Autakoi1


RENINA - ANGIOTENZYNA - ALDOSTERON

Rola - regulacja ciśnienia, objętości krążącej krwi, zawartości Na+

układ osoczowy i tkankowy (w tkance okołonaczyniowej angiotenzyna - presynaptyczny modulator dodatni synapsy sympatycznej ------> wzrost NA)

-agoniści, NO i PGI2 - stymulacja wydzielania reniny

Znaczenie

niektóre postacie nadciśnienia -

stenoza tętnicy nerkowej -

niewydolność serca -

marskość wątroby

zespół Conna

vasopeptydazy (metaloproteazy):

1. angiotensin I converting enzyme

2. neprylizyna - neutral endopeptidase (metabolizuje natiuretyczne peptydy: atrial ANP), brain (BNP) and calcium-activated neutral peptidase, oraz adrenomedulinę i bradykininę)

adrenomedulina - peptyd

Leki wpływające na oś renina - angiotenzyna -

aldosteron

1.hamowanie uwalniania reniny - -blokery i inne leki zmniejszające aktywność układu sympatycznego (np. metyloDOPA)

2. inhibitory reniny - pepstatyna i jej pochodne - próby kliniczne

3. inhibitory konwertazy angiotenzyny (ACE) najważniejsza grupa leków

4. inhibitory neutralnej endopeptydazy -same działają słabo w nadciśnieniu, ale z ACEI nasilenie działania

5. inhibitory ACE i neprylizyny - silne działanie - omapatrilat

6. blokery receptora dla angiotenzyny II - Saralazyna (białko - tylko i.v.) - częściowy agonista

- wysoki poziom ang II - ciśnienia

- niski poziom ang II - ciśnienia

kandesartan

irbezartan

eprozartan

walzartan

6. spironolakton - antagonista aldosteronu - zastosowanie w stanach hyperaldesteronizmu:

pierwotny (np. zespół Conna)

wtórny (np.marskość wątroby)

ACE I

Teprotyd - prototyp tej grupy wyizolowany z jedn. żmii - nie stosowany

Kaptopril - pierwszy lek tej grupy - blokuje centrum ACE, ale zawiera grupy SH ---> powikłania alergiczne

nie wymaga aktywacji przez metabolizm

działa na enzym krążący we krwi

Enalapril - (bez grupy SH) - metabolizowany do aktywnej postaci (enalaprilat) w wątrobie

działa na enzym w ścianie naczyń (kaweolarny)

Lizynopril - lizynowa pochodna Enalaprilatu -bez aktywacji w wątrobie - dłuższy T1/2 - 1 x dziennie

i inne: perindopril, ramipril, fosinopril,

Zastosowanie:

1. Nadciśnienie: mechanizm obniżania ciśnienia:

- angio II, aldosteron

- BK (PGs, NO)

- angiotenzyny tkankowej, aktywność układu sympatycznego

Inhibitory ACE obniżają ciśnienie krwi bez względu na poziom reniny we krwi!!

Leki bardzo skutecznie obniżające ciśnienie krwi - oporu naczyniowego bez zmiany objętości wyrzutowej i częstości akcji serca, brak odruchowej tachykardii (vide np. prazosyna)

2. Niewydolność serca - mechanizm działania:

obniżają preload i afterload

Działania niepożądane

- duży spadek ciśnienia po pierwszej dawce (zwłaszcza u pacjentów z wysokim aldosteronem i niskim Na+)

- suchy kaszel ( BK)

- powikłania alergiczne; wysypki, pokrzywka (zwłaszcza kaptopril)

inne

białkomocz

- cytopenia - zmiany odwracalne - należy monitorować w czasie leczenia

- zaburzenie smaku



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
AUTAKOIDY
farmakologia wyklad8 autakoidy
F autakoidy i leki antyhistaminowe
Autakoidy histamina
Autakoidy2
cw07a 2012 Stan zapalny i autakoidy druk (2)
autakoidy
Farmakologia 2 Leki przeciwhistaminowe (Autakoidy)
10 10 autakoidy
PROSTAGLANDYNY, Farmacja, Farmakologia(1), Autakoidy
Autakoidy, leki spazmolityczne
AUTaKOIDY
SIII-Autakoidy, Farmacja, Farmakologia(1), Autakoidy
AUTAKOIDY
autakoidy next
autakoidy, Farmakologia

więcej podobnych podstron