki 15 mg;

iniekcje 200 mg/ 1 ml;

Milocardin – krople, 15 ml kropli zawiera:

300 mg soli sodowej fenobarbitalu;

300 mg estru bromizo – walerianowego;

21 mg olejku miętowego;

3 mg olejku chmielowego;

7,2 g etanolu;



Cyklobarbital:

•

działa silnie nasennie;

•

nie kumuluje się;

•

powoduje nieznaczne objawy ponarkotyczne;



amidy i aminy –

Etynamat:

●

jest to pochodna cykloheksanolu;

●

wywiera działanie uspakajające;

●

szybkie i średnio długie (3 – 5 godzin) działanie nasenne;

●

jest dobrze tolerowany;

●

ma małą toksyczność;

●

Valmid – tabl.500 mg dawka 250 – 500 mg – uspakajająco, 500 – 1000 mg – nasennie;



Pochodna tiazolu

–

Klometiazol:

●

działanie:



nasenne (ułatwia zasypianie);



uspakajające;



p/drgawkowe;



mechanizm działania nie jest znany;

●

stosowany jako lek nasenny, ale też w:



majaczeniu alkoholowym;



stanach ostrego pobudzenia i stanach maniakalnych;



rzucawce porodowej i stanach przedrzucawkowych;



u osób starszych w zaburzeniach snu, niepokoju, pobudzeniu, dezorientacji;



u stanie padaczkowym u dzieci i dorosłych;

●

jest lekiem mało toksycznym

●

może powodować:



zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;



zaburzenia ze strony dróg oddechowych – wzmożone wydzielanie śluzu, mrowienie i pieczenie w nosie,

podrażnienie spojówek;



zawroty i bóle głowy;



lekozależność przy dłuższym stosowaniu;

●

zatrucie:



zaburzenia świadomości aż do śpiączki, zaburzenia oddychania, hipotermia, zapaść krążeniowa, zgon;



brak odtrutki;



leczenie objawowe;

●

preparat – Heminervin – kaps. 300 mg etanodisulfonianu klometiazolu, co odpowiada 0,192 g klometiazolu

(100 caps);



pochodne cyklopironów –

Zopiklon:

●

nowy środek;

●

mechanizm działania jest związany z receptorem benzodiazepinowym przez układ GABA – ergiczny;

●

działa:



nasennie;



uspokajająco;



p/lękowo;



p/drgawkowo;



miorelaksacyjnie;



działanie uspokajające i nasenne – podobne do Benzodiazepin;



przeciwlękowo, miorelaksacyjnie – słabiej niż Benzodiazepiny;



przeciwdrgawkowo – krócej;

●

jego działanie znosi Flumazenil;

●

szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, działanie nasenne po 30 minutach;

●

metaboilizowany w wątrobie;

●

zastosowanie – bezsenność krótkotrwała, przewlekła, przejściowa ( do 4 tygodni);

●

p/wskazania:



niewyrównana niewydolność krążeniowo – oddechowa;



miastenia;



niewydolność wątroby, nerek;



ciąża;

●

działanie niepożądane:



wystąpienie gorzkiego lub metalicznego smaku w ustach;



bóle, zawroty głowy, reakcje skórne alergiczne;



↑ AST, ALT, FA;



trudności w koncentracji;



senność i zmęczenie;



reakcje paradoksalne;



przedawkowanie – zahamowanie OUN – od senności do śpiączki;

●

preparat:



Imovane – tabl. 7,5 mg (20 tabl), 1 tabl. przed snem;



Zopiratio – tabl 7,5 mg (20 tabl);



Zolpidem:

•

działanie:

silnie nasennie;

wybiórczo blokuje receptory GABA;

ułatwia zasypianie;

zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych;

wydłuża czas trwania snu i pogłębia go;

w większych dawkach działa p/drgawkowo i miorelacyjnie;

•

zastosowanie – w różnych stanach bezsenności (okazjonalna, chroniczna) – do 4 tyg;

•

działanie n/pożądane:

wywołuje lekozależność;

zawroty głowy;

niepewny chód;

wymioty i biegunki;

dezorientacja, euforia;

zaburzenia świadomości, zaburzenia pamięci, zespół depresyjny;

potliwość, bladość;

niedocisnienie ortostatyczne;

•

preparaty:

Stilnox - tabl. 10 mg (20 tabl.); doustnie 10 – 20 mg przed snem;

Hypnogen 10 mg (20 tabl.);

Zolpic 10 mg (20 tabl);

Sanval 10 mg (20 tabl);



leki roślinne –

preparaty z:

●

kozłka lekarskiego (Valeriana officinalis);

●

szyszek chmielu (Lupulina);

●

głogu (Crataegus oxycantha);

●

melisy (Folium Melissae);

●

tysiącznika (Herba Millefolii);

●

miłka wiosennego (Adonis vernalis);

●

rumianku (Anthodium Chamomillae);



ocena kliniczna leków nasennych:

●

najczęściej stosowaną grupą są pochodne benzodiazepiny (wada to lekozależność i zjawisko tolerancji);

●

Benzodiazepiny dzieli się na 2 grupy: długo i krótko działające;

●

krótko działające stosuje się u ludzi w podeszłym wieku:



Lorazepam;



Temazepam;



Triazolam;

●

długo działające stosujemy tam, gdzie nie ma p/wskazań, działanie może się rozciągnąć na następny dzień;



Flurazepam;



Flunitrazepam;



Nitrazepam;

●

Barbiturany nie są zalecane (lekozależność, niebezpieczne przy przedawkowaniu, interakcje);



leczenie bezsenności należy rozpocząć od podawania leków uspokajających i nasennych pochodzenia roślinnego;



nie można tego samego typu leku podawać przez zbyt długi czas;



Zopiklon i Zolpidem – silne działanie, mniej działań niepożądanych;



Inne leki o działaniu

anksjolitycznym, uspokajająco – nasennym:

●

Hydroksyzyna:



pochodna dwufenylometanu;



działa:

•

sedatywnie;

•

przeciwhistaminowo;

•

cholinolitycznie;

•

rozkurczowo;

•

słabo nasennie;



p/wskazania:

•

ciąża, okres karmienia;

•

nadwrażliwość na lek;

•

zatrucie lekami;

•

uszkodzenie wątroby i nerek;



działania n/pożądane:

•

senność;

•

suchość błon śluzowych;

•

spadek ciśnienia tętniczego;

•

dawkowanie – 30 – 100 mg/24 h;



preparaty:

•

Atarax:

syrop 2 mg/ ml (200 ml);

tabl. powlekane 25 mg (25 tabl.);

•

Hydroxyzinum:

draż 10; 25 mg (30 draż);

iniekcje 100 mg/ 2 ml (5 amp.);

syrop 0,16% (1 g syropu zawiera 1,6 mg Hydroksyzyny) (250 g);

•

Hydroksyzyna syrop 10 mg/ 5 ml (120ml);

●

Propranolol:



wskazania:

•

niezbyt nasilony lęk uogólniony;

•

zespoły lękowe z objawami ze strony układu sercowo – naczyniowego;

•

stany lęku i napięcia (lęk sceniczny i egzaminacyjny);

•

drżenia w przebiegu leczenia neuroleptykami i litem;



nie powoduje uzależnienia ani nadmiernej sedacji;



nieskuteczny w przewlekłym lęku napadowym z agorafobią;



preparat – Propranolol

•

tabl 10; 40 mg (50 tabl);

•

iniekcje 1 mg/ ml;

●

Haloperidol:



lek neuroleptyczny pochodna Butyrofenonu;



działanie:

•

p/psychotyczne;

•

silne działanie uspokajające;

•

słabe działanie p/depresyjne;

•

znosi objawy niepokoju, wrogości, zmniejsza agresywność, pobudzenie psychoruchowe, urojenia i
omamy;

•

p/wymiotne;

•

zwiększa wydzielanie prolaktyny, może hamować owulację;



wskazania:

•

ostre stany pobudzenia psychomotorycznego;

•

psychozy schizofreniczne;

•

powikłania psychotyczne chorób somatycznych;

•

ostra lub przewlekła schizofrenia;

•

stany maniakalne;

•

pląsawice;

•

czasem w kurczowym kręczu karku;



p/wskazania:

•

nadwrażliwość;

•

choroba Parkinsona;

•

stany śpiączkowe wywołane środkami działającymi depresyjnie na OUN;

•

ciąża i okres karmienia piersią;

•

ostra niewydolność krążenia;

•

nie podawać z litem;

•

ostrożnie w padaczce, niewydolności wątroby i nerek, osób starszych;

•

nie podawać dzieciom do 3 r.ż.;



tabletki i krople;

●

Promazyna:



łagodny neuroleptyk z grupy pochodnych fenotiazyny;



działanie:

•

silnie uspokajające na początku leczenia;

•

słabe działanie p/wytwórcze;

•

przeciwlękowe;

•

słabe p/autystyczne;

•

p/wymiotnie;

•

wpływa na układ wegetatywny i pozapiramidowy;



wskazania:

•

psychozy wieku podeszłego z pobudzeniem psychomotorycznym;

•

psychozy somatogenne z objawami lęku i niepokoju;

•

rzadko w schizofrenii;

•

objawowo przy nudnościach i wymiotach;



p/wskazania:

•

nadwrażliwość;

•

zatrucie lekami wpływającymi na OUN, środkami fosforoorganicznymi, alkoholem;

•

złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie;

•

niewydolność wątroby;

•

choroby serca i inne;



liczne interakcje!



Podział chemiczny leków

nasennych:

●

pochodne benzodiazepiny:



Nitrazepam;



Flurazepam;



Estazolam;



Klonazepam;



Temazepam;



Triazolam;



Lormetazepam;



Flunitrazepam;



Midazolam;

●

Barbiturany:



pochodne kwasu barbiturowego:

•

Fenobarbital;

•

Cyklobarbital;

•

Pentobarbital;

•

Allobarbital;



pochodne kwasu N – metylobarbiturowego:

•

heksobarbital;

•

metylfenobarbital;



pochodne kwasu tiobarbiturowego – Tiopental;



amidy i aminy – Etynamat;



pochodne tiazolu – Klometiazol;



pochodne cyklopironów – Zopiklon;



pochodne imidazopirydyny – Zolpidem;



alkohole, aldehydy i ich chlorowcopochodne:

•

Metylpentynol;

•

Chlorowinylopentynol;

•

wodzian chloralu;

●

Ureidy:

•

Bromizowal;

•

Karbromal;

●

pochodne piperydyny – Metyprylon;

●

pochodne chinazolonu – Metakwalon;

●

pochodne karbinolu – Metylpentynol.

Leki uspokajające (sedativa).



są to leki, które zmniejszają pobudliwość ośrodkowego układu nerwowego, działając ogólnie hamująco.

Zmniejszają stan podniecenia psychicznego i wzmożonego napięcia emocjonalnego;



działanie:

●

hamujące na procesy emocjonalne;

●

hamujące na sferę ruchową kory mózgu (p/padaczkowo);

●

niekiedy ograniczają świadomość;

●

utrudniają pracę umysłową i wywołują senność;



stosuje się w stanach podniecenia psychicznego, w nerwicach;



ich zastosowanie zostało ostatnio znacznie ograniczone ze względu na coraz szersze wprowadzanie do lecznictwa

bardziej swoiście działających leków kojących (anksjolitycznych);



do leków uspokajających zaliczamy:

●

związki bromu;

●

preparaty roślinne:



kozłek lekarski (Valeriana officinalis);



rumianek pospolity (Matricaria chamomilla);



męczennica (Passiflora incamata);



róg dwuszyjkowy (Cra-taegus oxyacantha) i in.



niekiedy do wywołania działania uspokajającego używa się leków nasennych w niewielkich dawkach (np.

Fenobarbital);



związki bromu:

●

działanie:



neurotropowe związków bromu zależy wyłącznie od zawartości wolnego jonu bramkowego;



działanie (słabe) występuje dopiero po kilku dniach podawania – po nasyceniu organizmu;



hamują czynność komórek nerwowych poprzez wypieranie jonu chlorkowego przez jon bramkowy z

neuronów;



wzmagają procesy hamowania w korze mózgu, dzięki czemu w stanach podniecenia psychicznego

wywołują uspokojenie i zmniejszenie siły reakcji emocjonalnej na docierające do kory bodźce;



hamują wrażliwość komórek ruchowych kory mózgu – stosowało się je dawniej m. in. w padaczce;



zmniejszają również pobudliwość seksualną oraz ułatwiają zasypianie; upośledzają procesy kojarzeniowe;

●

zatrucie:



długotrwałe stosowanie większych dawek związków bromu może powodować zatrucie zwane bromicą;



bromica charakteryzuje się zaburzeniami ze strony ośrodkowego układu nerwowego, przewodu

pokarmowego, gruczołów skóry i błon śluzowych. Stosuje się wówczas chlorek sodowy w większych

ilościach;

●

zastosowanie:



obecnie bardzo ograniczone;



dawniej stosowane preparaty to:

•

bromek sodowy (Natrium bromatum);

•

bromek potasowy (Kalium bromatum);

•

bromek wapniowy (Calcium bromatum);

•

bromek amonowy (Ammonium bromatum) - w dawkach od 50 do 1000 mg dziennie;



kłącze kozłka

lekarskiego

(Rhisoma

Valerianae):

●

główny składnik czynny olejek eteryczny;

●

działa on nieznacznie uspokajająco na korę mózgu, zwłaszcza w przypadkach wzmożonej pobudliwości

nerwowej, a nieznacznie pobudzająco w małych dawkach na:



ośrodki autonomiczne (naczynioruchowy, oddechowy);



napięcie mięśni gładkich (działa spazmolitycznie);



rozszerza naczynia wieńcowe;

●

wartość lecznicza waleriany jest na ograniczone:



w stanach podniecenia psychicznego.



w zaburzeniach krążenia pochodzenia nerwowego (nerwice).



inne preparaty roślinne o działaniu uspokajającym



w lecznictwie stosuje się obecnie bardzo wiele preparatów z surowców roślinnych o działaniu uspokajającym

zawierających w różnych zestawieniach przede wszystkim wyciągi z kozłka lekarskiego, szyszek chmielu,

kwiatostanu rumianku, z męczennicy, głogu, miłorzębu i wielu innych roślin zawierających związki o działaniu

uspokajającym:

●

Nervosol (płyn);

●

Nervosol K (krople);

●

Nervosan (granulat);

●

Nerwovar , Nerwovit (zioła sypkie);

●

Passispasmin (syrop);

●

Passispasmol (krople);

●

Nervendragees ratiopharm (drażetki);

➔

są to względnie bezpieczne preparaty tzn. bez wyraźnych i niebezpiecznych reakcji, powszechnie stosowane;



inne leki o działaniu

sedatywnym:

●

niektóre neuroleptyki:



Chlorprotiksen;



Haloperydol;



Klozapina;



Promazyna;



Zuklopentyksol;

●

niektóre TLPD – Doksepina.