LOSY LEKU W ORGANIZMIE

background image

LOSY LEKU W

ORGANIZMIE

background image

Na losy leku w ustroju od chwili podania do

chwili usunięcia go z organizmu składa się 5

głównych procesów określanych w skrócie jako

LADME.

• L

- LIBERATION- UWOLNIENIE

• A

- ABSORBTION- WCHŁANIANIE

• D

- DISTRIBUTION-

ROZMIESZCZENIE

• M

- METABOLISM- METABOLIZM

• E

- EXCRETION- WYDALANIE

background image

1. UWALNIANIE SUBSTANCJI LECZNICZYCH-

L

• Mianem uwalniania określa się proces przechodzenia

substancji czynnej, zawartej w leku do środowiska, z
którego może zostać wchłonięta do organizmu.

• Jest to inaczej uwalnianie się substancji czynnej z

określonej postaci leku, w której została podana.

• Uwalnianie uzależnione jest od:
• Rodzaju substancji (decydują właściwości chemiczne,

czyli sól, zasada, kwas)

• Szybkości rozpuszczania- decydują o tym właściwości

fizyczne np. stopień rozdrobnienia.

background image

WCHŁANIANIE LEKU- A

• Absorpcja- czyli przechodzenie substancji czynnej do

krwioobiegu lub tkanek, polega na przenikaniu przez błony
biologiczne.

• Bardzo niewiele leków wchłania się całkowicie i z reguły na

tym etapie występują największe straty.

Stopień wchłaniania leku zależy od:
• Drogi podania
• Właściwości fizykochemicznych leku
• Właściwości postaci leku np.leki o przedłużonym uwalnianiu.
• Wielkości podanej dawki
• Obecności pokarmu w przypadku podania doustnego.
• Powierzchni podania w przypadku stosowania na skórę.

background image

Mechanizmy wchłaniania

• DYFUZJA BIERNA- jest to przechodzenie na

zasadzie różnicy stężeń z miejsca o dużym
stężeniu do miejsca o małym stężeniu- czyli
zgodnie z gradientem stężeń.

• Według takiego mechanizmu przechodzi

większość substancji leczniczych.

background image

TRANSPORT CZYNNY

• Zwany inaczej transportem aktywnym.
• W błonie komórkowej są odpowiednie nośniki

danej substancji wbrew gradientowi stężeń.

background image

PINOCYTOZA

• Podczas pinocytozy

pobierane są na przykład
drobiny białek lub inne
wielkocząsteczkowe
substancje rozpuszczalne
w wodzie. Pinocytoza
polega na tworzeniu
kanalików zakończonych
banieczkami wypełnionymi
pobieraną substancją.

• Takie pęcherzyki, zwane

pęcherzykami
pinocytarnymi

background image

• odrywaja się od błony komórkowej i zaczynają

wędrówkę w cytoplazmie. W jej trakcie
pęcherzyki zostają w całości enzymatycznie
rozłożone (strawione) przy udziale lizosomów i
rozproszone w cytoplazmie.

background image

DYSTRYBUCJA

• DYSTRYBUCJA to inaczej rozprowadzenie leku

w obrębie organizmu.

• Etap ten umożliwia substancji leczniczej

dotarcie do miejsca działania.

• Proces dystrybucji polega na przenikaniu

leków i ich metabolitów z krwi do tkanek.

• Z wymienionym procesem wiąże się pojęcie

KOMPARTMENT-

jest to pojęcie umowne, jest

to obszar kinetycznie jednorodny- tzn taki, w

którym po rozmieszczeniu ma jednakowe w

danym momencie czasowym

background image

KOMPARTMENT CENTRALNY

- stanowi krew

oraz tkanki bogato ukrwione tzn.:

background image

KOMPARTMENT TKANKOWY- stanowią tkanki i

KOMPARTMENT TKANKOWY- stanowią tkanki i

narządy słabiej ukrwione.

narządy słabiej ukrwione.

background image
background image

O procesie dystrybucji decyduje:

• Szybkość przepływu

krwi przez
poszczególne tkanki i
narządy

• Szybkość transportu

przez określone błony
biologiczne

• Wiązanie leku z

białkami krwi i tkanek

• Lipofilności leku

background image

Głównymi barierami,

które pokonuje lek są:

• Bariera krew-

tkanka

• Bariera krew-

mózg

• Bariera krew-

łożysko

• Bariera krew-

ciecz wodnista
oka.

background image

Miarą rozmieszczenia substancji

leczniczej w organizmie jest

objętość

dystrybucji Vd

Jest to parametr farmakokinetyczny
charakteryzujący dystrybucję leku w
organizmie. Jest to hipotetyczna
objętość płynów ustrojowych, w którym
lek po równomiernym rozmieszczeniu
osiągałby takie samo stężenie jak we
krwi.

background image

METABOLIZM

Metabolizm czyli inaczej biotransformacja
obejmuje procesy biochemiczne z udziałem
enzymów.
W wyniku tych procesów substancja
lecznicza jest przekształcana w formy lepiej
rozpuszczalne w wodzie i wtedy jest łatwiej
je wydalić.

Metabolizm ma miejsce

Metabolizm ma miejsce

głównie w wątrobie

głównie w wątrobie

.

.

background image

Czynniki wpływające na

metabolizm leków:

• Czynniki genetyczne

background image

Płeć

• Decydujące

znaczenie ma
większa aktywność
enzymów
mikrosomalnych
wątroby u mężczyzn
niż u kobiet, stąd
słabszy metabolizm
u mężczyzn.

background image

Wiek

• Stwierdzono mniejszą

aktywność enzymów
mikrosomalnych u
noworodków, co
powoduje że
większość leków jest
dla nich toksyczna,

• Aktywność tych

enzymów zmniejsza
się również w wieku
starszym

background image

• Stan zdrowia-

stany
patologiczne
prowadzą do
upośledzenia
biotransformacji.

• Dieta- brak w

pożywieniu
białka, wapnia
czy witaminy C
może prowadzić
do zahamowania
biotranformacji.

background image

• Interakcje- leki

wpływające na
aktywność
enzymów
mikrosomalnych
mogą zmienaić
metabolizm
innych
podawanych
jednocześnie
leków.

background image

ELIMINACJA

• LEKI I ICH

METABOLITY

MOGĄ BYĆ

WYDALANE Z

USTROJU

• Z MOCZEM
• Z KAŁEM
• Z ŻÓŁCIĄ
• ZE ŚLINĄ

background image

• Ze śluzem przez

drogi oddechowe

• Z potem
• Z mlekiem matki
• Z wydychanym

powietrzem

Najważniejszą

Najważniejszą

drogą eliminacji

drogą eliminacji

leku z organizmu

leku z organizmu

są nerki

są nerki

.

.

background image

Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Losy leku w organizmie, Kosmetologia, Notatki i wyłady, Farmakologia
Losy leku w organizmie pop
Losy leku w organizmie
Losy leków w organizmie
6 LOSY LEKÓW W ORGANIZMIE
LOSY LEKÓW W ORGANIZMIE
Bubień Z Ćwiczenia z toksykologii weterynaryjnej [fragment losy trucizn w organizmie]
Losy trucizn w organizmie
Losy leków w organizmie
1 losy substancji w organizmie WSZid 8567 pptx
izopropanol, glikol propylenowy losy w organizmie
Raport losy absolwentów WSIiZ 2004 2005, PDF-y darmowe, Elastyczne formy zatrudnienia i organizacji
izopropanol, glikol propylenowy losy w organizmie
9 Ch organiczna WĘGLOWODANY
organizacja i metodyka pracy sluzby bhp
Jedność budowy organizmów żywych1

więcej podobnych podstron