POCHODNE

BENZODIAZEPIN

Michał Barczyk

Stosowane w lecznictwie

benzodiazepiny pod względem
chemicznym są głównie
pochodnymi 1,4- diazepiny.

Wśród 1,4- benzodiazepin

liczną grupę stanowią pochodne
1,4-benzodiazepin-2-onu.

Dla związków tych została

określona zależność między
działaniem i budową chemiczną.

Zestawienie wpływu

podstawników:

Pochodne 1,4-benzodiazepin-2-

onu

Pochodne 1,4-benzodiazepin-2-

onu

Wsród pochodnych 1,4- benzodiazepin-2-
onu są równiż związki, w których w
pozycji 5 występuje inny podstawnik niż
fenylowy, np.

bromazepam

zawiera

ugrupowanie
2-pirydynowe:

Terazepam

zawiera grupę

cykloheksenylową.

Możliwe jest również zastąpienie pierścienia

benzenowego innym układem

aromatycznym, np.

klotiazepam

zawiera

pierścień tiofenu sprzężony z 1,4-diazepiną

Chlordiazepoksyd, medazepam i

klorazepam dwupotasowy nie

zawierają w pozycji 2 ugrupowania

okso, natomiast zawierają:

Medazepam

- ugrupowanie dihydro

Chlordiazepoksyd

- ugrupowanie

alkiloaminowe

Następną grupę stanowią pochodne

trójcykliczne:

• Imidazo-1,4-benzodiazepiny

• Triazolo-1,4-benzodiazepiny

• Oksolazolo-1,4-benzodiazepiny

• Oksazyno-1,4-benzodiazepiny

Pochodne

imidazo-1,4-benzodiazepiny

Pochodne

triazolo-1,4-benziodiazepiny

Pochodne

oksazolo-1,4-benzodiazepiny

Pochodne

oksazyno-1,4-

benzodiazepiny

Agoniści i antagoniści

receptorów

benzodiazepinowych

• Agonistami receptorów

benzodiazepinowych są przede
wszystkim benzodiazepiny i ich
pochodne.

• Agonistą jest też pochodna

imidazoliny-

zolpinden

działa na

receptory omega-1 stanowiące
podtyp receptora
benzodiazepinowego.

• Odwrotni agoniści-

wykazują

powinowactwo do receptorów,
wywierają jednak odwrotne działanie
do typowych agonistów. Obniżają one
próg drgawkowy i działają
anksjgennie (p/lękowo)

• Kompetytywny antagonista

związek który antagonizuje wszelkie
działania pochodnych
benzodiazepiny, może być więc
zastosowany w ostrych zatruciach
tymi związkami. Przykładem może
być

flumazenil

Document Outline