XXIX. Przeciwastmatyczne

1. Leki adrenomimetyczne – β

1. Leki adrenomimetyczne – β

2

2

-adrenomimetyki

-adrenomimetyki

2. Parasympatykolityki (leki cholinolityczne)

2. Parasympatykolityki (leki cholinolityczne)

3. Teofilina i jej pochodne

3. Teofilina i jej pochodne

4. Leki hamujące wytwarzanie mediatorów

4. Leki hamujące wytwarzanie mediatorów

stanu zapalnego

stanu zapalnego

5.

5.

Leki hamujące uwalnianie mediatorów stanu

Leki hamujące uwalnianie mediatorów stanu

zapalnego

zapalnego

6. Antagoniści receptorów leukotrienowych i

6. Antagoniści receptorów leukotrienowych i

inhibitory

inhibitory

syntezy leukotrienów

syntezy leukotrienów

Astma oskrzelowa (dychawica oskrzelowa)

Astma oskrzelowa (dychawica oskrzelowa)

przewlekłe schorzenie zapalne dróg

przewlekłe schorzenie zapalne dróg

oddechowych

oddechowych

napady duszności głównie wydechowej

napady duszności głównie wydechowej

Astma oskrzelowa

Astma oskrzelowa

atopowa (alergiczną)

atopowa (alergiczną)

nieatopowa (infekcyjną, wysiłkową, z

nieatopowa (infekcyjną, wysiłkową, z

nietolerancji niesteroidowych leków

nietolerancji niesteroidowych leków

przeciwzapalnych i psychogenną)

przeciwzapalnych i psychogenną)

Przebieg

Przebieg

lekki, umiarkowany, ciężki i bardzo ciężki

lekki, umiarkowany, ciężki i bardzo ciężki

(odpowiednio I-IV stopień nasilenia)

(odpowiednio I-IV stopień nasilenia)

Leczenie objawowe

Leczenie objawowe

opanowanie duszności

opanowanie duszności

przerwanie procesu zapalnego

przerwanie procesu zapalnego

upłynnienie zalegającego śluzu

upłynnienie zalegającego śluzu

zmniejszenie obrzęku błony śluzowej

zmniejszenie obrzęku błony śluzowej

●

●

leki rozszerzające oskrzela

leki rozszerzające oskrzela

●●

●●

leki adrenomimetyczne

leki adrenomimetyczne

●●

●●

parasympatykolityki (leki

parasympatykolityki (leki

cholinolityczne)

cholinolityczne)

●●

●●

teofilina i jej pochodne

teofilina i jej pochodne

●

●

leki hamujące wytwarzanie mediatorów

leki hamujące wytwarzanie mediatorów

stanu

stanu

zapalnego

zapalnego

●

●

leki hamujące uwalnianie mediatorów

leki hamujące uwalnianie mediatorów

stanu

stanu

zapalnego

zapalnego

●

●

antagoniści receptorów leukotrienowych

antagoniści receptorów leukotrienowych

i inhibitory syntezy leukotrienów

i inhibitory syntezy leukotrienów

Leki autonomicznego układu nerwowego można

Leki autonomicznego układu nerwowego można

podzielić na:

podzielić na:

leki pobudzające układ współczulny

leki pobudzające układ współczulny

(sympatyczny) -sympatykotoniki

(sympatyczny) -sympatykotoniki

sympatykomimetyki, sympatomimetyki,

sympatykomimetyki, sympatomimetyki,

adrenomimetyki,

adrenomimetyki,

leki hamujące układ współczulny - adrenolityki,

leki hamujące układ współczulny - adrenolityki,

sympatykolityki, sympatolityki

sympatykolityki, sympatolityki

leki pobudzające układ przywspółczulny

leki pobudzające układ przywspółczulny

(parasympatyczny) - parasympatykotoniki,

(parasympatyczny) - parasympatykotoniki,

parasympatykomimetyki,

parasympatykomimetyki,

parasympatomimetyki, leki cholinergiczne

parasympatomimetyki, leki cholinergiczne

leki hamujące układ przywspółczulny - leki

leki hamujące układ przywspółczulny - leki

cholinolityczne, parasympatykolityki,

cholinolityczne, parasympatykolityki,

parasympatolityki

parasympatolityki

leki działające na zwoje układu autonomicznego

leki działające na zwoje układu autonomicznego

(wegetatywnego)

(wegetatywnego)

1. Leki adrenomimetyczne - β

1. Leki adrenomimetyczne - β

2

2

-adrenomimetyki

-adrenomimetyki

●

●

środki wziewne

środki wziewne

●

●

różnią się szybkością i czasem działania

różnią się szybkością i czasem działania

RYMITEROL

RYMITEROL

1-3h

1-3h

SALMETEROL

SALMETEROL

2

2

razy na dobę

razy na dobę

●

●

w stanach ostrych β

w stanach ostrych β

1

1

,

,

β

β

2

2

-adrenomimetyki

-adrenomimetyki

IZOPRENALINA

IZOPRENALINA

ORCYPRENALINA

ORCYPRENALINA

424.

424.

FENSPIRYD

FENSPIRYD

(

(

Fenspiridum,

Fenspiridum,

Eurespal)

Eurespal)

8-(2-Fenyloetylo)-1-oksa-3,8-

8-(2-Fenyloetylo)-1-oksa-3,8-

diazaspiro[4,5]dekan-2-on

diazaspiro[4,5]dekan-2-on

425. SALBUTAMOL

425. SALBUTAMOL

(

(

Salbutamolum,

Salbutamolum,

Proventil)

Proventil)

2-tert-Butyloamino-1-(4-hydroksy-3-

2-tert-Butyloamino-1-(4-hydroksy-3-

hydroksymetylofenylo)-etanol

hydroksymetylofenylo)-etanol

426. BITOLTEROL

426. BITOLTEROL

(

(

Bitolterolum,

Bitolterolum,

Tornalate)

Tornalate)

Bis-(4-metylobenzoesan) 4-[{2-

Bis-(4-metylobenzoesan) 4-[{2-

[(1,dimetyloetylo)-amino)-1-hydroksyetylo}-

[(1,dimetyloetylo)-amino)-1-hydroksyetylo}-

pirokatechiny

pirokatechiny

427. EFEDRYNA

427. EFEDRYNA

(

(

Ephedrinum

Ephedrinum

)

)

1-

1-

[

[

(Metyloamino)-etylo]-

(Metyloamino)-etylo]-

fenylo

fenylo

metanol

metanol

2-Metylamino-1-fenylo-propan-1-ol

2-Metylamino-1-fenylo-propan-1-ol

428. FORMOTEROL

428. FORMOTEROL

(

(

Formoterolum

Formoterolum

, Oxis)

, Oxis)

N-[2-Hydroksy-5-[1-hydroksy-2-[[2-(4-metoksy-

N-[2-Hydroksy-5-[1-hydroksy-2-[[2-(4-metoksy-

-fenylo)-1-metyloetylo]-amino]-etylo]-fenylo]-

-fenylo)-1-metyloetylo]-amino]-etylo]-fenylo]-

formamid

formamid

429. EPINEFRYNA

429. EPINEFRYNA

(

(

Epinephrinum

Epinephrinum

, Adrenalin Chloride)

, Adrenalin Chloride)

1-(3,4-Dihydroksyfenylo)-2-

1-(3,4-Dihydroksyfenylo)-2-

metyloaminoetanol

metyloaminoetanol

430. IZOETARYNA

430. IZOETARYNA

(

(

Isoetharinum,

Isoetharinum,

Isoetarine)

Isoetarine)

4-(1-

4-(1-

H

H

ydroksy-2-propan-2-yloamino-butylo)

ydroksy-2-propan-2-yloamino-butylo)

-

-

benzeno-1,2-diol

benzeno-1,2-diol

431. IZOPRENALINA

431. IZOPRENALINA

(

(

Isoprenalinum

Isoprenalinum

,

,

Isoproterenolum

Isoproterenolum

, Isuprel)

, Isuprel)

4-{1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

4-{1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

etylo}-benzenodiol

etylo}-benzenodiol

432. ORCYPRENALINA

432. ORCYPRENALINA

(

(

Orcyprenalinum

Orcyprenalinum

,

,

Metaproterenol,

Metaproterenol,

Alupent

Alupent

Astmopent)

Astmopent)

5-{1-Hydrokay-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

5-{1-Hydrokay-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

et

et

y

y

lo]-1,3-benzenodiol

lo]-1,3-benzenodiol

433. LEWOSALBUTAMOL

433. LEWOSALBUTAMOL

(

(

Levalbuterolum,

Levalbuterolum,

Xenopex)

Xenopex)

2-tert-Butyloamino-1-(4-hydroksy-3-

2-tert-Butyloamino-1-(4-hydroksy-3-

hydroksymetylofenylo)-etanol

hydroksymetylofenylo)-etanol

434. PIRBUTEROL

434. PIRBUTEROL

(

(

Pirbuterolum, Maxair

Pirbuterolum, Maxair

)

)

2-(hydroksymetylo)-6-(1-hydroksy-2-tert-

2-(hydroksymetylo)-6-(1-hydroksy-2-tert-

butyloamino-etylo)-pirydyn-3-ol

butyloamino-etylo)-pirydyn-3-ol

435. SALMETEROL

435. SALMETEROL

(

(

Salmeterolum,

Salmeterolum,

Serevent)

Serevent)

Alkohol 5-{1-hydroksy-2-[6-(4-fenylobutoksy)-

Alkohol 5-{1-hydroksy-2-[6-(4-fenylobutoksy)-

-heksyloamino]-etylo}-salicylowy

-heksyloamino]-etylo}-salicylowy

436. TERBUTALINA

436. TERBUTALINA

(

(

Terbutalinum,

Terbutalinum,

Brethine)

Brethine)

α

α

-te

-te

rt

rt

-Butyloamino-1-(3,5-dihydroksyfenylo)-

-Butyloamino-1-(3,5-dihydroksyfenylo)-

etanol

etanol

2. Parasympatykolityki (leki cholinolityczne)

2. Parasympatykolityki (leki cholinolityczne)

437. IPRATROPIUM

437. IPRATROPIUM

(

(

Ipratropium

Ipratropium

, Atrovent)

, Atrovent)

Bromek

Bromek

3-(3-hydroksy-1-okso-2-

3-(3-hydroksy-1-okso-2-

fenylopropoksy)-8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-

fenylopropoksy)-8-metylo-8-(1-metyloetylo)-8-

azoniabicyklo[3.2.1]oktanu

azoniabicyklo[3.2.1]oktanu

●

●

rozkurczająco, w chorobie obturacyjnej płuc,

rozkurczająco, w chorobie obturacyjnej płuc,

w astmie

w astmie

3. Teofilina i jej pochodne

3. Teofilina i jej pochodne

●

●

rozszerzają oskrzela

rozszerzają oskrzela

●

●

zmniejszają obrzęk błony śluzowej

zmniejszają obrzęk błony śluzowej

●

●

hamuje wydzielanie prostaglandyn

hamuje wydzielanie prostaglandyn

powodujących

powodujących

skurcz

skurcz

4. Leki hamujące wytwarzanie mediatorów stanu

4. Leki hamujące wytwarzanie mediatorów stanu

zapalnego

zapalnego

Podział hormonów sterydowych

Podział hormonów sterydowych

●

●

wpływające na metabolizm -

wpływające na metabolizm -

glikokortykosteroidy

glikokortykosteroidy

●

●

regulują gospodarkę wodno mineralną -

regulują gospodarkę wodno mineralną -

mineralo-

mineralo-

kortykosteroidy

kortykosteroidy

●

●

hormony płciowe -

hormony płciowe -

androgenowe i estrogenowe

androgenowe i estrogenowe

steran = gonan

steran = gonan

Cyklopentano-1,2-perhydrofenantren

Cyklopentano-1,2-perhydrofenantren

Odmiany przestrzenne:

Odmiany przestrzenne:

●

●

A/B (C10-C5)

A/B (C10-C5)

trans | cis

trans | cis

●

●

B/C (C8-C9)

B/C (C8-C9)

trans | trans

trans | trans

●

●

C/D (C13-C14)

C/D (C13-C14)

trans | trans

trans | trans

438. BUDEZONID

438. BUDEZONID

(

(

Budesonidum,

Budesonidum,

Pulmicort)

Pulmicort)

(11

(11

β

β

,16

,16

α

α

)-16,17-[Butylideno-bis(oksy)]-11,21-

)-16,17-[Butylideno-bis(oksy)]-11,21-

-dihydroksypregna-1,4-dieno-3,20-dion

-dihydroksypregna-1,4-dieno-3,20-dion

439. BEKLOMETAZON

439. BEKLOMETAZON

(

(

Beclomethasonum, Beclovent

Beclomethasonum, Beclovent

)

)

(11

(11

β

β

,16

,16

β

β

)-9-Chloro-11,17,21-trihydroksy-16-

)-9-Chloro-11,17,21-trihydroksy-16-

metylo-

metylo-

pregna-1,4-dieno-3,20-dion

pregna-1,4-dieno-3,20-dion

440. FLUNIZOLID

440. FLUNIZOLID

(

(

Flunisolidum, AeroBid

Flunisolidum, AeroBid

)

)

(6

(6

α

α

,11

,11

β

β

,16

,16

α

α

)-6-Fluoro-11,21-dihydroksy-

)-6-Fluoro-11,21-dihydroksy-

16,17-[(1-

16,17-[(1-

-metylotylideno)-bis(oksy)]-pregna-1,4-dieno-

-metylotylideno)-bis(oksy)]-pregna-1,4-dieno-

3,20-dion

3,20-dion

441. DEKSAMETAZON

441. DEKSAMETAZON

(

(

Dexamethasonum

Dexamethasonum

, Decadron)

, Decadron)

(11β,16 a)-9-fluoro-11,17,21-trihydroksy-16-

(11β,16 a)-9-fluoro-11,17,21-trihydroksy-16-

metylopregna-1,4-dieno-3,20-dion

metylopregna-1,4-dieno-3,20-dion

442. FLUTIKAZON

442. FLUTIKAZON

(

(

Fluticasonum, Flovent

Fluticasonum, Flovent

)

)

S-(Fluorometylo)-6

S-(Fluorometylo)-6

α

α

,9-difluoro-11

,9-difluoro-11

β

β

,17-

,17-

dihydroksy-16

dihydroksy-16

α

α

-

-

-metylo-3-oksoandrosta-1,4-dieno-17

-metylo-3-oksoandrosta-1,4-dieno-17

β

β

-

-

karbotionian

karbotionian

443. MOMETAZON

443. MOMETAZON

(

(

Mometasonum,

Mometasonum,

Asmanex)

Asmanex)

(

(

11

11

β

β

,1

,1

6

6

α

α

)-9,21-Dichloro-11,17-dihydroksy-16-

)-9,21-Dichloro-11,17-dihydroksy-16-

metylopregna-

metylopregna-

-1,4-dieno-3,20-dion

-1,4-dieno-3,20-dion

444.TRIAMCINOLON

444.TRIAMCINOLON

(

(

Triamcinolonum

Triamcinolonum

, Polcortolon)

, Polcortolon)

9-fluoro-11β,16,17,21-tetrahydroksy-1,4-

9-fluoro-11β,16,17,21-tetrahydroksy-1,4-

pregna-1,4-dieno-3,20-dion

pregna-1,4-dieno-3,20-dion

445. HYDROKSYKORTYZON (KORTYZOL)

445. HYDROKSYKORTYZON (KORTYZOL)

Δ

Δ

4

4

-pregneno-17β-21-triolo-3,20-trion

-pregneno-17β-21-triolo-3,20-trion

(11β)-11,17,21-Trihydroksypregnen-4-eno

(11β)-11,17,21-Trihydroksypregnen-4-eno

3,20-dion

3,20-dion

446. PREDNIZON

446. PREDNIZON

(

(

Prednizonum

Prednizonum

, Encorton)

, Encorton)

17,21-Dihydroksypregna-1,4-dieno-3,11,20-

17,21-Dihydroksypregna-1,4-dieno-3,11,20-

trion

trion

600. PREDNIZOLON

600. PREDNIZOLON

(

(

Prednizolonum

Prednizolonum

, Encortolon)

, Encortolon)

(11β)-11,17,21-Trihydroksypregna-1,4-dieno-

(11β)-11,17,21-Trihydroksypregna-1,4-dieno-

3,20-dion

3,20-dion

ASTMA PRZEWLEKŁA

ASTMA PRZEWLEKŁA

DOUSTNIE:

DOUSTNIE:

PREDNIZON, PREDNIZOLON, DEKSAMETAZON,

PREDNIZON, PREDNIZOLON, DEKSAMETAZON,

BETAMTAZON, TRIAMCINOLON

BETAMTAZON, TRIAMCINOLON

DOMIĘŚNIOWO:

DOMIĘŚNIOWO:

ACETONID TRIAMCINOLONU (Kenalog), OCTAN

ACETONID TRIAMCINOLONU (Kenalog), OCTAN

METYLOPREDNIZOLONU (Depo-Medrol)

METYLOPREDNIZOLONU (Depo-Medrol)

STAN ASTMATYCZNY

STAN ASTMATYCZNY

DORAŹNIE:

DORAŹNIE:

BURSZTYNIAN HYDROKORTYZONU,

BURSZTYNIAN HYDROKORTYZONU,

WODOROBURSZTYNIAN

WODOROBURSZTYNIAN

PREDNIZONU

PREDNIZONU

5.

5.

Leki hamujące uwalnianie mediatorów stanu

Leki hamujące uwalnianie mediatorów stanu

zapalnego

zapalnego

●

●

histaminy, prostaglandyn, leukotrienów,

histaminy, prostaglandyn, leukotrienów,

cytokin

cytokin

601. KROMOGLIKAN DISODOWY

601. KROMOGLIKAN DISODOWY

(

(

Natrium cromoglicicum,

Natrium cromoglicicum,

Intal)

Intal)

Sól sodowa kwasu 5,5’-[(2-

Sól sodowa kwasu 5,5’-[(2-

hydroksytrimetyleno)-dioksy]-bis-(4-okso-4H-

hydroksytrimetyleno)-dioksy]-bis-(4-okso-4H-

1bezopirano-2-karboksylowego)

1bezopirano-2-karboksylowego)

602. NEDOKROMIL

602. NEDOKROMIL

(

(

Nedocromil sodium,

Nedocromil sodium,

Tilade)

Tilade)

Kwas 9-etylo-6,9-dihydro-4,6-diokso-10-

Kwas 9-etylo-6,9-dihydro-4,6-diokso-10-

propylo-4H-

propylo-4H-

-pirano[3,2-g]chinolino-2,8-dikarboksylowy

-pirano[3,2-g]chinolino-2,8-dikarboksylowy

●

●

ukad chromopirydyny

ukad chromopirydyny

6. Antagoniści receptorów leukotrienowych i

6. Antagoniści receptorów leukotrienowych i

inhibitory

inhibitory

syntezy leukotrienów

syntezy leukotrienów

LEUKOTRIEN A

LEUKOTRIEN A

4

4

447. MONTELUKAST

447. MONTELUKAST

(

(

Montelukastum,

Montelukastum,

Singulair)

Singulair)

Kwas [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-chloro-2-chinolinylo)-

Kwas [R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-(7-chloro-2-chinolinylo)-

etenylo]-

etenylo]-

-fenylo]-3-[2-(1-hydroksy-1-metyloetylo)-fenylo]-

-fenylo]-3-[2-(1-hydroksy-1-metyloetylo)-fenylo]-

propylo]-

propylo]-

-tio]-metylo]-cyklopropanooctowy

-tio]-metylo]-cyklopropanooctowy

448. ZAFIRLUKAST

448. ZAFIRLUKAST

(

(

Zafirlukastum,

Zafirlukastum,

Accolate)

Accolate)

3-{2-Metoksy-4-[(o-tolilosulfonylo)-

3-{2-Metoksy-4-[(o-tolilosulfonylo)-

karbamoilo]-

karbamoilo]-

-benzylo}-1-metyloindolo-5-karbaminian

-benzylo}-1-metyloindolo-5-karbaminian

cyklopentylu

cyklopentylu

449. ZILEUTON

449. ZILEUTON

(

(

Zileutonum,

Zileutonum,

Zyflo)

Zyflo)

1-(1-Benzotiofen-2-yloetylo)-1-

1-(1-Benzotiofen-2-yloetylo)-1-

hydroksymocznik

hydroksymocznik

●

●

ihibitor lipooksygenazy

ihibitor lipooksygenazy

606. OMALIZUMAB

606. OMALIZUMAB

Przeciwciało Xolair

Przeciwciało Xolair

PL:

PL:

Albuterol, Epinephrine, Formoterol,

Albuterol, Epinephrine, Formoterol,

Isoproterenol

Isoproterenol

Metaproterenol, Salmeterol, Terbutaline,

Metaproterenol, Salmeterol, Terbutaline,

Beclomethasone Budesonide,

Beclomethasone Budesonide,

Dexamethasone,

Dexamethasone,

Fluticasone, Mometasone, Montelukast,

Fluticasone, Mometasone, Montelukast,

Zafirlukast, Zileuton, Cromolyn sodium,

Zafirlukast, Zileuton, Cromolyn sodium,

Nedocromil sodium, Aminophylline;

Nedocromil sodium, Aminophylline;

Theophylline

Theophylline

USA

USA

:

:

Albuterol (Proventil), Bitolterol

Albuterol (Proventil), Bitolterol

(Tornalate),

(Tornalate),

Ephedrine; Epinephrine

Ephedrine; Epinephrine

(Adrenalin Chloride),

(Adrenalin Chloride),

Formoterol (Oxis),

Formoterol (Oxis),

Isoetharine, Isoproterenol

Isoetharine, Isoproterenol

(Isuprel),

(Isuprel),

Levalbuterol, (Xenopex)

Levalbuterol, (Xenopex)

Metaproterenol (Alupent), Pirbuterol (Maxai

Metaproterenol (Alupent), Pirbuterol (Maxai

Salmeterol (Serevent), Terbutaline (Brethine)

Salmeterol (Serevent), Terbutaline (Brethine)

Beclomethasone (Beclovent), Budesonide

Beclomethasone (Beclovent), Budesonide

(Pulmicort), Dexamethasone (Decadron),

(Pulmicort), Dexamethasone (Decadron),

Flunisolide (AeroBid),

Flunisolide (AeroBid),

Fluticasone (Flovent), Mometasone (Asmanex)

Fluticasone (Flovent), Mometasone (Asmanex)

Montelukast (Singulair), Zafirlukast (Accolate),

Montelukast (Singulair), Zafirlukast (Accolate),

Zileuton (Zyflo), Cromolyn sodium, Nedocromil

Zileuton (Zyflo), Cromolyn sodium, Nedocromil

sodium (Tilade), Aminophylline, Theophylline

sodium (Tilade), Aminophylline, Theophylline

(Elixophyllin)

(Elixophyllin)

WHO:

WHO:

Salbutamol, Theophylline,

Salbutamol, Theophylline,

Aminophylline,

Aminophylline,

Beclometasone

Beclometasone

dipropionate, Sodium

dipropionate, Sodium

cromoglicate,

cromoglicate,

Ipratropium bromide

Ipratropium bromide