Leki stosowane w leczeniu

niewydolności krążenia

Grupy leków stosowanych w

niewydolności krążenia

• Leki moczopędne
• Inhibitory konwertazy
• Blokery receptora dla angiotensyny
• Beta blokery
• Wazodilatory
• Leki o działaniu inotropowo dodatnim:
glikozydy nasercowe,beta mimetyki,

dopamina, biperydyny

LEKI

MOCZOPĘDNE=DIURETYKI

• Inhibitory anhydrazy węglanowej:
acetazolamid

• Tiazydy i leki tiazydopochodne:
hydrochlorotiazyd, chlortalidon,

klopamid, metazolan, indapamid

• Diuretyki pętlowe:
furosemid, torasemid, kwas

etakrynowy, azosemid, bumetanid,

piretanid

• Diuretyki oszczędzające potas:
spironolakton, amilorid, triamteren

DIURETYKI

• Leki działające osmotycznie:
mannitol, sorbitol, glicerol
• Leki nasilające filtrację kłębkową:
metyloksantyny
• Roślinne leki moczopędne:
kłącze perzu, liść brzozy, ziele

skrzypu, korzeń lubczyka, korzeń

Leki moczopędne stosowane w

leczeniu niewydolności krążenia

Diuretyki pętlowe

blok białka transportującego Na / 2Cl / K w cz.

dalszej pętli Henlego

hamują reabsorbcję Na, Cl, wody

objawy działania

 osmolarności moczu i  objętości 20 – 25%

   wydalania Na, K, Mg, Ca
 wydalanie kw. moczowego  napady dny
rozkurcz naczyń żylnych = pojemnościowych 
 obciążenia wstępnego serca
upośledzenie tolerancji glukozy
 stęż. Ch-LDL, Ch-VLDL, TG

Diuretyki pętlowe

Wsk.

• Zastoinowa

niewydolność krążenia

• Niewydolność nerek
• Diureza wymuszona
• Marskość wątroby
• Nadciśnienie tętnicze
• Obrzęk mózgu

p/wsk

.

 Bezmocz spowodowany

niedrożnością dróg
moczowych

 Hipokaliemia =  stęż.

K

 Hipotonia
 Ciąża i laktacja
 Ciężkie uszkodzenie

wątroby / nerek

 Uczulenie na lek

Diuretyki tiazydowe

hamuje reabsorbcję Na w cewce dalszej

objawy działania

 objętości do 5 – 10%,  osmolarności moczu

  wydalania Na, K, Mg, Cl
 Ca (osteoporoza )
 wydalanie kw. moczowego  napady dny
rozkurcz naczyń żylnych = pojemnościowych 
 obciążenia wstępnego serca
upośledzenie tolerancji glukozy !!!
 stęż. Ch-LDL, Ch-VLDL, TG

Diuretyki tiazydowe

hydrochlorotiazyd, klopamid, indapamid,

chlortalidon

Wsk.

• Nadciśnienie tętnicze
• Zastoinowa

niewydolność krążenia

• Obrzęki (wątroba,

nerki)

• Moczówka prosta
• Kwasica cewkowa

p/wsk.

  K, Na,  Ca
 Ciężkie uszkodzenie

wątroby, nerek



 RR

 Nadwrażliwość na lek
 Ciąża, laktacja
 Zaburzenia glikemiczne
 zaburzenia lipidowe

Aldosteron

działanie na serce i układ krążenia

Diuretyki oszczędzające

potas

spironolakton

- antagonista = bloker rec. aldosteronu
w cewce krętej i zbiorczej

objawy działania

 wydalania Na i wody 2 - 3%
 wydalania K
 opór naczyniowy i wrażliwość na czynniki
kurczące
serce – inotropowo + i wydłuża potencjał
czynnościowy

Diuretyki oszczędzające

potas

spironolakton

wsk.

• Nadciśnienie tętnicze
• Niewydolność krążenia
• Obrzęki wtórne

( aldosteronizm -
wątroba, nerki)

• Miastenia gravis
• Zespół napięcia

przedmiesiączkowego

• Hirsutyzm

p/wsk.

  K
 kwasica metaboliczna

w cukrzycy

 niewydolność wątroby,

nerek

 ciąża, laktacja
 zaburzenia

neurologiczne

Zasady leczenia diuretykami

Dla uzyskania należytego efektu konieczne jest

ograniczenie podaży wody i sodu

Rodzaj i dawka leku muszą być uzależnione od :

- objawów

klinicznych

- zaburzeń metabolicznych
- równocześnie stosowanych innych leków

-wieku chorego

Skojarzenie dwóch różnych diuretyków może zwiększyć

efekt moczopędny

Prawidłowo prowadzone leczenie polega na

stopniowym odwodnieniu chorego, a nie nagłym

wywoływaniu, dużej diurezy

Inhibitory konwertazy w

leczeniu niewydolności
krążenia

Działanie angiotensyny II

Układ nerwowy i kora nadnerczy
• Pobudzenie układu adrenergicznego
(centralny i obwodowy)
 uwalnianie wazopresyny
 uwalnianie aldosteronu

Działanie angiotensyny II

Nasileniu ulega wzrost komórek,

synteza protein, mitoza, migracja

Przerost mięśni serca i mięśni gładkich

naczyń

Wzmożona synteza kolagenu i białek

macierzy

Migracja mięśni gładkich (remodeling)

Inhibitory konwertazy

• zahamowanie syntezy angiotensyny II i III

• ↓oporu obwodowego

• brak wpływu na rzut i częstość akcji serca

• ↓stężenia aldosteronu

• ↓wazopresyny

• ↑ bradykininy i inne kininy

• ↑ prostacykliny, prostaglandyny

• ↑ uwalniania NO w śródbłonku

• ↓ uwalniania noradrenaliny

• ↓ uwalniania endoteliny

Inhibitory konwertazy

Zmiany hemodynamiczne
• Opór naczyniowy ↓
• Ciśnienie tętnicze ↓
• Obciążenie przed i poza sercem ↓
• Objętość wyrzutowa serca ↑
• Częstość pracy serca (-)
• Miejscowy przepływ krwi ↑
• Przepływ mózgowy ↑

Mechanizmy korzystnego działania

inhibitorów ACE w niewydolności

krążenia

• Rozszerzenie naczyń tętniczych i żylnych
• Obniżenie pre - i after load (wstępne i

następcze)

• Poprawa bilansu tlenowego serca
• Poprawa funkcji rozkurczu komór
• ↑K, Mg
• Hamowanie remodelingu serca i naczyń
• Działanie antyproliferacyjne
• Poprawa funkcji śródbłonka

β

blokery w leczeniu

niewydolności krążenia

• Bisoprolol, carvedilol, metoprolol szczególne

dobre wyniki w leczeniu N.K.

• Mechanizm prawdopodobnie związany z: -- 

działania katecholamin (remodelingu i

apoptozy)

-  układu RAA
- up-regulacja β receptorów w sercu
• Efekt terapeutyczny pojawia się dosyć późno

Wazodilatory

• Hydrazynoftalazyny
• Nitraty
• Blokery kanału Ca
• Nowe leki
Syntetyczny peptyd natriuretyczny

(BNP)

Nesiritide

Wazodilatory

• Stosowane w politerapii
• Obniżają opór obwodowy
• Aktywują układ współczulny
• Powodują odruchową tachykardię
• Aktywują układ RAA
• Preferowane łączenie z
beta-adrenolitykiem i diuretykiem i

inhibitorami konwertazy

Leki o działaniu inotropowo

dodatnim

• Glikozydy nasercowe
• Beta mimetyki
• Dopamina
• Inhibitory fosfodiesterazy

Glikozydy nasercowe

Naparstnica purpurowa

Glikozydy nasercowe

Miłek wiosenny

Konwalia
majowa

Glikozydy nasercowe

Cebula morska

Glikozydy nasercowe

Glikozydy nasercowe

Strofantus - skrętnik, bot. pnącze
strefy zwrotnikowej Afryki i Azji, z
którego nasion otrzymuje się
strofantyny, glikozydy,
stosowane jako środek nasercowy

Glikozydy naparstnicy

• Digoksyna
• Digitoksyna
• Acetylodigoksyna
• Metylodigoksyna

Digoksyna - mechanizm

działania

• Hamowanie błonowej ATP-azy K/Na
• Aktywacja układu przywspółczulnego
• Zwiększenie czułości baroreceptorów
• Zmniejszenie napięcia układu

współczulnego

Drogi podania digoksyny

• Doustna
• Parenetalna

Metabolizm
Stężenie terapeutyczne 0.8-2.0 ng/ml
Terapia monitorowana

Digoksyna - wskazania do

podania

• Utrwalone migotanie przedsionków

• Niewydolność krążenia

lewokomorowa z małą frakcją
wyrzutową u pacjentów, u których
nie wystarcza terapia diuretykami
czy inhibitorami konwertazy
angiotensyny

Przeciwwskazania

• Bloki a-v II i IIIº

• Zespół niewydolnego węzła zatokowego

• Kardiomiopatia przerostowa z zawężeniem

drogi odpływu

• Liczne komorowe zaburzenia rytmu

• Zespół WPW

• Zaciskające zapalenie osierdzia

• ↓K, Mg ↑Ca

• Zaburzenia RKZ

• Planowana kardiowersja

Przyczyny zmniejszonej

wrażliwości na digoksynę

• ↑ K
• Zmniejszone napięcie nerwu

błędnego

• Zwiększona aktywność układu

adrenergicznego

• Gorączka
• Nadczynność tarczycy

Przyczyny zwiększonej

wrażliwości na digoksynę

• Znaczne uszkodzenie mięśnia

sercowego

• ↓K, Mg ↑Ca
• POChP, kwasica
• Zwiększone napięcie nerwu błędnego
• Niedoczynność tarczycy
• Niewydolność nerek i wątroby
• Starszy wiek

Zmiany w EKG podczas

stosowania glikozydów

naparstnicy

• Wydłużenie PQ
• Skrócenie QT
• Spłaszczenie

załamka T

• Obniżenie ST
• Miseczkowate

załamki T

Zaburzenia rytmu podczas

zatrucia digoksyną

• Pobudzenia dodatkowe komorowe
• Częstoskurcze komorowe
• Częstoskurcz i rytm zastępczy węzłowy
• Częstoskurcz przedsionkowy z blokiem
• Blok przedsionkowo-komorowy
• Migotanie przedsionków
• Zahamowanie zatokowe

Objawy zatrucia digoksyną

• Bóle brzucha
• Widzenie na żółto
• Objawy psychotyczne
• Zaburzenia rytmu
• Bradykardia

Postępowanie w przypadku

zatrucia digoksyną

• Odstawić lek
• Podać Mg, K
• Lidokaina, fenytoina
• Przeciwciała przeciwko digoksynie
• Elektroda endokawitarna

Inodilatory

• β-mimetyki
• Inhibitory fosfodiesterazy III
• Leki zwiększające powinowactwo

troponiny do wapnia
(Levosimendan)

Dopamina

• Agonista receptorów DA

1

,DA

2

, α

1

, α

2

,

β

1

• Powoduje zwiększone miejscowe

uwalnianie noradrenaliny w mięśniu
sercowym

Wskazania do podawania

dopaminy

• Niewydolność nerek
• Ostra niewydolność lewej komory
• Wstrząs kardiogenny
• Zespół małego rzutu

Przeciwwskazania do

stosowania dopaminy

• Kardiomiopatia przerostowa
• Ciężkie zwężenie aortalne

Działanie dopaminy w

zależności od dawki

• Do 2 μg/kg/min - DA

1

,DA

2

• 2 -10 μg/kg/min - β

1

• pow. 10 μg/kg/min - α

1

, α

2

Dobutamina

• Racemat L i D dobutaminy
• D-dobutamina- agonista receptorów β

1

• L-dobutamina –agonista receptorów α

1

,

α

2

, β

1,

β

2

• Nie powoduje miejscowego uwalniania

noradrenaliny w mięśniu sercowym

• Powoduje wzrost kurczliwości serca wraz

ze zwiększeniem rzutu serca i spadkiem

naczyniowego oporu obwodowego

Dobutamina

Wskazania:

• Ostra dysfunkcja komorowa
• Zespół małego rzutu
• Diagnostyka choroby wieńcowej

Dobutamina

Przeciwwskazania:
• Kardiomiopatia przerostowa
• Ciężkie zwężenie aortalne

Działania niepożądane:
• Tachykardia
• Zwiększone zużycie tlenu przez

mięsień sercowy

Inhibitory fosfodiesterazy III

inamrinon, milrinon

Wskazania:
• Ostra niewydolność komorowa
• Zespół małego rzutu
Działania niepożądane:
• Małopłytkowość
• Hipotonia
• Arytmie

Inhibitory fosfodiesterazy III

inamrinon, milrinon

• Mechanizm działania
Hamują enzym fosfodiesterazę, wzrost

cAMP

Wzrost stężenia Ca i zwiększenia siły

skurczu

Obniżenie oporu obwodowego poprzez

rozszerzenie naczyń

Inhibitory fosfodiesterazy III

inamrinon, milrinon,

Przeciwwskazania:
• Kardiomiopatia przerostowa
• Hipotonia
• Małopłytkowość
• Niewydolność nerek i wątroby