Płytka nerwowo-mięśniowa
-
Mięsień szkieletowy składa się z włókien mięśniowych
długości m.in. 5-12 cm. i grubości 10-100µm;
-ich kurczliwym elementem są miofibryle / które przy
obserwacji z boku , wobec istnienia jasnych i
ciemnych obrączek , przyjmują obraz poprzecznego
prążkowania/
-ciemne odcinki tych włókien są w świetle
spolaryzowanym anizotropowe /podwójnie załamują
światło/- tworzą tzw. obrączki A
-jasne, izotropowe –tworzą obrączki I, podzielone
dodatkowo przez linię Z
-najmniejsza jednostka morfologiczna i czynnościowa
jest między liniami Z i nazywa się sarkomerem
Motoryczna płytka końcowa
/zawiera presynaptyczną część nerwową i
postsynaptyczną mięśniową/
-
jony wapnia, uwolnienie acetylocholiny
-
dyfuzja przez szparę synaptyczną do błony
postsynaptycznej - receptor nikotynowy -
podwyższenie przepuszczalności błony
płytki końcowej – depolaryzacja błony
/potencjał/ - hydroliza acetylocholiny przez
acetylocholinoesterazę
-w zdrowym mięśniu potencjały płytki są zawsze
nadprogowe
-sprzężenie elektromechaniczne
Środki zwiotczające mięśnie działające
obwodowo
Na przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe można wpływać
1. działaniem presynaptycznym
a/ zahamowanie zwrotnego wychwytu choliny z
przestrzeni synaptycznej przez hemicholinium
b/ zmniejszenie uwalniania acetylocholiny przez toksynę
botulinową, środki miejscowo znieczulające w
większych stężeniach lub przez jony magnezu
/antagonizm kompetytywny z jonami wapnia/
2. działanie postsynaptyczne
poprzez:
a/ blokadę receptorów acetylocholinowych błony
postsynaptycznej przez środki działające
kompetytywnie w stosunku do acetylocholiny /
substancje stabilizujące/
b/ długotrwałą depolaryzację płytki końcowej przez
depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie lub
c/ zahamowanie sprzężenia elektromechanicznego
/ dantrolen/
Praktyczne znaczenie dla zwiotczenia mięśni w
czasie znieczulenia ogólnego mają tylko:
1/ stabilizujące : tzn. obniżające depolaryzację,
środki zwiotczające mięśnie / typu kurary/ i
2/ depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie /
typu suksametonium/
Dzięki tym środkom można:
1/ zmniejszyć stężenie środków anestetycznych
2/ zmniejszyć ryzyko znieczulenia ogólnego
3/przeprowadzić intubację
4/ pomóc zatrutemu /np.. Strychniną/
cd.
5/ pomóc w chorobach zakaźnych
wywołujących drgawki : /wścieklizna, tężec/
6/w psychiatrii w czasie stosowania
wstrząsów elektrycznych
/zapobiegają wówczas złamaniom kości,
pęknięciom
mięśni/
7/ choroby przebiegające ze stanem
spastycznym mięśni poprzecznie
prążkowanych /dantrolen/
Stabilizujące / niedepolaryzujące/ środki
zwiotczające
=posiadają powinowactwo do receptorów
acetylocholinowych płytki motorycznej ale nie
wykazują aktywności wewnętrznej, dlatego
wypierając kompetytywnie acetylocholinę
uniemożliwiają depolaryzację błony płytki
końcowej i skurcz mięśni.
Podczas ich stosowania należy liczyć się z
porażeniem oddechu
===przed podaniem środków zwiotczających
wyłącz świadomość pacjentowi
==dzięki środkom hamującym cholinesterazę
/neostygmina 0,5mg/, które zwiększają stężenie
acetylocholiny; można przeciwdziałać efektom
leków zwiotczających
Różne leki przeciwzapalne / aminoglikozydy;
amfoterycyna B; linkozamidy/ a także chinidyna;
ajmalina; pętlowe leki moczopędne nasilają
blokadę nerwowo-mięśniową wywołaną
stabilizjącymi środkami zwiotczającymi mięśnie.
Prototypową substancją jest chlorek tubokuraryny
/ze względu na objawy niepożądane, spowodowane
uwalnianiem histaminy-skurcz oskrzeli; spadek
ciśnienia- i podawana w dużych dawkach /–
blokada zwojów autonomicznych ---- aktualnie
nie jest stosowany
CHLOREK ALKURONIUM
/w przypadku powtórnego podania niebezpieczeństwo
kumulacji/
-wydala się w 80% przez nerki
-dawka wstępna 0,15mg/kg i.v.; dawka powtórna
0,025mg/kg i.v.
-przeciwwskazany w osłabieniu mięśni , wyniszczeniu,
ciężkich uszkodzeniach miąższu wątroby
BROMEK PANKURONIUM
Skazany u pacjentów w stanie wstrząsu, a także w
kardiochirurgii.
Dawka wstępna: 0,5mg/kg i.v.; dawka powtórna
0,03mg/kg i.v.
BROMEK WEKURONIUM
wydala się w 50% z żółcią jest zalecany u
pacjentów niewydolnością nerek
==wstępna 0,08-0,1mg/kg i.v.; powtórna 0,02-
0,05mg/kg i.v.
BROMEK ROKURONIUM
sześciokrotnie słabszy niż wekuronium
BENZOSULFONIAN ATRAKURIUM
BENZOSULFONIAN CISATRAKURIUM
CHLOREK MIWAKURIUM
Depolaryzujące środki zwiotczające mięśnie
Depolaryzują, podobnie jak acetylocholina ,
motoryczną płytkę końcową, uniemożliwiają
jednak , natychmiastową jej repolaryzację do
której dochodzi wolniej.
Hamują cholinoesterazę nie działają w tym
przypadku jako odtrutki, raczej nasilają
działanie.
CHLOREK SUKSAMETONIUM
-szybko ale krótko działa /stosowany z tego
powodu przy intubacji/
-i.v. przez 1minutę ok.. 1mg/kg
-niegroźne działania niepożądane to bóle mięśni
-u pacjentów z atypową cholinesterazą występuje
drastyczny wzrost czasu trwania blokady
DANTROLEN
Obniża napięcie mięśni poprzez częściową blokadę
ualniania jonów wapnia z układu podłużnego
mięśnia.
-wchłania się po podaniu per os powoli i tylko w 20-
30%
-T1/2 wynosi 8-10 godzin
-wydala się przez nerki
-wskazany u pacjentów ze wzmożonym /spastycznym/
napięciem mięśni poprzecznie prążkowanych
-S. 2xdz po 25 mg aby po tygodniu max 200mg/dz
-wyraźne działanie dopiero po 1-2 tygodniach
-wywołuje uczulenie na światło
TOKSYNA BOTULINOWA
Hamuje wapniowo-zależne uwalnianie acetylocholiny i
prowadzi do nieodwracalnego zahamowania
przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego.
Jej działanie polega na rozkładzie synaptobrewiny, białka
biorącego udział w uwalnianiu neuroprzekaźnika
Dopiero odtworzenie zakończenia nerwowego przywraca
prawidłowe przekazywanie bodźca.
Podanie miejscowe może być zastosowane w leczeniu
kurczu powiek /blepharospasmus/, w leczeniu kręczu
karku.
Nadmierne pocenie?
Leki zmniejszające napięcie mięśni poprzecznie
prążkowanych przez spotęgowanie aktywności
hamującej neuronów wstawkowych
BACLOFEN
Działa agonistycznie na receptory GABA beta
-pobudzenie tych receptorów w OUN wywołuje
hiperpolaryzację ze zwiększeniem przewodności kanałów
potasowych, zmniejszeniem napływu wapnia i hamowaniem
presynaptycznym
-wywiera również działanie przeciwbólowe – hamuje
uwalnianie substancji P w rdzeniu kręgowym
----T1/2 =ok. 3-4h
----S 2x 15mg/dz do 100mg/dz
----nie stosować u chorych z padaczką, ponieważ potęguje
wyładowania drgawkowe
Wykaz najczęściej używanych w
recepturze skrótów nazw
łacińskich
• tinctura = tinct. =
nalewka
• unguentum = ung.
= maść
• viola = viol. =
fiolka
• vitrum nigrum =
vitr. nig. =butelka
ciemna
• succus = succ.=
sok
• suppositorium =
supp. =czopek
• suspensio, -nes =
susp. = zawiesina
• tabuletta = tabl.
tab. = tabletka
Farmakopea
• Dla substancji leczniczych stosowanych
wewnętrznie określa dawki zwykle
stosowane i dawki maksymalne,
rozróżniając jednocześnie dawki
jednorazowe oraz dobowe. Dawki podane
są w gramach.
• Dla substancji leczniczych stosowanych
zewnętrznie, zamiast dawek, farmakopea
określa zwykle stosowane stężenia
procentowe.
Dawki zwykle stosowane są to dawki wywołujące u chorego
pożądany efekt terapeutyczny, diagnostyczny bądź
zapobiegawczy i obliczane są one dla dorosłego mężczyzny w
wieku 20-40lat o masie ciała 70kg.
• Wyróżnia się:
• dawkę zwykle stosowaną=dosis
therapeutica
• dawkę minimalną=dosis minima
• dawką maksymalną=dosis maxima
• dawkę jednorazową= dosis pro dosi
• dawkę dobową=dosis pro die
• dawkę śmiertelną= dosis letalis
ZASADY ZAPISYWANIA
PROSZKÓW / Rp. pulveris bądź
Rp in pulvere/
proszek= pulvis
proszki=pulveres
Proszki są stałą postacią leku, w której możemy podawać substancje
chemiczne oraz surowce roślinne w postaci rozdrobnionej o
cząsteczkach nie większych niż 0,5mm.
Ze wzgledu na ilość substancji leczniczych zawartych w proszku
rozróżniamy:
pulveres simplices=proszki proste=zawierające jeden składnik
czynny
pulveres compositi vel mixti=proszki złożone
Ze względu na drogę podania proszki proste i złożone możemy
podzielić na:
pulveres ad usum internum= proszki do stosowania wewnętrznego
pulveres ad usum externum= proszki do stosowania zewnętrznego
Ze wzgłedu na sposób stosowania proszków recepturowych oraz
zasady ich przepisywania i
przygotowywania wyróżniamy proszki nie dzielone oraz proszki
dzielone.
Rp.
Codeini phosphatis
0,02
(dwadzieścia
miligramów)
Coffeini Natrii benzoatis 0,05
Acenoli
Acidi acetylsalicylici
Pyralgini
aa 0,3
M.f.pulv. D.t.d. No 20
D.S. 3 razy dziennie po 1 proszku
Zapisz 20 proszków sposobem
dzielenia zawierających:
Codeini phosphatis
0,4
(czterysta miligramów)
Coffeini Natrii benzoatis 1,0
Acenoli
Acidi acetylsalicylici
Pyralgini
aa 6,0
M.f.pulv. Div.in.part.aeq. No 20
D.S. 3 razy dziennie po 1 proszku
Zapisz 20 proszków sposobem
mnożenia zawierających
chlorowodorek efedryny
Rp.
Ephedrini hydrochloridi
0,015
(piętnaście
miligramów)
Saccharosi
0,5
M.f.pulv. D.t.d No 20
D.S. 3 x dziennie po 1 proszku
Uwaga! Waga najmniejszego proszku nie może
być mniejsza od 0,1 dlatego należało dodać
substancji obojętnej
Tabletki
• doustne
• do stosowania zewnętrznego
• dopochwowe
• doodbytnicze
• do zębodołów
• do stosowania pozajelitowego
• do implantacji
Zapisz paracetamol w
tabletkach
Rp.
Paracetamol 0,5
tabl. lag. 1
S. 3x1 tbl
Zapisz trandolapril w dawce
stosowanej w niewydolności
krążenia
Rp.
Gopten 0,0005
s. 1tbl rano
Zapisz 1opakowanie
Relanium w najmniejszej
znanej Ci dawce
Rp.
Relanium 0,002
in. tabl. No 20 (dwadzieścia
tabletek)
D.S 1 tabletka przed snem.
Zapisz Amoksycylinę w
tabletkach dla osoby dorosłej
dawkowanej 2 x dobę
Rp.
Duomox 1,0
20 tabletek
S. Co 12 godzin 1 tbl.
Granulaty
Produkowane wyłącznie fabrycznie.
Dawkuje się zazwyczaj łyżeczkami do
herbaty, gdyż zawierają substancję słabo
działające.
Rp.
Gastrogran
lag. orig. 1
S. Zażywać 3 razy dziennie 1 łyżeczkę do
herbaty
Czopki
• doodbytnicze ( masa 1,0-3,0 g,
zazwyczaj 2,0 g, dla dzieci 1,0 g)
• dopochwowe ( masa 2,0-5,0 g,
zazwyczaj 4,0 g)
• Najczęstszym podłożem dla
czopków jest masło kakaowe.
Zapisz najmniejsza dawkę
diklofenaku w czopku
Rp.
Voltaren 0,025
supp. anale lag. orig. 1
S. 1 czopek wieczorem do kiszki
stolcowej
Zapisz specyfik luminalu
w czopkach
Rp.
Luminalum 0,015
supp. anale No 10 (dziesięć
czopków)
S. 1 czopek podczas napadu
padaczki do kiszki stolcowej
Zapisz 12 czopków zawierających
fosforan kodeiny i chlorowodorek
papaweryny
:
Rp.
Codeini phosphatis 0,02
(dwadzieścia
miligramów)
Papaverini hydrochloridi0,04
Cacao Olei ad 2,0
M. f. supp. anal. D.t.d. No 12
D.S. W razie bólu 1 czopek do
kiszki stolcowej
Zapisz 12 globulek zawierających
Nystatynę i Metronidazol
Rp.
Nystatyni 100000 j
Metronidazoli 0,25
Cacao Ol. q.s
M.f. glob.vag. D.t.d.No 12
D.S. Dopochwowo 3 razy dziennie
po 1 globulce