LEKI

LEKI

NEUROLEPTYCZNE

NEUROLEPTYCZNE

Choroby

Choroby

psychiczne

psychiczne



znane są od bardzo dawna, ale leczenie

znane są od bardzo dawna, ale leczenie

chemioterapeutyczne stosowane jest od 30 lat.

chemioterapeutyczne stosowane jest od 30 lat.



Zaburzenia psychiczne mogą powodować

Zaburzenia psychiczne mogą powodować

niewielkie zmiany w budowie amin

niewielkie zmiany w budowie amin

biogennych- neuroprzekaźników, np. jeżeli w

biogennych- neuroprzekaźników, np. jeżeli w

DOPA jest inne położenie grup -OH lub w

DOPA jest inne położenie grup -OH lub w

miejsce grup –OH zostanie wstawiona grupa –

miejsce grup –OH zostanie wstawiona grupa –

OCH3 może to powodować zaburzenia

OCH3 może to powodować zaburzenia

psychiczne. Leczenie zaburzeń psychicznych

psychiczne. Leczenie zaburzeń psychicznych

jest bardzo trudne.

jest bardzo trudne.

Leki

Leki

psychotropowe

psychotropowe



wpływają na procesy psychiczne człowieka

wpływają na procesy psychiczne człowieka

tj. uspokajają lub stymulują, wpływają na

tj. uspokajają lub stymulują, wpływają na

nastrój, myślenie i zachowanie. Leki te

nastrój, myślenie i zachowanie. Leki te

działają na różne struktury OUN. Ingeruja

działają na różne struktury OUN. Ingeruja

w procesy biosyntezy, magazynowania,

w procesy biosyntezy, magazynowania,

uwalniania oraz metabolizmu

uwalniania oraz metabolizmu

poszczególnych neuroprzekaźników, np.

poszczególnych neuroprzekaźników, np.

Dopaminy

Dopaminy

,

,

Adrenaliny

Adrenaliny

,

,

Acetylocholiny

Acetylocholiny

,

,

Serotoniny

Serotoniny

,

,

Histaminy

Histaminy

,

,

Endorfiny

Endorfiny

,

,

GABA

GABA

,

,

Noradrenaliny

Noradrenaliny

,

,

Enkefaliny

Enkefaliny

.

.

NERWICE:

NERWICE:



choroby psychiczne połączone z

choroby psychiczne połączone z

zaburzeniami emocjonalnymi,

zaburzeniami emocjonalnymi,

niepokojem, lękami.

niepokojem, lękami.



Psycholeptyki

Psycholeptyki

(hamujące):

(hamujące):



Neuroleptyki

Neuroleptyki

(zobojętniające)

(zobojętniające)



Anksjolityki

Anksjolityki

(przeciwlękowe)

(przeciwlękowe)

DEPRESJE:

DEPRESJE:



stany przygnębienia, lęku,

stany przygnębienia, lęku,

obniżenie nastroju, zaburzenia snu,

obniżenie nastroju, zaburzenia snu,

tendencje samobójcze, zaburzenia

tendencje samobójcze, zaburzenia

psychoruchowe.

psychoruchowe.



Tymoleptyki

Tymoleptyki

(Przeciwdepresyjne)

(Przeciwdepresyjne)



Psychoanaleptyki

Psychoanaleptyki

( Psychostymulujące)

( Psychostymulujące)

SCHIZOFRENIE:

SCHIZOFRENIE:



postępujące otępienie uczuciowe

postępujące otępienie uczuciowe

i autyzm (Utrata realnego

i autyzm (Utrata realnego

poczucia rzeczywistości).

poczucia rzeczywistości).

OBJAWY PSYCHOZ:

OBJAWY PSYCHOZ:

1.) Pozytywne:

1.) Pozytywne:

-

Halucynacje

Halucynacje

-

Urojenia

Urojenia

2.) Negatywne:

2.) Negatywne:

- Obniżenie nastroju, autyzm: są one

- Obniżenie nastroju, autyzm: są one

charakterystyczne dla schizofrenii

charakterystyczne dla schizofrenii

LEKI NEUROLEPTYCZNE

LEKI NEUROLEPTYCZNE

(NEUROLEPTYKI)

(NEUROLEPTYKI)



Neuroleptyki są substancjami , które

Neuroleptyki są substancjami , które

łagodzą

łagodzą

objawy psychiczne, bez wpływania w niekorzystny

objawy psychiczne, bez wpływania w niekorzystny

sposób na świadomość i funkcje intelektualne.

sposób na świadomość i funkcje intelektualne.



Wyróżnia się :

Wyróżnia się :

-

Neuroleptyki „klasyczne”

Neuroleptyki „klasyczne”

(fenotiazyny, pochodne

(fenotiazyny, pochodne

fenotiazyny,butyrofenony,

fenotiazyny,butyrofenony,

difenylobutylopiperydyny)

difenylobutylopiperydyny)

-

tzw.

tzw.

Neuroleptyki atypowe

Neuroleptyki atypowe



„

„

Klasyczne” neuroleptyki

Klasyczne” neuroleptyki

oddziałują prawie

oddziałują prawie

wyłącznie na

wyłącznie na

objawy pozytywne

objawy pozytywne

tzn. zmniejszają

tzn. zmniejszają

lub opanowują stany pobudzenia

lub opanowują stany pobudzenia

psychoruchowego, ale też stany afektywnego

psychoruchowego, ale też stany afektywnego

napięcia, lęki i doznania omamowe.

napięcia, lęki i doznania omamowe.

(

(

umożliwia to pacjentowi zdystansowania się i potrafi

umożliwia to pacjentowi zdystansowania się i potrafi

zidentyfikować swój stan jako wywołany chorobą)

zidentyfikować swój stan jako wywołany chorobą)



Nowe, tzw. atypowe neuroleptyki

Nowe, tzw. atypowe neuroleptyki

mogą

mogą

dodatkowo wpływać również na objawy

dodatkowo wpływać również na objawy

negatywne.

negatywne.

(pacjent przestaje wkrótce odczuwać swój stan jako

(pacjent przestaje wkrótce odczuwać swój stan jako

dokuczliwy i męczący)

dokuczliwy i męczący)

MECHANIZM DZIAŁANIA

MECHANIZM DZIAŁANIA



Podstawowym mechanizmem działania jest

Podstawowym mechanizmem działania jest

hamowania funkcji receptorów –

hamowania funkcji receptorów –

szczególnie –

szczególnie –

receptorów dopaminergicznych.

receptorów dopaminergicznych.



W przypadku „klasycznych” neuroleptyków

W przypadku „klasycznych” neuroleptyków

działanie przeciwpsychotyczne wiąże się głównie

działanie przeciwpsychotyczne wiąże się głównie

z blokadą receptorów D2 i słabiej D3

z blokadą receptorów D2 i słabiej D3



Atypowe neuroleptyki wywołują blokadę głównie

Atypowe neuroleptyki wywołują blokadę głównie

receptorów 5-HT2

receptorów 5-HT2

Działanie leków

Działanie leków

neuroleptycznych

neuroleptycznych

1.) Głównym punktem uchwytu jest hamowanie receptorów

1.) Głównym punktem uchwytu jest hamowanie receptorów

DOPAMINERGICZNYCH w O.U.N

DOPAMINERGICZNYCH w O.U.N



Powoduje to :

Powoduje to :

-

„

„

zwolnienie”,

zwolnienie”,

-

zaburzenia mózgowe,

zaburzenia mózgowe,

-

hamuje wymioty,

hamuje wymioty,

-

Różne zaburzenia hormonalne m.in zwiększenia wydzielania

Różne zaburzenia hormonalne m.in zwiększenia wydzielania

prolaktyny (mlekotok, zaburzenia miesiączkowania),

prolaktyny (mlekotok, zaburzenia miesiączkowania),

zahamowanie wytwarzania hormonu wzrostu.

zahamowanie wytwarzania hormonu wzrostu.

2.) Działanie neuroleptyków polega na

2.) Działanie neuroleptyków polega na

znoszeniu lub zmniejszeniu objawów

znoszeniu lub zmniejszeniu objawów

psychopatologicznych (omamy,

psychopatologicznych (omamy,

urojenia, iluzje) w ostrych i przewlekłych

urojenia, iluzje) w ostrych i przewlekłych

psychozach.

psychozach.

3.) Wywołanie stanu obojętności i

3.) Wywołanie stanu obojętności i

uspokojenia

uspokojenia

4.) Znoszenie stanów pobudzenia i agresji

4.) Znoszenie stanów pobudzenia i agresji

Siła działania neuroleptycznego

Siła działania neuroleptycznego

Ze względu na

Ze względu na

aktywność neuroleptyczną

aktywność neuroleptyczną

dzieli się

dzieli się

na związki o aktywności: małej, średniej, dużej i

na związki o aktywności: małej, średniej, dużej i

b.dużej

b.dużej



W przypadku „klasycznych” neuroleptyków –

W przypadku „klasycznych” neuroleptyków –

wraz

wraz

ze wzrostem siły działania neuroleptycznego

ze wzrostem siły działania neuroleptycznego

zwiększa się ich działanie uspokajające, jak

zwiększa się ich działanie uspokajające, jak

również nasilają się niepożądane objawy

również nasilają się niepożądane objawy

wegetatywne i objawy pozapiramidowe.

wegetatywne i objawy pozapiramidowe.



W przypadku atypowych neuroleptyków tego

W przypadku atypowych neuroleptyków tego

rodzju zależności się nie obserwuje.

rodzju zależności się nie obserwuje.

Podział neuroleptyków ze względu na siłę działania

Nazwa międzynarodowa

I. Neuroleptyki o słabej

aktywności

Sulpiryd

Perazyna

Promazyna

Lewomepromazyna

Tiorydazyna

II. Neuroleptyki o średniej

aktywności

Chlorpromazyna

Zuklopentiksol

III. Neuroleptyki o dużej

aktywności

Perfenazyna

Trifluperazyna

IV. Neuroleptyki o bardzo dużej

aktywności

Rezerpina

Flufenazyna

Haloperidol

Benperidol

WSKAZANIA

WSKAZANIA



Neuroleptyki o małej sile działania

Neuroleptyki o małej sile działania

wskazane są głównie

wskazane są głównie

w przypadku

w przypadku

stanów pobudzenia psychoruchowego

stanów pobudzenia psychoruchowego

oraz

oraz

w

w

stanach lękowych

stanach lękowych

.

.



Neuroleptyki o średniej sile działania

Neuroleptyki o średniej sile działania

są m.in.

są m.in.

schizofrenicznych stanach końcowych, w ostrych

schizofrenicznych stanach końcowych, w ostrych

epizodach maniakalnych i tzw. schzofrenii hebefrenicznej

epizodach maniakalnych i tzw. schzofrenii hebefrenicznej



Silnie i bardzo silnie działające neuroleptyki

Silnie i bardzo silnie działające neuroleptyki

zaleca się

zaleca się

stosować w ostrych zespołach psychotycznych np. w

stosować w ostrych zespołach psychotycznych np. w

zespołach urojeniowo – omamowych, ponadto w

zespołach urojeniowo – omamowych, ponadto w

przebiegu schizofrenii przewlekłej

przebiegu schizofrenii przewlekłej



W małych dawkach mogą być stosowane w stanach

W małych dawkach mogą być stosowane w stanach

lękowych i wzmożonego wewnętrznego napięcia

lękowych i wzmożonego wewnętrznego napięcia

NEUROLEPTYKI

NEUROLEPTYKI



znoszą urojenia, iluzje, omamy

znoszą urojenia, iluzje, omamy



powodują uspokojenie i zobojętnienie

powodują uspokojenie i zobojętnienie



znoszą stany pobudzenia i agresji;

znoszą stany pobudzenia i agresji;



powodują zmiany psychosomatyczne, w tym mogą:

powodują zmiany psychosomatyczne, w tym mogą:







p.krwi,

p.krwi,







temp.ciała,

temp.ciała,







czynności serca

czynności serca



mogą powodować zaburzenia neurologiczne i

mogą powodować zaburzenia neurologiczne i

wydzielania wewnętrznego.

wydzielania wewnętrznego.

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE



Zaburzenia pozapiramidowe

Zaburzenia pozapiramidowe

-

-

spowodowane

spowodowane

blokadą receptorów dopaminergicznych

blokadą receptorów dopaminergicznych



Wyróżnia się :

Wyróżnia się :

-

Dyskinezy wczesne

Dyskinezy wczesne

– m.in. Wysuwanie języka,

– m.in. Wysuwanie języka,

porażenie mięśni okoruchowych, wzmożone napięcie

porażenie mięśni okoruchowych, wzmożone napięcie

mięśni karku i szyi. Występują prawie wyłącznie w

mięśni karku i szyi. Występują prawie wyłącznie w

początkowej fazie leczenia neuroleptykami

początkowej fazie leczenia neuroleptykami

-

Parkinsonizm polekowy –

Parkinsonizm polekowy –

m.in.

m.in.

zahamowanie

zahamowanie

aktywności ruchowej, zwiększona sztywność mięśni,

aktywności ruchowej, zwiększona sztywność mięśni,

drżenie mięśniowe

drżenie mięśniowe

-

Dyskinezy późne

Dyskinezy późne

- mimowolne, nieprawidłowe ruchy

- mimowolne, nieprawidłowe ruchy

mięśni, szybkie ruchy kończyn górnych i kończyn

mięśni, szybkie ruchy kończyn górnych i kończyn

dolnych przyjmujące postać pląsawicy i atetozy

dolnych przyjmujące postać pląsawicy i atetozy



Objawy niepożądane ze strony układu

Objawy niepożądane ze strony układu

wegetatywnego

wegetatywnego



Są wynikiem

Są wynikiem

zablokowaniem receptorów

zablokowaniem receptorów

adrenergicznych i muskarynowych receptorów

adrenergicznych i muskarynowych receptorów

cholinergicznych

cholinergicznych



Powoduje to obniżenie aktywności

Powoduje to obniżenie aktywności

ukł.współczulnego i przywspółczulnego

ukł.współczulnego i przywspółczulnego



W wyniku zablokowania rec.

W wyniku zablokowania rec.

α

α

–adrenergicznych

–adrenergicznych

mogą ujawnić się : stany zamroczenia, zaburzenia

mogą ujawnić się : stany zamroczenia, zaburzenia

regulacji ortostatycznej, zatkany nos

regulacji ortostatycznej, zatkany nos



W wyniku blokowania rec. muskarynowych może

W wyniku blokowania rec. muskarynowych może

ujawnić się suchość w jamie ustnej, zmniejszenie

ujawnić się suchość w jamie ustnej, zmniejszenie

pocenia się, zaparcia

pocenia się, zaparcia



Blokada receptorów dopaminowych w obrębie

Blokada receptorów dopaminowych w obrębie

przysadki odpowiada za

przysadki odpowiada za

zaburzenia

zaburzenia

hormonalne

hormonalne

w postaci prolaktynemii, braku

w postaci prolaktynemii, braku

miesiączki, zahamowania owulacji, osłabienie

miesiączki, zahamowania owulacji, osłabienie

libido i potencji

libido i potencji



Wśród

Wśród

psychicznych objawów niepożądanych

psychicznych objawów niepożądanych

należy brak napędu , przede wszystkim

należy brak napędu , przede wszystkim

stany

stany

depresyjne

depresyjne



INTERAKCJE:

INTERAKCJE:



nasilają działanie innych leków o działaniu

nasilają działanie innych leków o działaniu

hamującym na OUN (np. środków stosowanych do

hamującym na OUN (np. środków stosowanych do

narkozy, leków nasennych, alkoholu)

narkozy, leków nasennych, alkoholu)



Nasilają działanie leków antycholinergicznych

Nasilają działanie leków antycholinergicznych

(antagoniści rec. muskatynowych np.skopolamina,

(antagoniści rec. muskatynowych np.skopolamina,

atropina)

atropina)

I.) KLASYCZNE LEKI

I.) KLASYCZNE LEKI

NEUROLEPTYCZNE

NEUROLEPTYCZNE

„KLASYCZNE” NEUROLEPTYKI

NAZWA MIĘDZYNARODOWA

NAZWA HANDLOWA

I Fenotiazyny

Chlorpromazyna

Flufenazyna

Lewopromaztyna

Perazyna

Perfenazyna

Promazyna

Prometazyna

Tiorydazyna

Fenactil

(Lyogen-import docelowy)

Tisercin

Pernazyna

Trilafon

Promazin

Diphergan

Thioridazin (wycofany)

II Tioksanteny

Chlorprotiksen

Flupentiksol

Klopentiksol

Chlorprotiksen

Fluanxol

Clopixol

III Pochodne butyrofenonu

Benperidol

Bromperidol

Haloperidol

Droperidol

Haloperidol

IV Azafenotiazyny - protipendyl

V Poch.difenylobutylopiperydyny

Fluspirylen, Pimozyd

1.) Pochodne Fenotiazyny

1.) Pochodne Fenotiazyny

N

S

C

H

2

C

H

2

C

H

2

N

CH

3

CH

3

Cl

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

CHLOROPROMAZYNA,(Fenactil) N,N-DIMETYLO-
3-(2-CHLORO-10H-FENOTIAZENYLO-10)-PROPYLO-AMINA

A.) Pochodne ALIFATYCZNE

A.) Pochodne ALIFATYCZNE

- Wyśrodkowane działanie

- Wyśrodkowane działanie

dopaminolityczne i alfa-

dopaminolityczne i alfa-

adrenolityczne

adrenolityczne

Chloropromazyna (Fenactil)

Chloropromazyna (Fenactil)

1.) Zmniejsza aktywność psychomotoryczną i

1.) Zmniejsza aktywność psychomotoryczną i

aktywność emocjonalną.

aktywność emocjonalną.

2.) Oprócz działania przeciwpsychotycznego ma

2.) Oprócz działania przeciwpsychotycznego ma

działanie:

działanie:

-

Adrenolityczne (blokuje receptory beta-

Adrenolityczne (blokuje receptory beta-

adrenergiczne)

adrenergiczne)

-

Spazmolityczne

Spazmolityczne

-

Przeciwwymiotne

Przeciwwymiotne

-

Hipotensyjne

Hipotensyjne

-

Znieczulające miejscowo

Znieczulające miejscowo

-

Przeciwgorączkowe

Przeciwgorączkowe

3.) Zasadnicze działanie:

3.) Zasadnicze działanie:

-

Za

Za

działanie przeciwpsychotyczne

działanie przeciwpsychotyczne

odpowiedzialne jest

odpowiedzialne jest

blokowanie postsynaptycznych receptorów

blokowanie postsynaptycznych receptorów

dopaminowych D

dopaminowych D

2

2

.

.

4.) Wiele działań Chloropromazyny wynika z

4.) Wiele działań Chloropromazyny wynika z

depresyjnego wpływu na podwzgórze:

depresyjnego wpływu na podwzgórze:

-

Hipotermia

Hipotermia

-

Wpływ na niektóre gruczoły wydzielania wewnętrznego

Wpływ na niektóre gruczoły wydzielania wewnętrznego

-

Blokada receptorów dopaminowych

Blokada receptorów dopaminowych

w podwzgórzu

w podwzgórzu

prowadzi do

prowadzi do

wzmożonego wydzielania PROLAKTYNY

wzmożonego wydzielania PROLAKTYNY

-

Zmniejsza wydzielanie hormonu wzrostu, gonadotropin

Zmniejsza wydzielanie hormonu wzrostu, gonadotropin

5.) Interakcje:

5.) Interakcje:

-

Nasila działanie barbituranów,

Nasila działanie barbituranów,

środków znieczulenia ogólnego,

środków znieczulenia ogólnego,

alkoholu, narkotycznych leków p-

alkoholu, narkotycznych leków p-

bólowych

bólowych

6.) Działania niepożądane

6.) Działania niepożądane

Są związane z jej działaniem pozapiramidowym (pseudoparkinzonizm)

Są związane z jej działaniem pozapiramidowym (pseudoparkinzonizm)

(parkinsonizm

(parkinsonizm

polekowy)

polekowy)

-

AKATYZJA (niepokój ruchowy)

AKATYZJA (niepokój ruchowy)

-

DYSKINEZJE (przyjmowanie groteskowych pozycji)

DYSKINEZJE (przyjmowanie groteskowych pozycji)

-

Depresja

Depresja

-

Obniżenie ciśnienia i przyśpieszenie pracy serca aby wyrównać ciśnienie (może

Obniżenie ciśnienia i przyśpieszenie pracy serca aby wyrównać ciśnienie (może

wystąpić arytmia)

wystąpić arytmia)

-

Impotencja

Impotencja

-

Suchość w ustach

Suchość w ustach

-

Zaparcia

Zaparcia

-

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia

-

Żółtaczka (lek hepatotoksyczny)

Żółtaczka (lek hepatotoksyczny)

-

Agranulocytoza

Agranulocytoza

-

Embriotoksyczny

Embriotoksyczny

B.) POCHODNE PIPERAZYNOWE

B.) POCHODNE PIPERAZYNOWE

Głównie działanie dopaminolityczne

Głównie działanie dopaminolityczne

1.) Flufenazyna

1.) Flufenazyna

2.) Tioproperazyna

2.) Tioproperazyna

C.) POCHODNE PIPERYDYNOWE

C.) POCHODNE PIPERYDYNOWE

Działają alfa-adrenolitycznie

Działają alfa-adrenolitycznie

1.) Tioridazyna

1.) Tioridazyna

2.) POCHODNE BUTYROFENONU

2.) POCHODNE BUTYROFENONU



Działają podobnie do pochodnych fenotiazyny

Działają podobnie do pochodnych fenotiazyny



Silnie dopaminolitycznie a słabo

Silnie dopaminolitycznie a słabo

adrenolitycznie

adrenolitycznie

1.)

1.)

Haloperidol:

Haloperidol:

-

Praktycznie brak blokady receptorów alfa-

Praktycznie brak blokady receptorów alfa-

adrenergicznych wyjaśnia rzadkość

adrenergicznych wyjaśnia rzadkość

powstawania hipotensji ortostatycznej

powstawania hipotensji ortostatycznej

-

Wykazuje też silne działanie przeciwwymiotne

Wykazuje też silne działanie przeciwwymiotne

2.) Droperidol

2.) Droperidol

HALOPERYDOL

HALOPERYDOL

, 4-[4-(4-CHLORO-FENYLO)-4-

, 4-[4-(4-CHLORO-FENYLO)-4-

HYDROKSY-PIPERYDYLO]-

HYDROKSY-PIPERYDYLO]-

1-(4-FLUORO-FENYLO)-1-BUTANON

1-(4-FLUORO-FENYLO)-1-BUTANON

F

O

C

H

2

C

H

2

C

H

2

N

OH

Cl

3.) POCHODNE TIOKSANTENU

3.) POCHODNE TIOKSANTENU



Podobnie jak pochodne fenotiazyny

Podobnie jak pochodne fenotiazyny



Silniej uspokajająco (czyli silniej alfa-

Silniej uspokajająco (czyli silniej alfa-

adrenolitycznie)

adrenolitycznie)

1.) Chlorprotiksen

1.) Chlorprotiksen

2.) Klopentiksol

2.) Klopentiksol

3.) Flupentiksol

3.) Flupentiksol

Neuroleptyki o przedłużonym działaniu

Neuroleptyki o przedłużonym działaniu



Dekanonian flupentiksolu -

Dekanonian flupentiksolu -

Fluanxol

Fluanxol

depot

depot



Dekanonian klopentiksolu -

Dekanonian klopentiksolu -

Clopixol

Clopixol

depot

depot

Przekształcenie „klasycznych” neuroleptyków w

Przekształcenie „klasycznych” neuroleptyków w

estry (za pomocą kwasów węglowych o dłuższych

estry (za pomocą kwasów węglowych o dłuższych

łańcuchach) – otrzymuje się preparat o okresie

łańcuchach) – otrzymuje się preparat o okresie

działania wynoszącym 1-2 (-4) tygodnie.

działania wynoszącym 1-2 (-4) tygodnie.

Pozwala to nadzór nad zażywaniem leku

Pozwala to nadzór nad zażywaniem leku

CHLORPROTYKSEN

CHLORPROTYKSEN

, N,N-DIMETYLO-

, N,N-DIMETYLO-

3-(2-CHLORO-9H-TIOKSANTEN-9-YLIDENO)-

3-(2-CHLORO-9H-TIOKSANTEN-9-YLIDENO)-

PROPYLO-AMINA

PROPYLO-AMINA

S

Cl

C

H

C

H

2

C

H

2

N CH

3

CH

3

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

NEUROLEPTYKI ATYPOWE

NAZWA MIĘDZYNARODOWA

NAZWA HANDLOWA

I. Leki trójcykliczne

Klozapina

Olanzapina

Kwetiapiny

Zotepina

Klozapol

Zalasta, Zolafren, Zyprexa

Ketrel

II. Benzamidy

Sulpiryd

Amisulpiryd

Sulpiryd

III. Inne

Risperidon

Ziprazidon

Rispolept

II.) NEUROLEPTYKI ATYPOWE

II.) NEUROLEPTYKI ATYPOWE



Nie powodują parkinsonizmu

Nie powodują parkinsonizmu

polekowego

polekowego



Oprócz blokowania dopaminy blokują

Oprócz blokowania dopaminy blokują

też

też

receptory serotoninowe 5-HT2

receptory serotoninowe 5-HT2



Oddziałują na objawy negatywne

Oddziałują na objawy negatywne

ATYPOWE NEUROLEPTYKI

ATYPOWE NEUROLEPTYKI

TRÓJCYKLICZNE

TRÓJCYKLICZNE

POCHODNE DIBENZOAZEPINY

POCHODNE DIBENZOAZEPINY

1.)

1.)

Klozapina

Klozapina

(Klozapol)

(Klozapol)

-

Blokuje wybiórczo receptory D4 (D2 mniej)

Blokuje wybiórczo receptory D4 (D2 mniej)

-

Silnie hamuje rec. 5-HT2 oraz receptory

Silnie hamuje rec. 5-HT2 oraz receptory

muskarynowe ,

muskarynowe ,

α

α

1 i H1.

1 i H1.

-

Podstawowym działaniem niepożądanym

Podstawowym działaniem niepożądanym

klozapiny jest ryzyko

klozapiny jest ryzyko

uszkodzenia układu

uszkodzenia układu

białkokrwinkoweg

białkokrwinkoweg

o (leukopenia, agranulocytoza)

o (leukopenia, agranulocytoza)

stąd konieczne są systematyczne badania

stąd konieczne są systematyczne badania

morfologiczne krwi.

morfologiczne krwi.

-

Klozapina ulega biotransformacji za pomocą

Klozapina ulega biotransformacji za pomocą

cytochromu P-450 i jest wydalana głównie przez

cytochromu P-450 i jest wydalana głównie przez

nerki. T1/2 ok. 6h

nerki. T1/2 ok. 6h

KLOZAPINA

KLOZAPINA

, 1-(4-METYLO-1-PIPERAZYNO)-

, 1-(4-METYLO-1-PIPERAZYNO)-

8-CHLORO-DIBENZO-[B.E]-1,4-DIAZEPINA

8-CHLORO-DIBENZO-[B.E]-1,4-DIAZEPINA

N

N

N

N

Cl

H

CH

3

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

11

2.)

2.)

Olanzapina (Zyprexa)

Olanzapina (Zyprexa)

-

Jak klozapina, ale nie uszkadza

Jak klozapina, ale nie uszkadza

układu białkokrwinkowego.

układu białkokrwinkowego.

-

Dobrze wchłaniany z przewodu

Dobrze wchłaniany z przewodu

pokarmowego

pokarmowego

-

Jest metabolizowana przez

Jest metabolizowana przez

izoenzymy cytochromu P-450, ulega

izoenzymy cytochromu P-450, ulega

w 40% efektowi pierwszego przejścia

w 40% efektowi pierwszego przejścia

-

T1/2 wynosi 30h

T1/2 wynosi 30h

BENZAMIDY

BENZAMIDY

1.)

1.)

SULPIRYD

SULPIRYD

:

:

-

Wysoce selektywny antagonista rec. D2

Wysoce selektywny antagonista rec. D2

-

Wykazuje działanie zarówno

Wykazuje działanie zarówno

neuroleptyczne (

neuroleptyczne (

przeciwpsychotyczne),

przeciwpsychotyczne),

jak

jak

i właściwości

i właściwości

przeciwdepresyjne

przeciwdepresyjne

-

Wzmaga napęd

Wzmaga napęd

i poprawia

i poprawia

nastrój

nastrój

-

Nie wykazuje działania

Nie wykazuje działania

uspokajającego

uspokajającego

-

Oprócz wskazania (schizofrenia itp.)

Oprócz wskazania (schizofrenia itp.)

polecany jest do leczenia

polecany jest do leczenia

zawrotów głowy i

zawrotów głowy i

migren

migren



Sulpiryd po podaniu doustnym wchłania się długo

Sulpiryd po podaniu doustnym wchłania się długo

i częściowo (biodostępność 30%)

i częściowo (biodostępność 30%)



Praktycznie nie ulega procesowi transformacji.

Praktycznie nie ulega procesowi transformacji.

Jest wydalany w formie niezmienionej, głównie

Jest wydalany w formie niezmienionej, głównie

przez nerki

przez nerki



W dawkach 150-300mg stosowany głównie w

W dawkach 150-300mg stosowany głównie w

zaburzeniach: psychsomatycznych, napędu i

zaburzeniach: psychsomatycznych, napędu i

nastroju, depresyjnym obniżeniu nastroju oraz w

nastroju, depresyjnym obniżeniu nastroju oraz w

przypadku zawrotów głowy

przypadku zawrotów głowy



Większe dawki 600-1200mg dziennie zalecane sa

Większe dawki 600-1200mg dziennie zalecane sa

w ostrej i przewlekłej schzofrenii

w ostrej i przewlekłej schzofrenii

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIE NIEPOŻĄDANE



Zaburzenia miesiączkowania

Zaburzenia miesiączkowania



Mlekotok

Mlekotok



Nadmierne pobudzenie seksualne

Nadmierne pobudzenie seksualne



Reakcje alergiczne

Reakcje alergiczne



Bezsenność

Bezsenność



W większych dawkach – mogą

W większych dawkach – mogą

występować dyskinezy i zaburzenia

występować dyskinezy i zaburzenia

pozapiramidowe

pozapiramidowe

Przeciwwskazania i interakcje Sulpirydu

Przeciwwskazania i interakcje Sulpirydu



Przeciwwskazane u pacjentów z :

Przeciwwskazane u pacjentów z :

-

Pobudzeniem

Pobudzeniem

-

Padaczką

Padaczką

-

Epizodami maniakalnymi

Epizodami maniakalnymi



Interakcje:

Interakcje:

- Preparaty zawierające

- Preparaty zawierające

glin

glin

, stosowane przy

, stosowane przy

nadkwasocie oraz

nadkwasocie oraz

sukralfat

sukralfat

zmniejszają

zmniejszają

wchłanianie sulpirydu

wchłanianie sulpirydu

INNE

INNE



RISPERIDON

RISPERIDON



Jest silnym antagonista rec. 5-HT

Jest silnym antagonista rec. 5-HT

2A

2A



Ponadto hamują rec.

Ponadto hamują rec.

α

α

1 i H1

1 i H1



Po podaniu doustnym szybko jest wchłaniany

Po podaniu doustnym szybko jest wchłaniany



Biodostępność leku zależy od sprawności

Biodostępność leku zależy od sprawności

metabolizowania tzn. w przypadku osób wolno

metabolizowania tzn. w przypadku osób wolno

metabolizujących – 85%, u osób „szybko

metabolizujących – 85%, u osób „szybko

metabolizujących” – 65%)

metabolizujących” – 65%)



Wydalanie głównie przez nerki

Wydalanie głównie przez nerki



Do działań niepożądanych należą- senność, stany

Do działań niepożądanych należą- senność, stany

lękowe, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-

lękowe, bóle głowy, dolegliwości żołądkowo-

jelitowe, dysfunkcje seksualne

jelitowe, dysfunkcje seksualne