Leki

Leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



Działanie:

Działanie:

•

Przeciwzapalne

Przeciwzapalne

•

Przeciwbólowe

Przeciwbólowe

•

Przeciwgorączkowe

Przeciwgorączkowe

•

Mechanizm wspólny- hamowanie

Mechanizm wspólny- hamowanie

COX- hamowanie produkcji

COX- hamowanie produkcji

prostaglandyn i tromboksanu

prostaglandyn i tromboksanu

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



Zablokowanie syntezy prostaglandyn

Zablokowanie syntezy prostaglandyn

pośredniczących w rozwoju odczynu

pośredniczących w rozwoju odczynu

zapalnego

zapalnego



Zahamowanie ekspresji iNOS

Zahamowanie ekspresji iNOS



Efekt hamowania czynnika jądrowego NF

Efekt hamowania czynnika jądrowego NF

κ

κ

B,

B,

regulującego proces transkrypcji genowej

regulującego proces transkrypcji genowej

prozapalnych cytokin

prozapalnych cytokin



Zahamowanie adhezji i agregacji leukocytów

Zahamowanie adhezji i agregacji leukocytów

w stanie zapalnym

w stanie zapalnym



Aktywacja lipoksyny A, endogennego

Aktywacja lipoksyny A, endogennego

mediatora przeciwzapalnego

mediatora przeciwzapalnego

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



NLPZ są skuteczne w bólach pochodzenia

NLPZ są skuteczne w bólach pochodzenia

zapalnego lub związanych z uszkodzeniem

zapalnego lub związanych z uszkodzeniem

tkanek (zmniejszają produkcję prostaglandyn):

tkanek (zmniejszają produkcję prostaglandyn):

–

zapalenie stawów i torebek stawowych

zapalenie stawów i torebek stawowych

–

bóle mięśniowe i pochodzenia naczyniowego

bóle mięśniowe i pochodzenia naczyniowego

–

bóle zębów

bóle zębów

–

bóle menstruacyjne

bóle menstruacyjne

–

bóle związane z przerzutami nowotworowymi

bóle związane z przerzutami nowotworowymi

do kości

do kości

Działanie przeciwgorączkowe

Działanie przeciwgorączkowe



gorączka jest objawem

gorączka jest objawem

towarzyszącym prawie wszystkim

towarzyszącym prawie wszystkim

zakażeniom

zakażeniom



wywołują ją egzogenne pirogeny

wywołują ją egzogenne pirogeny

(wirusy, endotoksyny bakterii

(wirusy, endotoksyny bakterii

Gram- ujemnych)

Gram- ujemnych)

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



preferencyjne inhibitory COX-1

preferencyjne inhibitory COX-1

–

kwas acetylosalicylowy

kwas acetylosalicylowy

–

indometacyna

indometacyna

–

ketoprofen

ketoprofen

–

ketorolak

ketorolak

–

flurbiprofen

flurbiprofen

–

suprofen

suprofen

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



podobne działanie na COX-1 i COX-2

podobne działanie na COX-1 i COX-2

–

ibuprofen

ibuprofen

–

naproksen

naproksen

–

tolmetyna

tolmetyna

–

fenoprofen

fenoprofen

–

diflunisal

diflunisal

–

piroksykam

piroksykam

–

sulindak

sulindak

–

diklofenak

diklofenak

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



preferencyjne inhibitory COX-2

preferencyjne inhibitory COX-2

–

nimesulid

nimesulid

–

celekoksyb

celekoksyb

–

meloksykam

meloksykam

–

etodolak

etodolak

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne



selektywne inhibitory COX-2

selektywne inhibitory COX-2

–

rofekoksyb

rofekoksyb

–

waldekoksyb

waldekoksyb

–

etorikoksyb

etorikoksyb

–

lumirakoksyb

lumirakoksyb

Niesteroidowe leki

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne

przeciwzapalne

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Kwas salicylowy- wykazuje silne

Kwas salicylowy- wykazuje silne

działanie drażniące miejscowo na

działanie drażniące miejscowo na

tkanki

tkanki



stosowany

stosowany

zewnętrznie

zewnętrznie

jako

jako

słaby lek bakteriobójczy i

słaby lek bakteriobójczy i

grzybobójczy, oraz działający

grzybobójczy, oraz działający

złuszczająco i keratolitycznie na

złuszczająco i keratolitycznie na

komórki nabłonka skóry

komórki nabłonka skóry



Pochodne SA wykazują działanie:

Pochodne SA wykazują działanie:

–

przeciwbólowe

przeciwbólowe

–

przeciwgorączkowe

przeciwgorączkowe

–

przeciwzapalne

przeciwzapalne

–

przeciwgośćcowe

przeciwgośćcowe

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy



salicylamid

salicylamid



salicylan sodu

salicylan sodu



salicylan metylu

salicylan metylu



salacetamid

salacetamid



etenzamid

etenzamid



diflunisal

diflunisal

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Działanie przeciwzapalne;

Działanie przeciwzapalne;

–

blokowanie aktywności COX-2

blokowanie aktywności COX-2

–

hamowanie syntezy prostaglandyn

hamowanie syntezy prostaglandyn

–

zdolność do reagowania z wolnymi

zdolność do reagowania z wolnymi

rodnikami uwalnianymi przez

rodnikami uwalnianymi przez

granulocyty obojętnochłonne w

granulocyty obojętnochłonne w

obszarze zapalenia

obszarze zapalenia

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Działanie przeciwbólowe:

Działanie przeciwbólowe:

–

hamujące na ośrodki podkorowe

hamujące na ośrodki podkorowe

mózgu

mózgu

–

hamują percepcję bólu w

hamują percepcję bólu w

zakończeniach czuciowych

zakończeniach czuciowych

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Działanie przeciwgorączkowe:

Działanie przeciwgorączkowe:

–

wpływ na podwzgórze- uruchomienie

wpływ na podwzgórze- uruchomienie

mechanizmów powodujących utratę

mechanizmów powodujących utratę

ciepła

ciepła



zwiększenie przepływu krwi w tkankach

zwiększenie przepływu krwi w tkankach

obwodowych

obwodowych



zwiększenie pocenia się

zwiększenie pocenia się



nie hamują wytwarzania ciepła

nie hamują wytwarzania ciepła



salicylany działają przeciwgorączkowo

salicylany działają przeciwgorączkowo

tylko u osób gorączkujących

tylko u osób gorączkujących

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Skuteczne w bólach:

Skuteczne w bólach:

–

głowy

głowy

–

zębów

zębów

–

tkanki mięśniowej

tkanki mięśniowej

–

stawów

stawów



nie są skuteczne w bólach

nie są skuteczne w bólach

pochodzenia trzewnego

pochodzenia trzewnego



nie wywołują tolerancji

nie wywołują tolerancji

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Zastosowanie w profilaktyce:

Zastosowanie w profilaktyce:

–

schorzeń układu krążenia

schorzeń układu krążenia

–

choroby Alzheimera

choroby Alzheimera

–

raka okrężnicy i odbytnicy

raka okrężnicy i odbytnicy

–

w cukrzycy- hamowanie rozwoju

w cukrzycy- hamowanie rozwoju

zaćmy

zaćmy

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego

Działania niepożądane:

Działania niepożądane:



przewód pokarmowy- nudności, wymioty, nadżerki,

przewód pokarmowy- nudności, wymioty, nadżerki,

owrzodzenia, krwawienia

owrzodzenia, krwawienia



krew- wydłużony czas krwawienia i czas

krew- wydłużony czas krwawienia i czas

protrombinowy

protrombinowy



nerki- nefropatia polekowa

nerki- nefropatia polekowa



wątroba- podwyższenie aktywności aminotransferaz

wątroba- podwyższenie aktywności aminotransferaz



drogi oddechowe- odczyn bronchospastyczny,

drogi oddechowe- odczyn bronchospastyczny,

przerost błony śluzowej nosa

przerost błony śluzowej nosa



skóra- pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy

skóra- pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy



OUN- szum w uszach, zaburzenia wzrokowe, śpiączka

OUN- szum w uszach, zaburzenia wzrokowe, śpiączka

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Nadwrażliwość

Nadwrażliwość

na salicylany- uwarunkowana

na salicylany- uwarunkowana

genetycznie (?) niedoborem esterazy

genetycznie (?) niedoborem esterazy

aspirynowej

aspirynowej



w wyniku nadprodukcji leukotrienów następuje:

w wyniku nadprodukcji leukotrienów następuje:

–

gwałtowny skurcz oskrzeli- ASTMA

gwałtowny skurcz oskrzeli- ASTMA

ASPIRYNOPOCHODNA

ASPIRYNOPOCHODNA

–

obrzęk naczynioruchowy

obrzęk naczynioruchowy

–

wystąpienie pokrzywek skórnych

wystąpienie pokrzywek skórnych

–

zaburzenia drożności nosa

zaburzenia drożności nosa

–

wstrząs

wstrząs

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego

Zespół salicylowy

Zespół salicylowy



może wystąpić po kilkukrotnym

może wystąpić po kilkukrotnym

stosowaniu większych dawek

stosowaniu większych dawek



objawy:

objawy:

–

zawroty głowy

zawroty głowy

–

szum w uszach

szum w uszach

–

zaburzenia wzrokowe i słuchowe

zaburzenia wzrokowe i słuchowe

–

nudności, wymioty

nudności, wymioty

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Zespół Reye’a



choroba przebiegająca napadowo z
ciężką encefalopatią oraz
stłuszczeniem wątroby i nerek



najczęściej dotyczy dzieci poniżej
12r.ż.

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

salicylowego

salicylowego



Paracetamol

Paracetamol



Fenacetyna

Fenacetyna

–

Nie hamują biosyntezy

Nie hamują biosyntezy

prostaglandyn w tkankach

prostaglandyn w tkankach

zmienionych zapalnie- brak działania

zmienionych zapalnie- brak działania

przeciwzapalnego

przeciwzapalnego

–

hamują syntezę prostaglandyn w

hamują syntezę prostaglandyn w

tkance mózgowej

tkance mózgowej

Pochodne aniliny

Pochodne aniliny



Zastosowanie:

Zastosowanie:

–

bóle ostre o niezbyt dużym

bóle ostre o niezbyt dużym

natężeniu

natężeniu

–

jako zamiennik dla aspiryny w

jako zamiennik dla aspiryny w

pierwszym etapie przewlekłej

pierwszym etapie przewlekłej

analgezji w chorobie nowotworowej

analgezji w chorobie nowotworowej

–

w gorączce u dzieci

w gorączce u dzieci

Pochodne aniliny

Pochodne aniliny



Działanie toksyczne- po przyjęciu

Działanie toksyczne- po przyjęciu

jednorazowej dużej dawki lub

jednorazowej dużej dawki lub

długotrwałym stosowaniu

długotrwałym stosowaniu

wysokich dawek

wysokich dawek

–

uszkodzenie wątroby

uszkodzenie wątroby

–

uszkodzenia nerek i serca

uszkodzenia nerek i serca

Pochodne aniliny

Pochodne aniliny



Fenacetyna-

Fenacetyna-

–

lek wycofany ze względu na

lek wycofany ze względu na

działanie nefrotoksyczne

działanie nefrotoksyczne

–

może wywoływać również

może wywoływać również

niedokrwistość hemolityczną

niedokrwistość hemolityczną

Pochodne aniliny

Pochodne aniliny

Pochodne pirazolonu

Pochodne pirazolonu



Aminofenazon

Aminofenazon



metamizol

metamizol



fenylbutazon

fenylbutazon



azapropazon

azapropazon



oksyfenbutazon

oksyfenbutazon



fenazon

fenazon



propyfenazon

propyfenazon

działają podobnie do salicylanów

działają podobnie do salicylanów

bardziej toksyczne

bardziej toksyczne



Wywołują:

Wywołują:

–

reakcje uczuleniowe- agranulocytoza,

reakcje uczuleniowe- agranulocytoza,

niedokrwistość aplastyczna

niedokrwistość aplastyczna

–

objawy dyseptyczne

objawy dyseptyczne

–

owrzodzenia żołądka i jamy ustnej

owrzodzenia żołądka i jamy ustnej

–

krwotoki

krwotoki

–

uszkodzenia wątroby i nerek

uszkodzenia wątroby i nerek

–

zmiany uczuleniowe skóry

zmiany uczuleniowe skóry

Pochodne pirazolonu

Pochodne pirazolonu



Kwas mefenamowy

Kwas mefenamowy



działa podobnie jak salicylany, lecz

działa podobnie jak salicylany, lecz

słabiej

słabiej



stosowany jako lek przeciwzapalny i

stosowany jako lek przeciwzapalny i

przeciwgośćcowy

przeciwgośćcowy



działanie drażniące na przewód

działanie drażniące na przewód

pokarmowy- ograniczenie

pokarmowy- ograniczenie

stosowania

stosowania

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

antranilowego

antranilowego

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

indolooctowego

indolooctowego



Indometacyna

Indometacyna



działa najsilniej przeciwzapalnie i

działa najsilniej przeciwzapalnie i

przeciwgorączkowo

przeciwgorączkowo



hamuje syntezę prostaglandyn

hamuje syntezę prostaglandyn

kilkaset razy szybciej niż aspiryna

kilkaset razy szybciej niż aspiryna



działa przeciwbólowo tylko w

działa przeciwbólowo tylko w

stanach zapalnych

stanach zapalnych



Indometacyna- najbardziej toksyczna!!!

Indometacyna- najbardziej toksyczna!!!

–

Owrzodzenia błony śluzowej żołądka

Owrzodzenia błony śluzowej żołądka

–

krwawienia z przewodu pokarmowego

krwawienia z przewodu pokarmowego

–

agranulocytoza i niedokrwistość

agranulocytoza i niedokrwistość

aplastyczna

aplastyczna

–

zmiany uczuleniowe skóry

zmiany uczuleniowe skóry

–

silne bóle i zawroty głowy

silne bóle i zawroty głowy

–

objawy psychotyczne

objawy psychotyczne

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

indolooctowego

indolooctowego



Nie stosuje

Nie stosuje

się indometacyny jako

się indometacyny jako

leku przeciwgorączkowego z

leku przeciwgorączkowego z

wyjątkiem ZIARNICY ZŁOŚLIWEJ

wyjątkiem ZIARNICY ZŁOŚLIWEJ

(skutecznie obniża podwyższoną

(skutecznie obniża podwyższoną

temperaturę ciała)

temperaturę ciała)



stosuje się

stosuje się

w bólach gośćcowych

w bólach gośćcowych

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

indolooctowego

indolooctowego



Sulindak

Sulindak

–

działa słabiej od indometacyny

działa słabiej od indometacyny

–

mniej toksyczny

mniej toksyczny



tolmetyna

tolmetyna

–

stosowana głównie w

stosowana głównie w

reumatoidalnym zapaleniu stawów i

reumatoidalnym zapaleniu stawów i

zmianach zwyrodnieniowych

zmianach zwyrodnieniowych

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

indolooctowego

indolooctowego

Pochodne kwasu propionowego

Pochodne kwasu propionowego



Ibuprofen, fenbufen

Ibuprofen, fenbufen

–

działanie podobne do ASA

działanie podobne do ASA

–

mniej toksyczny

mniej toksyczny

–

łatwo (powoli!) przechodzi do mazi stawowej

łatwo (powoli!) przechodzi do mazi stawowej

–

może być stosowany u chorych z przebytymi

może być stosowany u chorych z przebytymi

owrzodzeniami żołądka i dwunastnicy

owrzodzeniami żołądka i dwunastnicy

–

działania uboczne- zaburzenia gastryczne

działania uboczne- zaburzenia gastryczne

(dość częste), uszkodzenie szpiku i wątroby

(dość częste), uszkodzenie szpiku i wątroby

(b. rzadko)

(b. rzadko)



Fenoprofen, ketoprofen,

Fenoprofen, ketoprofen,

naproksen

naproksen

–

najsilniejsze działanie- naproksen

najsilniejsze działanie- naproksen

–

mała toksyczność

mała toksyczność

–

prawie całkowicie łączy się z

prawie całkowicie łączy się z

białkami krwi- ostrożnie u osób z

białkami krwi- ostrożnie u osób z

hipoalbuminemią

hipoalbuminemią

Pochodne kwasu propionowego

Pochodne kwasu propionowego

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

fenylooctowego

fenylooctowego



Diklofenak, aklofenak, fenklofenak

Diklofenak, aklofenak, fenklofenak

–

działanie przeciwbólowe i

działanie przeciwbólowe i

przeciwzapalne większe od ASA,

przeciwzapalne większe od ASA,

porównywalne z indometacyną

porównywalne z indometacyną

–

łatwo przenika do mazi stawowej

łatwo przenika do mazi stawowej

–

całkowicie łączy się z białkami krwi

całkowicie łączy się z białkami krwi

–

nie stosuje się u osób z chorobą

nie stosuje się u osób z chorobą

wrzodową żołądka i dwunastnicy

wrzodową żołądka i dwunastnicy

Oksykamy

Oksykamy



Piroksykam, meloksykam, tenoksykam

Piroksykam, meloksykam, tenoksykam

–

działa jak indometacyna, ale mniej

działa jak indometacyna, ale mniej

toksyczny

toksyczny

–

najdłuższe działanie ze wszystkich NLPZ

najdłuższe działanie ze wszystkich NLPZ

–

łatwo przenika do stawów

łatwo przenika do stawów

–

stosowany leczniczo w chorobie

stosowany leczniczo w chorobie

reumatycznej i napadzie dny moczanowej

reumatycznej i napadzie dny moczanowej



Zastosowanie:

Zastosowanie:

–

przewlekłe reumatoidalne zapalenie

przewlekłe reumatoidalne zapalenie

stawów

stawów

–

zesztywniające zapalenie kręgosłupa

zesztywniające zapalenie kręgosłupa

–

zapalenia kostno- stawowe

zapalenia kostno- stawowe

–

ostre bóle mięśniowe (zespół

ostre bóle mięśniowe (zespół

bolesnego barku, zapalenie ścięgien

bolesnego barku, zapalenie ścięgien

i kaletek maziowych)

i kaletek maziowych)

Oksykamy

Oksykamy

Koksyby

Koksyby



NLPZ hamujące wybiórczo COX-2

NLPZ hamujące wybiórczo COX-2



Bezpieczny profil działania na przewód

Bezpieczny profil działania na przewód

pokarmowy

pokarmowy



Mogą zaburzać gospodarkę wodno-

Mogą zaburzać gospodarkę wodno-

elektrolitową i wywoływać wzrost

elektrolitową i wywoływać wzrost

ciśnienia tętniczego

ciśnienia tętniczego



Ryzyko incydentów sercowo-

Ryzyko incydentów sercowo-

mózgowych (zawał serca, udar

mózgowych (zawał serca, udar

mózgu), związane prawdopodobnie z

mózgu), związane prawdopodobnie z

brakiem działania antyagregacyjnego

brakiem działania antyagregacyjnego



Zwiększona nefrotoksyczność

Zwiększona nefrotoksyczność

koksyby

koksyby



Celekoksyb

Celekoksyb



Rofekoksyb (Vioxx)

Rofekoksyb (Vioxx)



Parekoksyb

Parekoksyb



Etorykoksyb

Etorykoksyb



Lumirakoksyb

Lumirakoksyb



Waldekoksyb

Waldekoksyb

leki stosowane w

leki stosowane w

reumatoidalnym zapaleniu

reumatoidalnym zapaleniu

stawów

stawów

charkaterystyczne cechy rzs

charkaterystyczne cechy rzs



symetryczne zapalenie wielostawowe

symetryczne zapalenie wielostawowe



niszczenie chrząstki stawowej i nasad

niszczenie chrząstki stawowej i nasad

kostnych (nadmierna aktywność

kostnych (nadmierna aktywność

osteoklastów)

osteoklastów)



zmiany pozastawowe i powikłania

zmiany pozastawowe i powikłania

układowe

układowe



leki stosowane w rzs mają na celu:

leki stosowane w rzs mają na celu:

–

zminimalizowanie lub eliminację

zminimalizowanie lub eliminację

klinicznych objawów choroby

klinicznych objawów choroby

–

spowolnienie lub zatrzymanie

spowolnienie lub zatrzymanie

postępu zmian w stawach

postępu zmian w stawach

–

zapobieganie niepełnosprawności

zapobieganie niepełnosprawności

leki stosowane w

leki stosowane w

reumatoidalnym zapaleniu

reumatoidalnym zapaleniu

stawów

stawów



leki przeciwreumatyczne modyfikujące

leki przeciwreumatyczne modyfikujące

przebieg choroby- PLMC, DMARDs

przebieg choroby- PLMC, DMARDs



leki immunosupresyjne

leki immunosupresyjne



leki biologiczne

leki biologiczne



glikokortykosterydy

glikokortykosterydy



NLPZ

NLPZ

leki stosowane w

leki stosowane w

reumatoidalnym zapaleniu

reumatoidalnym zapaleniu

stawów

stawów

leki przeciwreumatyczne

leki przeciwreumatyczne

modyfikujące przebieg choroby –

modyfikujące przebieg choroby –

PLMC, DMARDs

PLMC, DMARDs



Opóźniają postęp choroby

Opóźniają postęp choroby



Stosunkowo długi okres czasu

Stosunkowo długi okres czasu

oczekiwania na pojawienie się

oczekiwania na pojawienie się

klinicznych objawów działania

klinicznych objawów działania

terapeutycznego- ponad 1

terapeutycznego- ponad 1

miesiąc

miesiąc

PLMC

PLMC

Sole złota

Sole złota



działanie immunosupresyjne związane z

działanie immunosupresyjne związane z

hamowaniem enzymów lizosomalnych,

hamowaniem enzymów lizosomalnych,

zmniejszeniem aktywności i osłabieniem

zmniejszeniem aktywności i osłabieniem

migracji leukocytów, monocytów i makrofagów

migracji leukocytów, monocytów i makrofagów

oraz hamowaniem syntezy eikozanoidów

oraz hamowaniem syntezy eikozanoidów



hamują enzymy biorące udział w destrukcji

hamują enzymy biorące udział w destrukcji

tkanki łącznej

tkanki łącznej



Częściowo hamują proces niszczenia kości i

Częściowo hamują proces niszczenia kości i

stawów, likwidują ból i obrzęk

stawów, likwidują ból i obrzęk

PLMC

PLMC

sole złota

sole złota

tiojabłczan sodowo- złotawy (Tauredon)

tiojabłczan sodowo- złotawy (Tauredon)

aurotioglukoza (Solganal)

aurotioglukoza (Solganal)

auranofina (Ridaura)

auranofina (Ridaura)



łagodzą przebieg choroby

łagodzą przebieg choroby



zastosowanie- wczesne stadium rzs

zastosowanie- wczesne stadium rzs



efekty działania widoczne po ok. 3 miesiącach

efekty działania widoczne po ok. 3 miesiącach

stosowania

stosowania



działania niepożądane- zmiany skórne,

działania niepożądane- zmiany skórne,

uszkodzenia błon śluzowych, eozynofilia,

uszkodzenia błon śluzowych, eozynofilia,

białkomocz, biegunki, mielosupresja

białkomocz, biegunki, mielosupresja

PLMC

PLMC

Penicylamina

Penicylamina

–

Hamuje aktywność limfocytów T,

Hamuje aktywność limfocytów T,

zmniejsza wytwarzanie IL-1,

zmniejsza wytwarzanie IL-1,

modyfikuje syntezę kolagenu

modyfikuje syntezę kolagenu

–

w dużych dawkach może opóźniać

w dużych dawkach może opóźniać

postęp procesów zwyrodnieniowych

postęp procesów zwyrodnieniowych

PLMC

PLMC

Sulfasalazyna

Sulfasalazyna

–

hamuje powstawanie leukotrienów, zmiata

hamuje powstawanie leukotrienów, zmiata

wolne rodniki tlenowe oraz działa

wolne rodniki tlenowe oraz działa

immunomodulująco

immunomodulująco

–

Powoduje remisję reumatoidalnego zapalenia

Powoduje remisję reumatoidalnego zapalenia

stawów

stawów

–

Stosowana również we wrzodziejącym

Stosowana również we wrzodziejącym

zapaleniu jelita grubego

zapaleniu jelita grubego

–

Stosunkowo bezpieczny- nie wywiera

Stosunkowo bezpieczny- nie wywiera

niekorzystnego działania na układ krążenia

niekorzystnego działania na układ krążenia

PLMC

PLMC

Chlorochina, hydroksychlorochina

Chlorochina, hydroksychlorochina

–

hamują proliferację fibroblastów

hamują proliferację fibroblastów

–

Stosowane głównie w malarii

Stosowane głównie w malarii

–

Powodują remisję rzs,

Powodują remisję rzs,

nie opóźniają

nie opóźniają

procesu

procesu

uszkodzenia kości

uszkodzenia kości

–

efekty działania po ok. 1-3 miesiącach

efekty działania po ok. 1-3 miesiącach

–

Stosowanie przewlekłe powoduje powikłania

Stosowanie przewlekłe powoduje powikłania

wzrokowe (nieodwracalna retinopatia), skórne,

wzrokowe (nieodwracalna retinopatia), skórne,

neurologiczne, sercowe, uszkodzenie szpiku

neurologiczne, sercowe, uszkodzenie szpiku

kostnego i upośledzenie słuchu

kostnego i upośledzenie słuchu

Leki immunosupresyjne

Leki immunosupresyjne



metotreksat

metotreksat



Azatiopryna

Azatiopryna



Cyklosporyna

Cyklosporyna



Cyklofosfamid

Cyklofosfamid



mykofenolan mofetylu

mykofenolan mofetylu



leflunomid

leflunomid

Metotreksat

Metotreksat

–

Antymetabolit, antagonista kwasu foliowego

Antymetabolit, antagonista kwasu foliowego

–

Jeden z najczęściej stosowanych w rzs

Jeden z najczęściej stosowanych w rzs

–

Działanie cytotoksyczne

Działanie cytotoksyczne

–

Nasila uwalnianie adenozyny w miejscu

Nasila uwalnianie adenozyny w miejscu

zapalenia

zapalenia

Leki immunosupresyjne

Leki immunosupresyjne

Glikokortykosterydy

Glikokortykosterydy

Prednizon (Encorton)

Prednizon (Encorton)

Prednizolon

Prednizolon

metyloprednizolon

metyloprednizolon



hamują ekspresję COX-2

hamują ekspresję COX-2



wpływają na zmniejszenie stanu zapalnego

wpływają na zmniejszenie stanu zapalnego



zastosowanie:

zastosowanie:

–

równocześnie z PLMC- hamowanie procesu

równocześnie z PLMC- hamowanie procesu

zapalnego

zapalnego

–

terapia „pomostowa” przy zamianie leku

terapia „pomostowa” przy zamianie leku

modyfikującego

modyfikującego

Leki biologiczne

Leki biologiczne



związki blokujące czynnik

związki blokujące czynnik

martwicy nowotworów- TNF-

martwicy nowotworów- TNF-

α

α

,

,

prozapalną cytokinę, która

prozapalną cytokinę, która

odpowiada za utrzymanie procesu

odpowiada za utrzymanie procesu

zapalnego oraz ubytek tkanki

zapalnego oraz ubytek tkanki

kostnej i niszczenie chrząstki

kostnej i niszczenie chrząstki

leki biologiczne

leki biologiczne

infliksymab

infliksymab

chimeryzowane, monoklonalne mysio- ludzkie

chimeryzowane, monoklonalne mysio- ludzkie

przeciwciało klasy IgG ,

przeciwciało klasy IgG ,

adalimumab

adalimumab

pierwsze, całkowicie ludzkie monoklonalne

pierwsze, całkowicie ludzkie monoklonalne

przeciwciało

przeciwciało



przeciwciała anty- TNF-

przeciwciała anty- TNF-

α

α



zastosowanie:

zastosowanie:

–

rzs, zesztywniające zapalenie kręgosłupa, choroba

rzs, zesztywniające zapalenie kręgosłupa, choroba

Leśniowskiego- Crohna

Leśniowskiego- Crohna

leki biologiczne

leki biologiczne

etanercept

etanercept



„

„

fałszywy” receptor dla TNF-

fałszywy” receptor dla TNF-

α

α



stosowany w rzs, łuszczycowym zapaleniu

stosowany w rzs, łuszczycowym zapaleniu

stawów, młodzieńczym idiopatycznym

stawów, młodzieńczym idiopatycznym

zapaleniu stawów

zapaleniu stawów

anakinra

anakinra



antagonista receptora dla IL-1

antagonista receptora dla IL-1



w rzs- leczenie skojarzone z metotreksatem

w rzs- leczenie skojarzone z metotreksatem

leki biologiczne

leki biologiczne

rituksymab

rituksymab



chimeryzowane, mysio- ludzkie monoklonalne

chimeryzowane, mysio- ludzkie monoklonalne

przeciwciało dla limfocytów B

przeciwciało dla limfocytów B



chłoniaki nieziarnicze; rzs- w fazie badań

chłoniaki nieziarnicze; rzs- w fazie badań

abatacept, alefacept

abatacept, alefacept



rekombinowane białka fuzyjne, blokujące aktywację

rekombinowane białka fuzyjne, blokujące aktywację

limfocytów T

limfocytów T



różne postacie rzs

różne postacie rzs

NLPZ

NLPZ

paracetamol,

paracetamol,

salicylany,

salicylany,

piroksykam, diklofenak, ibuprofen,

piroksykam, diklofenak, ibuprofen,

nimesulid, nabumeton, meloksykam,

nimesulid, nabumeton, meloksykam,

celekoksyb, rofekoksyb

celekoksyb, rofekoksyb



stosowane w rzs o średnim nasileniu

stosowane w rzs o średnim nasileniu



łączone w terapii z PLMC

łączone w terapii z PLMC

Leki stosowane w dnie

Leki stosowane w dnie

moczanowej

moczanowej

Dna moczanowa

Dna moczanowa



Cechuje się odkładaniem kryształów moczanu

Cechuje się odkładaniem kryształów moczanu

sodu w płynie stawowym oraz w tkankach i

sodu w płynie stawowym oraz w tkankach i

narządach

narządach



Obecność kryształów powoduje ostry odczyn

Obecność kryształów powoduje ostry odczyn

zapalny, głównie w obrębie stawów i

zapalny, głównie w obrębie stawów i

małżowin usznych

małżowin usznych



Złogi kryształów mogą być przyczyną zmian

Złogi kryształów mogą być przyczyną zmian

zapalnych w nerkach i kamicy nerkowej

zapalnych w nerkach i kamicy nerkowej



nie wpływające na metabolizm kwasu

nie wpływające na metabolizm kwasu

moczowego

moczowego



hamujące syntezę kwasu moczowego

hamujące syntezę kwasu moczowego



zwiększające wydalanie kwasu

zwiększające wydalanie kwasu

moczowego

moczowego



glikokortykosterydy

glikokortykosterydy



NLPZ

NLPZ

Leki stosowane w dnie

Leki stosowane w dnie

moczanowej

moczanowej

leki nie wpływające na

leki nie wpływające na

metabolizm kwasu moczowego

metabolizm kwasu moczowego

kolchicyna

kolchicyna



hamuje migrację leukocytów do stawów

hamuje migrację leukocytów do stawów



zastosowanie:

zastosowanie:

–

w napadach

w napadach

dny- duże dawki

dny- duże dawki

–

w

w

okresach międzynapadowych

okresach międzynapadowych

-

-

zapobiegawczo w małych dawkach

zapobiegawczo w małych dawkach



działania niepożądane- biegunki, zmiany

działania niepożądane- biegunki, zmiany

skórne; przy długotrwałym stosowaniu-

skórne; przy długotrwałym stosowaniu-

agranulocytoza, leukocytoza, niedokrwistość

agranulocytoza, leukocytoza, niedokrwistość

aplastyczna, łysienie

aplastyczna, łysienie

laki hamujące wytwarzanie

laki hamujące wytwarzanie

kwasu moczowego

kwasu moczowego

allopurynol, oksypurynol, febuksostat

allopurynol, oksypurynol, febuksostat



inhibitory oksydazy ksantynowej

inhibitory oksydazy ksantynowej



Hamują odkładanie się kryształów kwasu

Hamują odkładanie się kryształów kwasu

moczowego w tkankach i tworzenie kamieni

moczowego w tkankach i tworzenie kamieni

nerkowych

nerkowych



stosowane w postaci przewlekłej w okresach

stosowane w postaci przewlekłej w okresach

międzynapadowych

międzynapadowych



nieskuteczne w napadach dny

nieskuteczne w napadach dny



można stosować u pacjentów z

można stosować u pacjentów z

upośledzeniem funkcji nerek i kamicą

upośledzeniem funkcji nerek i kamicą

nerkową

nerkową

leki moczanopędne

leki moczanopędne

probenecyd, sulfinpyrazon

probenecyd, sulfinpyrazon



zastosowanie w hiperurykemii

zastosowanie w hiperurykemii

spowodowanej obniżonym wydalaniem

spowodowanej obniżonym wydalaniem

kwasu moczowego przez nerki

kwasu moczowego przez nerki



nie można stosować w kamicy

nie można stosować w kamicy

nerkowej i niewydolności nerek!

nerkowej i niewydolności nerek!

glikokortykosterydy

glikokortykosterydy

prednizon, prednizolon

prednizon, prednizolon



stosuje się w przypadku złej tolerancji

stosuje się w przypadku złej tolerancji

innych leków

innych leków

NLPZ

NLPZ

acemetacyna, indometacyna, sulindak,

acemetacyna, indometacyna, sulindak,

piroksykam, fenylbutazon

piroksykam, fenylbutazon



hamują fagocytozę kryształów moczanu

hamują fagocytozę kryształów moczanu



w ostrych napadach dny- w dużych dawkach

w ostrych napadach dny- w dużych dawkach

(przy nietolerancji kolchicyny)

(przy nietolerancji kolchicyny)



zapobiegawczo pomiędzy napadami w małych

zapobiegawczo pomiędzy napadami w małych

dawkach

dawkach



nie stosuje się salicylanów- znoszą

nie stosuje się salicylanów- znoszą

urykozuryczny efekt probenecydu i

urykozuryczny efekt probenecydu i

sulfinpyrazonu

sulfinpyrazonu