Leki wykrztuśne

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Oskrzela są wysłane wielorzędowym nabłonkiem

urzęsionym (migawkowym), który zawiera komórki
urzęsione, komórki kubkowe oraz ujścia gruczołów
surowiczych umiejscowionych w błonie podśluzowej.

Nabłonek wyścielający oskrzela spoczywa na błonie

podstawnej i od strony światła oskrzeli jest pokryty
warstwą płynu surowiczego, na którym znajduje się
warstwa śluzu wydzielanego przez komórki kubkowe.Płyn
pokrywający nabłonek służy do zatrzymywania pyłów i
bakterii, które przedostały się do oskrzeli w powietrzu
wdychanym.

Jest ciągle przemieszczany w kierunku krtani i

odkrztuszany. Przesuwanie płynu w oskrzelach jest
uwarunkowane ruchem rzęsek nabłonka urzęsionego i
drobnymi ruchami perystaltycznymi oskrzeli.

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

W różnych stanach chorobowych może

dochodzić do zagęszczania płynu
surowiczo-śluzowego pokrywającego
oskrzela i utrudnienia jego
wydalania. Zalegająca wydzielina w
oskrzelach może ulec ropnieniu i
hamować przepływ powietrza przez
drogi oddechowe.

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?



Usunięcie zalegającego płynu surowiczo-

śluzowego z oskrzeli jest możliwe poprzez
zmniejszenie lepkości tego płynu i umożliwienie
komórkom urzęsionym przesunięcia zalegającej
wydzieliny w kierunku krtani.



W celu rozrzedzenia zalegającej wydzieliny

stosuje się środki zwiększające wydzielanie śluzu
przez komórki kubkowe, środki mukolityczne
powodujące rozłącznie mostków siarczkowych
mukopolisachrydów i zmniejszanie ich lepkości
lub detergenty.

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Leki wykrztuśne stosowane są gdy

obecna jest gęsta zalegająca
wydzielina oskrzelowa, a jej
odkrztuszanie jest utrudnione z
powodu zmniejszonych odruchów
kaszlowych!

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?

Kiedy stosujemy leki

wykrztuśne?



Przewlekle nieżyty dróg oddechowych



Zapalenie oskrzeli



Astma oskrzelowa z wtórnym zapaleniem oskrzeli



Krztusiec



Leczenie schorzeń, w których nadmiar

nieprawidłowej wydzieliny upośledza czynność

oddechową (przewlekłe obturacyjne choroby

oskrzelowo-płucne) np. steiny



Mukowiscydoza np. mesna



W zapobieganiu pooperacyjnemu zaleganiu

wydzieliny w oskrzelach

Pochodne gwajakolu

Pochodne gwajakolu

Mechanizm działania:

Gwajakol

wykazuje działanie drażniące na tkanki,

ma właściwości bakteriobójcze i odkażające.

Na skutek działania drażniącego zwiększa

wydzielanie gruczołów śluzowych i gruczołów
surowiczych i zwiększa ilość wydzieliny w
drogach oddechowych.

Sulfagwajakol

rozpada się w organizmie na wolny

gwajakol, który jest wydalany z powietrzem
wydychanym i drażni błonę śluzową oskrzeli,
wywołując odruch wykrztuśny.

Pochodne gwajakolu

Pochodne gwajakolu

Gwajakol

działa drażniąco na przewód

pokarmowy, dlatego zastosowanie znalazły:

•

eterowe połączenia ze związkami

organicznymi – gwajafenezyna, gwajetolina

•

połączenia estrowe – gwacetyzal

•

sole – gwajakosulfonian potasu

Pochodne gwajakolu wykazują słabsze

działanie, ale równocześnie dają słabsze

objawy ze strony przewodu pokarmowego,

co zwiększa bezpieczeństwo ich stosowania.

Pochodne gwajakolu

Pochodne gwajakolu

Działania niepożądane:

•

objawy ze strony przewodu
pokarmowego

•

uczucie dyskomfortu w jamie
brzusznej

•

nudności, wymioty

Surowce

farmakognostyczne

zawierające:

Surowce

farmakognostyczne

zawierające:



Olejki eteryczne



Alkaloidy



Saponiny



oraz balsamy

Olejki eteryczne

Olejki eteryczne

Olejek
eteryczny

Substancja
czynna

Olejek sosnowy

wonny octan borneolu

Olejek terpentynowy

- i -pineny

Olejek miętowy

mentol

Olejek tymiankowy

tymol

Olej macierzanki

cymol

Olej z pieprzu betel

eugenol

Olejki eteryczne

Olejki eteryczne

Stosuje się również napary z ziół:

•

Liść rozmarynu

•

Liść eukaliptusa

•

Pączki topoli

•

Korzen omanu

•

Korzeń biedrzeńca

•

Owoc kopru włoskiego

•

Owoc kminku

•

Ziele estragonu

•

Ziele grindelii

Olejki eteryczne

Olejki eteryczne

Mechanizm działania:

•

Po podaniu doustnym lotne składniki

olejków eterycznych wydalają się z krwi do

płuc i drażnią błonę śluzowa oskrzeli od

strony ich światła, wzmagają czynność

wydzielniczą, upłynniają zalegającą

wydzielinę ułatwiają odkrztuszanie, a także

działają spazmolitycznie i antyseptycznie.

•

Olejki eteryczne drażnią też błonę śluzową

żołądka i na drodze odruchowej powodują

efekt sekretolityczny w oskrzelach.

Olejki eteryczne

Olejki eteryczne

•

Surowce i olejki eteryczne
wykorzystuje się jako składniki
preparatów wykrztuśnych: syropów,
płynów, tabletek.

•

Olejki eteryczne stanowią także
składniki maści i płynów stosowanych
do nacierań w nieżytach górnych
dróg oddechowych oraz do inhalacji.

Olejki eteryczne

Olejki eteryczne

Działania niepożądane:

•

Olejki eteryczne wykazują działanie
drażniące i są truciznami
protoplazmatycznymi

•

Po podaniu doustnym drażnią błonę śluzowa
przewodu pokarmowego i mogą uszkadzać
narządy miąższowe

•

Składniki wydalane z wydychanym
powietrzem mogą uszkadzać surfaktant
pęcherzyków płucnych.

Alkaloidy

Alkaloidy

Korzeń wymiotnicy

– cefalina, emetyna

Korzeń fiołka wonnego

Alkaloidy silnie drażnią błonę śluzową

żołądka i zakończenia nerwu błędnego
w żołądku.Odruchowo pobudzają
również włókna nerwu błędnego w
obrębie płuc i zwiększają wydzielanie
gruczołów surowiczych w tchawicy oraz
gruczołów ślinowych w jamie ustnej.

Alkaloidy

Alkaloidy

Alkaloidy wymiotnicy działają wykrztuśnie

po podaniu w dawce 0,5 – 2,0 mg.

W większych ilościach działają wymiotnie.
Działania niepożądane:

•

drażnią błonę śluzową

•

wywołują mdłości

•

działają kardiotoksycznie

Balsamy

Balsamy

Nazwa
balsamu

Otrzymywa
nie

Skład

Balsam
tolutański
(Balsamum
tolutanum)

Myroxylon
balsamum
(Leguminosa
e

)

80 % żywicy
7% olejków lotnych
12-15% kwasu
cynamonowego
2-8% kwasu
benzoesowego
0,05% waniliny

Balsam
peruwiański
(Balsamum
peruvianum)

Myroxylon
pereire
(Leguminosa
e)

20-28% żywicy oraz
olejki składające się
z estrów kwasu
benzoesowego,cyna
monowego, alkoholu
peruwiolu

Żywica
benzoesowa
syjamska
(Resina
benzoes)

Styrax
benzoides
(Styraceae)

estry kwasu
cynamonowego I
benzoesowego
wolny kwas
benzoesowy i
cynamonowy
styren,styracyna
wanilina

Balsamy

Balsamy

Balsamy wykazują

słabe działanie
znieczulające,
drażniące i
bakteriostatyczne.

Wdychanie par

balsamów postaci
inhalacji wywołuje
działanie wykrztuśne.

Saponiny

Saponiny

Surowiec
roślinny

Substancja
czynna

Korzeń senegi (Senegae
radix

)

senegina,sapotoksyny

Korzeń lukrecji
(Glycyrrhizae radix)

glicyryzyna

Korzen pierwiosnka
(Primulae radix)

primulagenina

 

Saponiny

Saponiny

Ponadto saponiny zawierają:

•

Korzeń wielosiłu

•

Korzeń mydlnicy

•

Kłącze paprotki

•

Kwiat dziewanny

•

Liść podbiału

•

Owoc kasztanowca

•

Koniczyna alpejska

Saponiny

Saponiny

Mechanizm działania:
Po podaniu doustnym saponiny drażnią błonę śluzową żołądka

i na skutek pobudzenia aferentnych zakończeń nerwu
błędnego mogą zwiększać wydzielanie gruczołów w obrębie
oskrzeli.

Działania niepożądane:

•

Saponiny po zażyciu doustnym są najczęściej mało
toksyczne z powodu słabej absorpcji. Stosowane w
zalecanych dawkach nie powodują działań niepożądanych

•

W dużych dawkach, w nadwrażliwości i przy współistniejącej
chorobie wrzodowej mogą podrażniać błonę śluzową żołądka,
powodując dolegliwości bólowe,zaburzenia żołądkowo –
jelitowe, wymioty.

•

Mogą powodować krwotoczne zapalenie błony śluzowej
żołądka.

Sole organiczne

Sole organiczne

Benzoesan sodu

jest

środkiem drażniącym i
bakteriobójczym. Po
podaniu doustnym drażni
błonę śluzową żołądka i
przez pobudzenie nerwu
błędnego powoduje
zwiększenie wydzielania w
oskrzelach.

Jako lek wykrztuśny

podawany jest w dawce
500 mg kilka razy dziennie,
najczęściej w mieszankach.

Sole nieorganiczne

działające bezpośrednio

Sole nieorganiczne

działające bezpośrednio

Jodek potasu

(KI, Kalii iodidum) – wykazuje

właściwości pobudzania wydzielania

gruczołów dróg oddechowych po podaniu

dawki ok. 6g/dobę.

Nie działa swoiście i może również

pobudzać wydzielanie ślinianek i

powodować ich obrzęk.

Stosowanie jodku potasu może nasilać

objawy trądziku i powodować zaburzenia

czynności tarczycy.Może być stosowany

jedynie okresowo w terapii przerywanej.

Sole nieorganiczne zmieniające

odczyn pH wydzieliny gruczołów

oskrzelowych

Sole nieorganiczne zmieniające

odczyn pH wydzieliny gruczołów

oskrzelowych

Wodorowęglan sodu

– po podaniu doustnym

zobojętnia kwas solny w żołądku i po
wchłonięciu w jelitach do krwi powoduje
alkalizację płynów ustrojowych. Przenika
również do gruczołów śluzowych dróg
oddechowych, powodując alkalizację
wydzieliny oskrzelowej, zwiększenie jej
wydzielania i ułatwia wykrztuszanie.

Wykrztuśnie również działają wody mineralne zawierające

wodorowęglan sodu tj.: Mieszko, Józefina, Vichy i inne. Działanie
wykrztuśne wywołuje wziewanie rozpylonych wód mineralnych.

Sole nieorganiczne zmieniające

odczyn pH wydzieliny gruczołów

oskrzelowych

Sole nieorganiczne zmieniające

odczyn pH wydzieliny gruczołów

oskrzelowych

Chlorek amonu

– po podaniu doustnym

powoduje przejściowe zakwaszenie na

skutek przemiany jonu amonowego do

mocznika i uwalniania Cl¯. Na skutek

działanie zakwaszającego powoduje

hydremię przez odłączenie wody

związanej z białkami. Zwiększa

wydzielanie gruczołów śluzowych oraz

działa słabo moczopędnie.

Po podaniu doustnym drażni błonę

śluzową żołądka i nie może być

stosowany u osób z chorobą wrzodową.

Leki o działaniu

mukolitycznym

Pochodne aminokwasów

Pochodne aminokwasów

Acetylocysteina

Mechanizm działania:
Zmniejszają lepkość wydzieliny poprzez

rozrywanie wiązań disiarczkowych w
mukoproteinach śluzu i tworzenie połączeń
hydrofilowych, co powoduje zmniejszenie
lepkości wydzieliny i jej upłynnienie. Usprawnia
również czynność nabłonka oddechowego
odpowiedzialnego za usuwanie nadmiaru
wydzieliny w drogach oddechowych. Po podaniu
miejscowym efekt pojawia się po 10 minutach.

Pochodne aminokwasów

Pochodne aminokwasów

Działania niepożądane:



nieprzyjemny smak w ustach po inhalacji



podrażnienie błon śluzowych nosa i gardła



po zastosowaniu niewłaściwych dawek leku:
rzadko może dojść do skurczu oskrzeli
(szczególnie u chorych na dychawicę oskrzelową)



nudności, wymioty



gorączka, dreszcze



wodnisty wyciek z nosa



bóle, zawroty głowy

Pochodne aminokwasów

Pochodne aminokwasów

Acetylocysteina w postaci dożylnej jest

stosowana również w zatruciu paracetamolem

Karbocysteina
Tiopronina – wykazuje właściwości

mukolityczne oraz podobnie jak penicylamina

jest stosowana w leczeniu cysteinurii, w

zatruciu ołowiem i w leczeniu reumatycznego

zapalenia stawów.

Może powodować wystąpienie leukopenii,

proteinurii, uszkodzenie wątroby oraz zmiany

skórne

Stepronina – w organizmie ulega przemianie do

tioproniny.

Pochodne tiazolidyny

(steiny)

Pochodne tiazolidyny

(steiny)

Letosteina

Działanie:
Działa mukolitycznie, zmniejsza lepkość

śluzu, co ułatwia odkrztuszanie śluzu

gromadzącego się w drogach oddechowych.

Zwiększa aktywność transferazy sjalilowej i

stężenie wydzielanych IgA

Działania niepożądane:



nudności, wymioty, bóle brzucha



nie może być stosowana osób z chorobą

wrzodową\

Neosteina

Mesna

(2-merkaptoetanosulfonian

sodu)

Mesna

(2-merkaptoetanosulfonian

sodu)

Mechanizm działania tego leku jest zblizony do

mechanizmu działania acetylocysteiny.

Mesna jest również stosowana dożylnie u chorych leczonych

ifosfamidem (IF) i cyklofasfamidem (CF) jako środek

zapobiegający powstawaniu krwotocznego zapalenia

pęcherza moczowego. W obrębie pęcherza moczowego

mesna w moczu reaguje grupami sulfhydrylowymi z

akroleina i innymi metabolitami IF i CF i znosi ich toksyczny

wpływ na błonę śluzowa pęcherza.

Mesna

(2-merkaptoetanosulfonian

sodu)

Mesna

(2-merkaptoetanosulfonian

sodu)

Działania niepożądane:
Po podaniu wziewnym może pojawić się

uczucie pieczenia za mostkiem, kaszel na

skutek podrażnienia lub skurcz oskrzeli.

Po podaniu dożylnym mogą wystąpić:

•

dolegliwości żołądkowo-jelitowe

•

bóle głowy

•

uczucie rozbicia

•

zmiany skórne

•

oraz reakcje zapalne w ścianie naczynia w

miejscu wstrzyknięcia.

Bromheksyna

Bromheksyna

Jest syntetyczną pochodną

alkaloidu wazycyny
otrzymywanego z rośliny
Adhatoda vasica.

Bromheksyna przez

depolimeryzację włókien
mukoproteinowych, powoduje
zmniejszenie lepkości wydzieliny
oskrzelowej. Dodatkowo zwiększa
jej objętość i pobudza aktywność
rzęsek nabłonka migawkowego
błony śluzowej wyścielającej drogi
oddechowe. Dzięki temu ułatwia
odkrztuszanie.

Bromheksyna

Bromheksyna

Działania niepożądane:

•

sporadycznie mogą występować objawy
nietolerancji ze strony przewodu
pokarmowego (nudności, pobolewania w
nadbrzuszu, wymioty, biegunka).

•

opisywano przypadki wzrostu stężenia
aminotransferaz w surowicy krwi.

•

bardzo rzadko mogą wystąpić odczyny
skórne w postaci wysypki.

Ambroksol

Ambroksol

Jest aktywnym metabolitem bromheksyny,

wykazuje działanie podobne do bromheksyny.

•

Jest stosowany jako lek wykrztuśny oraz
pozajelitowo w celu zapobiegania powikłaniom
płucnym w intensywnej opiece medycznej.

•

Stężony roztwór do wlewów dożylnych jest
stosowany w celu przyspieszenia dojrzewania
płuc płodu w okresie prenatalnym i
zmniejszenie ryzyka wystąpienia zespołu
zaburzeń oddychania noworodka (RDS)

Ambroksol

Ambroksol

Działania niepożądane:
Podczas podawania doustnego:

•

zaburzenie żołądkowo-jelitowe (nudności,

wymioty, biegunka)

•

reakcje alergiczne

Podczas podawania pozajelitowego:

•

oszołomienie

•

dolegliwości ze strony układu krążenia

•

obrzęk twarzy

•

duszności

•

wzrost temp. ciała z dreszczami