W 50 Leki przeciwnowotworowe

background image

LV. Leki przeciwnowotworowe

LV. Leki przeciwnowotworowe

brak pełnego rozeznania przyczyn

brak pełnego rozeznania przyczyn

powstawania

powstawania

nowotworów

nowotworów

mała skuteczność stosowanych dotychczas

mała skuteczność stosowanych dotychczas

środków

środków

terapeutycznych

terapeutycznych

przyczyny powstawania nowotworów

przyczyny powstawania nowotworów

●●

●●

uwarunkowania genetyczne

uwarunkowania genetyczne

●●

●●

wirusy onkogenne

wirusy onkogenne

●●

●●

czynniki fizyczne i chemiczne

czynniki fizyczne i chemiczne

pochodzące ze skażonego środowiska

pochodzące ze skażonego środowiska

background image

Farmakoterapia

Farmakoterapia

●●

●●

chemioterapia

chemioterapia

środkami chemicznymi działającymi

środkami chemicznymi działającymi

cytostatycznie lub cytotoksycznie

cytostatycznie lub cytotoksycznie

●●

●●

hormonoterapia

hormonoterapia

wytwarzanie na drodze hormonalnej

wytwarzanie na drodze hormonalnej

środowiska hamującego wzrost

środowiska hamującego wzrost

zmienionych

zmienionych

komórek w przypadkach

komórek w przypadkach

nowotworów

nowotworów

hormonozależnych

hormonozależnych

chemioterapia lata czterdzieste - po II

chemioterapia lata czterdzieste - po II

wojnie

wojnie

światowej

światowej

nitrogranulogen (iperyt azotowy)

nitrogranulogen (iperyt azotowy)

background image

leczenie pierwotne

leczenie pierwotne

po zabiegach operacyjnych

po zabiegach operacyjnych

po radioterapii

po radioterapii

uszkadzanie zdrowych komórek

uszkadzanie zdrowych komórek

●●

●●

układ krwiotwórczy i chłonny

układ krwiotwórczy i chłonny

●●

●●

komórki nabłonkowe przewodu

komórki nabłonkowe przewodu

pokarmowego

pokarmowego

●●

●●

mieszki włosowe

mieszki włosowe

background image

polichemioterapia

polichemioterapia

wpływ na poszczególne fazy cyklu

wpływ na poszczególne fazy cyklu

komórkowego

komórkowego

●●

●●

faza G - wzrostu i pre-syntezy

faza G - wzrostu i pre-syntezy

●●

●●

faza S - aktywna synteza DNA i

faza S - aktywna synteza DNA i

podwojenia

podwojenia

garnituru

garnituru

chromosomowego

chromosomowego

●●

●●

faza G

faza G

2

2

- wzrostu-2

- wzrostu-2

●●

●●

faza M - mitozy

faza M - mitozy

background image

cytostatyczne - fazy międzypodziałowe

cytostatyczne - fazy międzypodziałowe

antymitotyczne - w fazie podziału komórki (faza

antymitotyczne - w fazie podziału komórki (faza

M)

M)

podział leków przeciwnowotworowych

podział leków przeciwnowotworowych

podstawa podziału - mechanizm działania i

podstawa podziału - mechanizm działania i

przynależność do określonych grup

przynależność do określonych grup

chemicznych

chemicznych

leki alkilujące

leki alkilujące

antymetabolity zasad pirymidynowych,

antymetabolity zasad pirymidynowych,

purynowych i kwasu foliowego

purynowych i kwasu foliowego

antybiotyki przeciwnowotworowe

antybiotyki przeciwnowotworowe

alkaloidy i lignany o działaniu antymitotycznym

alkaloidy i lignany o działaniu antymitotycznym

leki o różnej budowie

leki o różnej budowie

enzymy

enzymy

hormony i antyhormony

hormony i antyhormony

background image

Leki alkilujące

Leki alkilujące

tworzą karbokationy

tworzą karbokationy

alkilują

alkilują

●●

●●

grupy –NH

grupy –NH

2

2

●●

●●

grupy -SH

grupy -SH

●●

●●

-OH

-OH

●●

●●

-COOH

-COOH

●●

●●

zasady

zasady

oddychanie, glikoliza, biosynteza, przemiany

oddychanie, glikoliza, biosynteza, przemiany

enzymatyczne

enzymatyczne

background image

●●

●●

pochodne p-chloroetyloaminy i

pochodne p-chloroetyloaminy i

etylenoiminy

etylenoiminy

(azyrydyny)

(azyrydyny)

●●

●●

estry kwasu metanosulfonowego

estry kwasu metanosulfonowego

●●

●●

pochodne nitrozomocznika

pochodne nitrozomocznika

●●

●●

środki alkilujące o różnej budowie

środki alkilujące o różnej budowie

background image

●●

●●

pochodne p-chloroetyloaminy

pochodne p-chloroetyloaminy

tworzenie jonów etylenoimoniowych -

tworzenie jonów etylenoimoniowych -

azarydyniwych

azarydyniwych

background image

Mechanizm działania

Mechanizm działania

background image

łączy nici DNA przez zasady purynowe

łączy nici DNA przez zasady purynowe

hamuje replikację i transkrypcję

hamuje replikację i transkrypcję

background image

wyłącznie dożylnie

wyłącznie dożylnie

szybko metabolizowana i wydalana

szybko metabolizowana i wydalana

białaczka

białaczka

ziarnica złośliwa

ziarnica złośliwa

powoduje uszkodzenie szpiku

powoduje uszkodzenie szpiku

mniej toksyczne

mniej toksyczne

lepiej wchłaniane

lepiej wchłaniane

słabiej działają

słabiej działają

T

T

1/2

1/2

1,5 h

1,5 h

background image

951. CHLRAMBUCIL

951. CHLRAMBUCIL

(

(

Chlorambucilum,

Chlorambucilum,

Leukeran)

Leukeran)

Kwas 4-[4-[bis(2-chloroetylo)-amino]-fenylo]-

Kwas 4-[4-[bis(2-chloroetylo)-amino]-fenylo]-

butanowy

butanowy

background image

952. MELFALAN

952. MELFALAN

(

(

Melphalanum

Melphalanum

, Alkeran)

, Alkeran)

4-[

4-[

bis

bis

-(2-chloroetylo)-amino]-L-fenyloalanina

-(2-chloroetylo)-amino]-L-fenyloalanina

background image
background image

953. CYKLOFOSFAMID

953. CYKLOFOSFAMID

(

(

Cyclophosphamidum

Cyclophosphamidum

, Endoxan)

, Endoxan)

Ester N,N-bis-(

Ester N,N-bis-(

β

β

-chloroetylo)-N’-3-

-chloroetylo)-N’-3-

hydroksypropylowy kwasu

hydroksypropylowy kwasu

diamidofosforowego

diamidofosforowego

background image

in vitro

in vitro

niektywny

niektywny

4-OH pochodna

4-OH pochodna

background image

2-mekaptoetylosulfonian – mesna –

2-mekaptoetylosulfonian – mesna –

dożylnie

dożylnie

podawany doustnie

podawany doustnie

mono- i polichemioterapia

mono- i polichemioterapia

T

T

1/2

1/2

6-8 h

6-8 h

background image

Pochodne I generacji

Pochodne I generacji

background image

Pochodne II generacji

Pochodne II generacji

background image

●●

●●

etylenoiminy (azyrydyny)

etylenoiminy (azyrydyny)

tworzy jon azyrydyniowy

tworzy jon azyrydyniowy

polimeryzuje

polimeryzuje

do jam ciała

do jam ciała

ex-tempore

ex-tempore

background image

●●

●●

estry kwasu metanosulfonowego

estry kwasu metanosulfonowego

954. BUSULFAN

954. BUSULFAN

(

(

Busulfanum

Busulfanum

, Myleran)

, Myleran)

H

H

3

3

-C-SO

-C-SO

2

2

-(CH

-(CH

2

2

)

)

4

4

-O-SO

-O-SO

2

2

-CH

-CH

3

3

Dimetylosulfonian butano 1,4-diolu

Dimetylosulfonian butano 1,4-diolu

background image

białaczka szpikowa

białaczka szpikowa

czerwienica prawdziwa

czerwienica prawdziwa

background image

●●

●●

pochodne nitrozomocznika

pochodne nitrozomocznika

background image

955. KARMUSTYNA

955. KARMUSTYNA

(

(

Carmustinum

Carmustinum

, Nitrumon))

, Nitrumon))

N,N-bis-(2-chloroetylo)-N-nitrozomocznik

N,N-bis-(2-chloroetylo)-N-nitrozomocznik

background image

956. LOMUSTYNA

956. LOMUSTYNA

(

(

Lomustinum

Lomustinum

, Cecenu)

, Cecenu)

N-(2-chloroetylo)-N’-cykloheksylo-N-

N-(2-chloroetylo)-N’-cykloheksylo-N-

nitrozomocznik

nitrozomocznik

background image

957. NIMUSTYNA

957. NIMUSTYNA

(

(

Nimustinum

Nimustinum

, Nimustyna)

, Nimustyna)

N’-[(4-amino-2-metylo-5-pirymidynylo)-

N’-[(4-amino-2-metylo-5-pirymidynylo)-

metylo]-N-(2-chloroetylo)-N-nitrozomocznik

metylo]-N-(2-chloroetylo)-N-nitrozomocznik

background image

produkty biotransformacji

produkty biotransformacji

●●

●●

hamują polimerazę DNA

hamują polimerazę DNA

●●

●●

zaburzają naprawę DNA

zaburzają naprawę DNA

●●

●●

zaburzają syntezę RNA

zaburzają syntezę RNA

nowotwory mózgu, narządowe, choroba

nowotwory mózgu, narządowe, choroba

Hodgkina

Hodgkina

T

T

1/2

1/2

20 min

20 min

background image

●●

●●

środki alkilujące o różnej budowie

środki alkilujące o różnej budowie

a) pochodne alkilohydrazyny

a) pochodne alkilohydrazyny

background image

958. PROKARBAZYNA

958. PROKARBAZYNA

(

(

Procabazinum

Procabazinum

, Natulan)

, Natulan)

1-Metylo-2-(p-izopropylokarbamoilobenzylo)-

1-Metylo-2-(p-izopropylokarbamoilobenzylo)-

hydrazyna

hydrazyna

background image

959. DAKARBAZYNA

959. DAKARBAZYNA

(

(

Dacarbazinum,

Dacarbazinum,

Doticene)

Doticene)

Amid kwasu 5-(3,3-dimetylo-1-triazeno-

Amid kwasu 5-(3,3-dimetylo-1-triazeno-

imidazolo)-4-karboksylowego

imidazolo)-4-karboksylowego

background image

tworzą jon metylodiazoniowy

tworzą jon metylodiazoniowy

choroba Hodkina

choroba Hodkina

bariera krew mózgu

bariera krew mózgu

T

T

1/2

1/2

30-60 min

30-60 min

background image

b) związki kompleksowe platyny

b) związki kompleksowe platyny

kompleksy z białkami i kwasami

kompleksy z białkami i kwasami

nukleinowymi

nukleinowymi

N7 guanina i adenina

N7 guanina i adenina

background image
background image

I generacja

I generacja

960. CISPLATYNA

960. CISPLATYNA

(

(

Cisplatinum

Cisplatinum

, Platiblastin)

, Platiblastin)

cis

cis

-Dichlorodiaminoplatyna

-Dichlorodiaminoplatyna

T

T

1/2

1/2

3-5 dni

3-5 dni

rak jajnika, jądra, pęcherza moczowego

rak jajnika, jądra, pęcherza moczowego

background image

II generacja

II generacja

951. KARBOPLATYNA

951. KARBOPLATYNA

(

(

Carboplatinum

Carboplatinum

, Cycloplatin)

, Cycloplatin)

trudno rozpuszczalna w wodzie

trudno rozpuszczalna w wodzie

wlewy

wlewy

rak jajnika, jądra, pęcherza moczowego

rak jajnika, jądra, pęcherza moczowego

nefrotoksyczna, ototoksyczna,

nefrotoksyczna, ototoksyczna,

neurotoksyczna

neurotoksyczna

background image

antymetabolity zasad pirymidynowych,

antymetabolity zasad pirymidynowych,

purynowych i kwasu foliowego

purynowych i kwasu foliowego

●●

●●

antymetabolity zasad pirymidynowych

antymetabolity zasad pirymidynowych

biosynteza kwasów nukleinowych

biosynteza kwasów nukleinowych

zaburzenie układów enzymatycznych

zaburzenie układów enzymatycznych

background image

961. FLUOROURACYL

961. FLUOROURACYL

(

(

Fluorouracilum

Fluorouracilum

, 5-Fluorouracyl)

, 5-Fluorouracyl)

5-fluoro-2,4-(1H,3H)-pirymidynodion

5-fluoro-2,4-(1H,3H)-pirymidynodion

zaburzenie syntetazy tymidylanowej

zaburzenie syntetazy tymidylanowej

działa w fazie S

działa w fazie S

nowotwory przewodu pokarmowego,

nowotwory przewodu pokarmowego,

pęcherza,

pęcherza,

gruczołu krokowego

gruczołu krokowego

background image

962. FLOKSURYDYNA

962. FLOKSURYDYNA

(

(

Fluxoridinum

Fluxoridinum

, Floksurydyna)

, Floksurydyna)

5-Fluoro-2’-deoksyurydyna

5-Fluoro-2’-deoksyurydyna

background image

963. FURFLUCIL

963. FURFLUCIL

(

(

Furflucilum

Furflucilum

, Ftorafur)

, Ftorafur)

1-(2-tetrahydrofurylo)-5-fluorouracyl

1-(2-tetrahydrofurylo)-5-fluorouracyl

metabolizuje do 5-FU

metabolizuje do 5-FU

tetrahydrofuran w miejscu rybozy

tetrahydrofuran w miejscu rybozy

inhibitor polimerazy DNA

inhibitor polimerazy DNA

faza S

faza S

background image

963. CYTARABINA

963. CYTARABINA

(

(

Cytarabinum

Cytarabinum

, Cytostar)

, Cytostar)

1-

1-

β

β

-D-arabinofurazonylcytozyna

-D-arabinofurazonylcytozyna

białaczka limfatyczna i szpikowa

białaczka limfatyczna i szpikowa

faza S

faza S

T

T

1/2

1/2

2-3 h

2-3 h

background image

964. GEMCYTABINA

964. GEMCYTABINA

(

(

Gemcitabinum

Gemcitabinum

, Gemzar)

, Gemzar)

2’-deoksy-2’,2’-difluorocytydyna

2’-deoksy-2’,2’-difluorocytydyna

background image

●●

●●

antymetabolity zasad purynowych

antymetabolity zasad purynowych

tworzą aktywne nukleozydy

tworzą aktywne nukleozydy

hamują enzymy

hamują enzymy

fałszywe zasady w DNA i RNA

fałszywe zasady w DNA i RNA

background image

965. MERKAPTOPURYNA

965. MERKAPTOPURYNA

(

(

Mercaptopurinum

Mercaptopurinum

, Purinethol)

, Purinethol)

6-Merkaptopuryna

6-Merkaptopuryna

działa aktywny nukleozyd

działa aktywny nukleozyd

fałszywy składnik DNA

fałszywy składnik DNA

utleniana przez oksydazę ksantynową

utleniana przez oksydazę ksantynową

background image
background image

966. TIOGUANINA

966. TIOGUANINA

(

(

Thioguaninum

Thioguaninum

, Lanvis)

, Lanvis)

2-Amino-6-merkaptopuryna

2-Amino-6-merkaptopuryna

aktywny nukleozyd

aktywny nukleozyd

faza S

faza S

białaczki

białaczki

background image
background image

967. AZATIOPRYNA

967. AZATIOPRYNA

(

(

Azathioprinum

Azathioprinum

, Imuran)

, Imuran)

6-(1-Metylo-4-nitroimidazolilylo-)-5-tio)-

6-(1-Metylo-4-nitroimidazolilylo-)-5-tio)-

puruna

puruna

background image

968. KLADRYBINA

968. KLADRYBINA

(

(

Cladribinum,

Cladribinum,

Biodribin)

Biodribin)

2-Chloro-2’-deoksyadenozyna

2-Chloro-2’-deoksyadenozyna

hamuje deaminazę adenozynową

hamuje deaminazę adenozynową

fałszywy metabolit

fałszywy metabolit

dożylnie

dożylnie

mała toksyczność

mała toksyczność

background image

antymetabolity kwasu foliowego

antymetabolity kwasu foliowego

kwas foliowy (witamina M,

kwas foliowy (witamina M,

acidum folicum

acidum folicum

)

)

kwas pteroiloglutaminowy

kwas pteroiloglutaminowy

●●

●●

pterydyna

pterydyna

●●

●●

kwas 4-aminobenzoesowy (PABA)

kwas 4-aminobenzoesowy (PABA)

●●

●●

kwas L(+)-glutaminowy

kwas L(+)-glutaminowy

aktywna forma kwasu foliowego - uwodorniona

aktywna forma kwasu foliowego - uwodorniona

postać

postać

kwas tetrahydrofoliowy

kwas tetrahydrofoliowy

niezbędny podczas syntezy

niezbędny podczas syntezy

●●

●●

zasad purynowych

zasad purynowych

●●

●●

zasad pirymidynowych

zasad pirymidynowych

●●●

●●●

kwasów nukleinowych

kwasów nukleinowych

background image

niedobory – niedokrwistość, zahamowanie

niedobory – niedokrwistość, zahamowanie

wzrostu

wzrostu

background image

968.

METOTREKSAT

M01

(Methotrexatum, Metotrexat)

LD

50

= 14 mg/kg

(szczury)

Kwas N-{4-[[2,4-diamino-6-pterydynylo)-metylo]-

metyloamino]-benzoilo}-L-glutaminowy

● silny lek immunosupresyjny
● działa na syntazę tymidylową oraz inne enzymy
● 1000 x większe powinowactwo do reduktazy

dihydrofolianowej
● bardzo toksyczny dla wątroby – 5 lat

background image

działanie nefrotoksyczne

działanie nefrotoksyczne

białaczka, rak sutka, rak płuc

białaczka, rak sutka, rak płuc

background image

antybiotyki przeciwnowotworowe

antybiotyki przeciwnowotworowe

kilkaset antybiotyków działających

kilkaset antybiotyków działających

cytostatycznie

cytostatycznie

przeważnie izolowane ze szczepów

przeważnie izolowane ze szczepów

Streptomyces

Streptomyces

chemicznie można je zaliczyć do grupy:

chemicznie można je zaliczyć do grupy:

●●

●●

mitomycyn

mitomycyn

●●

●●

antracyklin

antracyklin

●●

●●

aktynomycyn

aktynomycyn

●●

●●

bleomycyn

bleomycyn

background image

●●

●●

mitomycyny

mitomycyny

in vitro

in vitro

nieaktywna

nieaktywna

alkiluje

alkiluje

background image

działa swoiście głównie w fazie G

działa swoiście głównie w fazie G

1

1

i fazie S cyklu

i fazie S cyklu

komórkowego

komórkowego

wskazania:

wskazania:

●●

●●

nowotwory sutka

nowotwory sutka

●●

●●

pęcherza moczowego

pęcherza moczowego

●●

●●

trzustki

trzustki

●●

●●

działanie przeciwbakteryjne

działanie przeciwbakteryjne

background image

●●

●●

antracykliny

antracykliny

interkalują do DNA

interkalują do DNA

naturalne i półsyntetyczne

naturalne i półsyntetyczne

aminocukry – charakter zasadowy

aminocukry – charakter zasadowy

background image

I generacja

I generacja

kardiotoksyczność

kardiotoksyczność

background image
background image

II generacja

II generacja

background image

● ostra białaczka
● T

1/2

70h

background image

ziarnica złośliwa

ziarnica złośliwa

białaczka limfatyczna

białaczka limfatyczna

nowotwory narządowe

nowotwory narządowe

background image

●●

●●

aktynomycyny

aktynomycyny

kwas 3-amino-1.8-dimetylo-2-fenoksazono-4,5-

kwas 3-amino-1.8-dimetylo-2-fenoksazono-4,5-

dikarboksylowy

dikarboksylowy

Streptomyces parvulus

Streptomyces parvulus

interkaluje

interkaluje

hamuje transkrypcję i biosyntezę białka

hamuje transkrypcję i biosyntezę białka

nowotwory u dzieci

nowotwory u dzieci

background image

●●

●●

bleomycyny

bleomycyny

A

A

2

2

i B

i B

2

2

Streptomyces versicillus

Streptomyces versicillus

interkaluje w kompleksie z Fe

interkaluje w kompleksie z Fe

+2

+2

działa w fazie G

działa w fazie G

2

2

background image

nowotwory skóry

nowotwory skóry

mięsak limfatyczny

mięsak limfatyczny

nowotwór jajników

nowotwór jajników

nowotwór skóry

nowotwór skóry

background image

alkaloidy, pseudoalkaloidy i lignany o

alkaloidy, pseudoalkaloidy i lignany o

działaniu

działaniu

antymitotycznym

antymitotycznym

●●

●●

alkaloidy barwinka różowego

alkaloidy barwinka różowego

(Catharanthus

(Catharanthus

roseus, Vinca rosea)

roseus, Vinca rosea)

●●

●●

taksoidy

taksoidy

●●

●●

lignany pochodne podofilotoksyny

lignany pochodne podofilotoksyny

background image

●●

●●

alkaloidy barwinka różowego

alkaloidy barwinka różowego

dwa pierścienie indolowe

dwa pierścienie indolowe

podstawniki na N

podstawniki na N

hamowanie mitozy – faza M

hamowanie mitozy – faza M

ziarnica złośliwa, rak sutka, rak pęcherza

ziarnica złośliwa, rak sutka, rak pęcherza

moczowego

moczowego

background image

półsyntetyczna pochodna

półsyntetyczna pochodna

czerniak, rak płuc, białaczka szpikowa

czerniak, rak płuc, białaczka szpikowa

background image

Winorelbina (Navelbine)

Winorelbina (Navelbine)

background image

●●

●●

taksoidy

taksoidy

Taxus brevifolia

Taxus brevifolia

reszta benzoiloaminowa warunkuje aktywność

reszta benzoiloaminowa warunkuje aktywność

hamowanie stabilizacji mikrotubul

hamowanie stabilizacji mikrotubul

hamowanie mitozy – faza M

hamowanie mitozy – faza M

rak jajników, sutka, płuc

rak jajników, sutka, płuc

background image

lignany pochodne podofilotoksyny

lignany pochodne podofilotoksyny

background image

glikozyd kłączy

glikozyd kłączy

Podophylium palatum,

Podophylium palatum,

Podophylim

Podophylim

emodi

emodi

faza S – inhibitory topoizomerazy II

faza S – inhibitory topoizomerazy II

pochodne półsyntetyczne

pochodne półsyntetyczne

ziarnica, chłoniaki, rak pęcherza, nowotwory

ziarnica, chłoniaki, rak pęcherza, nowotwory

mózgu

mózgu

ostra białaczka, nowotwory płuc

ostra białaczka, nowotwory płuc

background image

leki o różnej budowie

leki o różnej budowie

●●

●●

pochodne akrydyny

pochodne akrydyny

interkalują

interkalują

faza G

faza G

2

2

białaczka szpikowa i limfoblastyczna

białaczka szpikowa i limfoblastyczna

kardio- i neurotoksyczny

kardio- i neurotoksyczny

background image

969. NITRAKRYNA

969. NITRAKRYNA

(

(

Nitracrinum

Nitracrinum

, Ledakrin)

, Ledakrin)

1-Nitro-9-(3-dimetyloaminopropyloamino)-

1-Nitro-9-(3-dimetyloaminopropyloamino)-

akrydyna)

akrydyna)

background image

970. AMSAKRYNA

970. AMSAKRYNA

(

(

Amsacrinum

Amsacrinum

, Amsidine)

, Amsidine)

N-[4-(9-akrydynyloamino)-3-metoksyfenylo]-

N-[4-(9-akrydynyloamino)-3-metoksyfenylo]-

metanosulfonamid

metanosulfonamid

background image

b) Pochodne mocznika

b) Pochodne mocznika

971. HYDROKSYMOCZNIK

971. HYDROKSYMOCZNIK

(

(

Hydroxycarbamidum

Hydroxycarbamidum

, Hydroksykarbamid)

, Hydroksykarbamid)

Hydroksymocznik

Hydroksymocznik

hamowanie reduktazy rybonukleozydo-

hamowanie reduktazy rybonukleozydo-

difosforanowej

difosforanowej

faza G

faza G

1

1

---S

---S

białaczka

białaczka

szpikowa

szpikowa

background image

enzymy

enzymy

L-ASPARAGINAZA

L-ASPARAGINAZA

asparaginasum,

asparaginasum,

Crasnitin, Kidrolas

Crasnitin, Kidrolas

e

e

.

.

L- asparagino-amido-hydrolaza

L- asparagino-amido-hydrolaza

otrzymywana z

otrzymywana z

Escherichia coli

Escherichia coli

hydrolizuje asparaginę do kwasu

hydrolizuje asparaginę do kwasu

asparaginowego

asparaginowego

i amoniaku

i amoniaku

background image
background image

hormony i antyhormony

hormony i antyhormony

estrogeny

estrogeny

antyestrogeny

antyestrogeny

androgeny

androgeny

antyandrogeny

antyandrogeny

gestageny

gestageny

hormony peptydowe

hormony peptydowe

background image

androgeny - przysadka

androgeny - przysadka

estrogeny - przysadka

estrogeny - przysadka

receptory

receptory

background image

●●

●●

e

e

strogeny

strogeny

972. FOSFESTROL

972. FOSFESTROL

Difosforoan dietylostilbestrolu

Difosforoan dietylostilbestrolu

background image

973. CHLOROTRIANIZEN

973. CHLOROTRIANIZEN

(

(

Chlorotrianisenum,

Chlorotrianisenum,

Tace)

Tace)

Chloro-tri-(p-metoksyfenyloetylen)

Chloro-tri-(p-metoksyfenyloetylen)

w leczeniu raka gruczołu krokowego i raka

w leczeniu raka gruczołu krokowego i raka

sutka

sutka

background image

hydrolizuje wi

hydrolizuje wi

ązanie w C17

ązanie w C17

częściowo do chlormetyny

częściowo do chlormetyny

rak prostaty i sutka

rak prostaty i sutka

background image

●●

●●

a

a

ntyestrogeny

ntyestrogeny

antagoniści receptorów estrogenowych

antagoniści receptorów estrogenowych

inhibitory aromatazy

inhibitory aromatazy

background image

antagoniści receptorów estrogenowych

antagoniści receptorów estrogenowych

974.

974.

TAMOKSYFEN

TAMOKSYFEN

(

(

Tamoxifen

Tamoxifen

um

um

,

,

Nolvadex)

Nolvadex)

2-[4-(1,2-Difenylo-1-butenylo)-fenoksy]-

2-[4-(1,2-Difenylo-1-butenylo)-fenoksy]-

-N,N-dimetyloetyloamina

-N,N-dimetyloetyloamina

background image

inhibitory aromatazy (androgeny -> estrogeny)

inhibitory aromatazy (androgeny -> estrogeny)

975. AMINOGLUTETIMID

975. AMINOGLUTETIMID

(

(

Aminoglutetimidum

Aminoglutetimidum

, Metopiron)

, Metopiron)

3-(4-Aminofenylo)-3-etylo-2,6-piperydynodion

3-(4-Aminofenylo)-3-etylo-2,6-piperydynodion

blokuje przekształcenie cholesterolu w

blokuje przekształcenie cholesterolu w

pregnenolon

pregnenolon

rak sutka i nadnerczy

rak sutka i nadnerczy

background image

rak sutka

rak sutka

background image

Anastrazol

Anastrazol

background image

Letrozol

Letrozol

background image

Eksemestan

Eksemestan

background image

●●

●●

a

a

ndrogeny

ndrogeny

nowotwory sutka

nowotwory sutka

background image

●●

●●

a

a

ntyandrogeny

ntyandrogeny

976. OCTAN CYPROTERONU

976. OCTAN CYPROTERONU

(

(

Cyproteroni acetas,

Cyproteroni acetas,

Androcur)

Androcur)

6-Chloro-17-hydroksy-1a,2a-metyleno-4,6-

6-Chloro-17-hydroksy-1a,2a-metyleno-4,6-

pregnadieno-3,20-dion

pregnadieno-3,20-dion

nowotwory gruczołu krokowego

nowotwory gruczołu krokowego

background image

977. FLUTAMID

977. FLUTAMID

(

(

Flutamidum,

Flutamidum,

Fugerel)

Fugerel)

2-Metylo-N-[4-nitro-3-(trifluorometylo)-

2-Metylo-N-[4-nitro-3-(trifluorometylo)-

fenylo]-propanamid

fenylo]-propanamid

background image

978. FINASTERYD

978. FINASTERYD

(

(

Finasteridum,

Finasteridum,

Proscar)

Proscar)

N-(1,1-Dimetyloetylo)-3-okso-4-aza-5

N-(1,1-Dimetyloetylo)-3-okso-4-aza-5

α

α

-androst-

-androst-

-1-eno-17

-1-eno-17

β

β

-karboksamid

-karboksamid

hamuje 5

hamuje 5

α

α

reduktazę

reduktazę

background image
background image

●●

●●

gestageny

gestageny

background image

działanie gestagenne

działanie gestagenne

działanie antyestrogenne

działanie antyestrogenne

działanie antyandrogenne

działanie antyandrogenne

hamowanie syntezy DNA i RNA

hamowanie syntezy DNA i RNA

rak sutka, macicy, gruczołu krokowego

rak sutka, macicy, gruczołu krokowego

background image

hormony peptydowe

hormony peptydowe

●●

●●

gonadoliberyna

gonadoliberyna

979. GONADOLIBRYNA

979. GONADOLIBRYNA

Dekapeptyd

Dekapeptyd

background image

980. GONADORELINY OCTAN

980. GONADORELINY OCTAN

(

(

Gonadorelinum aceticum [GnRH],

Gonadorelinum aceticum [GnRH],

Lutrepulse)

Lutrepulse)

5-Okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-

5-Okso-L-prolilo-L-histydylo-L-tryptofilo-L-

serylo-

serylo-

-L-tyrozyloglicylo-L-leucylo-L-arginylo-

-L-tyrozyloglicylo-L-leucylo-L-arginylo-

-L-proliloglicynamid

-L-proliloglicynamid

background image

6, 9, 10 zmiana na aminokwasy o konfiguracji

6, 9, 10 zmiana na aminokwasy o konfiguracji

D

D

zwiększenie trwałości metabolicznej

zwiększenie trwałości metabolicznej

działanie silniejsze od gonadoreliny

działanie silniejsze od gonadoreliny

background image

Syntetyczne analogi gonadoliberyny

Syntetyczne analogi gonadoliberyny

Buserelina

Buserelina

(Suprefact)

(Suprefact)

Goserelina

Goserelina

(Zoladex)

(Zoladex)

Leuprorelina

Leuprorelina

(Carcinil)

(Carcinil)

Triptorelina

Triptorelina

(Decapeptyl)

(Decapeptyl)

początkowo pobudzają uwalnianie hormonu

początkowo pobudzają uwalnianie hormonu

luteinizującego

luteinizującego

stłumienie czynności hormonów płciowych

stłumienie czynności hormonów płciowych

np.

np.

testosteronu

testosteronu

●●

●●

leczenie raka gruczołu krokowego

leczenie raka gruczołu krokowego

●●

●●

leczenie raka sutka

leczenie raka sutka

●●

●●

w endometriozie

w endometriozie

background image

981. GOSERELINA

981. GOSERELINA

(

(

Goserelinum aceticum,

Goserelinum aceticum,

Zoladex)

Zoladex)

2-(Aminokarbonylo)-hydrazyd

2-(Aminokarbonylo)-hydrazyd

6-[O-(1,1-dimetyloetylo)-D-seryno]-10-

6-[O-(1,1-dimetyloetylo)-D-seryno]-10-

deglicynamid

deglicynamid

rak prostaty

rak prostaty

background image

Imatynib (Gleevec)

Imatynib (Gleevec)

background image

Gefitynib

Gefitynib

background image

Erlotynib

Erlotynib


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
88 Leki przeciwreumatyczne część 2
Opioidowe leki przeciwbólowe 2
Leki przeciwdepresyjne
(65) Leki przeciwreumatyczne (Część 1)
2011 Leki przeciwgrzybicze Kopiaid 27453 ppt
79 Doustne leki przeciwcukrzycowe
Leki przeciwwirusowe 4
Leki przeciwbakteryjne i przeciwwirusowe

więcej podobnych podstron