Drogi przenikania leków

Drogi przenikania leków

Kortykosteroidy

Kortykosteroidy

-

-

charakterystyka, zastosowanie

charakterystyka, zastosowanie

ogólne, miejscowe, powikłania

ogólne, miejscowe, powikłania

Klinika Dermatologii Ogólnej,

Klinika Dermatologii Ogólnej,

Estetycznej i Dermatochirurgii

Estetycznej i Dermatochirurgii

UM w Łodzi

UM w Łodzi

Wchłanianie leku przez

Wchłanianie leku przez

skórę

skórę



Adsorpcja

Adsorpcja



Absorpcja

Absorpcja



Penetracja

Penetracja



Resorpcja

Resorpcja

Penetracja

Penetracja



Drogą transepidermalną (przez komórki

Drogą transepidermalną (przez komórki

naskórka lub przestrzeń międzykomórkową)

naskórka lub przestrzeń międzykomórkową)



Drogą transfolikularną (przez mieszki włosowe

Drogą transfolikularną (przez mieszki włosowe

lub gruczoły potowe)

lub gruczoły potowe)



Mieszki stanowią 1% powierzchni skóry, ale przenikanie

Mieszki stanowią 1% powierzchni skóry, ale przenikanie

jest ponad 3-krotnie większe niż przez lipidy warstwy

jest ponad 3-krotnie większe niż przez lipidy warstwy

rogowej

rogowej



Przenikanie steroidów-100-10000 x silniej

Przenikanie steroidów-100-10000 x silniej



Uszkodzenie warstwy rogowej i częściowe usunięcie

Uszkodzenie warstwy rogowej i częściowe usunięcie

lipidów z przestrzeni międzykomórkowej zwiększa ok. 100

lipidów z przestrzeni międzykomórkowej zwiększa ok. 100

x penetrację dla substancji hydrofilowych

x penetrację dla substancji hydrofilowych

Adsorpcja

Adsorpcja



Powierzchowne przyleganie lub wiązanie

Powierzchowne przyleganie lub wiązanie

fizykochemicznych leków i ich metabolitów do

fizykochemicznych leków i ich metabolitów do

struktury warstwy rogowej

struktury warstwy rogowej



Warstwa rogowa naskórka staje się

Warstwa rogowa naskórka staje się

rezerwuarem, z którego lek wolno przechodzi do

rezerwuarem, z którego lek wolno przechodzi do

niższych warstw naskórka

niższych warstw naskórka



Wydłuża to czas działania leków i umożliwia ich

Wydłuża to czas działania leków i umożliwia ich

rzadsze stosowanie

rzadsze stosowanie

Absorpcja

Absorpcja



Swobodny przepływ składowych w dążeniu do

Swobodny przepływ składowych w dążeniu do

wyrównania ich stężeń w tkankach na zasadzie

wyrównania ich stężeń w tkankach na zasadzie

dyfuzji

dyfuzji



Absorpcja leków limitowana jest przez

Absorpcja leków limitowana jest przez

właściwości warstwy rogowej naskórka

właściwości warstwy rogowej naskórka



Szczególnie ważne jest jego nawilżenie

Szczególnie ważne jest jego nawilżenie

Resorpcja (wchłanianie)

Resorpcja (wchłanianie)



Substancja dostaje się do naczyń

Substancja dostaje się do naczyń

krwionośnych

krwionośnych



Prawie wszystkie preparaty

Prawie wszystkie preparaty

aplikowane zewnętrznie można

aplikowane zewnętrznie można

wykryć we krwi, zwykle poziomy są

wykryć we krwi, zwykle poziomy są

niskie

niskie

Uwalnianie leku z

Uwalnianie leku z

podłoża

podłoża

Substancje lecznicze i kosmetyki mogą być

Substancje lecznicze i kosmetyki mogą być

uwalniane z podłoża w różnym czasie:

uwalniane z podłoża w różnym czasie:



Leki w postaci roztworów alkoholowych

Leki w postaci roztworów alkoholowych

uwalniane są na powierzchni skóry i wiążą się

uwalniane są na powierzchni skóry i wiążą się

z naskórkiem szybko, w miarę parowania

z naskórkiem szybko, w miarę parowania

rozpuszczalnika czyli alkoholu

rozpuszczalnika czyli alkoholu



Uwalnianie się leku z maści lub kremu jest

Uwalnianie się leku z maści lub kremu jest

znacznie wolniejsze i zależy od doboru

znacznie wolniejsze i zależy od doboru

składników podłoża

składników podłoża

Na wchłanianie leków

Na wchłanianie leków

przez skórę wpływają:

przez skórę wpływają:



Wiek pacjenta

Wiek pacjenta



Małe dzieci, zwłaszcza noworodki:

Małe dzieci, zwłaszcza noworodki:

-słabiej wykształcona warstwa rogowa, dużo wody

-słabiej wykształcona warstwa rogowa, dużo wody

w naskórku-większe przenikanie leków do skóry

w naskórku-większe przenikanie leków do skóry

właściwej

właściwej

-działania ogólnoustrojowe lub zatrucia po

-działania ogólnoustrojowe lub zatrucia po

stosowaniu na duże powierzchnie

stosowaniu na duże powierzchnie

kwasu bornego,

kwasu bornego,

kwasu salicylowego, kortykosteroidów

kwasu salicylowego, kortykosteroidów



Osoby starsze:

Osoby starsze:

-zaburzona homeostaza

-zaburzona homeostaza

-zwiększone wchłanianie

-zwiększone wchłanianie

Na wchłanianie leków

Na wchłanianie leków

przez skórę wpływają-cd:

przez skórę wpływają-cd:



Okolica ciała

Okolica ciała



Aktywność wchłaniania leków zależy od

Aktywność wchłaniania leków zależy od

grubości naskórka i jego nawilżenia

grubości naskórka i jego nawilżenia



Najłatwiej wnikają z błon śluzowych, moszny,

Najłatwiej wnikają z błon śluzowych, moszny,

powiek i twarzy

powiek i twarzy



Najsłabiej z płytek paznokciowych, podeszew

Najsłabiej z płytek paznokciowych, podeszew



Gęstość rozmieszczenia mieszków włosowych

Gęstość rozmieszczenia mieszków włosowych

zwiększa wychwyt leków

zwiększa wychwyt leków

Na wchłanianie leków

Na wchłanianie leków

przez skórę wpływają-cd:

przez skórę wpływają-cd:



Patologiczne zmiany skórne

Patologiczne zmiany skórne

-pozbawienie skóry warstwy rogowej lub

-pozbawienie skóry warstwy rogowej lub

odtłuszczenie zwiększa wchłanianie leków

odtłuszczenie zwiększa wchłanianie leków



Uwodnienie warstwy rogowej i

Uwodnienie warstwy rogowej i

temperatura skóry

temperatura skóry

-stosowanie okluzji powoduje nawet 100-krotny

-stosowanie okluzji powoduje nawet 100-krotny

wzrost resorpcji

wzrost resorpcji



Unaczynienie

Unaczynienie

-większy przepływ krwi zwiększa resorpcję

-większy przepływ krwi zwiększa resorpcję



Rodzaj podłoża

Rodzaj podłoża

Podłoże (zaróbka, nośnik)

Podłoże (zaróbka, nośnik)



Substancje, w których zawarte są właściwe leki

Substancje, w których zawarte są właściwe leki



Dodatek emulgatorów i

Dodatek emulgatorów i

ś

ś

rodków

rodków

powierzchniowo czynnych przyczynia si

powierzchniowo czynnych przyczynia si

ę

ę

do

do

rozprowadzania leków i lepszego wchłania

rozprowadzania leków i lepszego wchłania

Podłoża

jednofazowe

dwufazowe

trójfazowe

Podłoża jednofazowe

Podłoża jednofazowe



Pudry

Pudry



Płyny

Płyny



Okłady

Okłady



Kąpiele

Kąpiele



Żele

Żele



Lakiery

Lakiery

Podłoża dwufazowe

Podłoża dwufazowe



Zawiesiny

Zawiesiny



Maści i kremy

Maści i kremy



Maści hydrofobowe

Maści hydrofobowe



Maści hydrofilowe

Maści hydrofilowe



Kremy

Kremy



Emulsje płynne (lotiony)

Emulsje płynne (lotiony)



Pasty

Pasty

Podłoża trójfazowe

Podłoża trójfazowe



Pasty chłodzące

Pasty chłodzące



Liposomy

Liposomy



Oleosomy

Oleosomy