Bez tytułu slajdu

Zasady optymalizacji

farmakoterapii



Optymalna dawka leku i schemat

dawkowania



Preparaty długodziałające lub

krótkodziałające



Zminimalizowanie działań niepożądanych



Redukcja kosztów leczenia



Edukacja chorego, wybór leku



„

Wzmacnianie psychiczne” pacjenta

Dlaczego pacjenci geriatryczni

potrzebują terapii

zindywidualizowanej?



Nie sprawdza się zasada terapii jednym lekiem

(choroby współistniejące i czynniki ryzyka) –

polipragmazja, interakcje



Prawie 40% pacjentów cierpi na artretyzm oraz

dodatkowo inne dolegliwości, tj. choroby układu

krążenia, cukrzyca



Reakcja na lek jest różnicowana ze względu na zmiany

farmakokinetyczne i farmakodynamiczne w wieku

podeszłym



Większe zróżnicowanie osobnicze w odpowiedzi na lek



U pacjenta w wieku podeszłym jednym z

istotnych elementów optymalizacji leczenia

jest dokładna instrukcja dotycząca sposobu

przyjmowania leków



Rozpoczyna się leczenie od mniejszych

dawek (zwłaszcza leki krążeniowe,

psychtropowe, ulegające efektowi I przejścia)



Unikanie polipragmazji

Postępowanie z pacjentem

geriatrycznym



Potwierdzenie konieczności farmakoterapii



Wybierać leki o dużym współczynniku

terapeutycznym



Unikać polipragmazji



Leki płynne lub czopki



Dawki mniejsze o ¼ - 1/3 w stosunku do osób

dorosłych, zwl. Psychotropowe, opioidowe,

glikozydy nasercowe



Leki silnie działające jak najkrócej

Jakie działania niepożądane są

szczególnie częste u chorych w wieku

podeszłym?



Działania niepożądane ze strony OUN (pacjenci

bardziej wrażliwi na leki psychotropowe,

cymetydyna, NLPZ)



Efekt antycholinergiczny (choroba Parkinsona

oraz d.n. trójcyklicznych antydepresantów) – jeśli

pacjent skarży się na: suchą skórę i śluzówki,

tachykardię, ataksję, dezorientację i demencję –

rozważyć zamianę preparatu

Choroby układu krążenia



W Polsce – badanie NATPOL II z 1997 r

wykazało nadciśnienie tętnicze u 81 % kobiet

i 66% mężczyzn powyżej 64 r.ż. – ponad

połowa przypadków to nadciśnienie

skurczowe (trzecia przyczyna zgonu na

świecie)



Serce mniej podatne na stymulacje

adrenergiczną pod wpływem wysiłku

Choroby układu krążenia



Ryzyko hipotonii ortostatycznej (należy stwierdzić

w badaniu podmiotowym – pomiar przed i po 1, 3 i

5 min. pozycji stojącej). Dodatnia próba to spadek

ciśnienia skurczowego o co najmniej 20 mmHg lub

rozkurczowego o co najmniej 10 mmHg.



Miażdżyca naczyń – pomiar z obu ramion



Leczenie rozpoczyna się od mniejszych dawek,

stopniowo je zwiększając w zależności od

odpowiedzi (start low – go slow)



Ograniczenia finansowe – tańsze leki

Choroby układu krążenia



Duża skuteczność diuretyków i blokerów kanału

wapniowego w nadciśnieniu, inhibitory ACE

dają ryzyko efektu pierwszej dawki, zwłaszcza

po wcześniejszym stosowaniu diuretyków (są

przeciwwskazane również u pacjentów z

upośledzonym przepływem nerkowym)



Alfablokery (prazosyna, doksazosyna,

terazosyna) – oganiczone zastosowanie –

największe ryzyko hipotonii ortostatycznej

Betablokery



Stosowanie betablokerów może być nieefektywne, ze

względu słabszą odpowiedź na stymulację

adrenergiczną, z drugiej strony większa wrażliwość na

betablokadę



Badania CIBIS III (bisoprolol) oraz metaanaliza (2004)

porównująca stosowanie betablokerów w różnych

grupach wiekowych u pacjentów z CHF potwierdziła

taką samą skuteczność, jak u osób młodszych należy

stopniowo zwiększać dawki do maksymalnej tolerowanej



Potwierdzono również przydatność u pacjentów z

cukrzycą i chorobami nerek

Betablokery



Badanie MERIT – HF (2002) dla metoprololu

wykazało, iż dawki zwiększane do poniżej 100

mg/24h są ta samo efektywne jak dawki do

powyżej 100 mg/24h. W taki sam sposób

spowalniają czynność serca (większa wrażliwość

na betablokadę w grupie małych dawek) i w

takim samym stopniu zmniejszają ryzyko zgonu w

chorobach serca



Należy od minimalnych dawek i zwiększać

powoli, w zależności od reakcji

Interakcje leków

przeciwnadciśnieniowych



Stosowane przewlekle NLPZ, sterydy doustne

mogą obniżać skuteczność leczenia



Hipokalmię po diuretykach można zmniejszyć

dołączając inhibitory ACE



Cymetydyna, ertromycyna, klarytromycyna,

lowastatyna, ketokonazol, sok grejpfrutowy

hamują metabolizm blokerów wapnia (efekt I

przejścia pochodnych DHP, werapamilu) –

nasilenie działania (spadek p krwi, wysypka,

tachykardia, zaparcia) oraz statyn

Inne istotne interakcje



Doustne leki przeciwcukrzycowe – saliclany i

sulfonamidy wypierają je z połączeń białkowych -

hipoglikemia



Warfaryna – nasilenie działania poprzez makorlidy

(flora jelitowa), aspirynę oraz amiodaron,

sulfonamidy, metronidazol, SSRI (inh. CYP2C9)



Hipokalemia nasila toksyczność digoksyny



NLPZ polacane jak leki OTC mogą się powielać z

lekami przepisanymi przez lekarza

Klirens kreatyniny (wg

Cockrofta i Gaulta)



Clkr - klirens kreatyniny (ml/min)



Ckr - stężenie kreatyniny w mg/dl



wiek - w latach



m.c. - masa ciała w kg



W - wskaźnik płci - 0,85 (dla kobiet) lub 1,0 (dla

mężczyzn)

Ckr

wiek

Clkr







]

)

140

(

Działania niepożądane leków u

pacjentów geriatrycznych

Leki

Objawy

Przeciwdziałanie

Morfina i inne

narkotyki

Nitrogliceryna,

Izosorbit

Leki uspokajające

(benzodiazepiny,
meprobamat)

Leki
antyarytmiczne

wymioty,

hipotonia,
depresja
oddechowa,

Ból głowy,
tachykardia,
hipotonia
ortostatyczna,

Hypotensja,
ataksja,

nadmierne
uspokojenie

Hypotensja

Obniżenia dawki do

½ - ¾
Rozpoczynać od
małych dawek,

podawać na
siedząco lub leżąc

Rozpoczynać od

małych dawek i
powoli je korygować,
nie stosować na

dzień
Rozpoczynać od
małych dawek,

Leki
antycholinergiczne

(Atropina,
Homatropina,
Scopolamina,
Tropicamid)

Antykoagulanty
(Dikumarol,
Warfaryna,
Heparyna)

Inhibitory MAO

Metylodopa,
nitroprusydek,
rezerpina

Suchość w ustach,
zaburzenia uwagi,

orientacji, krótkotrwała
utrata pamięci,
halucynacje
wzrokowe i słuchowe,

hypotensja,
tachyarytmia, depresja
oddechowa

Podwyższenie stężeń i
frakcji niezwiązanej we
krwi

Hypotensja, interakcje
z wieloma lekami

Nadmierna
hypotensja, depresja

szczególnie po
rezerpinie

Stosować ostrożnie -
leki stosowane do

oka mogą się
wchłaniać się do
krążenia ogólnego i
wywoływać ogólne

działania
niepożądane

Obniżyć dawki,
monitorować
ewentualne
krwawienia

W zasadzie nie

powinno się ich
używać u chorych
starszych

W razie depresji
przerwać podawanie

Glikozydy
nasercowe

Diuretyki
(Furosemid,

tiazydy,
Spironolakton)

Barbiturany

Leki stymulujące
(Ritalina)

Nudności, wymioty,
zaburzenia OUN (bóle

głowy, zmęczenie),
zaburzenia psychiczne
(delirium,

dezorientacja,
halucynacje) arytmie,

Nadmierne

odwodnienie,
hyponatremia,
hypokalemia,

hyperglikemia,
hyperurikemia

Depresja oddechowa,

delirium, paradoksalne
pobudzenie, depresja

Tachykardia,
hypertensja

Stosować niższe
dawki, monitorować

stężenia leku i
potasu we krwi

Monitorować płyny i
elektrolity,
szczególnie potas a

także poziom cukru i
kwasu moczowego

Przeciwwskazane w
geriatrii

Obniżyć dawki

Aminoglikozydy

Leki
antypsychotycz
ne

NLPZ

Litu węglan

Oto- i nefrotoksyczność

Hypotensja, sedacja,

arytmia parkinsonizm,
zaburzenia termo-
regulacji, działania

antycholinergiczne

Bóle głowy, krwawienia,
wymioty, bóle brzucha,

uczynnienie wrzodów
trawiennych

Skurcze mięśniowe,
zaburzenia mowy

Obniżona Vd i
wydłużony t

0,5

wymagają korekty
dawkowania, terapia
monitorowana

stężeniem we krwi

Obniżyć dawki,
stosować ostrożnie

do 1 tygodnia

Ściśle monitorować
stężenie litu we krwi

Aminoglikozydy

monitorowanie



ardzo słabo wchłaniają się z przewodu

pokarmowego



w celu zapewnienia odpowiedniego stężenia

w osoczu należy je podawać pozajelitowo



mogą być

stosowane przed zabiegami

chirurgicznymi w celu wyjałowienia

przewodu pokarmowego z tlenowej flory

bakteryjnej

(neomycyna)

Aminoglikozydy

monitorowanie



bardzo słabo wiążą się z białkami osocza

osób

dorosłych z prawidłową czynnością nerek okres

0,5



0,5

ulega wydłużeniu wraz z pogarszaniem się

czynności nerek



Hemodializa-

konieczność częstszego dawkowania

antybiotyku i monitorowania jego stężenia w

surowicy



słabo przenikają przez błony biologiczne i osiągają

małe stężenie we wnętrzu komórek

Aminoglikozydy

monitorowanie



Po podaniu pozajelitowym

równa jest

wielkości przestrzeni

płynu

zewnątrzkomórkowe



Modyfikacja dawkowania niezbędna jest w

przypadku zmian objętości płynu

zewnątrzkomórkowego (odwodnieni

zastoinow

niewydolnoś

serca

wodobrzusz

)

co powoduje

zmiany

Gentamycyna



Stężenie terapeutyczne: min. 1-2

ug/ml, maksymalne : 5-10 ug/ml



Kumuluje się przede wszystkim

wtedy, gdy jest podawana powyżej 7

dni



Podawana pozajelitowo



Eliminowana drogą nerkową

niemetabolizowana – NAWET

NIEWIELKI USZKODZENIA NEREK

UPOŚLEDZAJĄ ELIMINACJĘ

MONITOROWANIE

GENTAMYCYNY



stosowanie dużych dawek > 5mg/kg u dorosłych i 7 mg/kg

u dzieci



upośledzona funkcja nerek (kreatynina >1,8 mg/dL u

mężczyzn i >1,4 mg/dL u kobiet)



zmienna funkcja nerek



dializa, transplantacja nerek



leukemia, granulocytopenia, hipoalbuminemia



po urazach, oparzeniach, z obrzękami



przy stosowaniu innych leków oto- i nefrotoksycznych



czas leczenia > 7 dni



powtórne leczenie, jeśli poprzednie trwało > 7 dni



brak skutku, mimo szczepów wrażliwych

TEOFILINA

Noworodki i wiek podeszły – zwolniona eliminacja

Dzieci (1-9 lat) – przyspieszona eliminacja

Dieta wysokobiałkowa – przyspieszony metabolizm

Palenie tytoniu - przyspieszony metabolizm nawet 2x

Choroby wątroby, niewydolność krążenia prawokomorowa,

choroby wirusowe, zapalenie płuc – zwolniony metabolizm

Zwiększone stężenie w połowie cyklu miesiączkowego

Terapia monitorowana

Teofilinę monitorujemy ze

względu na:



wąski indeks terapeutyczny i

objawy niepożądane zagrażające

życiu



duże różnice osobnicze w

eliminacji



istnieje wyraźna korelacja między

stężeniem w surowicy a

działaniem niepożądanym,

toksycznym i terapeutycznym

Teofilina – działania

niepożądane



niepokój, bóle i zawroty głowy,

bezsenność



wymioty, zaburzenia ze strony

przewodu pokarmowego

pochodzenia centralnego



tachykardia, spadek ciśnienia

krwi



hipokalemia, hiperglikemia,

wzrost stężenia WKT we krwi

Teofilina – objawy

przedawkowania



arytmia komorowa, migotanie

komór, nagłe zatrzymanie

krążenia. Zdarzają się wypadki

śmiertelne, które są przypisywane

chorobie podstawowej. Objawy

groźne dla życia u dorosłych

występują przy przekroczeniu

dawki 30 -40



g/ml.

TEOFILINA – monitorowanie -

przykład



D = C



Vd lub D = C



WK /F

po jednorazowej dawce



D = C Vd WK



/F 1,44 t0,5

po dawkowaniu wielokrotnym

> 5 t0,5



Dn = Ds



Cn / Cs



inf

/ (K

)



Osoba z NW, m.c. 62 kg, D=300 mg, F=1,



0,5

= 9

h, V

0,45 l/kg, WK=0,4,



dawkowanie 2 razy na dobę



=12 h

D= 300/62= 4,84 mg/kg

4,84 ( 1

*1,44*9) /(0,45 * 0,4 * 12) = 62,7/2,16= 29,02 mg/l

Dn = 300

* 15/29= 150 mg

TEOFILINA - monitorowanie

Leki zwiększające stężenie

teofiliny we krwi:

leki zobojetniające HCl

makrolidy

cymetydyna

doustne środki antykoncepcyjne

kortykoidy

propranolol

Leki zmniejszające

stężenie

teofiliny we krwi:

barbiturany

karbamazepina, fenytoina

Document Outline