LEKI
PRZECIWLĘKOWE

KLASYFIKACJA ZABURZEŃ

NERWICOWYCH ICD10

Zaburzenia lękowe
Fobie
Lęk napadowy i uogólniony
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne
Reakcja na ciężki stres i

zaburzenia adaptacyjne
Zaburzenia konwersyjne
Zaburzenia występujące pod

postacią somatyczną

ETIOPATOGENEZA LĘKU

Genetycznie uwarunkowany

niski próg lękowy
Polimorfizm genu

kodującego transporter

serotoniny
Nadmierna transmisja

glutaminergiczna,

noradrenergiczna
Hipofunkcja

dopaminergiczna prążkowia
Leki

LEKI DZIAŁAJĄCE

PROLĘKOWO

Alkohol
Amfetamina
Dopamina
Efedryna
Kofeina
Kokaina

Neuroleptyki
Preparaty
tarczycy
Rezerpina
Salicylany
Steroidy

Benzodiazepiny
Barbiturany

LEKI PRZECIWLĘKOWE

Są to substancje o

różnej budowie
chemicznej, których
wspólną cechą jest
oddziaływanie na
objawy lęku i
niepokoju, jak również
działanie odprężające
emocjonalnie i
zmniejszające napięcie
mięśniowe

PODZIAŁ LEKÓW

PRZECIWLĘKOWYCH

Benzodiazepiny

Benzodiazepiny

Agoniści

Agoniści

receptorów 5-HT

receptorów 5-HT

1A

1A

Antagoniści

Antagoniści

receptorów

receptorów

β

β

trójpierścieniowe

trójpierścieniowe

leki

leki

przeciwdepresyjne

przeciwdepresyjne

Selektywne

Selektywne

inhibitory

inhibitory

wychwytu

wychwytu

serotoniny

serotoniny

Inhibitory MAO A

Inhibitory MAO A

Hydroksyzyna

Hydroksyzyna

Barbiturany

Barbiturany

Wodzian chloralu

Wodzian chloralu

Leki ziołowe

Leki ziołowe

BENZODIAZEPINY

Działają poprzez
wiązanie ze
specyficznymi
miejscami w
receptorze
GABA

A

Nasilają
hamujący
wpływ GABA

ZWIĄZKI WYKAZUJĄCE

ZWIĄZKI WYKAZUJĄCE

POWINOWACTWO DO RECEPTORÓW

POWINOWACTWO DO RECEPTORÓW

GABA

GABA

AGONIŚCI – chlordiazepoksyd,
diazepam

ANTAGONIŚCI – flumazenil

FARMAKODYNAMICZNE

DZIAŁANIA BD

PRZECIWLĘKOWE

USPOKAJAJĄCE

NASENNE

PRZECIWDRGAWKOWE

MIORELAKSACYJNE

FARMAKODYNAMIKA BD

DZIAŁANIE
PRZECIWLĘKOWE
DZIAŁANIE
PRZECIWDRGAWKO
WE
DZIAŁANIE NASENNE
DZIAŁANIE
MIORELAKSACYJNE

Lorazepam

Klonazepam

Estazolam

Tetrazepam

DZIAŁANIE

PRZECIWDEPRESYJNE

BD



Alprazolam

Alprazolam

ZASTOSOWANIE KLINICZNE

BD

LĘK PIERWOTNY I WTÓRNY
ZABURZENIA PSYCHOSOMATYCZNE
ZABURZENIA SNU
PREMDYKACJA PRZEDOPERACYJNA
STAN PADACZKOWY
STANY PRZEBIEGAJĄCE ZE

SPASTYCZNOŚCIĄ
ALKOHOLIZM

FARMAKOKINETYKA BD

Dobre wchłanianie z przewodu
pokarmowego
Różny okres półtrwania
Silne wiązanie z białkami osocza
Duża lipofilność, szybka dystrybucja
Dobra penetracja przez barierę krew-
mózg, łożysko, do mleka matki
Biotransformacja w wątrobie
Niektóre z metabolitów wykazują
aktywność farmakologiczną

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

BD

Toksyczne,

będące

wynikiem

ostrego

przedawkowania
Działania

związane ze

stosowaniem

terapeutycznym
Tolerancja i

uzależnienie

TOKSYCZNOŚĆ OSTRA

BD

OBJAWY: narastająca senność,

splątanie, zaburzenia orientacji,
głęboka senność, śpiączka,
zaburzenia oddychania

LECZENIE PRZYCZYNOWE:

kompetycyjny antagonista receptora
BD

flumazenil

flumazenil

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

BD

O.U.N: senność, zaburzenia

koncentracji i uwagi, zaburzenia

pamięci

Zaostrzenie przebiegu jaskry
Objawy alergiczne
Leukopenia, agranulocytoza
Wady rozwojowe płodu
Z alkoholem możliwość reakcji

hiperaddycyjnej i paradoksalnej

TOLERANCJA I

UZALEŻNIENIE OD BD

Stosowanie dużych dawek BD przez

dłuższy okres czasu prowadzi do

uzależnienia psychicznego i

fizycznego

Zespół abstynencyjny w przypadku

nagłego odstawienia BD

charakteryzuje się: pobudzeniem

psychoruchowym, bezsennością,

lękiem, dysforią, zaburzeniami

wegetatywnymi, zaburzeniami

świadomości, drgawkami

ZASADY STOSOWANIA

BD

Leczenie nie dłuższe niż 4 tygodnie

(max. 4 miesiące)
Nie stosować jednocześnie kilku

pochodnych BD
Pochodne BD krótkodziałające mają

silniejszy potencjał uzależniający
Stosować najniższą, skuteczną

dawkę
Stopniowe zmniejszanie dawki leku

przed całkowitym odstawieniem

BUSPIRON

Silny agonista receptorów 5-
HT

1A

Działanie przeciwlękowe
rozwija po upływie dni, a nawet
tygodni
Nie działa: przeciwdrgawkowo,

miorelaksacyjnie, nasennie, nie

upośledza funkcji poznawczych

pamięci
Nie wywołuje uzależnienia i

tolerancji

SELEKTYWNE INHIBITORY

WYCHWYTU SEROTONINY

SSRI zwiększają ilość serotoniny
w szczelinie synaptycznej
Lęk
Zmiana czynnościowej
aktywności receptorów

5-HT

1

(zwiększanie) i

5-HT

2

(zmniejszanie)
Paroksetyna, sertralina

ZASADY FARMAKOTERAPII

LĘKU

 Właściwie postawione

rozpoznanie

 Wykluczenie przyczyn

neurologiczno /

internistycznych

 Leczenie

farmakologiczne

prowadzone

równocześnie z

psychoterapią

 Odpowiednia długość

kuracji