AUTAKOIDY
Autakoidy- (własny środek leczniczy)- to wytwarzane przez organizm substancje endogenne, nazywane hormonami lokalnymi lub miejscowymi.
Podział:
- aminy biogenne: histamina, serotonina
- Autakoidy peptydowe: kinina
- Autakoidy pochodzenia lipidowego: elkozanoidy (prostaglandyny, tromboksany)
Histamina:
- występuje w dużych ilościach w skórze, płucach, oskrzelach, gdzie pełni rolę mediatora procesów zapalnych oraz w płynie mózgowo-rdzeniowych jako neuroprzekaźnik.
- magazynowana jest w zairnistościach cytoplazmatycznych mastocytów i bazofilii zostaje uwalniana pod wpływem reakcji zapalnej
Receptor H1 powoduje:
- skurcz mięśni gładkich, oskrzeli i przewodu pokarmowego
- obrzęk, zaczerwienienie i świąd skóry
- spadek ciśnienia tętniczego
-tachykardię
Receptory H2 i H3:
- pobudzenie receptora H2 prowadzi do wzrostu wydzielania soku żołądkowego oraz śluzu w oskrzelach, a także powoduje rozkurcz mięśni oskrzeli (Ranigast)
-pobudzenie receptora H3 natomiast hamuje syntezę i uwalnianie histaminy- tak wiec antagoniści receptora H3 znoszą wszelkie efekty pobudzenia receptora H1
Leki blokujące receptory histaminowe:
- leki blokujące receptory H1 są stosowane w leczeniu uczuleń alergicznych, nieżytów nosa, znoszą świąd i zaczerwienienie skóry
Leki przeciwhistaminowe I generacji:
- pochodne etanoloaminy
- pochodne etylenodiaminy
- pochodne alkiloaminy
- pochodne piperazyny
- pochodne fenotiazyny
- leki o innej budowie
- Leki przeciwhistaminowe I generacji poza działaniem antagonistycznym w stosunku do receptorów H1, blokują receptory cholinergiczne.
- Działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy
- niektóre działają przeciwwymiotnie
- ze względu na właściwości farmakokinetyczne stosowane są w reakcjach alergicznych przebiegających gwałtownie
- stosowane w całorocznych i sezonowych atopowych nieżytach nosa, w uczuleniowym świądzie skóry, w obrzęku naczynioruchowym.
- we wstrząsie anafilaktycznym leki przeciwhistaminowe podaje się w celu zapobiegania nawrotom.
- w schorzeniach alergicznych, których objawy nasila stres korzystny wpływ wywiera ich hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy.
Działania niepożądane:
- działają hamująco na ośrodkowy układ nerwowy wywołując: znużenie, senność, otępienie, zaburzenia widzenia, trudności w oddawaniu moczu, zaburzenia rytmu serca, uczulenia, ból i zawroty głowy, uszkodzenie szpiku
Przeciwwskazania: do stosowania leków p/histaminowych I generacji są: jaskra, przerost gruczołu krokowego, uszkodzenie szpiku, nadwrażliwość.
Pochodne etanoloaminy- blokują receptory H1, wykazują wyraźne działanie cholinolityczne i uspokajające:
- Difenhydramina- bardzo silnie hamuje ośrodkowy układ nerwowy. Obecnie jest stosowana miejscowo i wchodzi w skład produktów leczniczych złożonych np. Apap Noc
- Dimenhydrynat- jest stosowany w chorobie lokomocyjnej np. Aviomarin
- Klemastyna- ma dłuższy niż pozostałe leki I generacji okres półtrwania i wywołuje słabsze objawy senności np. Clemastinum Aflofarm
Pochodne etylenodiaminy- wykazują działanie przeciwhistaminowe i umiarkowanie uspokajające. Nie działają cholinolitycznie i przeciwwymiotnie. Wywołują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i skóry:
- Antazolina- wykazuje dużą toksyczność; w stanach alergicznych może być podawana w ostateczności
- Tripelenamina- jest stosowana zewnętrznie
Pochodne alkiloaminy- wykazują działanie antagonistyczne w stosunku do receptorów H1, nie działają przeciwwymiotnie. Mają tendencję do wywoływania paradoksalnego pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego.:
- Dimetinden- jest stosowany w chorobach alergicznych skóry, ma działanie przeciwświądowe
- Chlorfeniramina, deksbromfeniramina, feniramina- wchodzą w skład preparatów złożonych
Pochodne piperazyny- działają przeciwhistaminowo, silnie uspokajająco i przeciwwymiotnie:
- Hydroksyzyna- wykazuje działanie anksjolityczne, przeciwhistaminowe i cholinolityczne. Stosowana jest głownie w skórnych odczynach alergicznych z towarzyszącym silnym świądem, gdy inne leki przeciwhistaminowe są nieskuteczne.
- Meklozyna- jest stosowana w zaburzeniach błędnikowych. Może wywołać uszkodzenie szpiku.
- Cinnarizina i flunarizina- poza działaniem przeciwhistaminowym , nieselektywnie blokują kanały wapniowe.
Pochodne fenotiazyny- działają przeciwhistaminowo, uspokajająco, przeciwwymiotnie i cholinolitycznie. Wywołują nadwrażliwość na światło:
- Prometazyna- działą bardzo silnie uspokajająco i przeciwwymiotnie. Stosowana jest w ostrych odczynach alergicznych z silnym świądem, w kinetozach, w premedykacji chirurgicznej. Mozę wywołać spadek ciśnienia krwi i objawy pozapiramidowe.
Leki przeciwhistaminowe o innej budowie:
- Bamipina- działa przeciwhistaminowo, przeciwświądowo, przeciwwymiotnie i słabo uspokajająco np. Soventol
- Cyproheptadyna- wykazuje działanie przeciwhistaminowe i przeciwserotoninergiczne. Stosowana jest w chorobach alergicznych skóry z silnym świądem. Powoduje znaczny wzrost łaknienia i przyrost masy ciała, senność, objawy atropinowe, uszkodzenie wątroby i szpiku.
- Fenspirid- wykazuje działanie przeciwzapalne, rozkurczające oskrzela i przeciwalergiczne. Zmniejsza wytwarzanie mediatorów procesów zapalnych, jest antagonistą receptorów H1.
- Ketotifen – w dawkach wyższych niż terapeutyczne hamuje degranulację komórek tucznych, w dawkach leczniczych blokuje receptory H1, jest stosowany w dychawicy oskrzelowej u małych dzieci, którym nie można podawać kromonów drogą wziewną.