XXV. Leki blokujące receptory adrenergiczne

1. Blokery bezpośrednie

1. Blokery bezpośrednie

2. Inhibitory syntezy katecholamin

2. Inhibitory syntezy katecholamin

Leki pobudzające receptory cholinergiczne

CHOLINOMIMETYKI

CHOLINOMIMETYKI

●

●

stymulują cholinoreceptory

stymulują cholinoreceptory

●●

●●

stymulujące receptory muskarynowe

stymulujące receptory muskarynowe

●●

●●

stymulujące receptory nikotynowe

stymulujące receptory nikotynowe

●

●

działające bezpośrednio

działające bezpośrednio

●

●

działające pośrednio

działające pośrednio

CHOLINOMIMET

CHOLINOMIMET

YKI

YKI

●

●

estry choliny

estry choliny

●

●

alkaloidy (muskaryna, nikotyna)

alkaloidy (muskaryna, nikotyna)

1.

1.

Cholinomi

Cholinomi

m

m

etyki dzia

etyki dzia

łające bezpośrednio

łające bezpośrednio

2.

2.

Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy

Odwracalne inhibitory acetylocholinoesterazy

3.

3.

Nieodwracalne inhibitory

Nieodwracalne inhibitory

acetylocholinoesterazy

acetylocholinoesterazy

4.

4.

Reaktywatory acetylocholinoesterazy

Reaktywatory acetylocholinoesterazy

Leki blokujące receptory cholinergiczne

ANTAGONIŚCI CHOLINORECEPTORÓW

ANTAGONIŚCI CHOLINORECEPTORÓW

●

●

leki antymuskarynowe

leki antymuskarynowe

●

●

leki antynikotynowe

leki antynikotynowe

●●

●●

blokery zwojowe

blokery zwojowe

●●

●●

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

blokery połączeń nerwowo-mięśniowych

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

LEKI ANTYMUSKARYNOWE

●

●

blokery muskarynowe M

blokery muskarynowe M

1

1

……… M

……… M

5

5

●●

●●

parasympatykolityki – bardziej prawidłowo

parasympatykolityki – bardziej prawidłowo

leki

leki

antymuskarynowe

antymuskarynowe

1. Alkaloid

1. Alkaloid

y

y

tropanowe

tropanowe

i ich p

i ich p

ółsyntetyczne

ółsyntetyczne

pochodne

pochodne

2. Leki o różnej budowie

2. Leki o różnej budowie

3. Leki blokujące zwoje

3. Leki blokujące zwoje

Leki pobudzające receptory adrenergiczne

SYMPATYKOMIMETYKI

SYMPATYKOMIMETYKI

1. Działające bezpośrednio

1. Działające bezpośrednio

2. Działające pośrednio

2. Działające pośrednio

2a. uwalniające zmagazynowane aminy

2a. uwalniające zmagazynowane aminy

katecholowe z zakończeń nerwowych

katecholowe z zakończeń nerwowych

adrenergicznych

adrenergicznych

2b. hamujące wychwyt zwrotny amin

2b. hamujące wychwyt zwrotny amin

katecholowych

katecholowych

3. Działające bezpośrednio i pośrednio

3. Działające bezpośrednio i pośrednio

Leki blokujące receptory adrenergiczne

1. Blokery bezpośrednie

1. Blokery bezpośrednie

2. Inhibitory syntezy katecholamin

2. Inhibitory syntezy katecholamin

1. Blokery bezpośrednie

1. Blokery bezpośrednie

278. DOKSAZOSYNA

278. DOKSAZOSYNA

(

(

Doxazosinum

Doxazosinum

, Cardura)

, Cardura)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-

-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioksyn-2-ylo)-

karbonylo]-

karbonylo]-

-piperazyna

-piperazyna

α

α

279. FENOKSYBENZAMINA

279. FENOKSYBENZAMINA

(

(

Phenoxybenzaminum

Phenoxybenzaminum

, Dibenzylina)

, Dibenzylina)

N-(2-Chloroetylo)-N-(1-metylo-2-

N-(2-Chloroetylo)-N-(1-metylo-2-

fenoksyetylo)-

fenoksyetylo)-

-benzyloamina

-benzyloamina

α

α

280. PRAZOSYNA

280. PRAZOSYNA

(

(

Prazosinum

Prazosinum

, Minipress)

, Minipress)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-

-4-(2-furoilo)-piperazyna

-4-(2-furoilo)-piperazyna

α

α

281. TAMSULOZYNA

281. TAMSULOZYNA

(

(

Tamsulosinum

Tamsulosinum

, Flomax)

, Flomax)

5-[2-[[2-(o-Etoksyfenoksy)-etylo]-amino]-

5-[2-[[2-(o-Etoksyfenoksy)-etylo]-amino]-

-propylo]-2-metoksybenzenosulfonamid

-propylo]-2-metoksybenzenosulfonamid

α

α

282. TERAZOSYNA

282. TERAZOSYNA

(

(

Terazosinum

Terazosinum

, Hytrin)

, Hytrin)

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

1-(4-Amino-6,7-dimetoksy-2-chinazolinylo)-4-

-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-

-[(2-tetrahydrofuranylo)-karbonylo]-

piperazyna

piperazyna

α

α

283. TOLAZOLINA

283. TOLAZOLINA

(

(

Tolazolinum

Tolazolinum

, Priscoline)

, Priscoline)

2-Benzylo-2-imidazolina

2-Benzylo-2-imidazolina

α

α

284. KARWEDILOL

284. KARWEDILOL

(

(

Carvedilolum

Carvedilolum

, Coreg)

, Coreg)

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-

metoksyfenoksy)-

metoksyfenoksy)-

-etylo]-amino]-propan-2-ol

-etylo]-amino]-propan-2-ol

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-O-metoksyfenylo)-

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-O-metoksyfenylo)-

etylo]-amino]-2-

etylo]-amino]-2-

-propanol

-propanol

α β

α β

285. KARWEDILOL

285. KARWEDILOL

(

(

Carvedilolum

Carvedilolum

, Coreg)

, Coreg)

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-metoksyfenoksy)-

1-(9H-Karbazol-4-iloksy)-3-[[2-(2-metoksyfenoksy)-

-etylo]-amino]-propan-2-ol

-etylo]-amino]-propan-2-ol

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-o-metoksy)-etylo]-

1-(Karbazol-4-iloilo)-3-[[2-o-metoksy)-etylo]-

amino]-2-

amino]-2-

-propanol

-propanol

α β

α β

286. PROPRANOLOL

286. PROPRANOLOL

(

(

Propranololum

Propranololum

, Inderal)

, Inderal)

1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-

1-[(1-Metyloetylamino]-3-(1-naftalenyloksy)-

2-propanol

2-propanol

β

β

287. PINDOLOL

287. PINDOLOL

(

(

Pindololum

Pindololum

, Visken)

, Visken)

1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-

1-(1H-Indol-4-iloksy)-3-[(1-metyloetylo)-

amino]-

amino]-

-2-propanol

-2-propanol

β

β

288. PENBUTOLOL

288. PENBUTOLOL

(

(

Penbutololum

Penbutololum

, Levatol)

, Levatol)

1-(2-Cyklopentylofenoksy)-3-[(1,1-

1-(2-Cyklopentylofenoksy)-3-[(1,1-

dimetyloetylo)-

dimetyloetylo)-

-amino]-2-propanol

-amino]-2-propanol

1-tert-Butyloamino-3-(2-cyklopentylofenoksy)-

1-tert-Butyloamino-3-(2-cyklopentylofenoksy)-

-propan-2-ol

-propan-2-ol

β

β

289. NADOLOL

289. NADOLOL

(

(

Nadololum

Nadololum

, Corgard)

, Corgard)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

hydroksypropoksy]-

hydroksypropoksy]-

-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol

-1,2,3,4-tetrahydro-2,3-naftalenodiol

β

β

290. BETAKSOLOL

290. BETAKSOLOL

(

(

Betaxololum

Betaxololum

, Betoptik)

, Betoptik)

1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-

1-[4-[2-(Cyklopropylometoksy)-etylo]-

fenoksy]-3-

fenoksy]-3-

-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

α

α

291. BISOPROLOL

291. BISOPROLOL

(

(

Bisoprololum

Bisoprololum

, Zebeta)

, Zebeta)

1-[[

1-[[





-(2-Izopropoksyetoksy)-p-tolilo]-oksy]-3-

-(2-Izopropoksyetoksy)-p-tolilo]-oksy]-3-

-(izopropyloamino)-2-propanol

-(izopropyloamino)-2-propanol

1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-

1-[4-[[2-(1-Metyloetoksy)-etoksy]-metylo]-

fenoksy]-

fenoksy]-

-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

-3-[(1-metyloetylo)-amino]-2-propanol

1-[p-[(2-Izopropoksyetoksy)-metylo]-fenoksy]-

1-[p-[(2-Izopropoksyetoksy)-metylo]-fenoksy]-

-3-(izopropyloamino)-2-propanol

-3-(izopropyloamino)-2-propanol

β

β

292. METYPRANOLOL

292. METYPRANOLOL

(

(

Metipranololum

Metipranololum

, Optipranolol)

, Optipranolol)

1-Octan-4-[2-hydroksy-3-[(metyloetylo)-

1-Octan-4-[2-hydroksy-3-[(metyloetylo)-

amino]-

amino]-

-propoksy]-2,3,6-trimetylofenolu

-propoksy]-2,3,6-trimetylofenolu

β

β

293. TYMOLOL

293. TYMOLOL

(

(

Timololum

Timololum

, Blocadren)

, Blocadren)

1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-

1-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-3-[[4-(4-

morfolinylo)-

morfolinylo)-

-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol

-1,2,5-tiadiazol-3-ilo]-oksy]-2-propanol

β

β

294. ACEBUTOLOL

294. ACEBUTOLOL

(

(

Acebutololum

Acebutololum

, Sectral)

, Sectral)

N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-

N-[3-Acetylo-4-[2-hydroksy-3-[(1-

metyloetylo)-

metyloetylo)-

-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid

-amino]-propoksy]-fenylo]-butanamid

β

β

295. ATENOLOL

295. ATENOLOL

(

(

Atenololum

Atenololum

, Tenormin)

, Tenormin)

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

propoksy]-

propoksy]-

-benzenoacetamid

-benzenoacetamid

β

β

296. KARTEOLOL

296. KARTEOLOL

(

(

Carteololum

Carteololum

,Cartrol)

,Cartrol)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino-2-hydroksy-

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino-2-hydroksy-

propoksy]-

propoksy]-

-3,4-dihydro-2(1H)-chinolinon

-3,4-dihydro-2(1H)-chinolinon

5-[3-(tert-Butyloamino)-2-hydroksypropoksy]-3,4-

5-[3-(tert-Butyloamino)-2-hydroksypropoksy]-3,4-

-dihydrokarbostyryl

-dihydrokarbostyryl

β

β

297. ESMOLOL

297. ESMOLOL

(

(

Esmololum

Esmololum

, Brevibloc)

, Brevibloc)

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

4-[2-Hydroksy-3-[(1-metyloetylo)-amino]-

propoksy-

propoksy-

-benzenopropionianu metylu

-benzenopropionianu metylu

β

β

298. LEWOBUNOLOL

298. LEWOBUNOLOL

(

(

Levobunololum

Levobunololum

, Betagan Liquifilm)

, Betagan Liquifilm)

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

5-[3-[(1,1-Dimetyloetylo)-amino]-2-

-hydroksypropoksy]-3,4-dihydro-1(2H)-

-hydroksypropoksy]-3,4-dihydro-1(2H)-

naftalenon

naftalenon

5-(3-tert-Butyloamino-2-hydroksypropoksy-3,4-

5-(3-tert-Butyloamino-2-hydroksypropoksy-3,4-

-dihydronaftalen-1(2H)-on

-dihydronaftalen-1(2H)-on

β

β

299. METOPROLOL

299. METOPROLOL

(

(

Metoprolol

Metoprolol

, Lopressor)

, Lopressor)

1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-

1-[4-(2-Metoksyetylo)-fenoksy]-3-[(1-

metyloetylo)-

metyloetylo)-

-amino]-2-propanol

-amino]-2-propanol

β

β

300. SOTALOL

300. SOTALOL

(

(

Sotalolum

Sotalolum

, Betapace)

, Betapace)

N-[4-[1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

N-[4-[1-Hydroksy-2-[(1-metyloetylo)-amino]-

etylo]-

etylo]-

-fenylo]-metanosulfonamid

-fenylo]-metanosulfonamid

β

β

2. Inhibitory syntezy katecholamin

2. Inhibitory syntezy katecholamin

301. METYROZYNA

301. METYROZYNA

(

(

Metyrosinum

Metyrosinum

, Demser)

, Demser)

Kwas 2-amino-3-(4-hydroksyfenylo)-2-metylo-

Kwas 2-amino-3-(4-hydroksyfenylo)-2-metylo-

propionowy

propionowy

USA: Doxazosin (Cardura), Phenoxybenzamine

USA: Doxazosin (Cardura), Phenoxybenzamine

(Dibenzyline),

(Dibenzyline),

Phentolamine (Regitine), Prazosin

Phentolamine (Regitine), Prazosin

(Minipress),

(Minipress),

Tamsulosin (Flomax), Terazosin

Tamsulosin (Flomax), Terazosin

(Hytrin), Tolazoline

(Hytrin), Tolazoline

(Priscoline). Acebutolol

(Priscoline). Acebutolol

(Sectral); Atenolol (Tenormin),

(Sectral); Atenolol (Tenormin),

Betaxolol,

Betaxolol,

Bisoprolol (Zebeta), Carteolol; Carvedilol

Bisoprolol (Zebeta), Carteolol; Carvedilol

(Coreg), Esmolol (Brevibloc), Labetalol

(Coreg), Esmolol (Brevibloc), Labetalol

(Normodyne),

(Normodyne),

Levobunolol (Betagan

Levobunolol (Betagan

Liquifilm), Metipranolol

Liquifilm), Metipranolol

(Optipranolol),

(Optipranolol),

Metoprolol (Lopressor), Nadolol

Metoprolol (Lopressor), Nadolol

(Corgard),

(Corgard),

Penbutolol (Levatol), Pindolol (Visken),

Penbutolol (Levatol), Pindolol (Visken),

Propranolol (Inderal), Sotalol (Betapace), Timolol

Propranolol (Inderal), Sotalol (Betapace), Timolol