Środki

przeciwbiegunkowe

Biegunkę definiuje się jako nadmierną masę
płynnego stolca przekraczającą na dobę 200g.
Ponieważ masa stolca zależy głównie od masy
zawartej w nim wody, większość przypadków
biegunki wynika z zaburzeń transportu jelitowego
wody i elektrolitów.

W ciężkich biegunkach najistotniejsze jest
uzupełnieniem utraty wody i elektrolitów (tzw.
rehydratacja). Jeśli biegunki są wywołane
endotoksynami należy również zastosować leczenie
przyczynowe (chemioterapia).

Leczenie farmakologiczne powinno być
zarezerwowane dla pacjentów z ciężkimi lub
utrzymującymi się objawami. Niespecyficzne leki
przeciwbiegunkowe zwykle nie modyfikują procesów
leżących u podłoża biegunki.

Aby zapobiec znacznym stratom wody i elektrolitów
w biegunkach stosuje się środki zapierające
(obstipantia). Ich działanie ma wyłącznie charakter
objawowy i krótkotrwały; stosowanie można
rozpocząć dopiero po dokładnym wyjaśnieniu
przyczyn biegunki.

Opioidy

Silnym działaniem zapierającym

charakteryzują się opioidy. Wyróżnia się tu
kilka mechanizmów działania, w których
pośredniczą głównie receptor μ lub
receptory δ opioidowe neuronów jelitowych,
komórek nabłonkowych lub mięśniowych.
Mechanizmy te wpływają na motorykę
jelitową (receptory μ), wydzielanie jelitowe
(δ) lub wchłanianie (μ i δ). Powszechnie
stosowane są: difenoksylat, difenoksyna i
loperamid, działające poprzez wpływ na
obwodowe receptory opioidowe μ.

Loperamid (Imodium,

Imodium A-D)

• amid kwasu masłowego, pochodna piperydyny

pobudzająca receptor μ,

• stosowany jako lek przeciwbiegunkowy,
• wykazuje 40-50-krotnie silniejsze działanie niż

morfina i słabo przenika przez barierę krew-mózg,

• wydłuża czas pasażu przez jelito cienkie i pasażu

jama ustna-kątnica,

• zwiększa też napięcie zwieraczy odbytu,
• ponadto ma działanie przeciwsekrecyjne,

odwracające wpływ toksyny przecinkowca cholery

i niektórych toksyn E.coli,

• skuteczność i bezpieczeństwo tego leku

spowodowało, że jest on sprzedawany bez recepty
w postaci kapsułek, roztworu i tabletek.

Dawkowanie

• po podaniu doustnym działa szybko i

osiąga szczytowe stężenie w osoczu po
3-5h,

• typowa dawka dla dorosłych:

początkowo 4mg, a następnie 2mg po
każdym luźnym stolcu, nie
przekraczając 16mg/dobę,

• dawka dobowa dla dzieci: 2-5lat – 3mg,

6-8lat – 4mg, 8-12lat – 6mg,

• nie powinien być stosowany u dzieci

poniżej 2 r.ż.

Zastosowane:

• skuteczny w leczeniu biegunki

podróżnych w monoterapii i w
połączeniu z lekami
przeciwbakteryjnymi
(np.trimetoprim),

• bywa stosowany jak lek

pomocniczy niemal w każdej
biegunce

Działanie niepożądane:

• wywołuje nieliczne działanie

niepożądane,

• przedawkowanie może prowadzić

do depresji OUN (głównie u dzieci)
i niedrożności porażennej,

• u pacjentów z aktywną nieswoistą

chorobą zapalną jelit powinien być
stosowany rozważnie, aby uniknąć
toksycznego rozdęcia okrężnicy.

Difenoksylat i jego aktywny

metabolit difenoksyna

• są to pochodne piperydyny,
• mają nieco silniejsze działanie przeciwbiegunkowe

niż morfina,

• osiągają szczytowe stężenie w ciągu 1-2h po

podaniu doustnym,

• wpływają na OUN i stąd mogą być nadużywane lub

prowadzić do uzależnienia,

• występują w preparatach zawierających małe

stężenia atropiny, aby zapobiec nadużywaniu i

świadomemu przedawkowaniu (Lomotil, Motofen),

• w większych dawkach zawarta w nich atropina ma

działanie antycholinergiczne.

Działania niepożądane:

• nadmierne stosowanie lub przedawkowanie

mogą prowadzić do zaparć, a u chorych z
nieswoistą zapalną chorobą jelit – do
toksycznego rozdęcia okrężnicy.

• po difenoksylacie opisano zatrucia u dzieci

wskutek przenikania pewnych ilości do
o.u.n., loperamid wydaje się wolny od tego
niebezpieczeństwa,

• działanie zapierające może być

przeciwwskazane np. we wrzodziejącym
zapaleniu jelita,

Inne opioidy stosowane w

leczeniu biegunki

• kodeina (w dawce 30mg 3-4 razy dziennie),
• preparaty zawierające opium: nalewka

makowcowo-kamforowa (nalewka opium z

domieszką kamfory) i odwodniona nalewka opium,

• enkefaliny, endogenne opioidy są ważnymi

neuroprzekaźnikami jelitowymi; hamują

wydzielanie jelitowe bez wpływu na czynność

motoryczną,

• Racecadotril (acetorfan), dipeptydowy inhibitor

enkefalinazy, wzmacnia wpływ endogennych

enkefalin na receptor δ-opioidowy i na tej drodze

ma działanie przeciwbiegubkowe.

Agoniści receptora α

2

-

adrenergicznego

•

np. klonidyna wchodzi w interakcje ze specyficznym
receptorem neuronów jelitowych i enterocytów,

•

zwiększa wchłanianie,

•

hamuje wydzielanie jelitowe wody i elektrolitów,

•

wydłużając czas pasażu jelitowego;

•

ma szczególne zastosowanie w przewlekłej
biegunce u pacjentów z cukrzycą, u których w
przebiegu neuropatii, obserwuje się zanik neuronów
noradrenergicznych oraz bywa pomocna w
biegunce po odstawieniu opiatów,

•

np.Catapres TTS, 2 plastry/tydzień.

Działanie niepożądane:

• niedociśnienie tętnicze,
• depresja,
• zmęczenie.

Oktreotyd i somatostatyna

• Oktreotyd (Sandostatin), oktapeptydowy analog

somatostatyny,

• skuteczny w ciężkiej biegunce sekrecyjnej

występującej w przebiegu czynnych wydzielniczo
guzów neuroendokrynnych trzustki i przewodu
pokarmowego,

• mechanizm działania: hamowanie wydzielania

hormonów, łącznie z sekretyną i innymi peptydami
przewodu pokarmowego (gastryna, wazoaktywny
polipeptyd jelitowy, insulina, sekretyna),

• najlepsze efekty osiąga się podające ten lek

pacjentom po operacji żołądka i pyloroplastyce w
leczeniu zespołu poresekcyjnego.

Środki ściągające:

• w lżejszych, wywołanych banalnymi

czynnikami (np. błędami dietetycznymi)
biegunkach stosowane są środki ściągające,

• z należących do środków ściągających

garbników w lecznictwie najczęściej
stosowane są, nie wchłaniające się z jelita
związki taniny, takie jak tanalbina (sama
tanina uszkadza komórki wątrobowe),

• podobne właściwości do taniny ma garbnik

liści borówki – idalbina.

•u dzieci skuteczne są pokarmy roślinne

zawierające pektyny (gotowana tarta

marchew, tarte jabłka),
•niekiedy stosuje się sole Bi

3+

o

właściwościach ściągających, np. zasadowy

salicylan bizmutu (III) – stosowany w USA do

leczenia biegunek podróżnych.

Środki adsorbujące:

• w ostrych zatruciach pokarmowych, także

w tych przebiegających z biegunką
zastosowanie mają środki adsorbujące,

• adsorbują one szkodliwe związki (toksyny

bakteryjne, trucizny), drobnoustroje i
substancje pobudzające motorykę jelit,

• działają one nieswoiście, co oznacza, że

adsorbują też składniki pokarmowe,
witaminy i leki, stąd inne leki należy
podawać 1h przed lub 1-2h po podaniu
środka adsorbującego.

Węgiel kliniczny (Carbo

medicinalis)

• ma silne właściwości wiążące,
• stosuje się duże dawki – w biegunce

co najmniej 8-10 tabletek

(rozkruszonych i zwilżonych wodą)

jednorazowo,

• sproszkowany węgiel leczniczy jest

dodawany do płynu przy płukaniu

żołądka w ostrych zatruciach.

Związki wapnia

• silne właściwości zapierające mają związki wapnia,

działające też przeciwzapalnie,

• stosowana bywa woda wapienna (Aqua Calcis),

czyli nasycony (ok. 0,2%) roztwór wodorotlenku

wapnia, używana też zewnętrznie w stanach

zapalnych skóry i błon śluzowych,

• fosforan wapnia Ca

2

(PO

4

)

2

(Calcium phosphoricum)

podawany w stanach niedoboru wapnia,

• węglan wapnia (Calcium carbonicum)

odznaczający się silnymi właściwościami

zobojętniającymi,

• mleczan wapnia (Calcium lacticum) i glukonian

wapnia (Calcium glukonicum) stosowane są raczej

jako leki przeciwuczuleniowe (choć w tym

zastosowaniu są całkowicie nieskuteczne).

Kolestyramina

• stosowana w biegunkach

związanych z nadmiarem kwasów
żółciowych (np. po wycięciu jelita
cienkiego, kiedy kwasy te nie mogą
się zwrotnie wchłonąć),

• należy do tzw. żywic syntetycznych

(polimer styrolu i diwinylobenzolu z
czwartorzędowymi grupami
amoniowymi),

• jest wymiennikiem jonowym.

Kolestyramina

• może być również stosowana w świądzie

wywołanym przez kwasy żółciowe (tylko przy
swobodnym odpływie żółci z dróg żółciowych do
przewodu pokarmowego, ponieważ lek wiąże
kwasy żółciowe wyłącznie w świetle jelit),

• Kolestyramina wiąże nie tylko kwasy żółciowe,

ale i inne aniony oraz hamuje wchłanianie
cholesterolu i glikozydów nasercowych,

• jej skuteczność (dawki powyżej 10g dziennie) w

zmniejszonym stężeniu cholesterolu we krwi jest
wątpliwa,

• podobne właściwości wykazuje kolestipol

Smektyty

• ostatnio w leczeniu biegunek coraz

częściej stosowane są odpowiednio

sparowane związki krzemu, np. smekta

należąca do tzw. smektytów

dioktanościennych,

• smektyty to grupa minerałów –

mieszanych krzemianów i

glinokrzemianów metali jedno-, dwu- i

(lub) trójwartościowych o bardzo

zmiennym składzie i stopniu uwodnienia

oraz charakterystycznie zbudowanej

sieci przestrzennej.

Rehydratacja

•

leczenie banalnych biegunek powinno sprowadzać

się wyłącznie do tzw. rehydratacji (takie są

zalecenia Światowej Organizacji Zdrowia),

•

metoda ta polega na zapewnieniu odpowiednio

dużej podaży dostarczanych doustnie roztworów

elektrolitów (chlorek sodu, chlorek potasu) z

dodatkiem glukozy, preparat: Gastrolit,

•

rehydratacja ma pierwszorzędne znaczenie w

chorobach , w których dominującym objawem jest

nasilona biegunka połączona ze znaczną utratą

wody i elektrolitów,

•

sama rehydratacja (bez chemioterapii) zmniejsza

śmiertelność w przebiegu cholery z ponad 90%

(przy barku leczenia) do ok. 50%.

Blokery kanału wapniowego

• blokery kanału wapniowego

(werapamil i nifedypina) hamują
czynność motoryczną oraz
ułatwiają jelitowe wchłanianie
wody i elektrolitów,

• ważnym działaniem niepożądanym

są zaparcia.

Berberyna

• alkaloid roślinny,
• działa przeciwbakteryjnie, stymuluje

wydzielanie żółci, hamowanie komórkowych

zaburzeń rytmu, działa przeciwnowotworowo,

• najczęściej bywa stosowana w biegunce

bakteryjnej lub cholerze,

• efekt przeciwbiegunkowy jest wynikiem

aktywności przeciwbakteryjnej oraz zdolności

do hamowania skurczów mięśni gładkich, ze

zwolnieniem pasażu jelitowego poprzez

działanie antycholinergiczne oraz blokowania

dokomórkowego napływu jonów Ca

2+

.

Dodatkowo dochodzi do hamowania wydzielania

jelitowego.

Alosteron i inni antagoniści

receptora

5-HT

3

• receptor 5-HT

3

bierze udział w wielu

procesach w obrębie jelit, takich jak

uwrażliwianie rdzeniowych neuronów

czuciowych, przewodnictwo wagalne

nudności czy odruchy perystaltyczne,

• sumaryczny efekt antagonistów

receptora 5-HT

3

polega na

zmniejszeniu kurczliwości mięśniówki

przewodu pokarmowego, zahamowaniu

pasażu przez okrężnicę ze wzrostem

absorpcji wody.

Alosteron (Lotronex)

• wykorzystywany w leczeniu zaburzeń

czynnościowych w postaci biegunki u kobiet,

• powoduje umiarkowanie zmniejszenie bólu

brzucha oraz częstości wypróżnień, poprawę

konsystencji stolca, zmniejszenie nagłości

parcia,

• został wycofany ze względu na wysoką

częstość występowania niedokrwiennego

zapalenia okrężnicy,

• ostatnio ponownie dopuszczony do leczenia

zespołu zaburzeń czynnościowych w postaci

biegunkowej, pod warunkiem ograniczeń w

jego dystrybucji.

Leki rozkurczowe

• Wśród leków antycholinergicznych

(spazmolitycznych, rozkurczowych)
najpowszechniej stosowane są środki z
grupy niespecyficznych antagonistów
receptora muskarynowego, takie jak
trzeciorzędowe aminy – dicykloamina
(Bentyl) i hyoscyamina (Levsin), oraz
czwartorzędowe pochodne amonowe –
glikopyrolat (Robinul) i
metyloskopolamina (Pamine).

Zaletą dwóch ostatnich jest niska przenikalność przez
barierę krew-mózg, stąd cechują się one niskim
ryzykiem powikłań neurologicznych, takich jak
zawroty głowy, senność lub nerwowość.

Leki te stosowane są w systemie „na żądanie” tj. po
wystąpieniu bólu lub przed posiłkami, aby zapobiec
bólowi i wypróżnieniom poposiłkowym, które
występują u chorych z zespołem jelita drażliwego.

Stosowane w banalnych

biegunkach jakichkolwiek

środków

chemioterapeutycznych

jest nieuzasadnione.

Preparaty:

Calicii carbonas
• Calperos – kaps. 500mg i 1000mg
• Caltrate 600 – tabl. powlekane 0,6g 
Carbonicum
• Carbo medicinalis – tab. 0,3g
Colestipoli hydrochloridum
• Colestid – granulat do przygotowania zawiesiny doustnej

(dawka 5g), saszetki po 5g.

Colestyraminum
• Questran – proszek do sporządzania zawiesiny doustnej 4g
Colestyraminum chloridum
• Vasosan P – granulat 740mg/g
• Vasosan S - granulat 740mg/g 
Diphenoxylati hydrochloridum cum atropini sulfas
• Reasec – tabletki

Electrolyta
•Gastrolit – proszek do sporządzania roztworu (1 saszetka: 0,35g
chlorku sodu, 0,3g chlorku potasu, 0,5g wodorowęglanu sodu, 2,9g
glukozy i 0,1g wyciągu z rumianku)
•Saltoral - proszek do sporządzania roztworu (1 saszetka: 0,7g
chlorku sodu, 0,3g chlorku potasu, 0,5g wodorowęglanu sodu i 4,0g
glukozy)
Loperamidi hydrochloridum
•Loperamid – tabl. 2mg
•Imodium – kaps. 2mg
Loperamidi hydrochloridum cum simeticonum
•Imodium Plus – tabl.
Tanninum albuminatum
•Salotannal – tabl. zawierające 300 mg białczanu taniny i 300mg
salicylanu fenylu
•Tanninum albuminatum – tabl. zawierające 300 mg białczanu taniny