LEKI WYKRZTUŚNE

• Leki wykrztuśne o działaniu odruchowym

  • po podaniu doustnym drażnią błonę śluzową żołądka, wywołując na drodze odruchowej wzrost wydzielania wodnistego śluzu przez gruczoły oskrzelowe

  • nie powinny być stosowane u chorych z współistniejącą chorobą wrzodową

Korzeń wymiotnicy:

• lek roślinny stosowany w postaci: odwarów, nalewek

• najczęściej stosowany z innymi lekami wykrztuśnymi

• jego działanie wynika z zawartości w nim alkaloidu emetyny (która w większych dawkach wykazuje działanie wymiotne)

• max dawka terapeutyczna (50 mg) wywołuje nudności i wymioty (dlatego nie należy przekraczać dawki 30 mg)

• wyciągi w większych dawkach mogą być stosowane w zatruciach pokarmowych w celu wywołania wymiotów

Saponiny:

• działanie podobne do emetyny

• występują w takich roślinach, jak: korzeń senegi, korzeń lukrecji, korzeń pierwiosnka, korzeń żywokostu

• stosowane w postaci preparatów złożonych, mieszanek ziołowych, syropów

• Sirupus Symphyti (syrop żywokostowy), Sirupus Symphyti cum Farfara (syrop żywokostowy z podbiałem), Pectosol (wyciąg płynny z korzenia omamu, porostu islandzkiego, korzenia mydlnicy, ziela hyzopu, ziela macierzanki psiankowej)

Benzoesan sodu:

• po podaniu doustnym drażni błonę śluzową żołądka

• dochodzi do odruchowego wydzielania gruczołów oskrzelowych

• słabe działanie antyseptyczne (stosowany do konserwacji produktów spożywczych, gł. soków)

Jodek potasu i związki kreozotu:

• działanie wykrztuśne na drodze odruchowej poprzez drażnienie błony śluzowej żołądka i bezpośrednie na gruczoły oskrzelowe

  • Leki wykrztuśne działające bezpośrednio na gruczoły oskrzelowe

• po podaniu doustnym wydzielają się przez gruczoły oskrzelowe, pobudzając je do zwiększonego wydzielania płynnego śluzu

• drażnią błonę śluzową dróg oddechowych (dodatkowo zwiększa to wydzielanie)

Jodek potasu:

• najbardziej skuteczne leki wykrztuśne

• po podaniu doustnym działa bezpośrednio na gruczoły oskrzelowe i wykazuje odruchowe działanie podobne do emetyny

• silne działanie nie ogranicza się wyłącznie do oskrzeli – dużo działań niepożądanych: bolesny obrzęk ślinianek (przyusznych), wyciek z nosa, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, wyprysk skórny, osłabia czynność tarczycy

• nie wolno ich stosować u chorych z gruźlicą

• warunek skuteczności – odpowiednia dawka 5,0g/24h

• podawany w r-rach wodnych 3-5 %

• nie należy łączyć z innymi w mieszanki

• związki jodowe stosowane są też w postaci inhalacji jodowych i solankowo-jodowych w przewlekłych chorobach dróg oddechowych

Związki kreozotu:

• kreozot – produkt destylacji smoły z drzewa bukowego, o postaci oleistego płynu i piekącym smaku

• posiada podwójny mechanizm działania wykrztuśnego: pośredni i bezpośredni

• po doustnym podaniu drażni błonę śluzową żołądka i odruchowo zwiększa wydzielanie gruczołów dróg oddechowych

• po wchłonięciu wydziela się do światła oskrzeli i drażniąc błonę śluzową pobudza wydzielanie gruczołów oskrzelowych

• znaczna skuteczność wykrztuśna i słaba odkażająca

• działania niepożądane: dolegliwości z strony przewodu pokarmowego

• wskazany w ostrych stanach zapalnych oskrzeli

Olejki eteryczne:

• działają drażniąco na błonę śluzową oskrzeli zwiększając wydzielanie bardziej płynnej wydzieliny, łatwiejszej do wykrztuszenia

• słabe działanie odkażające i odwadniające

• mogą zawierać efedrynę lub kodeinę

• w postaci cukierków, pastylek do ssania łagodzą nieprzyjemne dolegliwości i subiektywnie poprawiają drożność nosa

• najczęściej stosowane mieszaniny olejków: sosnowego, eukaliptusowego, tymiankowego

• stosowanie: 5-10 kropli na szklankę wrzącej wody do wdychania przez 10 min

• występują też w postaci maści dla dzieci do wcierania w okolicę klatki piersiowej w ostrych stanach zapalnych dróg oddechowych

• Leki wykrztuśne zmieniające odczyn (pH) wydzieliny gruczołów oskrzelowych

Wodorowęglan sodu:

• po doustnym podaniu alkalizuje wydzielinę oskrzeli (upłynnienie i łatwiejsza eliminacja)

• silnie alkalizuje sok żołądkowy i mocz

• po długim stosowaniu może usposabiać do kamicy nerkowej i ułatwiać zakażenie dróg moczowych

• występuje w naturalnych i sztucznych wodach mineralnych

Chlorek amonu:

• po doustnym podaniu wchłania się szybko

• powoduje zakwaszenie wydzieliny z dróg oddechowych

• wydala się przez gruczoły oskrzelowe (zwiększa to ich wydzielanie)

• upłynnia wydzielinę przez zakwaszenie

• po doustnym podaniu drażni błonę śluzową żołądka (może nasilać dolegliwości bólowe u chorych z chorobą wrzodowa)

• jako lek wykrztuśny stosowany z innymi lekami w postaci mieszanek

LEKI SEKRETOLITYCZNE

• upłynniają wydzielinę oskrzeli przez zmianę jej składu

• wyróżniamy trzy grupy: mukolityki (zmniejszają zawartość mukoprotein w wydzielinie dróg oddechowych), enzymy proteolityczne, detergenty

• Leki mukolityczne

Pochodne cysteiny (acetylocysteina, karbocysteina):

• zmniejszają lepkość dróg oddechowych przez rozrywanie wiązań dwusiarczkowych w polipeptydach śluzu

• skuteczność przy podawaniu leków drogą wziewną lub we wlewkach dooskrzelowych

• działanie leku podanego miejscowo w ciągu 10 min

• wskazania: stany chorobowe z obecnością wydzieliny o dużej lepkości, np.mukowiscydoza (nie są stosowane w astmie bo mogą wywołać skurcz oskrzeli)

• działania niepożądane: nieprzyjemny smak, podrażnienie błon śluzowych nosa i gardła, sporadycznie nudności i wymioty

• podawane droga doustna mają mniejszą skuteczność i podawane są w ostrych stanach zapalnych dróg oddechowych

• szybko wchłaniają się z przewodu pokarmowego

• max stężenie we krwi po 2-3 h, w tkance płucnej po 5 h

• pochodne cysteiny metabolizowane w wątrobie i wydalane przez nerki

Mesna:

• 2-merkaptoetanosulfonian sodu

• działanie podobne do cysteiny, jednak mniej działań niepożądanych

• podawana miejscowo w postaci aerozolu otrzymanego za pomocą inhalatora lub we wlewie

• metabolizowana w wątrobie i wydalana przez nerki

• stosowana we wszystkich chorobach dróg oddechowych, którym towarzyszy trudna do wykrztuszenia lepka wydzielina, w czasie znieczulenia ogólnego, bronchoskopii (w celu ułatwienia odessania wydzieliny z dróg oddechowych), w niektórych stanach zapalnych zatok przynosowych i zapaleń ucha środkowego

• działania niepożądane: podrażnienie błony śluzowej nosa i gardła, nudności, wymioty, napad duszności u chorych z astmą oskrzelową, nieprzyjemny smak i zapach

• nie należy łączyć jej z aminoglikozydami (osłabia uch aktywność p/bakteryjną)

Bromheksyna:

• złożony mechanizm działania

• działa wykrztuśnie w mechanizmie odruchowym i bezpośrednio na gruczoły oskrzelowe

• wykazuje działanie mukolityczne zmniejszając zawartość mukopolisacharydów i albumin w śluzie

• zwiększa wytwarzanie surfaktantu (substancji powierzchniowo czynnej)

• drogi podania: doustnie, w inhalacjach, dożylnie

• metabolizowana w wątrobie częściowo do czynnego metabolitu

• w napadzie astmy oskrzelowej jest podawana dożylnie

• działania niepożądane: rzadko, zaburzenia żołądkowo-jelitowego podaniu doustnym i napady kaszlu po podaniu drogą wziewną

Ambroksol:

• czynny metabolit bromheksyny

• działa siniej niż związek macierzysty

• pobudza syntezę i wydzielanie surfaktantu

• zwiększa częstotliwość ruchu rzęsek nabłonka oddechowego

• zwiększa wydzielanie wydzieliny surowiczej

• szybko wchłania się po podaniu doustnym

• max stężenie w krwi po 2 h

• metabolizowany w wątrobie, wydalany z moczem

• eliminacja leku dwufazowa

• działanie niepożądane: rzadko, wzrost wydzielania z nosa, dolegliwości bólowe u chorych z chorobą wrzodową

• przeciwwskazanie: czynna postać choroby wrzodowej

• Detergenty

Tyloksapol:

• zmniejsza napięcie powierzchniowe

• ułatwia wykrztuszanie wydzieliny i przywraca ruch rzęsek

• podawany wziewnie przy pomocy aparatów inhalacyjnych

• w większych dawkach może powodować zapadnięcie pęcherzyków płucnych

• stosowany tylko w warunkach szpitalnych, w torakochirurgii, w zespołach zaburzeń oddychania u małych dzieci i noworodków

Surfaktant:

• naturalna substancja wytwarzana w pęcherzykach płucnych

• jest substancją powierzchniowo czynną złożoną głównie z glicerofosfolipidów

• podawany dotchawiczo przez rurkę intubacyjną w leczeniu lub zapobieganiu zespołom zaburzeń oddychania u noworodków i wcześniaków

• otrzymywany jest z płuc zwierząt, z płynu owodniowego kobiet

• Enzymy proteolityczne

Dornaza:

• deoksyrybonukleaza otrzymana z trzustki

• silnie upłynnia wydzielinę ropną

• stosowana do drzewa oskrzelowego po rozpuszczeniu w izotonicznym roztworze chlorku sodu

• działa po 30-60 min po podaniu

• działania niepożądane: objawy podrażnienia błon śluzowych, skurcz oskrzeli, odczyny alergiczne, wstrząs anafilaktyczny

Trypsyna i chymotrypsyna:

• peptydazy otrzymywane z trzustki wołu

• wykazują działanie głównie w obecności włóknika i śluzu; przy wydzielinie ropnej mało skuteczne

• działania niepożądane: jak w/w lecz częściej