Farmakoterapia

Farmakoterapia

choroby

choroby

niedokrwiennej

niedokrwiennej

Zadania terapii stabilnej

Zadania terapii stabilnej

choroby wieńcowej

choroby wieńcowej



Redukcja śmiertelności

Redukcja śmiertelności



Prewencja pierwotna i wtórna zawału

Prewencja pierwotna i wtórna zawału

serca

serca



Poprawa tolerancji wysiłku

Poprawa tolerancji wysiłku



Zapobieganie bólom dławicowym

Zapobieganie bólom dławicowym



Doraźne leczenie bólów dławicowych

Doraźne leczenie bólów dławicowych

Kryteria skuteczności

Kryteria skuteczności

leczenia

leczenia



Ustąpienie lub zmniejszenie ilości

Ustąpienie lub zmniejszenie ilości

bólów wieńcowych

bólów wieńcowych



Zmniejszenie liczby przyjmowanych

Zmniejszenie liczby przyjmowanych

tabletek nitrogliceryny

tabletek nitrogliceryny



Poprawa zapisu EKG wysiłkowego

Poprawa zapisu EKG wysiłkowego

Leki w leczeniu choroby

Leki w leczeniu choroby

niedokrwiennej

niedokrwiennej



Aztany

Aztany



Beta-adrenolityki

Beta-adrenolityki



Antagoniści kanałów wapniowych

Antagoniści kanałów wapniowych



Inhibitory konwertazy angiotensyny

Inhibitory konwertazy angiotensyny

Oraz

Oraz



Leki antyagregacyjne

Leki antyagregacyjne



Leki hipolipemiczne

Leki hipolipemiczne



Cytoprotekcyjne

Cytoprotekcyjne



Otwierające kanały potasowe

Otwierające kanały potasowe

Mechanizmy poprawiające

Mechanizmy poprawiające

bilans energetyczny mięśnia

bilans energetyczny mięśnia

sercowego

sercowego



Zmniejszenie obciążenia serca (

Zmniejszenie obciążenia serca (

↓

↓

oporu obwodowego, ↓napływu krwi

oporu obwodowego, ↓napływu krwi

do komór

do komór



Zmniejszenie pracy serca (↓wpływu

Zmniejszenie pracy serca (↓wpływu

układu adrenergicznego)

układu adrenergicznego)



Zwiększenie zaopatrzenia w tlen przez

Zwiększenie zaopatrzenia w tlen przez

↑przepływu wieńcowego (rozszerzenie

↑przepływu wieńcowego (rozszerzenie

naczyń, krążenie oboczne)

naczyń, krążenie oboczne)

Azotany

Azotany



Nitrogliceryna

Nitrogliceryna



Monoazotan izosorbidu

Monoazotan izosorbidu



Dwuazotan izosorbidu

Dwuazotan izosorbidu



Molsidomina

Molsidomina

Postacie leków

Postacie leków



Tabletki (podjęzykowe, doustne)

Tabletki (podjęzykowe, doustne)



Aerozol

Aerozol



Maść

Maść



Plastry

Plastry



Wlewy dożylne

Wlewy dożylne

Wskazania do podawania

Wskazania do podawania

azotanów

azotanów



Stabilna choroba wieńcowa

Stabilna choroba wieńcowa



Niestabilna choroba wieńcowa

Niestabilna choroba wieńcowa



Zawał mięśnia sercowego

Zawał mięśnia sercowego



Ostra niewydolność lewej komory

Ostra niewydolność lewej komory



Nadciśnienie tętnicze

Nadciśnienie tętnicze

Mechanizm działania

Mechanizm działania

azotanów

azotanów

Redukcja zużycia tlenu

Redukcja zużycia tlenu

-

↓

↓

obciążenia wstępnego (rozszerzenie żył)

obciążenia wstępnego (rozszerzenie żył)

-

↓

↓

obciążenia następczego (rozszerzenie

obciążenia następczego (rozszerzenie

tętnic)

tętnic)

Poprawa dostarczenia tlenu

Poprawa dostarczenia tlenu

Zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen

Zmniejszenie zapotrzebowania serca na tlen

Hamowanie aktywacji, adhezji i agregacji

Hamowanie aktywacji, adhezji i agregacji

płytek

płytek

Działania niepożądane

Działania niepożądane

azotanów

azotanów



Hipotonia (omdlenie)

Hipotonia (omdlenie)



Tachykardia

Tachykardia



Bóle głowy

Bóle głowy



Zaczerwienie skóry

Zaczerwienie skóry



Osłabienie, niepokój

Osłabienie, niepokój



Wystąpienie tolerancji

Wystąpienie tolerancji

Przyczyny rozwoju tolerancji na

Przyczyny rozwoju tolerancji na

azotany

azotany



Wyczerpanie grup sulfhydrylowych

Wyczerpanie grup sulfhydrylowych



Wzrost aktywności układu RAA

Wzrost aktywności układu RAA



Zwiększenie objętości krwi krążącej

Zwiększenie objętości krwi krążącej



Zwiększenie produkcji nadtlenków i

Zwiększenie produkcji nadtlenków i

endoteliny

endoteliny

Zapobieganie powstawania

Zapobieganie powstawania

tolerancji na azotany

tolerancji na azotany



Ograniczenie liczby dawek dziennych

Ograniczenie liczby dawek dziennych



Niesymetryczne dawkowanie

Niesymetryczne dawkowanie



Donory grup sulfhydrylowych

Donory grup sulfhydrylowych

(acetylocysteina, metionina,

(acetylocysteina, metionina,

kaptopryl)

kaptopryl)



Antyoksydanty

Antyoksydanty

Przeciwskazania do stosowania

Przeciwskazania do stosowania

azotanów

azotanów

→

→



Zawał prawej komory serca

Zawał prawej komory serca



Hipowolemia

Hipowolemia



Wstrząs kardiogenny

Wstrząs kardiogenny



Hipotonia

Hipotonia



Zwężenia zastawki mitralnej,

Zwężenia zastawki mitralnej,

aortalnej, koarktacja aorty

aortalnej, koarktacja aorty



Kardiomiopatia przerostowa ze

Kardiomiopatia przerostowa ze

zwężeniem drogi odpływu

zwężeniem drogi odpływu

Przeciwskazania do stosowania

Przeciwskazania do stosowania

azotanów cd.

azotanów cd.



Zaciskające zapalenie osierdzia

Zaciskające zapalenie osierdzia



Tamponada serca

Tamponada serca



Jaskra z wąskim kątem przesączania

Jaskra z wąskim kątem przesączania



Uraz mózgu ze wzrostem ciśnienia

Uraz mózgu ze wzrostem ciśnienia

śródczszkowego

śródczszkowego



Tolerancja krzyżowa azotanów-

Tolerancja krzyżowa azotanów-

osłabienie działania azotanów krótko-

osłabienie działania azotanów krótko-

działających podanych dla przerwania

działających podanych dla przerwania

bólu u chorych leczonych przewlekle

bólu u chorych leczonych przewlekle

wysokimi dawkami azotanów

wysokimi dawkami azotanów



„

„

Efekt godziny zero”

Efekt godziny zero”

zaostrzenie

zaostrzenie

bólów wieńcowych pod koniec

bólów wieńcowych pod koniec

przerwy w dawkowaniu (unikanie

przerwy w dawkowaniu (unikanie

przez stosowanie terapii skojarzonej)

przez stosowanie terapii skojarzonej)

Molsydomina

Molsydomina



Mechanizm działnia

Mechanizm działnia

Aktywacja cyklazy adenylowej,

Aktywacja cyklazy adenylowej,

↑

↑

cGMP, rozkurcz komórki m.

cGMP, rozkurcz komórki m.

gładkiego

gładkiego

-

↓

↓

obciążenia wstępnego

obciążenia wstępnego

(rozszerzenie żył)

(rozszerzenie żył)

-

↓

↓

obciążenia następczego

obciążenia następczego

(rozszerzenie tętnic)

(rozszerzenie tętnic)

Molsydomina

Molsydomina

Wskazania:

Wskazania:



Choroba niedokrwienna serca

Choroba niedokrwienna serca

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:



Bóle, zawroty głowy

Bóle, zawroty głowy



Tachykardia

Tachykardia



↓

↓

ciśnienia

ciśnienia



Uczucie gorąca

Uczucie gorąca

Brak rozwoju tolerancji!!

Brak rozwoju tolerancji!!

Beta-

Beta-

adrenolityki

adrenolityki

Mechanizm działania beta-

Mechanizm działania beta-

blokerów w dusznicy bolesnej

blokerów w dusznicy bolesnej



Zwolnienie czynności serca

Zwolnienie czynności serca



Zmniejszenie kurczliwości

Zmniejszenie kurczliwości



Obniżenie ciśnienia tętniczego

Obniżenie ciśnienia tętniczego



Zmniejszenie zużycia tlenu

Zmniejszenie zużycia tlenu



Wydłużenie okresu rozkurczu

Wydłużenie okresu rozkurczu



Redystrybucja krwi do obszarów

Redystrybucja krwi do obszarów

podwsierdziowych i obszaru niedokrwienia

podwsierdziowych i obszaru niedokrwienia



Hamowanie aktywności PAI (inhibitor

Hamowanie aktywności PAI (inhibitor

plazminogenu)

plazminogenu)



Wzrost wytwarzania PGI

Wzrost wytwarzania PGI

2

2

w tętnicach

w tętnicach

wieńcowych

wieńcowych

Działania niepożądane leków

Działania niepożądane leków

beta-adrenolitycznych

beta-adrenolitycznych



Skurcz oskrzeli

Skurcz oskrzeli



Bradykardia<50min

Bradykardia<50min



Hipotonia

Hipotonia



Bloki serca

Bloki serca



Objawy niewydolności zastoinowej serca-obrzęki

Objawy niewydolności zastoinowej serca-obrzęki



Zaburzenia krążenia obwodowego - ”zimne

Zaburzenia krążenia obwodowego - ”zimne

kończyny”

kończyny”



Alergiczne reakcje skórne

Alergiczne reakcje skórne



Upośledzenie tolerancji glukozy

Upośledzenie tolerancji glukozy



Maskowanie objawów hipoglikemii

Maskowanie objawów hipoglikemii



↑

↑

TG,LDL ↓HDL

TG,LDL ↓HDL



hiperkaliemia

hiperkaliemia



Reakcje depresyjne

Reakcje depresyjne

Przeciwskazania do stosowania

Przeciwskazania do stosowania

beta-adrenolityków

beta-adrenolityków



Bradykardia

Bradykardia



Bloki

Bloki



Astma oskrzelowa

Astma oskrzelowa



Hipotonia

Hipotonia



Ostra niewydolność krążenia

Ostra niewydolność krążenia



Wstrząs kardiogenny

Wstrząs kardiogenny



Cukrzyca

Cukrzyca



Choroby naczyń obwodowych

Choroby naczyń obwodowych



Angina Prinzmetala

Angina Prinzmetala

Inhibitory konwertazy w

Inhibitory konwertazy w

chorobie niedokrwiennej

chorobie niedokrwiennej

serca

serca

Mechanizm korzystnego działania

Mechanizm korzystnego działania

inhibitorów konwertazy w

inhibitorów konwertazy w

chorobie niedokrwiennej serca

chorobie niedokrwiennej serca



Poprawa hemodynamiki

Poprawa hemodynamiki

↓preload i

↓preload i

afterload

afterload



Poprawa bilansu tlenowego

Poprawa bilansu tlenowego



Rozszerzenie tętnic wieńcowych

Rozszerzenie tętnic wieńcowych



Zmniejszenie agregacji płytek

Zmniejszenie agregacji płytek



Pośrednie działanie antyarytmiczne

Pośrednie działanie antyarytmiczne



Cofanie przerostu komór

Cofanie przerostu komór

Działanie niepożądane

Działanie niepożądane

inhibitorów konwertazy

inhibitorów konwertazy

angiotensyny

angiotensyny



Niedociśnienie, omdlenia, zawroty głowy,

Niedociśnienie, omdlenia, zawroty głowy,

osłabienie, kołatanie serca

osłabienie, kołatanie serca



Hiperkaliemia

Hiperkaliemia



Kaszel, duszność, obrzęk naczynioruchowy

Kaszel, duszność, obrzęk naczynioruchowy



Nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka

Nudności, wymioty, brak łaknienia, biegunka



Proteinuria, skąpomocz, azotemia,

Proteinuria, skąpomocz, azotemia,

niewydolność nerek

niewydolność nerek



Pokrzywka, świąd, wysypka, wykwity skórne

Pokrzywka, świąd, wysypka, wykwity skórne



Neutropenia, eozynofilia, agranulocytoza

Neutropenia, eozynofilia, agranulocytoza



Impotencja, gorączka

Impotencja, gorączka

Interakcje inhibitorów

Interakcje inhibitorów

konwertazy angiotensyny

konwertazy angiotensyny



Diuretyki oszczędzające potas

Diuretyki oszczędzające potas

(niebezpieczeństwo hiperkalemii)

(niebezpieczeństwo hiperkalemii)



Diuretyki sodopędne

Diuretyki sodopędne

(niebezpieczeństwo hiponatremii)

(niebezpieczeństwo hiponatremii)



Niesteroidowe leki przeciwzapalne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

zmniejszają silędziałania ACE

zmniejszają silędziałania ACE



Allopurynol, cymetydyna-zaburzenia

Allopurynol, cymetydyna-zaburzenia

neurologiczne

neurologiczne



Cyklosporyna- niewydolność nerek

Cyklosporyna- niewydolność nerek

Mechanizmy działania antagonistów

Mechanizmy działania antagonistów

kanału wapniowego w chorobie

kanału wapniowego w chorobie

niedokrwiennej

niedokrwiennej



Rozszerzenie tętnic wieńcowych

Rozszerzenie tętnic wieńcowych



Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego

Zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego

na tlen przez

na tlen przez

-obniżenie afterload

-obniżenie afterload

-zwolnienie czynności seca, zmniejszenie kurczliwości

-zwolnienie czynności seca, zmniejszenie kurczliwości

(werapamil diltiazem)

(werapamil diltiazem)



Redystrybucja krwi do warstwy w sercu do warstwy

Redystrybucja krwi do warstwy w sercu do warstwy

podwsierdziowej

podwsierdziowej



Działanie cytoprotekcyjne w okresie niedokrwienia

Działanie cytoprotekcyjne w okresie niedokrwienia



Zapobieganie wystąpieniu powtórnego zawału

Zapobieganie wystąpieniu powtórnego zawału

(werapamil diltiazem)

(werapamil diltiazem)



Działanie przeciwagregacyjne

Działanie przeciwagregacyjne

Skala działania wybranych antagonistów

Skala działania wybranych antagonistów

kanału wapniowego na komórkę mięśnia

kanału wapniowego na komórkę mięśnia

gładkiego naczyń w stosunku do działania na

gładkiego naczyń w stosunku do działania na

serce

serce



nisoldypina 1000:1

nisoldypina 1000:1



nitrendypina 100:1

nitrendypina 100:1



felodypina 100:1

felodypina 100:1



nifedypina 14:1

nifedypina 14:1



amiodypina 10:1

amiodypina 10:1



diltiazem 7:1

diltiazem 7:1



werapamil 1:1

werapamil 1:1

Objawy niepożądane

Objawy niepożądane

werapamilu i diltiazemu

werapamilu i diltiazemu



Bloki p-k, bradykardia

Bloki p-k, bradykardia



Hipotonia

Hipotonia



Nasilenie niewydolności serca

Nasilenie niewydolności serca



Bóle głowy

Bóle głowy



Zaparcia

Zaparcia



Obrzęki

Obrzęki

Przeciwwskazania do

Przeciwwskazania do

podawania werapamilu i

podawania werapamilu i

diltiazemu

diltiazemu



Niewydolność węzła zatokowego

Niewydolność węzła zatokowego



Bloki przewodzenia p-k

Bloki przewodzenia p-k



Zespół WPW

Zespół WPW



Niewydolność krążenia

Niewydolność krążenia

Leki otwierające kanały

Leki otwierające kanały

potasowe

potasowe



Leki te działają doraźnie

Leki te działają doraźnie

przeciwdusznicowo i chronią mięsień

przeciwdusznicowo i chronią mięsień

sercowy przed skutkami niedotlenienia

sercowy przed skutkami niedotlenienia



Mechanizm działania:

Mechanizm działania:

otwieranie kanałów potasowych zależnych

otwieranie kanałów potasowych zależnych

od wewnątrzkomórkowego stężenia ATP

od wewnątrzkomórkowego stężenia ATP



Preparaty: kromoglikan, nikorandyl,

Preparaty: kromoglikan, nikorandyl,

nigualdypina

nigualdypina

Leki przeciwdusznicowe o

Leki przeciwdusznicowe o

działaniu metabolicznym

działaniu metabolicznym

Trimetazydyna

Trimetazydyna



Chroni komórkę przed skutkami niedokrwienia

Chroni komórkę przed skutkami niedokrwienia

-opóźnia rozwój kwasicy komórkowej

-opóźnia rozwój kwasicy komórkowej

-podtrzymuję produkcję ATP

-podtrzymuję produkcję ATP

-zmniejsz obciążenie komórki wapniem

-zmniejsz obciążenie komórki wapniem

-zmniejsza produkcję wolnych rodników, napływ

-zmniejsza produkcję wolnych rodników, napływ

granulocytów do komórki

granulocytów do komórki



Działa w pełni addycyjnie do leczenia

Działa w pełni addycyjnie do leczenia

hemodynamicznego

hemodynamicznego

Leki przeciwpłytkowe

Leki przeciwpłytkowe

Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy

Hamowanie agregacji płytek przez

Hamowanie agregacji płytek przez

hamowanie cyklooksygenazy (1

hamowanie cyklooksygenazy (1

mg/kg/d)

mg/kg/d)

wskazania

wskazania

:

:

świeży zawał serca

świeży zawał serca

CH.N.S.

CH.N.S.

prewencja udaru mózgu

prewencja udaru mózgu

Poch. pirydyny

Poch. pirydyny

Tiklopidyna

Tiklopidyna

klopidogrel

klopidogrel

Hamowanie agregacji płytek przez

Hamowanie agregacji płytek przez

blokowanie receptorów dla ADP (w

blokowanie receptorów dla ADP (w

konsekwencji zmniejszona aktywacja

konsekwencji zmniejszona aktywacja

glikoproteiny GPIIb/IIIa)

glikoproteiny GPIIb/IIIa)

Tiklopidyna u 5%

Tiklopidyna u 5%

pacjentów

pacjentów

powoduje neutropenię

powoduje neutropenię

Klopidogrel

Klopidogrel

działa silniej nie daje

działa silniej nie daje

objawów neutropeni

objawów neutropeni