Leki wykrztusne, 000-Nasze Zdrowko, Leki i Witaminy

Leki wykrztuśne

Kiedy stosujemy leki wykrztuśne?

Oskrzela są wysłane wielorzędowym nabłonkiem urzęsionym (migawkowym), który zawiera komórki urzęsione, komórki kubkowe oraz ujścia gruczołów surowiczych umiejscowionych w błonie podśluzowej.

Nabłonek wyścielający oskrzela spoczywa na błonie podstawnej i od strony światła oskrzeli jest pokryty warstwą płynu surowiczego, na którym znajduje się warstwa śluzu wydzielanego przez komórki kubkowe.Płyn pokrywający nabłonek służy do zatrzymywania pyłów i bakterii, które przedostały się do oskrzeli w powietrzu wdychanym.

Jest ciągle przemieszczany w kierunku krtani i odkrztuszany. Przesuwanie płynu w oskrzelach jest uwarunkowane ruchem rzęsek nabłonka urzęsionego i drobnymi ruchami perystaltycznymi oskrzeli.

Kiedy stosujemy leki wykrztuśne?

W różnych stanach chorobowych może dochodzić do zagęszczania płynu surowiczo-śluzowego pokrywającego oskrzela i utrudnienia jego wydalania. Zalegająca wydzielina w oskrzelach może ulec ropnieniu i hamować przepływ powietrza przez drogi oddechowe.

Kiedy stosujemy leki wykrztuśne?

Usunięcie zalegającego płynu surowiczo-śluzowego z oskrzeli jest możliwe poprzez zmniejszenie lepkości tego płynu i umożliwienie komórkom urzęsionym przesunięcia zalegającej wydzieliny w kierunku krtani.
W celu rozrzedzenia zalegającej wydzieliny stosuje się środki zwiększające wydzielanie śluzu przez komórki kubkowe, środki mukolityczne powodujące rozłącznie mostków siarczkowych mukopolisachrydów i zmniejszanie ich lepkości lub detergenty.

Kiedy stosujemy leki wykrztuśne?

Leki wykrztuśne stosowane są gdy obecna jest gęsta zalegająca wydzielina oskrzelowa, a jej odkrztuszanie jest utrudnione z powodu zmniejszonych odruchów kaszlowych!

Kiedy stosujemy leki wykrztuśne?

Przewlekle nieżyty dróg oddechowych
Zapalenie oskrzeli
Astma oskrzelowa z wtórnym zapaleniem oskrzeli
Krztusiec
Leczenie schorzeń, w których nadmiar nieprawidłowej wydzieliny upośledza czynność oddechową (przewlekłe obturacyjne choroby oskrzelowo-płucne) np. steiny
Mukowiscydoza np. mesna
W zapobieganiu pooperacyjnemu zaleganiu wydzieliny w oskrzelach

Pochodne gwajakolu

Mechanizm działania:

Gwajakol wykazuje działanie drażniące na tkanki, ma właściwości bakteriobójcze i odkażające.

Na skutek działania drażniącego zwiększa wydzielanie gruczołów śluzowych i gruczołów surowiczych i zwiększa ilość wydzieliny w drogach oddechowych.

Sulfagwajakol rozpada się w organizmie na wolny gwajakol, który jest wydalany z powietrzem wydychanym i drażni błonę śluzową oskrzeli, wywołując odruch wykrztuśny.

Pochodne gwajakolu

Gwajakol działa drażniąco na przewód pokarmowy, dlatego zastosowanie znalazły:

eterowe połączenia ze związkami organicznymi - gwajafenezyna, gwajetolina
połączenia estrowe - gwacetyzal
sole - gwajakosulfonian potasu

Pochodne gwajakolu wykazują słabsze działanie, ale równocześnie dają słabsze objawy ze strony przewodu pokarmowego, co zwiększa bezpieczeństwo ich stosowania.

Pochodne gwajakolu

Działania niepożądane:

objawy ze strony przewodu pokarmowego
uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej
nudności, wymioty

Surowce farmakognostyczne zawierające:

Olejki eteryczne
Alkaloidy
Saponiny
oraz balsamy

Olejki eteryczne

Stosuje się również napary z ziół:

Liść rozmarynu
Liść eukaliptusa
Pączki topoli
Korzen omanu
Korzeń biedrzeńca
Owoc kopru włoskiego
Owoc kminku
Ziele estragonu
Ziele grindelii

Olejki eteryczne

Mechanizm działania:

Po podaniu doustnym lotne składniki olejków eterycznych wydalają się z krwi do płuc i drażnią błonę śluzowa oskrzeli od strony ich światła, wzmagają czynność wydzielniczą, upłynniają zalegającą wydzielinę ułatwiają odkrztuszanie, a także działają spazmolitycznie i antyseptycznie.
Olejki eteryczne drażnią też błonę śluzową żołądka i na drodze odruchowej powodują efekt sekretolityczny w oskrzelach.

Olejki eteryczne

Surowce i olejki eteryczne wykorzystuje się jako składniki preparatów wykrztuśnych: syropów, płynów, tabletek.
Olejki eteryczne stanowią także składniki maści i płynów stosowanych do nacierań w nieżytach górnych dróg oddechowych oraz do inhalacji.

Olejki eteryczne

Działania niepożądane:

Olejki eteryczne wykazują działanie drażniące i są truciznami protoplazmatycznymi
Po podaniu doustnym drażnią błonę śluzowa przewodu pokarmowego i mogą uszkadzać narządy miąższowe
Składniki wydalane z wydychanym powietrzem mogą uszkadzać surfaktant pęcherzyków płucnych.

Alkaloidy

Korzeń wymiotnicy - cefalina, emetyna

Korzeń fiołka wonnego

Alkaloidy silnie drażnią błonę śluzową żołądka i zakończenia nerwu błędnego w żołądku.Odruchowo pobudzają również włókna nerwu błędnego w obrębie płuc i zwiększają wydzielanie gruczołów surowiczych w tchawicy oraz gruczołów ślinowych w jamie ustnej.

Alkaloidy

Alkaloidy wymiotnicy działają wykrztuśnie po podaniu w dawce 0,5 - 2,0 mg.

W większych ilościach działają wymiotnie.

Działania niepożądane:

drażnią błonę śluzową
wywołują mdłości
działają kardiotoksycznie

Balsamy

Balsamy wykazują słabe działanie znieczulające, drażniące i bakteriostatyczne.

Wdychanie par balsamów postaci inhalacji wywołuje działanie wykrztuśne.

Saponiny

Ponadto saponiny zawierają:

Korzeń wielosiłu
Korzeń mydlnicy
Kłącze paprotki
Kwiat dziewanny
Liść podbiału
Owoc kasztanowca
Koniczyna alpejska

Saponiny

Mechanizm działania:

Po podaniu doustnym saponiny drażnią błonę śluzową żołądka i na skutek pobudzenia aferentnych zakończeń nerwu błędnego mogą zwiększać wydzielanie gruczołów w obrębie oskrzeli.

Działania niepożądane:

Saponiny po zażyciu doustnym są najczęściej mało toksyczne z powodu słabej absorpcji. Stosowane w zalecanych dawkach nie powodują działań niepożądanych
W dużych dawkach, w nadwrażliwości i przy współistniejącej chorobie wrzodowej mogą podrażniać błonę śluzową żołądka, powodując dolegliwości bólowe,zaburzenia żołądkowo - jelitowe, wymioty.
Mogą powodować krwotoczne zapalenie błony śluzowej żołądka.

Sole organiczne

Benzoesan sodu jest środkiem drażniącym i bakteriobójczym. Po podaniu doustnym drażni błonę śluzową żołądka i przez pobudzenie nerwu błędnego powoduje zwiększenie wydzielania w oskrzelach.

Jako lek wykrztuśny podawany jest w dawce 500 mg kilka razy dziennie, najczęściej w mieszankach.

Sole nieorganiczne działające bezpośrednio

Jodek potasu (KI, Kalii iodidum) - wykazuje właściwości pobudzania wydzielania gruczołów dróg oddechowych po podaniu dawki ok. 6g/dobę.

Nie działa swoiście i może również pobudzać wydzielanie ślinianek i powodować ich obrzęk.

Stosowanie jodku potasu może nasilać objawy trądziku i powodować zaburzenia czynności tarczycy.Może być stosowany jedynie okresowo w terapii przerywanej.

Sole nieorganiczne zmieniające odczyn pH wydzieliny gruczołów oskrzelowych

Wodorowęglan sodu - po podaniu doustnym zobojętnia kwas solny w żołądku i po wchłonięciu w jelitach do krwi powoduje alkalizację płynów ustrojowych. Przenika również do gruczołów śluzowych dróg oddechowych, powodując alkalizację wydzieliny oskrzelowej, zwiększenie jej wydzielania i ułatwia wykrztuszanie.

Wykrztuśnie również działają wody mineralne zawierające wodorowęglan sodu tj.: Mieszko, Józefina, Vichy i inne. Działanie wykrztuśne wywołuje wziewanie rozpylonych wód mineralnych.

Sole nieorganiczne zmieniające odczyn pH wydzieliny gruczołów oskrzelowych

Chlorek amonu - po podaniu doustnym powoduje przejściowe zakwaszenie na skutek przemiany jonu amonowego do mocznika i uwalniania ClŻ. Na skutek działanie zakwaszającego powoduje hydremię przez odłączenie wody związanej z białkami. Zwiększa wydzielanie gruczołów śluzowych oraz działa słabo moczopędnie.

Po podaniu doustnym drażni błonę śluzową żołądka i nie może być stosowany u osób z chorobą wrzodową.

Leki o działaniu mukolitycznym

Pochodne aminokwasów

Acetylocysteina

Mechanizm działania:

Zmniejszają lepkość wydzieliny poprzez rozrywanie wiązań disiarczkowych w mukoproteinach śluzu i tworzenie połączeń hydrofilowych, co powoduje zmniejszenie lepkości wydzieliny i jej upłynnienie. Usprawnia również czynność nabłonka oddechowego odpowiedzialnego za usuwanie nadmiaru wydzieliny w drogach oddechowych. Po podaniu miejscowym efekt pojawia się po 10 minutach.

Pochodne aminokwasów

Działania niepożądane:

nieprzyjemny smak w ustach po inhalacji
podrażnienie błon śluzowych nosa i gardła
po zastosowaniu niewłaściwych dawek leku: rzadko może dojść do skurczu oskrzeli (szczególnie u chorych na dychawicę oskrzelową)
nudności, wymioty
gorączka, dreszcze
wodnisty wyciek z nosa
bóle, zawroty głowy

Pochodne aminokwasów

Acetylocysteina w postaci dożylnej jest stosowana również w zatruciu paracetamolem

Karbocysteina

Tiopronina - wykazuje właściwości mukolityczne oraz podobnie jak penicylamina jest stosowana w leczeniu cysteinurii, w zatruciu ołowiem i w leczeniu reumatycznego zapalenia stawów.

Może powodować wystąpienie leukopenii, proteinurii, uszkodzenie wątroby oraz zmiany skórne

Stepronina - w organizmie ulega przemianie do tioproniny.

Pochodne tiazolidyny (steiny)

Letosteina

Działanie:

Działa mukolitycznie, zmniejsza lepkość śluzu, co ułatwia odkrztuszanie śluzu gromadzącego się w drogach oddechowych. Zwiększa aktywność transferazy sjalilowej i stężenie wydzielanych IgA

Działania niepożądane:

nudności, wymioty, bóle brzucha
nie może być stosowana osób z chorobą wrzodową\

Neosteina

Mesna
(2-merkaptoetanosulfonian sodu)

Mechanizm działania tego leku jest zblizony do mechanizmu działania acetylocysteiny.

Mesna jest również stosowana dożylnie u chorych leczonych ifosfamidem (IF) i cyklofasfamidem (CF) jako środek zapobiegający powstawaniu krwotocznego zapalenia pęcherza moczowego. W obrębie pęcherza moczowego mesna w moczu reaguje grupami sulfhydrylowymi z akroleina i innymi metabolitami IF i CF i znosi ich toksyczny wpływ na błonę śluzowa pęcherza.

Mesna
(2-merkaptoetanosulfonian sodu)

Działania niepożądane:

Po podaniu wziewnym może pojawić się uczucie pieczenia za mostkiem, kaszel na skutek podrażnienia lub skurcz oskrzeli.

Po podaniu dożylnym mogą wystąpić:

dolegliwości żołądkowo-jelitowe
bóle głowy
uczucie rozbicia
zmiany skórne
oraz reakcje zapalne w ścianie naczynia w miejscu wstrzyknięcia.

Bromheksyna

Jest syntetyczną pochodną alkaloidu wazycyny otrzymywanego z rośliny Adhatoda vasica.

Bromheksyna przez depolimeryzację włókien mukoproteinowych, powoduje zmniejszenie lepkości wydzieliny oskrzelowej. Dodatkowo zwiększa jej objętość i pobudza aktywność rzęsek nabłonka migawkowego błony śluzowej wyścielającej drogi oddechowe. Dzięki temu ułatwia odkrztuszanie.

Bromheksyna

Działania niepożądane:

sporadycznie mogą występować objawy nietolerancji ze strony przewodu pokarmowego (nudności, pobolewania w nadbrzuszu, wymioty, biegunka).
opisywano przypadki wzrostu stężenia aminotransferaz w surowicy krwi.
bardzo rzadko mogą wystąpić odczyny skórne w postaci wysypki.

Ambroksol

Jest aktywnym metabolitem bromheksyny, wykazuje działanie podobne do bromheksyny.

Jest stosowany jako lek wykrztuśny oraz pozajelitowo w celu zapobiegania powikłaniom płucnym w intensywnej opiece medycznej.
Stężony roztwór do wlewów dożylnych jest stosowany w celu przyspieszenia dojrzewania płuc płodu w okresie prenatalnym i zmniejszenie ryzyka wystąpienia zespołu zaburzeń oddychania noworodka (RDS)

Ambroksol

Działania niepożądane:

Podczas podawania doustnego:

zaburzenie żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)
reakcje alergiczne

Podczas podawania pozajelitowego:

oszołomienie
dolegliwości ze strony układu krążenia
obrzęk twarzy
duszności
wzrost temp. ciała z dreszczami

Środki przeczyszczające, przeciwbiegunkowe
i przeciwwymiotne

Izabela Rąk

Farmacja IV rok

gr. e

Środki przeczyszczające

Podział ze względu na mechanizm działania:

poślizgowe
zwiększające objętość i zmieniające konsystencję mas kałowych (środki mechaniczne, masowe)
działające drażniąco na jelito cienkie lub grube (środki działające farmakodynamicznie)

Środki przeczyszczające - wskazania

przygotowanie do zabiegów operacyjnych (gł. na jamie brzusznej)
przygotowanie do niektórych badań:

radiologicznych (np. urografia)
endoskopowych (np. kolonoskopia)

przed operacjami przeprowadzanymi w znieczuleniu ogólnym lub rdzeniowym
w niektórych zatruciach w celu przyspieszenia wydalenia środka toksycznego (środki solne np. Na₂SO₄, MgSO₄)
uporczywe zaparcia czynnościowe (stos. krótko)

Środki przeczyszczające - wskazania

u chorych po kolonostomii lub ileostomii, z hemoroidami lub rozpadliną odbytu (środki pęczniejące)
u chorych z przeciwwskazanym wysiłkiem lub napięciem tłoczni brzusznej np. przepuklina, tętniak tętnicy głównej brzusznej, zaawansowana niewydolność krążenia, po zabiegach operacyjnych (stos. długotrwale)
u osób przewlekle unieruchomionych z uporczywymi zaparciami
w schyłkowych stanach nowotworowych w zaparciach wywołanych morfiną (gł. środki masowe)

Środki poślizgowe

Mechanizm:

pokrywają powierzchnię kału i błony śluzowej cienką i śliską warstwą, co ułatwia defekację
zmiękczanie twardych mas kałowych

Przykłady:

parafina ciekła
glicerol
dokuzan sodu (dioktylosulfobursztynian sodu)

Parafina ciekła

łagodnie przeczyszczająco
działanie po 8-12 h

Dział. niepożądane:

świąd odbytu
stan zapalny węzłów chłonnych krezki (stos. przez dłuższy czas)
utrudnia wchłanianie witamin rozp. w tłuszczach - niedobory witaminowe

Dokuzan sodu

↓ napięcie powierzchniowe
ułatwia wnikanie wody w masy kałowe - ułatwienie pasażu
nie pobudza perystaltyki
ułatwia wchłanianie wielu substancji, w tym leków, bo wykazuje właściwości emulgujące
dobrze tolerowany

Dział. niepożądane (ustępują szybko):

gorzki smak w ustach
nudności

Inne leki o działaniu zmiękczającym

glicerol - łagodnie przeczyszczający

poloksamery - polimery o charakterze niejonowych środków powierzchniowo czynnych)
kwas dehydrocholowy

Środki ↑ objętość mas kałowych (środki masowe)

Mechanizm:

nie ulegają wchłanianiu z przewodu pokarmowego (niektóre pokarmy roślinne zawierające znaczną ilość włóknistych subst. odpadowych np. błonnik, lignina, gumy, pektyny, hemicelulozy i inne wielocukry)
powiększają własną objętość (pęcznienie) lub przyciągają znaczne ilości wody (dział. osmotyczne)
chłonąc wodę ↑ objętość mas kałowych i ich uwodnienie, co przyspiesza pasaż
powodują rozciągnięcie ścian jelita pobudzając ruchy perystaltyczne

Środki masowe

Podział:

środki pęczniejące

środki osmotyczne

Środki pęczniejące

śluzy roślinne:

nasiona lnu (Lini semen)
nasiona babki lancetowatej, zwyczajnej i płesznik (Plantaginis semen, Psylli semen)

otręby pszenne lub żytnie (w dużych ilościach)
agar-agar
karagen
sole kwasu alginowego
syntetyczne estry celulozy np. MC, CMC (w postaci proszku lub syropów)

Środki pęczniejące

chłonąc wodę tworzą żele o znacznej objętości
działają łagodnie przeczyszczająco
brak działań niepożądanych (podawane nawet w ciąży)
popić odpowiednią ilością wody!!! - w przeciwnym razie mogą prowadzić do dalszego zagęszczania mas kałowych (wychwytywanie wody ze światła jelita) i zaparć
w początkowym okresie - wzdęcia i uczucie pełności w jamie brzusznej (dział. pożyteczne w zwalczaniu otyłości)

Środki osmotyczne

sole (Na₂SO₄(sól glauberska), MgSO₄(sól gorzka), Na₂HPO₄, NaH₂PO₄)
inne związki trudno wchłaniane z przewodu pokarmowego np. makrogole o odpowiednim stopniu polimeryzacji (proszek Forlax)
sorbitol (substytut cukru u diabetyków) - prep. Rektiolax
mannitol - w lewatywie lub doustnie
działają energicznie przeczyszczająco (po 2-4 h)
siła i szybkość działania zależy od zastosowanej dawki - w dawkach niewielkich działają łagodnie i powoli, w dużych powodują gwałtowne i szybkie wydalenie znacznych ilości płynnego stolca)
chętnie stos. doustnie w zatruciach

Środki osmotyczne

Mechanizm:

↑ ciśnienie osmotyczne treści jelitowej
w postaci roztworów hamują wchłanianie wody, a nawet powodują jej przechodzenie do światła jelit
upłynnienie mas kałowych i silne pobudzenie perystaltyki

Środki osmotyczne

Laktuloza (disacharyd) - prep. Duphalac, Normalac, Lactulosum (syropy): podawać po rozcieńczeniu wodą, sokiem owocowym lub mlekiem

działa po 24-48 h
dział. niepożądane:

odbijanie
wzdęcia
skurcze jelitowe
dyskomfort w jamie brzusznej
ból w nadbrzuszu
nudności, wymioty
hamowanie łaknienia
po dużych dawkach hipernatremia z odwodnieniem i hipokaliemią
↑ stęż. kwasu mlekowego

Środki działające drażniąco

działające bezpośrednio na mięśnie gładkie jelit

nasilające perystaltykę przez pobudzenie zwojów układu przywspółczulnego

Środki działające na jelito cienkie

olej rycynowy (Oleum Ricini, olej rącznikowy)

Mechanizm:

przez enzymatyczną hydrolizę estrów (procesy trawienne) uwalniany jest glicerol i nienasycony kwas rycynolowy
kwas ten i jego sole (mydła) silnie drażnią jelito cienkie, pobudzając je do intensywnej perystaltyki
nasilają też wydzielanie gruczołów jelitowych (upłynnienie treści)

działa energicznie przeczyszczająco (po 2-4 h)
dział. niepożądane:

przekrwienie narządów jamy brzusznej

i miednicy mniejszej

bolesne skurcze jelit
poronienia w ciąży

Środki działające na jelito grube

środki roślinne

środki syntetyczne

Środki roślinne

rośliny zawierające glikozydy antrachinonowe (np. emodyny)

Mechanizm:

antrachinony → enzymy bakteryjne jelita grubego (hydroliza glikozydów do aglikonów i cukrów, redukcja) → antrony i antranole (formy czynne) lub izo- i heterodiantrony
działanie przeczyszczające po 8-12 h

Środki roślinne

Liście senesu (Sennae folium)
Kłącze rzewienia (Rhei radix)
Kora kruszyny (Frangulae cortex)
Kora szakłaku amerykańskiego (Rhamni purshianae cortex)
Alona (Aloe) - zagęszczony sok aloesu

Surowce te są stosowane do sporządzania odwarów lub wchodzą w skład preparatów roślinnych (np. Alax, Normosan, Senna, Species laxantes).

Środki roślinne

Dział. niepożądane:

nadmierne działanie przeczyszczające i bóle kurczowe
zapalenie jelita grubego - biegunki, hipokaliemia, osłabienie mięśniowe, uszkodzenie nerek
przechodzą do mleka matki (gorzki smak) - biegunki u niemowląt
nasilenie i przedłużenie krwawień miesiączkowych
pigmentacja błony śluzowej okrężnicy (długotrwałe stosowanie)

Środki syntetyczne

Fenoloftaleina
Oksyfenizatyna
Bisakodyl
Dantron
Pikosulfonian sodu

Środki syntetyczne

estry difenoli z kwasem octowym

Mechanizm:

działanie przeczyszczające - wolne difenole (powstają częściowo w jelicie grubym: esterazy flory bakteryjnej, częściowo podczas wchłaniania w nabłonku jelitowym)
wchłonięte difenole są sprzęgane w wątrobie z kwasami glukuronowym i siarkowym
powtórnie wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego
w jelicie grubym pod wpływem enzymów bakteryjnych ze sprzężonych metabolitów zostają uwolnione difenole
działają po 8-12 h

Środki syntetyczne

Działania niepożądane:

zapalenie jelita grubego
ciężkie uszkodzenie wątroby: powiększenie wątroby, żółtaczka, ↑ aktywności aminotransferaz i fosfatazy zasadowej we krwi, marskość - sporadycznie (oksyfenizatyna)
nietolerancja ze strony żołądka
uczuleniowe odczyny alergiczne

Środki przeczyszczające - przeciwwskazania

bóle brzucha o nieustalonej przyczynie
ostre zapalenie wyrostka robaczkowego i zapalenie otrzewnej
zaparcia organiczne będące następstwem trwałego zwężenia światła jelit (np. przez guz nowotworowy)
ciąża (przekrwienie miednicy mniejszej, możliwość wywołania poronień, porodów przedwczesnych) - wyj.: środki pęczniejące
nie stosować jako środki odchudzające - zaburzenia elektrolitowe

Środki przeciwbiegunkowe

środki ściągające
środki adsorpcyjne
związki wapnia
środki wpływające na mięśnie gładkie
leki parasympatykolityczne (rzadko stosowane w leczeniu biegunek, bo działają też na inne układy)

Środki ściągające

Mechanizm:

nieznaczny stopień denaturacji śluzu i białek na powierzchni błony śluzowej
utrudnienie i zwolnienie wymiany płynów poprzez zdenaturowaną warstwę
↓ przesięku i wysięku
utrudnienie działania substancji zawartych w treści pokarmowej na mięśnie gładkie i gruczoły jelit
umiarkowany efekt przeciwzapalny

Środki ściągające

Garbniki:

kora dębu (Quercus cortex)
dębianki (galasówki, Galla)
liście borówki brusznicy (Vitis idaeae folium) - idalbina
jagody borówki czernicy - domowy środek zapierający
związki taniny (nie wchłaniane z jelit) np. białczan taniny
połączenia garbników z białkami są nierozpuszczalne w wodzie - działają dopiero po uwolnieniu garbników w jelicie

Środki ściągające

Związki bizmutu:

zasadowy węglan bizmutu (Bismuthum subcarbonicum), zasadowy azotan bizmutu (Bismuthum subnitricum), zasadowy galusan bizmutu (Bismuthum subgallicum)
umiarkowane działanie przeciwbakteryjne
stos. w biegunkach pochodzenia bakteryjnego

Środki adsorpcyjne

Mechanizm:

wiążą w przewodzie pokarmowym różne inne substancje m.in. związki nasilające perystaltykę i przechodzenie płynów do światła jelita, a także bakterie i ich toksyny
stos. w bakteryjnych zakażeniach przewodu pokarmowego, działają leczniczo, usuwając czynnik powodujący biegunkę

Środki adsorpcyjne

Węgiel leczniczy (Carbo medicinalis):

adsorbuje toksyny, bakterie, wiele trucizn
stos. w dużych dawkach
nie należy go stos. jednocześnie z innymi lekami, bo zaadsorbuje je i pozbawi działania

Pektyny:

marchew, jabłka, banany
w jelitach są częściowo rozkładane, zakwaszają treść jelitową i wytwarzają niesprzyjające warunki dla drobnoustrojów chorobotwórczych

Kaolin
Attapulgit (aktywowany krzemian glinowo-magnezowy)
Glinokrzemian (smektyn dioktanościenny) - prep. Smecta

Związki wapnia

CaCO₃ (Calcium carbonicum)
fosforan wapnia (Calcium phosphoricum)
mleczan wapnia (Calcium lacticum)
związki wapnia podawane w profilaktyce osteoporozy - objaw niepożądany: zaparcia
silne właściwości zapierające, również przeciwzapalne

Środki wpływające na mięśnie gładkie

Morfina
Kodeina
Difenoksylat (działa typowo dla opioidów)
Loperamid (nie powoduje euforii)

pobudzają rec. opioidowy, ↑ napięcie mięśni gładkich jelit i rytmiczne skurcze jelit, powodują zaparcie
leki preferowane: loperamid i difenoksylat - dość trudno wchłaniane z przewodu pokarmowego

Kolestyramina

stos. w biegunkach związanych ze względnym nadmiarem kwasów żółciowych
należy do tzw. żywic syntetycznych (polimer styrolu i diwinylobenzolu z czwartorzędowymi grupami amoniowymi) - wymiennik jonowy
wiąże nie tylko kwasy żółciowe, ale i inne aniony oraz hamuje wchłanianie cholesterolu i glikozydów nasercowych
podobne właściwości wykazuje kolestipol

Leki przeciwwymiotne

Podział:

Działające antagonistycznie do rec. H₁
Działające antagonistycznie do rec. muskarynowych
Działające antagonistycznie do rec. serotoninergicznych 5-HT₃
Działające antagonistycznie do rec. dopaminergicznych D₂
Działające agonistycznie do rec. dla substancji P (neurokininy 1)
Działające antagonistycznie do rec. kanabinoidowych CB₁
Inne leki przeciwwymiotne

Działające antagonistycznie do rec. H₁

Dimenhydrynat
Chloropyramina
Meklozyna
Hydroksyzyna
Cinnarizyna
Prometazyna
działanie przeciwwymiotne w chorobie lokomocyjnej i w innych zaburzeniach błędnikowych
stos. w wymiotach wywołanych miejscowym drażnieniem błony śluzowej żołądka
wykazują większą skuteczność w zapobieganiu nudnościom i wymiotom niż w przerywaniu wymiotów
dział. niepożądane: senność, działania cholinolityczne

Działające antagonistycznie do rec. muskarynowych

Hioscyna (skopolamina)
skuteczna w wymiotach pochodzenia błędnikowego i wywołanych przez miejscowe drażnienie błony śluzowej żołądka, a nie jest skuteczna przeciwko wymiotom wywołanym przez substancje działające bezpośrednio na strefę chemoreceptorową
najsilniejszy środek zapobiegający chorobie lokomocyjnej
dział. niepożądane: senność, suchość w ustach

Działające antagonistycznie do rec. serotoninergicznych 5-HT₃

Ondansetron
Dolasetron
Granisetron
Tropisetron
Palonosetron
są skuteczne w wymiotach wywołanych cisplatyną (leki cytostatyczne)
inne wskazania:

wymioty wywołane promieniowaniem
wymioty pooperacyjne

dział. niepożądane:

nadmierne uspokojenie
bóle i zawroty głowy
bozstrój żołądkowy
zaparcia
biegunka

Działające antagonistycznie do rec. dopaminergicznych D₂

Neuroleptyki:

poch. fenotiazyny: chlorpromazyna, prochlorperazyna, trifluoperazyna
poch. butyrofenonu: haloperidol, droperidol (rzadziej)

Mechanizm:
blokowanie rec. D₂ w strefie chemoreceptorowej
pewne znaczenie może mieć też działanie przeciwhistaminowe i cholinolityczne
Zastosowanie:
wymioty spowodowane mocznicą, promieniowaniem, wirusowym zapaleniem przewodu pokarmowego (leki z wyboru), w silnych porannych nudnościach ciężarnych (tylko wyjątkowo), wymioty polekowe, spowodowane zaburzeniami błędnikowymi
poch. butyrofenonu - wymioty po cytostatykach

Działające antagonistycznie do rec. dopaminergicznych D₂

Leki prokinetyczne (miejscowe działanie pobudzające motorykę żołądka i jelit powodując przyspieszenie przejścia treści pokarmowej w górnym odcinku przewodu pokarmowego):

Metoklopramid
Domperidon

Zastosowanie:

wymioty spowodowane środkami znieczulenia ogólnego, lewodopą, lekami cytostaycznymi, promieniowaniem, mocznicą, migreną, zaburzeniami przewodu pokarmowego
w zaburzeniach opróżniania żołądka
w refluksie żołądkowo-przełykowym

Działające antagonistycznie do rec. dla substancji P (neurokininy 1)

Aprepitant - selektywny antagonista rec. dla ludzkiej subst. P
zastosowanie:

w zestawieniach z innymi lekami przeciwwymiotnymi w celu zapobiegania ostrym i opóźnionym wymiotom podczas prowadzenia chemioterapii przeciwnowotworowej

Działające agonistycznie do rec. kanabinoidowych CB₁

Dronabinol - kanabinoid występujący w konopiach indyjskich, pobudza rec. CB₁
ma też działanie sympatykomimetyczne
może powodować zmiany zachowania, podobne jak po marihuanie, po odstawieniu - zespół abstynencyjny
stosowany w profilaktyce wymiotów wywołanych przez leki cytostatyczne, gdy inne leki przeciwwymiotne są nieskuteczne

Inne leki przeciwwymiotne

Glikokortykosteroidy w dużych dawkach (deksametazon i metyloprednizolon)
mechanizm nieznany
mogą być stosowane samodzielnie lub z metoklopramidem, pochodną fenotiazyny lub ondansetronem

…

STATYNY

Statyny

Najbardziej skuteczna, najlepiej tolerowana grupa leków stosowana w leczeniu dyslipidemii;
Kompetycyjne inhibitory reduktazy 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), która katalizuje wczesną, ograniczającą szybkość fazę biosyntezy cholesterolu;

Statyny

Większe dawki silniejszych statyn (np.atorwastatyna i simwastatyna) mogą także doprowadzić do zmniejszenia steżęnia triglicerydów spowodowanego podwyższeniem stężenia VLDL;
Wskazaniem do stosowania niektórych statyn jest również podwyższenie stężenia HDL-C, jednakże kliniczne znaczenie tego działania na HDL-C nie jest jeszcze zbadane;

Statyny

Badania kliniczne udokumentowały skuteczność i bezpieczeństwo stosowania prawastatyny, simwastatyny, lowastatyny, atorwastatyny w redukcji incydentów CHD zakończonych bądź niezakończonych zgonem, udarów oraz całkowitej zachorowalności;

Statyny

Lowastatyna
Simwastatyna
Prawastatyna
Fluwastatyna
Atorwastatyna
Rosuwastatyna

Statyny-mech.działania

Główne działanie- obniżenie stężenia LDL - za pośrednictwem cząsteczek podobnych do kwasu mewalonowego, które kompetytywnie hamują reduktazę HMG-CoA
Poprzez ograniczenie przekształcania HMG-CoA do mewalonianu, statyny hamują wczesną, ograniczającą szybkość fazę biosyntezy cholesterolu;

Statyny

silnie zmniejszają stężenie triglicerydów;
Zwiększają stężenie HDL-C;
Obniżają stężenie LDL-C o około 20-55%;
Wykazują potencjalne działanie kardioprotekcyjne niezwiązane z działaniem zmniejszającym stężenie LDL;

statyny

Terapia statynami nasila śródbłonkową produkcję działającego naczyniorozszerzająco tlenku azotu, co prowadzi do poprawy funkcji śródbłonka w czasie jednomiesięcznej terapii;
Statyny mogą w różny sposób działać stabilizująco na płytki miażdżycowe;
Zmniejszają podatność lipoprotein na oksydację;
Zmniejszają agregację płytek krwi;

Statyny

Zmniejszają ryzyko wystąpienia CHD oraz stężenie białka C-reaktywnego (niezależny marker procesów zapalnych oraz podwyższonego ryzyka CHD) niezależnie od działania obniżającego stężenie cholesterolu;