Sevredol
Sevredol
Morphini sulfas
Morphini sulfas
Dolargan
Dolargan
Dolcontral
Dolcontral
Sol. Morphini hydrochloridi
Sol. Morphini hydrochloridi
Tramadol – co 6 godzin
Tramadol – co 6 godzin
Postacie o przedłużonym działaniu
Postacie o przedłużonym działaniu
MST Continus
MST Continus
Vendal retard
Vendal retard
Tramal retard
Tramal retard
Co 4 godziny
Co 12 godzin
LEKI UKŁADU
LEKI UKŁADU
PRZYWSPÓŁCZULNEGO
PRZYWSPÓŁCZULNEGO
Małgorzata Berezińska
Małgorzata Berezińska
Zakład Farmakologii,
Zakład Farmakologii,
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Uniwersytet Medyczny w Łodzi
Ośrodki układu
Ośrodki układu
przywspółczulnego
przywspółczulnego
Odcinek głowowy – jądra
nerwów czaszkowych
III,
VII, IX, X
Odcinek krzyżowy
–
słupy
pośrednio-boczne istoty
szarej rdzenia kręgowego w
segmentach
L2 – L4
Synapsa cholinergiczna
Synapsa cholinergiczna
Acetylocholina powstaje w
wyniku acetylacji choliny
przy udziale
acetylotransferazy
cholinowej.
Acetylocholina
zmagazynowana w
pęcherzykach synaptycznych
jest uwalnia do synapsy.
Synapsa cholinergiczna
Synapsa cholinergiczna
W szczelinie synaptycznej
niezwiązana z receptorami
acetylocholina jest rozkładana
przez acetylocholinoesterazę
(AChE) do choliny i kwasu
octowego
Około 50% choliny jest
transportowanych przez
specjalne białko nośnikowe ze
szczeliny synaptycznej do
neuronu
Synapsy cholinergiczne
Synapsy cholinergiczne
Synapsy szybkie – nerwowo-mięśniowe i zwojowe
Synapsy wolne – w mm. gładkich, gruczołach
wydzielniczych i sercu
Butyrylocholinesteraza
Butyrylocholinesteraza
Pseudocholinesteraza, nieswoista
cholinesteraza
Hydrolizuje acetylocholinę i inne
estry choliny
Występuje we krwi
Prawdopodobnie zapobiega działaniu
acetylocholiny w miejscach odległych
od uwolnienia
Działania acetylocholiny
Działania acetylocholiny
Sir Henry Dale
Nagroda Nobla 1936 r.
Amanita muscaria
Nicotiana tabacum
muskaryna
nikotyna
acetylocholina
Receptory cholinergiczne
Receptory cholinergiczne
Nikotynowy
Muskarynowy
Receptor nikotynowy
Receptor nikotynowy
Receptor związany z
kanałem sodowym –
związanie ACh z
receptorem zwiększa
przepuszczalność błony
dla jonów sodu, co
prowadzi do
depolaryzacji
Receptory nikotynowe
Receptory nikotynowe
Neuronalny – zwoje układu autonomicznego,
ośrodkowy układ nerwowy
Mięśniowy – płytka nerwowo – mięśniowa
Różnica dotyczy budowy i właściwości
farmakologicznych
Receptory muskarynowe
Receptory muskarynowe
Receptory
metabotropowe,
związane z białkami G
Receptory muskarynowe
Receptory muskarynowe
Recept
Recept
or
or
Lokalizacja
Lokalizacja
Farmakologiczne efekty
Farmakologiczne efekty
pobudzenia
pobudzenia
M
M
1
1
OUN, neurony
OUN, neurony
obwodowe, komórki
obwodowe, komórki
okładzinowe żołądka
okładzinowe żołądka
Stymulacja PLC
Stymulacja PLC
tworzenie IP
tworzenie IP
3
3
i
i
DAG
DAG
Ca
Ca
++
++
M
M
2
2
Mięsień sercowy,
Mięsień sercowy,
mięśniówka gładka,
mięśniówka gładka,
zakończenia
zakończenia
presynaptyczne w OUN i
presynaptyczne w OUN i
na obwodzie
na obwodzie
Otwarcie kanałów K
Otwarcie kanałów K
+
+
, hamowanie
, hamowanie
cyklazy adenylanowej
cyklazy adenylanowej
M
M
3
3
Gruczoły, mięśniówka
Gruczoły, mięśniówka
gładka, śródbłonek
gładka, śródbłonek
naczyń
naczyń
Stymulacja PLC
Stymulacja PLC
tworzenie IP
tworzenie IP
3
3
i
i
DAG
DAG
Ca
Ca
++
++
M
M
4
4
OUN
OUN
Hamowanie cyklazy adenylanowej
Hamowanie cyklazy adenylanowej
M
M
5
5
OUN
OUN
Stymulacja PLC
Stymulacja PLC
tworzenie IP
tworzenie IP
3
3
i
i
DAG
DAG
Ca
Ca
++
++
Leki pobudzające czynność układu
Leki pobudzające czynność układu
przywspółczulnego (leki
przywspółczulnego (leki
cholinomimetyczne, leki
cholinomimetyczne, leki
parasympatykomimetyczne)
parasympatykomimetyczne)
1. Leki bezpośrednio pobudzające
receptory muskarynowe
Acetylocholina i estry choliny
Alkaloidy cholinomimetyczne
2. Leki pośrednio pobudzające
receptory muskarynowe (inhibitory
acetylocholinesterazy)
Odwracalne
Nieodwracalne
Acetylocholina
Acetylocholina
Działa na receptory
M i N
Rzadko stosowana
jako lek
Estry choliny
Estry choliny
Działanie
Działanie
muskarynowe
muskarynowe
Działanie nikotynowe
Działanie nikotynowe
Układ
Układ
sercowo-
sercowo-
naczynio
naczynio
wy
wy
Rozszerzenia naczyń
Rozszerzenia naczyń
Spadek częstości akcji
Spadek częstości akcji
serca
serca
Zmniejszenie siły
Zmniejszenie siły
skurczu
skurczu
OUN
OUN
Pobudzenie OUN
Pobudzenie OUN
Pobudzenie
Pobudzenie
oddychania
oddychania
Przewód
Przewód
pokarmo
pokarmo
wy
wy
Nasilenie perystaltyki
Nasilenie perystaltyki
Wzrost wydzielania
Wzrost wydzielania
gruczołów
gruczołów
Rozluźnienie
Rozluźnienie
zwieraczy
zwieraczy
Zwoje
Zwoje
autonomicz
autonomicz
ne
ne
Pobudzenie zwojów
Pobudzenie zwojów
współczulnych i
współczulnych i
przywspółczulnych
przywspółczulnych
Pęcherz
Pęcherz
moczowy
moczowy
Skurcz mięśniówki
Skurcz mięśniówki
gładkiej
gładkiej
Rozluźnienie
Rozluźnienie
zwieracza
zwieracza
Płytka
Płytka
nerwowo-
nerwowo-
mięśniowa
mięśniowa
Skurcze mięśni
Skurcze mięśni
Gruczoły
Gruczoły
egzokryn
egzokryn
ne
ne
Zwiększone
Zwiększone
wydzielanie śliny i łez
wydzielanie śliny i łez
Estry choliny – profil działania
Estry choliny – profil działania
farmakologicznego
farmakologicznego
Estry
Estry
choliny
choliny
Podatnoś
Podatnoś
ć na
ć na
działanie
działanie
AChE
AChE
Działanie muskarynowe
Działanie muskarynowe
Działanie
Działanie
nikotyno
nikotyno
we
we
(zwoje)
(zwoje)
Układ
Układ
sercowo
sercowo
-
-
naczyni
naczyni
owy
owy
Przewód
Przewód
pokarmo
pokarmo
wy
wy
Pęcherz
Pęcherz
moczow
moczow
y
y
Oko
Oko
Acetyloch
Acetyloch
o-lina
o-lina
Metacholi
Metacholi
na
na
Karbachol
Karbachol
Betanecho
Betanecho
l
l
Estry choliny
Estry choliny
Metacholina, betanechol – stosowane w
atonii pooperacyjnej jelit i pęcherza
moczowego
Karbachol – stosowany w jaskrze
dospojówkowo w roztworach 0.75-3%; w
przygotowaniu do zabiegów na gałce ocznej
– dogałkowo
Jaskra
Jaskra
Alkaloidy cholinomimetyczne
Alkaloidy cholinomimetyczne
Pilocarpus pennatifolius
pilokarpina
Areca catechu
arekolina
Amanita muscaria
muskaryna
Pilokarpina – wskazania
Pilokarpina – wskazania
Jaskra (roztwory 0.5-
4%)
Stany zapalne
tęczówki
Zespół Sjögrena
Kserostomia
Pilokarpina
Pilokarpina
Działania niepożądane:
Skurcz oskrzeli, nudności, biegunka,
wymioty
Przeciwskazania:
Choroba niedokrwienna serca
Nadczynność tarczycy
Choroba wrzodowa żołądka
Astma oskrzelowa
Arekolina
Arekolina
Pochodzi z nasion palmy Areca catechu
Powoduje przyspieszenie perystaltyki
przewodu pokarmowego i nasilenie
czynności gruczołów wydzielniczych
Stosowana wyłącznie w weterynarii jako
środek przeciwrobaczy
Muskaryna
Muskaryna
Nie jest stosowana jako lek, ma znaczenie
toksykologiczne
Występuje w grzybach z rodzaju strzępiak i
lejkówka oraz w muchomorze czerwonym
Zespół muskarynowy
Zespół muskarynowy
Objawy pojawiają się 30-60 minut po zjedzeniu
grzybów
Występuje rozlane pobudzenie układu
cholinergicznego
•
Nadmierne wydzielanie śliny, łzawienie
•
Nudności, wymioty, biegunka, kolka jelitowa
•
Skurcz oskrzeli
•
Zwolnienie pracy serca, spadek ciśnienia tętniczego
(możliwy wstrząs)
Leczenie – płukanie żołądka i podawanie
siarczanu atropiny
Nie występuje uszkodzenie narządów
wewnętrznych; pomimo burzliwych objawów
zagrożenie życia jest niewielkie
Zatrucie muchomorem
Zatrucie muchomorem
czerwonym
czerwonym
Oprócz muskaryny zawiera kwas ibotenowy,
muscimol i pochodne izoksazolowe (związki
atropinopodobne).
W razie zatrucia działania obwodowe związków
atropinopodobnych i muskaryny znoszą się
wzajemnie
Dominują objawy pobudzenia psychomotorycznego
wywołanego przez związki atropinopodobne
Leczenie – płukanie żołądka, podawanie środków
wiążących truciznę; NIE podawać atropiny
Nużliwość mięśni
Nużliwość mięśni
(
(
myasthenia gravis
myasthenia gravis
)
)
Odwracalne inhibitory
Odwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Inhibitory działające bardzo krótko (5-15 min)
Inhibitory działające bardzo krótko (5-15 min)
Edrofonium (Tensilon)
Edrofonium (Tensilon)
–
–
stosowany głównie w celach
stosowany głównie w celach
diagnostycznych. U chorych na miastenię krótkotrwałe
diagnostycznych. U chorych na miastenię krótkotrwałe
zwiększenie siły skurczu mięśni szkieletowych
zwiększenie siły skurczu mięśni szkieletowych
Odwracalne inhibitory
Odwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Inhibitory działające krótko
Inhibitory działające krótko
Fizostygmina
Fizostygmina
– alkaloid pochodzenia
– alkaloid pochodzenia
naturalnego. Działanie 0,5-2 godz.
naturalnego. Działanie 0,5-2 godz.
Zastosowanie – dospojówkowo w terapii jaskry.
Zastosowanie – dospojówkowo w terapii jaskry.
Ze względu na łatwe przechodzenie do mózgu
Ze względu na łatwe przechodzenie do mózgu
– w terapii zatruć cholinolitykami, pochodnymi
– w terapii zatruć cholinolitykami, pochodnymi
fenotiazyny i trójpierścieniowymi lekami
fenotiazyny i trójpierścieniowymi lekami
przeciwdepresyjnymi.
przeciwdepresyjnymi.
Physostigma venenosum
Odwracalne inhibitory
Odwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Inhibitory działające krótko
Inhibitory działające krótko
Neostigmina
Neostigmina
– działanie utrzymuje się 0,5-2 godz.
– działanie utrzymuje się 0,5-2 godz.
Zastosowanie: terapia miastenii, atonii jelit i pęcherza
Zastosowanie: terapia miastenii, atonii jelit i pęcherza
moczowego; w celu odwrócenia działania leków
moczowego; w celu odwrócenia działania leków
zwiotczających mięśnie szkieletowe
zwiotczających mięśnie szkieletowe
Pirydostigmina
Pirydostigmina
- działanie utrzymuje się do 6 godz.
- działanie utrzymuje się do 6 godz.
Zastosowanie: terapia miastenii.
Zastosowanie: terapia miastenii.
Odwracalne inhibitory
Odwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Inhibitory działające krótko
Inhibitory działające krótko
Ambenonium
Ambenonium
– działanie 10 x silniejsze od
– działanie 10 x silniejsze od
neostigminy, utrzymuje się przez 6-7 godz.
neostigminy, utrzymuje się przez 6-7 godz.
Zastosowanie: atonia pooperacyjna jelit i pęcherza
Zastosowanie: atonia pooperacyjna jelit i pęcherza
moczowego, terapia miastenii
moczowego, terapia miastenii
Distigmina
Distigmina
– terapia atonii pooperacyjnych,
– terapia atonii pooperacyjnych,
pomocniczo – terapia miastenii.
pomocniczo – terapia miastenii.
Odwracalne inhibitory
Odwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Takryna, donepezil, riwasygmina, galantamina
Takryna, donepezil, riwasygmina, galantamina
Inhibitory AChE, działające wybiórczo na aktywność
Inhibitory AChE, działające wybiórczo na aktywność
tego enzymu w mózgu
tego enzymu w mózgu
Leczeniu stanów otępiennych, choroba Alzheimera
Leczeniu stanów otępiennych, choroba Alzheimera
Powodują zwiększenie zdolności intelektualnych,
Powodują zwiększenie zdolności intelektualnych,
lepszą adaptację do życia w społeczeństwie i w
lepszą adaptację do życia w społeczeństwie i w
rodzinie
rodzinie
Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo,
Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo,
jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu
jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu
Nieodwracalne inhibitory
Nieodwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Fluostygmina, ekotiopat
Fluostygmina, ekotiopat
Zastosowanie – terapia jaskry (krople i
Zastosowanie – terapia jaskry (krople i
maści oczne)
maści oczne)
Nieodwracalne inhibitory
Nieodwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Organiczne estry kwasu fosforowego
Organiczne estry kwasu fosforowego
tabun, soman, sarin (gazy bojowe)
tabun, soman, sarin (gazy bojowe)
pestycydy i insektycydy (np. chlorotion,
pestycydy i insektycydy (np. chlorotion,
malation, paration, systoks, pestoks)
malation, paration, systoks, pestoks)
Związki rozpuszczalne w tłuszczach – dobrze
wchłaniają się z przewodu pokarmowego, skóry
i błon śluzowych, łatwo przechodzą do OUN
Nieodwracalne inhibitory
Nieodwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Objawy zatrucia:
Objawy zatrucia:
Zwiększenie wydzielania gruczołów potowych,
Zwiększenie wydzielania gruczołów potowych,
ślinowych, łzowych, oskrzelowych, jelitowych
ślinowych, łzowych, oskrzelowych, jelitowych
Nasilenie perystaltyki jelitowej i dróg moczowych
Nasilenie perystaltyki jelitowej i dróg moczowych
Skurcz oskrzeli
Skurcz oskrzeli
Zwolnienie pracy serca, spadek ciśnienia tętniczego
Zwolnienie pracy serca, spadek ciśnienia tętniczego
Nieodwracalne inhibitory
Nieodwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Objawy zatrucia:
Objawy zatrucia:
Zwężenie źrenicy, porażenie akomodacji oka
Zwężenie źrenicy, porażenie akomodacji oka
Zablokowanie zwojów układu wegetatywnego
Zablokowanie zwojów układu wegetatywnego
OUN – drgawki, depresja neuronów, w wyniku
OUN – drgawki, depresja neuronów, w wyniku
której może dojść do
której może dojść do
utraty przytomności i
utraty przytomności i
depresji ośrodka oddechowego.
depresji ośrodka oddechowego.
Nieodwracalne inhibitory
Nieodwracalne inhibitory
acetylocholinoesterazy
acetylocholinoesterazy
Postępowanie w ostrym zatruciu:
Postępowanie w ostrym zatruciu:
Zmycie mydłem skóry i błon śluzowych
Zmycie mydłem skóry i błon śluzowych
Zapewnienie drożności dróg oddechowych,
Zapewnienie drożności dróg oddechowych,
ewentualnie sztuczne oddychanie, tlen
ewentualnie sztuczne oddychanie, tlen
Gdy jeszcze nie wystąpiły wymioty i biegunka
Gdy jeszcze nie wystąpiły wymioty i biegunka
należy wykonać płukanie żołądka
należy wykonać płukanie żołądka
Leczenie przyczynowe
Leczenie przyczynowe
– atropina (siarczan
– atropina (siarczan
atropiny 2 mg domięśniowo, powtarzać do 5-
atropiny 2 mg domięśniowo, powtarzać do 5-
10 min). Ponadto stosuje się reaktywatory
10 min). Ponadto stosuje się reaktywatory
acetylocholinoesterazy: pralidoksym,
acetylocholinoesterazy: pralidoksym,
obidoksym
obidoksym
Zastosowania lecznicze leków
Zastosowania lecznicze leków
cholinomimetycznych
cholinomimetycznych
Pooperacyjna atonia przewodu pokarmowego i
dróg moczowych – ambenonium, distigmina,
neostygmina, pirydostygmina, metacholina,
betanechol
Nużliwość mięśni (myastenia gravis) –
ambenonium, distigmina, neostygmina i
pirydostygmina
Jaskra – karbachol, neostygmina, fluostygmina,
ekotiopat
Zastosowania lecznicze leków
Zastosowania lecznicze leków
cholinomimetycznych
cholinomimetycznych
Zatrucia lekami cholinolitycznymi i
przeciwhistaminowymi – fizostygmina,
pirydostygmina
Zespoły otępienne – donepezil, riwastygmina,
galantamina
Działania niepożądane leków
Działania niepożądane leków
cholinomimetycznych
cholinomimetycznych
Zaburzenia widzenia i trudności w
adaptacji do ciemności
Ślinotok, wzmożona potliwość, łzawienie,
duszność
Bradykardia, zaburzenia rytmu serca
Bóle brzucha, biegunki, wymioty
Drgawki, drżenia mięśniowe, skurcze
mięśni
Rozszerzenie naczyń skórnych,
zaczerwienienie powłok
Przeciwwskazania do
Przeciwwskazania do
stosowania leków
stosowania leków
cholinomimetycznych
cholinomimetycznych
Dychawica oskrzelowa
Niewydolność krążenia
Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
Zaparcia spastyczne
Mechaniczna niedrożność jelit, dróg moczowych i żółciowych
Stany zapalne otrzewnej
Nadczynność tarczycy
Uszkodzenia rogówki
Padaczka, choroba Parkinsona
Leki hamujące czynność układu
Leki hamujące czynność układu
przywspółczulnego (leki
przywspółczulnego (leki
cholinolityczne,
cholinolityczne,
parasympatykolityczne)
parasympatykolityczne)
1. Leki cholinolityczne naturalne –
alkaloidy tropanowe i ich pochodne
2. Leki cholinolityczne syntetyczne
Nie przenikające do OUN
Przenikające do OUN, stosowane w
chorobie Parkinsona
Działania farmakologiczne
Działania farmakologiczne
leków cholinolitycznych
leków cholinolitycznych
Oko – rozkurcz zwieracza źrenicy i mięsni
rzęskowych, zaburzenia akomodacji
Rozkurcz mięśni gładkich jelit, pęcherza
moczowego, oskrzeli
Tachykardia, skurcz naczyń krwionośnych
Działania farmakologiczne
Działania farmakologiczne
leków cholinolitycznych
leków cholinolitycznych
Zmniejszenie wydzielania gruczołów ślinowych,
łzowych, śluzowych, gruczołów układu
pokarmowego i oddechowego
Zmniejszenie wydzielania kwasu solnego w
żołądku
Zaburzenia pamięci krótkotrwałej, pobudzenie
lub zahamowanie psychiczne
Alkaloidy tropanowe –
Alkaloidy tropanowe –
atropina i skopolamina
atropina i skopolamina
Pokrzyk
wilcza jagoda
(Atropa belladonna)
Bieluń dziędzierzawa
(Datura stramonium)
Lulek czarny
(Hyoscyamus niger)
Odlotowa maść
Odlotowa maść
Weź zebrane przy pełni księżyca
lulek i wilczą jagodę - zamarynuj je
w świńskim tłuszczu. Dodaj bieluń
dziędzierzawę, dopraw
psychoaktywnym śluzem z ropuchy,
marynowaną w alkoholu
salamandrą, kawałkami węża i jeża,
a na koniec zmieszaj z krwią
nietoperza.
Maścią natrzyj całe ciało, a
szczególnie miejsca, w których skóra
jest najdelikatniejsza. Dosiądź miotły,
kaczki, świni lub kota i leć, dokąd
tylko chcesz.
Atropina
Atropina
Alkaloid występujący w pokrzyku wilczej
jagodzie (Atropa belladonna)
Antagonista receptorów muskarynowych
Dobrze wchłania się z przewodu
pokarmowego i tkanki podskórnej
Łatwo przenika do OUN
Atropina
Atropina
Hamuje czynność gruczołów potowych,
ślinowych oraz gruczołów wydzielniczych
przewodu pokarmowego
Działa rozluźniająco na mięśniówkę
gładką przewodu pokarmowego, dróg
żółciowych i moczowych
Rozszerza źrenicę, poraża akomodacje,
podnosi ciśnienie śródgałkowe
Tolargin
Tolargin
Preparat złożony zawierający atropinę
(metyloazotan), metamizol i papawerynę
Czopki stosowane w stanach skurczowych
mięśni gładkich w obrębie przewodu
pokarmowego (kolka wątrobowa, nerkowa,
skurcze żołądka lub jelit), w zespole napięcia
przedmiesiączkowego i bolesnym
miesiączkowaniu
Bellapan
Bellapan
Preparat zawierający alkaloidy tropanowe
Tabletki stosowane w stanach skurczowych
przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i
moczowych, nadmiernej potliwości, chorobie
lokomocyjnej, bólach głowy także na tle
migrenowym, zespole Meniere’a
Atropina
Atropina
Atropinę pozajelitowo podaje się:
podskórnie, domięśniowo lub dożylnie
Atropina w iniekcjach jest lekiem do
podawania
!!! DORAŹNEGO !!!
Atropina
Atropina
bradykardia zatokowa, arytmia – dożylnie, w
razie potrzeby powtórzyć dawkę po 1 – 2
godzinach
wprowadzenie do znieczulenia ogólnego
(premedykacja) – domięśniowo lub podskórnie
pół godziny przed zabiegiem
pomocniczo w stanach spastycznych mięśniówki
gładkiej w jamie brzusznej (kolka wątrobowa,
nerkowa) – domięśniowo lub dożylnie
Atropina
Atropina
w diagnostyce radiologicznej, gdy pożądane jest
wywołanie rozkurczu mięśniówki gładkiej i
zwolnienie pasażu jelitowego – domięśniowo
odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej -
dożylnie
Atropina
Atropina
zatrucie związkami fosforoorganicznymi, lekami
cholinomimetycznymi – dożylnie lub
domięśniowo, w razie potrzeby powtarzać
podawanie co 5 – 20 minut do opanowania
nadmiernego wydzielania oskrzelowego i
uzyskania częstości tętna powyżej 80-100/min.
zatrucie grzybami zawierającymi muskarynę -
powtarzać co godzin
ę
Zatrucie atropiną
Zatrucie atropiną
Dawka toksyczna – powyżej 5
mg
Dawka śmiertelna – 10 mg dla
dziecka, 100 mg dla dorosłego
Pokrzyk wilcza jagoda – dawka śmiertelna
10 – 20 jagód dla dorosłego
Kilka jagód dla dziecka
Zatrucie atropiną – objawy
Zatrucie atropiną – objawy
Częstoskurcz
Suchość w ustach
Światłowstręt
Wzrost temperatury ciała
Skóra sucha i zaczerwieniona
Pobudzenie psychoruchowe, omamy, śpiączka
Zgon wskutek porażenia ośrodka oddechowego
Zatrucie atropiną – objawy
Zatrucie atropiną – objawy
Chory jest:
Gorący jak piec
Czerwony jak burak
Suchy jak pieprz
Ślepy jak nietoperz
Niespokojny jak tygrys w klatce
Zatrucie atropiną – leczenie
Zatrucie atropiną – leczenie
płukanie żołądka zawiesiną z węglem
aktywowanym
podanie środka przeczyszczającego o
działaniu osmotycznym
podanie fizostygminy lub pilokarpiny
Skopolamina (hioscyna)
Skopolamina (hioscyna)
Alkaloid występujący w lulku
czarnym (Hyoscyamus niger)
W odróżnieniu od atropiny –
słabiej działa blokująco na
obwodowe receptory
muskarynowe → słabo
wpływa na przewód
pokarmowy, stosunkowo
silnie hamuje wydzielanie
śliny i potu
Skopolamina (hioscyna)
Skopolamina (hioscyna)
Już w małych dawkach działa
uspokajająco (senność, otępienie,
osłabienie woli), szczególnie
silnie działa na okolicę
motoryczną kory mózgu –
„farmakologiczny kaftan
bezpieczeństwa”
Działa przeciwwymiotnie
(hamowanie ośrodka
wymiotnego)
Działanie
przeciwparkinsonowskie
Skopolamina
Skopolamina
Bromowodorek skopolaminy
Dobrze przenika do OUN, działa
psychodepresyjnie
Słabiej niż atropina hamuje czynność
gruczołów egzokrynnych
Słabiej niż atropina działa na układ krążenia i
spazmolitycznie
Butylobromek skopolaminy
Nie przenika do OUN
Działa silnie spazmolitycznie na przewód
pokarmowy
Pochodne skopolaminy
Pochodne skopolaminy
Metylohioscyna i butylohioscyna
Pozbawione działania ośrodkowego
Leki rozkurczowe stosowane w kolkach
Pomocniczo – w diagnostyce przewodu
pokarmowego
Leki cholinolityczne
Leki cholinolityczne
syntetyczne nie przenikające
syntetyczne nie przenikające
do OUN
do OUN
Oksyfenonium, adyfenina, pirenzepina,
ipratropium
Antagoniści receptorów muskarynowych,
działają też ganglioplegicznie
Działają silnie spazmolitycznie na
mięśnie gładkie przewodu pokarmowego,
dróg moczowych, żółciowych i narządów
płciowych
Ipratropium
Ipratropium
Atrovent
Preparat złożony – roztwór i aerozol do
inhalacji: bromek ipratropium +
fenoterol)
Zastosowanie: przewlekłe obturacyjne
zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa
(najlepiej stosować w postaci inhalacji),
bradykardia
Oksyfenonium
Oksyfenonium
Spasmophen
Spasmophen
Stany skurczowe przewodu
Stany skurczowe przewodu
pokarmowego, dróg żółciowych i
pokarmowego, dróg żółciowych i
moczowych
moczowych
Wspomagająco – choroba wrzodowa
Wspomagająco – choroba wrzodowa
Leki cholinolityczne
Leki cholinolityczne
syntetyczne przenikające do
syntetyczne przenikające do
OUN
OUN
Biperiden, benzatropina,
triheksyfenidyl
Przechodzą przez barierę krew-
mózg i wywierają działania
ośrodkowe
Biperiden (Akineton)
Biperiden (Akineton)
Hamuje przekaźnictwo w układzie
cholinergicznym poprzez odwracalne
konkurencyjne wiązanie się z receptorem
muskarynowym (głównie M
1
)
Niewielkie działanie obwodowe
Wpływa przede wszystkim na zmniejszenie
sztywności, w mniejszym stopniu na drżenie
Zmniejsza nasilenie objawów wegetatywnych
(nadmierne wydzielanie śliny, łojotok,
nadmierne pocenie się)
Wskazania – choroba i zespół Parkinsona,
polekowe i inne zaburzenia pozapiramidowe.
Leki cholinolityczne -
Leki cholinolityczne -
wskazania
wskazania
Stany skurczowe mięśni gładkich
przewodu pokarmowego, dróg
żółciowych, moczowych, kobiecych
narządów płciowych – atropina,
bromowodorek hioscyny, butylobromek
hioscyny, adyfenina, oksfenonium
Stany skurczowe dróg oddechowych
(astma, przewlekłe obturacyjne
zapalenie oskrzeli) – ipratropium
Biegunki – adyfenina, oksfenonium
Leki cholinolityczne -
Leki cholinolityczne -
wskazania
wskazania
Choroba wrzodowa (zmniejszenie
wydzielania kwaśnego soku żołądkowego)
– pirenzepina, telenzepina
Choroba lokomocyjna – atropina i
skopolamina (działanie przeciwwymiotne)
Leki cholinolityczne -
Leki cholinolityczne -
wskazania
wskazania
Premedykacja przedoperacyjna
Atropina, skopolamina
Zmniejszają wydzielanie śluzu w drogach
oddechowych (zapobiegają
pooperacyjnemu zapaleniu płuc)
Hamują mechanizmy odruchowe układu
krążenia – zapobiegają odruchowemu
zatrzymaniu akcji serca przy podrażnieniu
nerwu błędnego, bradykardii i hipotensji
Leki cholinolityczne -
Leki cholinolityczne -
wskazania
wskazania
Diagnostyka okulistyczna
Homatropina, tropikamid
Podanie dospojówkowe
Rozszerzenie źrenicy, która staje się
niewrażliwa na światło
Rozkurcz mięśnia rzęskowego wywołuje
porażenie akomodacji i zaburzenie
widzenia na małą odległość
Leki cholinolityczne -
Leki cholinolityczne -
wskazania
wskazania
Choroba Parkinsona – biperiden,
benzatropina i triheksyfenidyl;
przechodzą przez barierę krew-mózg
zmniejszają objawy akinezji, sztywności i
drżenia występujące u chorych z chorobą
Parkinsona.
Zatrucia lekami cholinomimetycznymi i
związkami fosforoorganicznymi –
atropina
Działania niepożądane leków
Działania niepożądane leków
cholinolitycznych
cholinolitycznych
Suchość skóry i błon śluzowych (suchość w ustach)
Hipertermia, zaczerwienienie skóry
Bolesne zaparcia
Zaburzenia akomodacji oka, światłowstręt
Przyspieszenie akcji serca
Trudności w oddawaniu moczu
Pobudzenie psychoruchowe lub depresja
Leki wpływające na zwoje układu
Leki wpływające na zwoje układu
autonomicznego – leki
autonomicznego – leki
ganglioplegiczne
ganglioplegiczne
Antagoniści receptora
nikotynowego
zwojowego
Blokują przewodnictwo
w zwojach układu
autonomicznego
Wyłączają narządy
wewnętrzne spod
kontroli ośrodkowego
układu autonomicznego
Leki ganglioplegiczne
Leki ganglioplegiczne
Przyspieszenie akcji serca
Rozszerzenie tętnic i żył
Spadek powrotu żylnego
Zmniejszenie objętości minutowej
serca
Spadek ciśnienia tętniczego krwi
Zmniejszenie perystaltyki i wydzielania
w przewodzie pokarmowym
Atonia pęcherza moczowego i macicy
Leki ganglioplegiczne
Leki ganglioplegiczne
Trimetafan i mekamylamina
konieczność nagłego obniżenia ciśnienia
tętniczego krwi w rozwarstwiającym tętniaku
aorty
tzw. „burza wegetatywna” występująca po
urazach górnego odcinka rdzenia kręgowego
(podwyższone ciśnienie tętnicze, wzrost
ciepłoty ciała, przyspieszenie tętna i
oddechu)
zabiegi chirurgiczne wykonywane z
kontrolowanym podciśnieniem i obniżeniem
temperatury ciała w celu zmniejszenia
krwawienia w polu operacyjnym