Leki wpływające na układ oddechowy
Lek. med. Magdalena Michalska
Lek. med. Krzysztof Marosz
Astma
Astma oskrzelowa jest przewlekłym procesem
zapalnym dróg oddechowych. Proces zapalny
prowadzi do nadreaktywności dróg
oddechowych, czego wynikiem są nawracające
epizody świszczącego oddechu, duszności i
kaszlu, występujące zwłaszcza w nocy lub we
wczesnych godzinach rannych. Objawom tym
towarzyszy uogólnione, ale zmienne
ograniczenie przepływu powietrza przez drogi
oddechowe, które zwykle jest odwracalne
spontanicznie lub pod wpływem leczenia
Astma
Ograniczenie przepływu powietrza jest spowodowane
przez
Skurcz mięśni gładkich oskrzeli
Obrzęk błony śluzowej oskrzeli
Przebudowę ściany oskrzeli – przy długim czasie
trwania choroby
Zaostrzenia są spowodowane przez: zakażenia,
zimno, wysiłek fizyczny, alergeny
chemiczne
związki drażniące, leki
, a także czynniki
psychiczne.
Leczenie astmy
Rozszerzające oskrzela
Betaadrenomimetyki
Metyloksantyny
Cholinolityczne
P/zapalne i p/alergiczne
Glikokortykosterydy
Inhibitory rozpadu kom. tucznych
Inhibitory i antagoniści leukotrienów
Pomocnicze – wykrztuśne, chemioterapeutyki.
β2 – adrenomimetyki wziewne
Mechanizm działania:
1.Stymulacja receptorów β2 komórek mięśni gładkich
drzewa oskrzelowego prowadzi do:
• rozluźnienia mięśni
• rozszerzenia oskrzeli
2.Hamowanie uwalniania mediatorów:
• z komórek tucznych
• z monocytów
Usuwanie śluzu poprzez wpływ na czynność rzęsek
β
2
-
mimetyki
Postaci leku:
• Wziewne występują jako:
inhalatory odmierzające
dawki, nebulizatory
• Doustne
• Dożylne
Nebulizer, dysk, inhalator,
spacer
Beta – adrenomimetyki wziewne
Krótkodziałające (SABA):
Działanie rozpoczyna się po 30 -60 min i trwa 2-6 h
fenoterol, salbutamol, orcyprenalina, terbutalina
Stosujemy je TYLKO w czasie napadu ostrej
duszności do 2-3 razu dziennie
Chorzy na astmę powinni nosić ze sobą inhalator
zawierający te leki
W przypadku astmy sporadycznej można je
stosować w monoterapii
Beta – adrenomimetyki
Długodziałające (LABA): formoterol i salmeterol
Stosowane zapobiegawczo w przewlekłym leczeniu
astmy
NIE stosujemy ich doraźnie tak jak
krótkodziałających
Zawsze należy go stosować razem z GKS
Wszystkie beta – adrenomimetyki powodują
rozszerzenie oskrzeli poprzez rozkurcz ich mięśni
gładkich.
Mogą być podawane dożylnie, domięśniowo,
podskórnie, wziewnie i doustnie. Preferowana droga
- WZIEWNA.
Beta – adrenomimetyki
Działania niepożądane
zaburzenia rytmu (głównie orcyprenalina),
spadek stężenia potasu we krwi,
drżenia mięśniowe
cukrzyków mogą wywołać wzrost stężenia glukozy we
krwi
w przebiegu długotrwałego stosowania obserwuje się
rozwój tolerancji („down" regulacja receptorów, której
zapobiegają glikokortykosteroidy)
rozwój nadreaktywności oskrzeli (wzrasta ilość ataków
astmatycznych) zapobiegają glikokortykosteroidy
Metyloksantyny
Naturalne alkaloidy takie jak kofeina, teobromina
i stosowana w leczeniu astmy teofilina oraz
aminofilina
Rozkurcza mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń w płucach
oraz zmniejsza opór naczyniowy w płucach
Działanie rozukurczające porównywalne do β2-
mimetyków
Stosuje się w formie doustnej i dożylnej
Metyloksantyny są lekami alternatywnymi, bądź
uzupełniającymi i stosowane w połączeniu ze
steroidami i innymi lekami przeciwastmatycznymi, gdy
działanie β2- mimetyków jest niewystarczające
Metyloksantyny
Jest dobrze tolerowany, mogą wystąpić: nudności,
bóle głowy, zaczerwienienie twarzy, spadek ciśnienia.
P/wsk: świeży zawał serca, nadciśnienie, zaostrzenie
ch. wrzodowej, niewydolności serca, tachyarytmii i
obrzęku płuc.
• Działanie poza układem oddechowym
• OUN: pobudzające, zaburzenia snu, drgawki
• Ukł. Krążenia: pobudzenie pracy serca (ino+,
chrono+)
rozszerzenie naczyń, spadek ciśnienia, zwiększona
diureza
Leki cholinolityczne
Bromek ipratropium
Blokuje nieselektywnie różne rec. muskarynowe,
Nie zagęszcza śluzu w przeciwieństwie do atropiny
Po podaniu wziewnym działa po 5 – 10 min przez 4 - 7
h
Rozszerza oskrzela (antagonista receptora M), wzmaga
oczyszczanie rzęskowe
Ponieważ jest mniej skuteczny niż beta –
adrenomimetyki stosuje się do jako lek pomocniczy
Stosowany z β2-mimetykami zwiększa ich skuteczność
Leki cholinolityczne
Skuteczny w zwężeniu oskrzeli powstałych w wyniku
nadmiernej impulsacji przywspółczulnej (różna u
różnych osób)
Stosowany w nebulizacji
• Skuteczny w napadach o pochodzeniu
psychogennym
Działania niepożądane:
rzadko może wywołać paradoksalny skurcz
oskrzeli,
powoduje suchość w ustach i kaszel przy
długotrwałym stosowaniu
GKS – glikokortykosterydy
Najskuteczniejsze leki kontrolujące przebieg astmy:
Zmniejszają napływ kom zapalnych,
Zmniejszają obrzęk błony śluzowej
Zmniejszają wydzielanie śluzu
Wpływają korzystnie na odbudowę prawidłowego
nabłonka dróg oddechowych.
Zmniejszają przepuszczalność naczyń włosowatych
Zapobiegają „down” regulacji wywołanej przez β2-
mimetyki
GKS – glikokortykosterydy
W astmie stosujemy
GKS wziewne – budezonid i beklometazon,
propionian flutykazonu
GKS o działaniu ogólnym – prednizon,
metyloprednizolon, deksametazon.
GKS o działaniu ogólnym podawane i.v.:
hydrokortyzon
Sterydy wziewne
Zaczynamy terapię od jak najmniejszej skutecznej
dawki
Prawie całkowicie metabolizowane są w wątrobie już
po pierwszym przejściu co zmniejsza ich działania
niepożądane
Do działań niepożądanych należą
Grzybica jamy ustnej - płukanie jamy ustnej po
inhalacji!
Suchość i krwawienia błon śluzowych
Chrypka i kaszel
Alergia kontaktowa
Sterydy działające ogólnoustrojowo
Stosowane w ciężkich postaciach astmy
GKS o krótkim okresie działania np. hydrokortyzon –
stosowany w przerywaniu stanu astmatycznego,
podawany dożylnie,
GKS o średnio długim okresie działania np.
prednizon, metyloprednizolon – stosowane do
przerywania i zapobiegania stanom
astmatycznym, podawane doustnie,
GKS o przedłużonym okresie działania np.
deksametazon – stosowany tylko w celu
zapobiegania stanom astmatycznym, podawany
doustnie
Inhibitory rozpadu kom tucznych
Kromoglikan disodowy i nedokromil
hamują rozpad kom tucznych hamując w tyn sposób
reakcją alergiczną
Skuteczność jest dużo mniejsza niż pozostałych leków
przeciwastmatycznych
Są bardzo dobrze tolerowane, mają mało skutków
ubocznych.
Podawane wziewnie szczególnie skuteczne gdy możemy
określić czynnik wywołujący napada astmy – np. pyłki drzew
Nie przerywają napadów astmatycznych stosowane są
w prewencji
Ketotifen – mech. Działania i zastosowanie jak wyżej,
dodatkowo blokuje rec. H1 – ostrożnie przy prowadzeniu
pojazdów
Antagoniści i inhibitory leukotrienów
Antagoniści – zafirlukast, montelukast,
Inhibitory syntezy leukotrienów – zileuton
Stosowane w długotrwałym leczeniu astmy i
zapobieganiu napadom, nie są stosowane do
przerywania napadu astmy.
Są zwykle dobrze tolerowane ale mogą czasami
powodować bóle głowy, nudności, biegunki.
Podawane doustnie
Przeciwwskazane w ciąży i okresie karmienia i u dzieci
poniżej 10 roku życia.
Leczenie stanu astmatycznego
podać tlen do oddychania
salbutamol 5 mg lub terbutalina 10 mg w
nebulizatorze
200 mg hydrokortyzonu
Nie stosować żadnych leków uspokajających
Jeżeli objawy nie ustępują podać:
ipratropium 0,5 mg
dożylnie aminofilinę 250 mg (przez 20 min)
lub salbutamol 250 mg ( przez 10 min)
STAN ZAGROŻENIA ŻYCIA !!!
POCHP
zespół chorobowy charakteryzujący się
postępującym i niecałkowicie odwracalnym
ograniczeniem przepływu powietrza przez
drogi oddechowe. Ograniczenie to wynika z
choroby małych dróg oddechowych i
zniszczenia miąższu płucnego (rozedmy) o
różnym nasileniu i jest najczęściej
związane z nieprawidłową odpowiedzią
zapalną ze strony układu oddechowego na
szkodliwe pyły i substancje, z jakimi chory
ma do czynienia w ciągu swojego życia
POCHP
• Czynniki ryzyka
• Palenie tytoniu
• Zanieczyszczenie powietrza i narażenie
zawodowe
• Czynniki genetyczne (niedobór α-1
antytrypsyny)
• Niski status społeczno-ekonomiczny
• Zaburzenia rozwoju płuc w okresie płodowym
• Stres oksydacyjny
POCHP
Leczenie farmakologiczne stosowane w
POChP ma jedynie charakter objawowy:
poprawia komfort życia poprzez
łagodzenie objawów i poprawę wydolności
wysiłkowej, zmniejsza częstość zaostrzeń,
a co za tym idzie liczbę hospitalizacji. W
żaden sposób nie wpływa na
zahamowanie postępującego
upośledzenia czynności płuc
POCHP
• Leczenie
• Zaprzestanie palenia tytoniu !!!!
• β
2
-mimetyki,
• leki przeciwcholinergiczne
• Metyloksantyny
• Glikokortykosteroidy- dużo mniejsze znaczenie
niż w astmie
POCHP
• Leczenie wspomagające
• Szczepienia- przeciwko grypie, ew.
pneumokokom
• Rehabilitacja oddechowa
• Odżywianie
• Tlenoterapia- w końcowych stadiach choroby