Biseptol® 120, -480, -960 (Rp)
Co-trimoxazole
Chemotherapeuticum
ATC: J 01 EE
Polfa-Pabianice
Wykaz: B
tabl.: (0,12 g) 20 szt.; SL 20 szt.
R
tabl.: (0,48 g) 20 szt.; SL 20 szt.
R
tabl.: (0,96 g) 10 szt.; SL 10 szt.
R
Skład
1 tabl. zawiera 120 mg, 480 mg lub 960 mg kotrimoksazolu (100 mg, 400 mg lub 800 mg sulfametoksazolu i 20 mg, 80 mg lub 160 mg trimetoprimu).
Działanie
Chemioterapeutyk - połączenie sulfonamidu z pochodną diaminopirymidyny, trimetoprimem. Oba składniki wywierają synergiczne działanie przeciwbakteryjne, zaburzając różne etapy syntezy kwasu foliowego. Preparat
działa bakteriostatycznie na bakterie Gram-dodatnie (m.in. Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides). Nieco słabiej działa na bakterie Gram-ujemne (większość pałeczek
Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, część szczepów Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Brucella spp.). Działa także na Pneumocystis carinii. Nie jest aktywny wobec Pseudomonas
aeruginosa, Mycoplasma pneumoniae, Campylobacter spp., krętków, większości bakterii beztlenowych i enterokoków. Oporność bakterii na ko-trymoksazol dotyczy obecnie najczęściej pałeczek Enterobacteriaceae i
Haemophilus influenzae, natomiast zmniejszyła się obserwowana wcześniej oporność Streptococcus spp. Oba składniki preparatu szybko i niemal całkowicie wchłaniają się z przewodu pokarmowego, osiągając
maksymalne stężenie w krwi po 2-4 h. T0,5 wynosi 9-12 h. Trimetoprim wiąże się z białkami osocza w 45%, a sulfametoksazol - w 66%. Ko-trimoksazol szybko przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płuc,
migdałków podniebiennych, gruczołu krokowego, płynu mózgowo-rdzeniowego, nerek. Przenika także przez łożysko i do mleka matki. Oba składniki preparatu są metabolizowane w wątrobie (sulfametoksazol w
większym stopniu) i wydalane głównie z moczem, zarówno w postaci nie zmienionej jak i nieaktywnych metabolitów.
Wskazania
Ostre i przewlekłe zakażenia nerek i dróg moczowo-płciowych (m.in. zapalenie gruczołu krokowego) oraz profilaktyka zakażeń nawracających. Ponadto ostre zakażenia dróg oddechowych (głównie zapalenie zatok
obocznych nosa, ucha środkowego oraz leczenie i profilaktyka pneumocystozowego zapalenia płuc, zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną odpornością), zakażenia przewodu pokarmowego wywołane wrażliwymi
szczepami Salmonella sp. (dur brzuszny, paradury) i układowe salmonelozy, zakażenia pałeczkami Shigella, ropnie skóry, bruceloza, toksoplazmoza. Stosowany także w ramach procedury dekontaminacyjnej w trakcie
leczenia dużymi dawkami cytostatyków.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sulfonamidy lub trimetoprim, ciąża, okres karmienia piersią, noworodki i niemowlęta do 3 m.ż., znaczna niewydolność wątroby lub nerek, uszkodzenie układu krwiotwórczego, niedobór G-6-PD. Nie
zaleca się podawania niemowlętom do ukończenia 1 r.ż. Bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z atopią i nasilonymi objawami alergii.
Działania niepożądane
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), skórne reakcje nadwrażliwości (głównie pokrzywka, rumień wielopostaciowy, znacznie rzadziej zespół Stevensa i Johnsona, zespół Lyella, nadwrażliwość na światło),
zaburzenia hematologiczne (leukopenia, małopłytkowość, rzadziej niedokrwistość megaloblastyczna), krystaluria (po dużych dawkach), bardzo rzadko zapalenie miąższu wątroby.
Interakcje
Nasila działanie i toksyczność fenytoiny, doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych warfaryny, doustnych leków przeciwcukrzycowych pochodnych sulfonylomocznika, antagonistów kwasu foliowego (m.in.
metotreksatu), tiopentalu. Leki zakwaszające (np. duże dawki kwasu askorbinowego, NLPZ) zwiększają aktywność przeciwbakteryjną preparatu, lecz nasilają ryzyko krystalurii. Leki zobojętniające HCl osłabiają siłę
działania ko-trimoksazolu. Pochodne kwasu p-aminobenzoesowego (benzokaina, prokaina, tetrakaina) antagonizują jego działanie. Z pirymetaminą może powodować niedokrwistość megaloblastyczną, a w skojarzeniu z
tiazydowymi lekami moczopędnymi może zwiększać u osób w podeszłym wieku ryzyko wystąpienia małopłytkowości. Barbiturany nasilają toksyczność Biseptolu.
Dawkowanie
Dorośli i dzieci od 13 r.ż. doustnie 960 mg co 12 h (5-14 dni); w ciężkich zakażeniach 1,44 g co 12 h. W pneumocystozowym zapaleniu płuc 120 mg/kg m.c. na dobę w 4 dawkach przez 14 dni. W niepowikłanych
zakażeniach dróg moczowych u kobiet jednorazowo 2,88 g. Zapobiegawczo w nawracających zakażeniach dróg moczowych 480 mg na noc przez kilka tygodni lub miesięcy. W rzeżączce 3 kolejne dawki po 1,92-2,88 g
w odstępach co 12 h. Dzieci doustnie 3-6 m.ż. 120 mg co 12 h; 7 m.ż.-6 r.ż. 240 mg co 12 h; 7-12 r.ż. 480 mg co 12 h. Uwaga. Wysypka skórna jest wskazaniem do odstawienia leku. Podawanie powyżej 14 dni wymaga
okresowej kontroli obrazu krwi. W niewydolności nerek (klirens kreatyniny 15-30 ml/min) podaje się połowę dawki. Lek podaje się podczas posiłku lub tuż po nim z dużą ilością płynu.