Leki antyhistaminowe wersja dla studentów

background image

Leki antyhistaminowe

Postępowanie w nagłych stanach

alergicznych

background image

Uwalnianie histaminy wywołują:

• stres
• wydzielanie IgE w czasie reakcji nadwrażliwości

(reakcji antygen – przeciwciało)

• substancje chemiczne (uwalniające histaminę

niezależnie od IgE)

• uszkodzenie komórek (np. przy zranieniu)

background image

Zawartość histaminy w

tkankach:

płuca

33 g/g

błona śluzowa nosa

15,6 g/g

żołądek i

dwunastnica

14 g/g

skóra brzucha

6,6 g/g

skóra twarzy

30,4 g/g

serce

1,6 g/g

mięśnie szkieletowe

0,97g/g

mózg

0,2 g/g

wątroba

0,2 g/g

background image

H1, H2, H3, H4

H1: mózg, m. gładkie dróg oddechowych,
przewód pokarmowy, układ moczowo-
płciowy, układ sercowo-naczyniowy, rdzeń
kręgowy, komórki śródbłonka, limfocyty,
oun (podwzgórze)…

background image

Pobudzenie receptora H

1

• aktywuje fosfolipazę C,
• powoduje skurcz mięśni gładkich oskrzeli i

przewodu pokarmowego

• zmniejsza ciśnienie tętnicze krwi na skutek

rozszerzenia małych naczyń tętniczych

• zwiększa przepuszczalność naczyń włosowatych,

co umożliwia przenikanie białek osocza, wody i

komórek krwi do tkanek, - (lokalne wysięki osocza

krwi i obrzęki) - obrzęk błon śluzowych- obturacja

nosa i oskrzeli, obrzęk skóry i tkanki podskórnej

• ułatwia migrację leukocytów przez tworzenie

białek adhezyjnych (selektyny) na powierzchni

komórek śródbłonka

• wywołuje reakcję bólową, świąd, zaczerwienienie

potrójna odpowiedź Lewisa

background image

Odczulanie

polega na zmianie szlaku

odpowiedzi z dominującej limfocytów
Th2 z produkcją przeciwciał IgE na
odpowiedź limfocytów Th1 z produkcją
przeciwciał IgG

background image

Kiedy zastosować
immunoterapię?

• Brak innych możliwości uniknięcia

kontaktu z alergenem szeroko
rozpowszechnionym.

• Osoby reagujące anafilaktycznie na

użądlenia owadów

(jedyna metoda chroniąca

przed wstrząsem).

W przypadku antygenów pokarmowych, zwierzęcych

unikanie jest najbardziej skuteczną metodą
postępowania.

background image

Odczulanie (immunoterapia)

• Wstrzykiwanie alergenu śródskórnie w

małych zwiększających się dawkach w celu

wywołania niewrażliwości na alergen

• Rozpoczynać odpowiednio wcześniej, aby

zakończyć przed okresem kwitnienia

• Po zakończeniu odczulania godzinna

obserwacja pacjenta (wstrząs

anafilaktyczny)

• Poprawa kliniczna u około 80% pacjentów

po 2-3 letniej terapii

background image

Przeciwwskazania do

immunoterapii

:

• choroby autoimmunizacyjne,
• niedobory immunologiczne,
• zaawansowane choroby serca, nerek, płuc
• przebyty stan astmatyczny,
• ciąża,
• ostre zakażenia wraz z gorączką,
• napady duszności,
• osoby poza przedziałem wiekowym 5 – 45 lat

background image

Leki przeciwhistaminowe H1

I generacja

II generacja

cyproheptadyna

azelastyna

cetyryzyna

loratadyna

dimetynden

klemastyna

prometazyna

difenhydramina

dimenhydrynat

antazolina

desloratadyna

feksofenadyna

lewocetyryzyna

chlorfenamina

hydroksyzyna

-

preparaty posiadające inne wskazania niż pozostałe leki antyhistaminowe

background image

Leki przeciwhistaminowe-

antagoniści H1

• Leki przeciwuczuleniowe

- pokrzywka, katar sienny,
- polekowe reakcje alergiczne

• Leki pomocnicze

- wstrząs anafilaktyczny
- astma oskrzelowa sezonowa

• Leki przeciwwymiotne

- profilaktyka ch. lokomocyjnej

• zaburzenia przedsionkowe

background image

Leki przeciwhistaminowe

I generacji- „klasyczne”

• Blokada H1- konkurencyjna i odwracalna,

ale niewybiórcza

• Działanie przeciwświądowe- blokowanie rH

oraz komponenta miejscowo znieczulająca

(

prometazyna, difenhydramina

)

• Powinowactwo do innych receptorów-

blokowanie receptorów:

- cholinergicznych

- serotoninowych

- adrenergicznych

- dopaminergicznych

background image

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

• Farmakokinetyka:
- Dobrze wchłaniane z p.p.
- Działają po 15-20 min. od podania p.o.
- Szczyt po 1 godzinie
- Czas działania 4-6 h
- Znaczna lipofilność
- Biotransformacja w wątrobie, indukcja

enzymów mikrosomalnych.

background image

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

• Działania niepożądane

- OUN- senność, zmniejszenie aktywności

psychicznej, zaburzenia koordynacji

ruchowej, uczucie zmęczenia

- wzrost apetytu

- ↓ RR, częstoskurcz;

wyjątek

ANTAZOLINA i.v lek antyarytmiczny w

zaburzeniach nadkomorowych,

działanie chininopodobne,

(tachyarytmia w migotaniu

przedsionków, niereagująca na

standardowe leczenie)

- drżenia mięśniowe, szum w uszach,

zawroty głowy

- zaburzenia w oddawaniu moczu przy

przeroście prostaty

- suchość w jamie ustnej, zaburzenia

widzenia, zaburzenia akomodacji

- biegunki, zaparcia, nudności

background image

Leki przeciwhistaminowe

I generacji

• Przeciwwskazania:

- Leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość
- Jaskra
- Przerost gruczołu krokowego
- Nadwrażliwość na lek
- Napady astmy oskrzelowej
- Stosowanie łącznie z : anksjolitykami
alkoholem

background image

Leki przeciwhistaminowe

I generacji- wskazania

• sezonowy nieżyt nosa (pyłkowica, katar sienny)

• zaostrzenia całorocznego nieżytu nosa (napadowe kichanie,

świąd, wyciek)

• natychmiastowe reakcje alergiczne- skuteczne (ostra

pokrzywka)

• alergiczne zapalenie spojówek

• reakcje anafilaktyczne, pomocniczo we wstrząsie i chorobie

posurowiczej

• miejscowe zmiany uczuleniowe: atopowe zapalenia skóry,

stany po ukąszeniach

• obrzęk naczynioruchowy, odczyny polekowe, reakcje

uczuleniowe ze strony układu pokarmowego

• w leczeniu przewlekłym zastąpione przez leki II generacji

• OUN: hamowanie ośrodka wymiotnego i zaburzeń

błędnikowych:

- Dimenhydrynat (Aviomarin)

- Prometazyna (Diphergan)

background image

Ogólna charakterystyka II

generacji leków

antyhistaminowych

• Szybki początek działania

• Długi czas działania

• Wybiórcze i silne działanie względem obwodowych rH1

• Wysoki stopień wiązania z białkami

• Duża skuteczność podczas długotrwałego leczenia

• Wysoki stopień bezpieczeństwa- słabo przechodzą do OUN

(łagodzą działanie histaminy na obwodzie i nie powodują

sedacji)

• Metabolizowane w wątrobie CYP 3A4-

INTERAKCJE!!!-

wyjątek cetyryzyna oraz feksofenadyna- wydalane przez

nerki,

• Mniej skuteczne od leków I generacji w odczynach

alergicznych z dużym komponentem psychicznym

• Nie wchodzą w interakcje z benzodiazepinami i alkoholem

background image

Czas maksymalnego stężenia (T max) po
jednorazowym podaniu i okres półtrwania
eliminacji (T 0,5)

LEK

T max (godziny)

T 0,5 leku

(godziny)

T 0,5 leku

z metabolitem

CETIRYZYNA

0,9

7-10

(-)

LORATADYNA

1,5

8-11

17-24

DESLORATADYNA

1-2

24-27

17-24

FEKSOFENADYNA

2-3

14-18

(-)

AZELASTYNA

4-5

25

35-42

background image

LEK

CZAS HAMOWANIA

ODCZYNU

CETYRYZYNA

4 DNI

LORATADYNA

5 DNI

AZELASTYNA

9 DNI

FEKSOFENANA

4 DNI

DESLORATADYNA

5 DNI

Wpływ leków

przeciwhistaminowych na

pohistaminowy odczyn skórny

background image

Działania niepożądane

• Objawy ze strony OUN podobnie jak placebo
( możliwa jednak senność)
• Brak komponenty cholinolitycznej - można

stosować w jaskrze i przeroście gruczołu

krokowego

• Możliwość wystąpienia groźnych zaburzeń

rytmu serca- częstoskurcze nadkomorowe

• Wydłużenie czasu QT- (astemizol, ebastyna

oraz terfenadyna) – wycofane z obrotu

• Nie nasilają działania toksycznego alkoholu i

anksjolityków

background image

Porównanie częstości

występowania działań

niepożądanych

OBJAW

Lewocetyryz

yna

5 mg

Cetyryzyna

10 mg

Placeb

o

Senność

5,6%

13,7%

1,3%

Suchość w

jamie ustnej

2,6%

5,0%

1,3%

Ból/zawroty

głowy

2,4%

2,0%

2,9%

Uczucie

zmęczenia

1,5%

5,9%

0,5%

Osłabienie

1,1%

-

1,3%

background image

Kliniczne zastosowanie leków

przeciwhistaminowych II

generacji

• Leczenie sezonowego i całorocznego

alergicznego nieżytu nosa –

skuteczniejsze niż I

generacja

• Alergicznego zapalenia spojówek

• Łagodzą objawy: kichanie, wodnisty katar,

świąd, łzawienie

• Ostra i przewlekła samoistna pokrzywka,

pokrzywka fizykalna –

mniej skuteczne niż I generacja

• Atopowe zapalenie skóry

• Pomocniczo: sezonowa, alergiczna astma

oskrzelowa, łagodna astma całoroczna

background image

Wstrząs anafilaktyczny –

postępowanie

famakologiczne

background image

Wstrząs anafilaktyczny

(łac. commotus anaphylacticus, ang. anaphylactic

shock)

Wszystkie ciężkie, potencjalnie

Wszystkie ciężkie, potencjalnie

zagrażające życiu systemowe lub

zagrażające życiu systemowe lub

uogólnione objawy wynikające z

uogólnione objawy wynikające z

nadwrażliwości alergicznej lub

nadwrażliwości alergicznej lub

niealergicznej

niealergicznej.

wg. Europejskiego Towarzystwa Alergologii i Immunologii Klinicznej

(EAACI)

background image

Przyczyny anafilaksji

I) alergiczne

• leki – najczęściej antybiotyki - laktamowe,

cytostatyki

• jady owadów błonkoskrzydłych
• białka podawane pozajelitowo - krew i preparaty

krwiopochodne, hormony (insulina), enzymy

(streptokinaza), surowice (np.przeciwtężcowa),

preparaty alergenów stosowane w immunoterapii

• pokarmy – najczęściej ryby, owoce morza,

orzeszki ziemne, owoce cytrusowe

• alergeny wziewne – np. sierść, pyłki roślinne
• lateks

background image

Przyczyny anafilaksji

II) niealergiczne

• bezpośrednie uwalnianie mediatorów z mastocytów –

opioidy, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe,

roztwory koloidalne (dekstran, hydroksyetylowana

skrobia, roztwór ludzkiej albuminy) lub hipertoniczne

(np.mannitol), wysiłek fizyczny

• kompleksy immunologiczne – krew i preparaty

krwiopochodne, immunoglobuliny, surowice

zwierzęce i szczepionki

• zmiana metabolizmu kwasu arachidonowego –

nadwrażliwość na ASA i inne NLPZ

• nieznane mechanizmy - radiologiczne środki

cieniujące, środki konserwujące

background image

Główne objawy anafilaksji

• Skóra, tkanka podskórna

pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zaczerwienienie skóry

• Układ oddechowy

obrzęk górnych dróg oddechowych, chrypka, kaszel, świsty duszność,

nieżyt nosa

• Przewód pokarmowy

nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka

• Reakcja ogólnoustrojowa

spadek ciśnienia tętniczego

WSTRZĄS ANAFILAKTYCZNY

background image

Rozpoznanie wstrząsu

anafilaktycznego

Chłodna, blada, spocona skóra

Zapadnięcie żył podskórnych

Hipotonia

Skąpomocz lub bezmocz

Utrata przytomności

Zatrzymanie krążenia

background image

Pierwsza najważniejsza decyzja

w leczeniu wstrząsu

anafilaktycznego

Szybkie, domięśniowe podanie

ADRENALINY

(najlepiej w mięsień czworogłowy uda)

Większość zgonów z powodu wstrząsu anafilaktycznego

Większość zgonów z powodu wstrząsu anafilaktycznego

wynika z opóźnienia włączenia leczenia adrenaliną !!!

wynika z opóźnienia włączenia leczenia adrenaliną !!!

Adrenalina 1: 1000 domięśniowo lub podskórnie

Można powtórzyć co 5 – 10 min ,jeżeli nie ma oczekiwanego efektu

Dożylnie 1: 10 000

w ciągłym, powolnym wlewie

background image

Dożylne podanie adrenaliny

może spowodować

:

• Wzrost ciśnienia skurczowego i

rozkurczowego (wylew do OUN).

• Wzrost zużycia tlenu przez mięsień

sercowy (bóle wieńcowe).

• Zawał lub niedokrwienie mięśnia

sercowego.

• Pojawienie się zaburzeń rytmu serca

lub migotanie komór.

background image

Preparaty zawierające

epinefrynę

dostępne w w Polsce

• Anapen 

- roztwór do wstrzykiwań 0,001 g/ml (0,3

mg/0,3 ml) 1 ampułkostrzykawka 0,3 ml 

• Anapen Junior

 - roztwór do wstrzykiwań 0,5 mg/ml

(0,15 mg/0,3 ml) 1 ampułkostrzykawka 0,3 ml 

• Fastjekt

 - roztwór do wstrzykiwań i.m. 0,33

mg/0,3 ml (1 autostrzykawka zawiera 2,05 ml

roztworu)

• Adrenalini 0,1%

 roztwór do wstrzykiwań 0,001

g/ml 10 amp.

Wszystkie preparaty są dostępne na receptę i służą

do jednorazowego podania !!!!!

background image

Inne preparaty stosowane we

wstrząsie anafilaktycznym

• Leki rozkurczające oskrzela – β2- mimetyki

(w nebulizacji tlenowej, inhalatorach MDI) np.

salbutamol

• Cholinolityki

np. bromek ipratropium (w

nebulizacji tlenowej),

• Metyloksantyny

np. teofilina

background image

Leki przeciwhistaminowe (H1)

• Skuteczne, wyłącznie w objawach skórnych

(świąd, pokrzywka)

• Niewielki wpływ na zaburzenia krążeniowo –

oddechowe

• Nie stosować w monoterapii w przypadku

pełnoobjawowego wstrząsu!

background image

Glikokortykosteroidy

• Chronią przed przedłużeniem reakcji

anafilaktycznej lub reakcją dwufazową

• Efekt kliniczny dopiero po 4 – 6 godz.
• Nigdy nie mogą być stosowane jako

jedyne leki w leczeniu wstrząsu

anafilaktycznego !!!!

• Hydrokortyzon
• Metyloprednizolon
• Prednizolon

background image

Leki wazopresyjne

• Utrzymująca się oporna hipotonia

(chorzy z ciśnieniem tętniczym < 90 mmHg)

• Dopamina

(400 mg w 500 ml 5%

roztworu glukozy we wlewie i.v. 2 – 20
g/kg/min)

• Noradrenalina

background image

Pacjenci przyjmujący  -

adrenolityki

nudności

wymioty

hiperglikemia

efekt bronchodilatacyjny

hypertensyjny

background image

ATROPINA

ATROPINA

i.v. 0,01 mg/ kg

maksymalnie 0,3 – 0,5 mg

asystolia

rozkojarzenie elektryczno - mechaniczne


Document Outline


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Leki hipolipemizujące wersja dla studentów
Leki hipolipemizujące wersja dla studentów
JP Seminarium 9 wersja dla studentów
Fizjologia cyklu miesiaczkowego wersja dla studentow
Leki układu oddechowego dla studentów
JP Seminarium 8 wersja dla studentów
orz wersja dla studentw, bhp
Filozofia (projekt) wersja dla studentów
Receptura wersja dla studentow
Pytania dla rzeczoznawcow majatkowych - wersja dla studentow-1, test
CHEMIAwSZKOLE wersja dla studentów
Receptura wersja dla studentow 2
4 Układ naczyniowy 01 12 06 wersja dla studentów
Replikacja, transkrypcja, translacja (wersja dla studentów)
Program Kierunków pedagogiki współczesnej - wersja dla studentów (1), Uczelnia

więcej podobnych podstron