Podział leków przeciwdepresyjnych ze
względu na przyjęty mechanizm działania
Preskorn-1999
• Nieselektywni
antagoniści
wychwytu
zwrotnego i
receptorów NA i
5-HT (MRNrAs):
amitryptylina,
imipramina,
amoksapina,
klomipramina
(anafranil),
doksepina,
trimipramina
• Selektywni
antagoniści
wychwytu
zwrotnego NA
(NSRISs):
desimipramina,
maprotylina,
nortryptylina,
protryptylina,
mianseryna
(lerivon)
TLPD
ZALETY WADY
Dobrze znane
Dobra skuteczność
przeciwdepresyjna
Tanie
Duża toksyczność przy
przedawkowaniu
Objawy
antycholinergiczne
Kardiotoksyczność
Trudności w ustaleniu
dawki terapeutycznej
Gorsza współpraca
pacjentów
TLPD
SSRI
SSRI
SRI
SRI
NRI
NRI
DRI
DRI
5-HT2c
5-HT2c
M-ACh
sigma
sigma
NOS
NOS
Podział leków przeciwdepresyjnych ze
względu na przyjęty mechanizm działania
Preskorn-1999
Selektywne inhibitory wychwytu
zwrotnego serotoniny (SSRIs; SI-5-
HT):
Citalopram (cipramil)
Sertralina (zoloft)
Paroksetyna (seroxat)
Fluwoksamina (fevarin)
Fluoksetyna (bioxetin, seronil)
SSRI
ZALETY WADY
Szeroki indeks terapeutyczny
minimalny efekt
cholinolityczny i
antyhistaminowy
minimalny wpływ na układ
krążenia
nie obniżają progu
drgawkowego
Niewielkie ryzyko zmiany fazy
dobra tolerancja
dobra współpraca
małe ryzyko teratogenności
DYSFUNKCJE
SEKSUALNE:
WSZYSTKIE SSRI Z
WYJĄTKIEM
FLUWOKSAMINY
HIPONATREMIA:
WSZYSTKIE SSRI
ZNACZĄCE
INTERAKCJE NA
POZIOMIE CYP450
CITALOPRAM
SRI
SRI
CITALOPRAM
Objawy uboczne po SSRI
występujące u >10%
leczonych
Harvey & Preskorn -1996
11-15% 16-20% 21-
25%
26-30%
citalopram
fluoksetyn
a
Nudnoś
ci,
niepok
ój
fluwoksam
ina
zaparci
a
senność
nudnoś
ci
paroksety
na
zmęcze
nie
Senność
,
nudnoś
ci
sertalina
nudnoś
ci
Inhibitory monoaminooxydazy
(IMAO)
Nieselektywne:
phenelzyna,
trancylpromina
Selektywne:
selegilina (jumex)
Selektywne,
odwracalne
inhibitory MAO A
(RIMA): moklobemid
(aurorix)
RIMA
ZALETY WADY
Skuteczne przy terapii
depresji atypowej
Mała liczba interakcji
Bezpieczne w terapii
osób w wieku
podeszłym
Brak dysfunkcji
seksualnych
Lek z wyboru w
terapii fobii socjalnej
Mniej skuteczne w
terapii depresji
typowej
Inne LPD
Inhibitory wychwytu zwrotnego NA i serotoniny:
venlafaksyna (efectin)
Inhibitory wychwytu zwrotnego katecholamin:
bupropion
Alfa-2 antagoniści (NASSA): mirtazapina (remeron)
Antagoniści receptorów 5-HT-2A i inhibitory
wychwytu zwrotnego serotoniny: trazodon,
nefazodon
Agoniści wychwytu zwrotnego serotoniny:
tianeptyna (coaxil)
TIANEPTYNA
ZALETY WADY
Znaczący efekt
przeciwlękowy
Brak niebezpiecznych
interakcji
Dobrze tolerowana
przez osoby w wieku
podeszłym
Skuteczna w terapii
depresji alkoholowej
Mniejsza
efektywność
przeciwdepresyjna w
porównaniu z TLPD i
SSRI
LPD - skuteczność
LPD są skuteczne u 65-75% pacjentów z
depresją
Właściwą ocenę skuteczności LPD
można dokonać po 4-6 tygodniach
podawania leku we właściwej dawce
Wybór leku
przeciwdepresyjnego jest
empiryczny i zwykle opiera się
na:
Poprzedniej odpowiedzi chorego na LPD
Stanie klinicznym chorego
(psychicznym i somatycznym)
Spodziewanym profilu objawów
ubocznych LPD
Ryzyku interakcji z innymi lekami
Cenie leku
Dlaczego LPD w leczeniu
zaburzeń lękowych?
W przebiegu depresji występuje lęk i vice
versa
LPD mają działanie p/lękowe
BDA uzależniają - LPD nie
Współczesne LPD mają niewiele objawów
ubocznych
W patogenezie większości zaburzeń
lękowych, szczególnie w leczeniu napadów
paniki i OCD , ważny jest deficyt serotoniny
Zastosowanie LPD w terapii
zaburzeń nie-depresyjnych
Zaburzenie
Terapia 1.
wyboru
Terapia 2.
wyboru
Napady paniki SSRI
TLPD
GAD
RIMA, TLPD
Fobia socjalna RIMA
SSRI
OCD
SSRI,
klomipramina
SSRI,
klomipramina
bulimia
SSRI
PTSD
SSRI