Anna Piotrowska gr. 6

PODZIAŁ

PODZIAŁ

ADRENORECEPTORÓW

ADRENORECEPTORÓW

α

β

α

1A

α

1D

α

1B

α

2B

α

2A

α

2D

β

2

β

1

β

3

• Wszystkie należą do rodziny
receptorów sprzężonych z białkiem
G

• Siła działania agonisty:
α → NA > A >
Izoprenalina
β → Izoprenalina > A >
NA

RECEPTORY

RECEPTORY

α

α

• α

1

→ zw

ęż

enie naczyn, rozkurcz

mm,g

ł

adkich przewodu pokarmowego,

pobudzenie glikogenolizy, wzmo

ż

one

wydzielanie

ś

liny

• α

2

→ hamowanie wydzielania

neuroprzeka

ź

ników, agregacja p

ł

ytek,

skurcz mm.g

ł

adkich naczy

ń

, hamowanie

uwalniania insuliny

RECEPTORY

RECEPTORY

β

β

•

β

β

1

1

→ zwiększenie częstotliwości i siły

skurczu serca

•

β

β

2

2

→ rozszerzenie oskrzeli, naczyń,

rozkurcz mm.trzewnych,
glikogenoliza w wątrobie, drżenie
mięśniowe

•

β

β

3

3

→ lipoliza

LEKI POBUDZAJĄCE

LEKI POBUDZAJĄCE

RECEPTORY

RECEPTORY

α

α

-/

-/

β

β

-

-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

LEKI POBUDZAJĄCE

LEKI POBUDZAJĄCE

RECEPTORY

RECEPTORY

α

α

-/

-/

β

β

-

-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

NOREPINEFRYNA

NOREPINEFRYNA

• Amina sympatykomimetyczna
• NORADRENALINA

powstaje

w

warunkach

fizjologicznych

(pozazwojowe

neurony

adrenergicznych i kom. chromochłonne rdzenia
nadnerczy)

• Otrzymywana

syntetycznie

nosi

nazwę

NOREPINEFRYNY

• Nie powinna być podawana p.o. (jest bardzo

szybko unieczynniana w przewodzie pokarmowym)
ani s.c. (powoduje martwicę tkanek)

NOREPINEFRYNA -

NOREPINEFRYNA -

działanie

działanie

1. Aktywuje głównie receptory α

1

, powodując skurcz

naczyń, wzrost obciążenia następczego, podniesienie

ciśnienia tętniczego oraz zmniejszenie pojemności

minutowej serca

2. W mniejszym stopniu pobudza receptory β

1

w sercu,

czego następstwem jest zwiększenie częstotliwości

rytmu serca oraz zwiększenie siły skurczowej

3. Odruchowo pobudzany jest n.X, następuje spadek

częstotliwości rytmu serca, objętość skurczowa i

pojemność minutowa serca zmniejszają się

tylko nieznacznie

4. skurcz naczyń krwionośnych zwiększa

opory

przepływu,

co

prowadzi

do

zmniejszenia ukrwienia nerek, wątroby i

mm.szkieletowych

5. Nie zmniejsza przepływu wieńcowego
6. Pobudza

receptory

α

w

m.macicy,

powodując zawsze działanie skurczowe

7. Stymulacja receptorów α w trzustce

powoduje zmniejszenie wydzielania insuliny

WSKAZANIA

WSKAZANIA

Ostra obwodowa
niewydolność krążenia

Wstrząs anafilaktyczny,
septyczny, pourazowy (po
wyrównaniu hipowolemii)

Reakcje anafilaktyczne
polekowe i
poprzetoczeniowe

Dodawana jest do
środków znieczulenia
miejscowego w celu
opóźnienia wchłaniania
leku w miejscu podania

P/WSKAZANIA

P/WSKAZANIA

Wstrząs hipowolemiczny
Choroby zakrzepowe
Stosowanie anestetyków wziewnych
Ciężkie niedotlenienie lub

hiperkapnia (może wywołać ciężkie

zaburzenia rytmu serca)

NIE STOSOWAĆ

: w czasie porodu

Należy zachować ostrożność u

chorych przyjmujących inhibitory

MAO

EPINEFRYNA - działanie

EPINEFRYNA - działanie

1. niewielki spadek oporu obwodowego, wzrost powrotu

żylnego i pojemności minutowej serca oraz wzrost

skurczowego i obniżenie rozkurczowgo ciśnienia

tętniczego (B

2

)

2. Dawki większe pobudzają receptory β1 serca, zwiększają

siłę skurczu, pojemność minutową serca oraz, na skutek

skrócenia 4 fazy depolaryzacji, zwiększają częstotliwość

rytmu serca (zwiększa to ryzyko wystąpienia zaburzeń

rytmu serca).

3. Dalsze zwiększanie dawek epinefryny powoduje

uogólniony skurcz wszystkich naczyń krwionośnych,

wzrost skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego

oraz zmniejszenie pojemności minutowej serca

4. Zmniejsza przepływ nerkowy
5. W I fazie cyklu miesiączkowego lub w I

połowie ciąży wywołuje skurcze, a II fazie
cyklu lub w II połowie ciąży i w czasie porodu
działa rozkurczająco

6. Wpływ na metabolizm: poprzez receptory β1

przyspiesza glikogenolizę i uwalnianie kwasów
tłuszczowych z tkanki tłuszczowej, a przez
receptory α2 – zmniejsza wydzielanie insuliny

7. Równowaga elektrolitowa – poprzez wpływ

na receptory β2 dochodzi do aktywacji

pompy sodowo-potasowej w mięśniach

szkieletowych, co sprzyja wnikaniu jonów

potasowych do komórki i prowadzi do

hipokalemii.

8. Rozszerza źrenice
9. Powoduje wytrzeszcz gałek ocznych
10.Zmniejszenie napięcia m.gładkich

przewodu pokarmowego

11.

rozluźnienie m. wypieracza pęcherza moczowego,

skurcz mm. trójkąta pęcherza i zwieraczy

12.

Niemal natychmiast rozkładana w przewodzie

pokarmowym, dlatego powinna być podawana

pozajelitowo: s.c.(wchłania się powoli z uwagi na

miejscowy skurcz naczyń) lub i.v. (działa natychmiast

po podaniu)

13.

Może być stosowana dotchawiczo lub dosercowo

14.

Z uwagi na słabą rozpuszczalność w tłuszczach tylko

niewielka ilość epinefryny przenika do OUN, co daje

słabe objawy korowe

WSKAZANIA

WSKAZANIA

Stany zagrożenia życia:

resuscytacja, wstrząs

anafilaktyczny, napad

astmy oskrzelowej

bezpośrednio po

operacjach

kardiochirurgicznych

Jako dodatek do środków

znieczulających miejscowo

w celu opóźniania

wchłaniania leku w

miejscu podania

P/WSKAZANIA

P/WSKAZANIA

Guz chromochłonny
Przełom nadciśnieniowy
Wstrząs hipowolemiczny
Jaskra z zamykającym się kątem

przesączania Choroba Parkinsona
Łagodny rozrost gruczołu krokowego
Poród
NIE STOSUJE SIĘ: w znieczuleniu

przewodowym anatomicznie

końcowych części ciała: uszy, nos,

prącie, palce

DZIAŁANIE

DZIAŁANIE

NIEPOŻĄDANE

NIEPOŻĄDANE

• Objawy pobudzenia układu współczulnego:

niepokój, drażliwość, bezsenność, drżenia,

osłabienie, bóle i zawroty głowy, bladość powłok,

nadciśnienie tętnicze, potliwość, zaburzenia rytmu

serca, kołatania, bóle zamostkowe, bradykardia,

martwica w miejscu wstrzyknięcia

• NE zaburza koordynację czynności skurczowej

macicy w czasie porodu

• Rzadko: zaburzenia ukrwienia błony śluzowej

przewodu pokarmowego, skurcz tętniczek

nerkowych, zwiększenie stężenia kwasu moczowego

LEKI

LEKI

POBUDZAJĄCE

POBUDZAJĄCE

RECEPTORY

RECEPTORY

α

α

-

-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

LEKI

LEKI

POBUDZAJĄCE

POBUDZAJĄCE

RECEPTORY

RECEPTORY

α

α

-

-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

α

1

α

2

•

FENYLEFRYNA

•

OKSYMETAZOLINA

•

KLONIDYNA

•

KLENBUTEROL

FENYLEFRYNA

FENYLEFRYNA [α

1

]

Syntetyczna amina sympatykomimetyczna o budowie zbliżonej do

epinefryny i

efedryny,ale wykazująca dłuższe od nich działanie.

Powoduje skurcz naczyń poprzez bezpośrednie pobudzenie

receptorów a-adrenergicznych w ścianie naczyń. Podana w dużych

dawkach wpływa na receptory b znajdujące się w m. sercowym.

W niewielkim stopniu zmniejsza objętość wyrzutową serca, zwiększa

opór

obwodowy, nieznacznie podwyższa ośrodkowe ciśnienie żylne oraz

podnosi

skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze.

W krążeniu płucnym wywołuje zwężenie naczyń i wzrost ciśnienia.

Wzrost ciśnienia tętniczego powoduje odruchowe zwolnienie

czynności serca.

Zwiększa przepływ wieńcowy i nie powoduje zaburzeń rytmu serca

(odmiennie niż epinefryna i efedryna).

Zmniejsza przepływ nerkowy, trzewny, skórny.
Zwęża naczynia krwionośne w oku i powoduje rozszerzenie źrenicy.

FENYLEFRYNA

FENYLEFRYNA

[

[

α

α

1

1

]

]

• Wskazania:

w celu złagodzenia objawów

alergicznego i naczynioruchowego nieżytu

nosa, obrzęku trąbki słuchowej, zmniejszenia

obrzęku błony śluzowej w stanach zapalnych

oraz w nieżycie nosa.

• Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na

sympatykomimetyki. Choroba niedokrwienna

serca, nadciśnienie tętnicze, miejscowo –

jaskra z zamykającym się kątem przesączania.

Nie stosować u dzieci. Ostrożnie u chorych na

cukrzycę, osób z nadczynnością tarczycy,

rozrostem prostaty, podwyższonym ciśnieniem

wewnątrzgałkowym. Chorym z tętniakami

oraz niemowlętom nie podawać roztworu 10%

kropli do oczu.

FENYLEFRYNA

FENYLEFRYNA

[

[

α

α

1

1

]

]

• Działania niepożądane

: Pobudzenie układu

współczulnego. Do najczęstszych objawów

przedawkowania należą: niepokój, drżenia,

bezsenność, częstoskurcz, wzrost ciśnienia

tętniczego, bladość skóry, zaburzenia

oddychania, zatrzymanie moczu, duszność,

omamy, drgawki. Czasami mogą wystąpić

objawy odwrotne w postaci depresji OUN,

senności, zaburzeń oddychania i zaburzeń

rytmu serca (z migotaniem komór włącznie),

spadku ciśnienia tętniczego i zapaści.

OKSYMETAZOLINA

OKSYMETAZOLINA

[

[

α

α

1

1

]

]

• Działanie:

Pochodna imidazolowa o

działaniu symapatykomimetycznym.

Stosowana miejscowo powoduje

zwężenie naczyń krwionośnych i łagodzi

odczyn zapalny poprzez zmniejszenie

przekrwienia, wysięku i obrzęku błony

śluzowej nosa i gardła. Poprawia drenaż

zatok obocznych nosa i ułatwia

oddychanie przez nos.

OKSYMETAZOLINA

OKSYMETAZOLINA

[

[

α

α

1

1

]

]

•

Wskazania:

Ostry i przewlekły nieżyt nosa na

tle alergicznym i wirusowym, nieżyt trąbki

słuchowej, zapalenie zatok, zapalenie ucha

środkowego. W diagnostyce – w celu

zmniejszenia obrzęku błon śluzowych. Ostre

alergiczne zapalenie spojówek, nieinfekcyjne

zapalenie spojówek.

•

Przeciwwskazania:

Jaskra z zamykającym się

kątem przesączania, nadciśnienie tętnicze,

nadczynność tarczycy, suchy zanikowy nieżyt

nosa (rhinitis sicca). U dzieci do 6. rż. i u osób w

podeszłym wieku podawać z zachowaniem

ostrożności.

OKSYMETAZOLINA

OKSYMETAZOLINA

[

[

α

α

1

1

]

]

Działania niepożądane:

Rzadko występuje

miejscowe przemijające podrażnienie
(kichanie, kłujący ból, pieczenie) i
przekrwienie. Znaczne przedawkowanie lub
omyłkowe podanie p.o. może spowodować
depresję OUN z sennością lub śpiączką,
obniżenie temperatury ciała, zmniejszenie
częstotliwości rytmu serca, zapaść.

KLONIDYNA

KLONIDYNA

[

[

α

α

2

2

]

]

• Działanie:

działa poprzez pobudzenie

presynaptycznego receptora a2. Hamuje

uwalnianie noradrenaliny z zakończeń

nerwowych na obwodzie oraz w OUN. W

wyniku tego dochodzi do rozkurczu naczyń

krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego.

Większe dawki mogą pobudzać receptor a1 i

podwyższać ciśnienie tętnicze. Nie zmniejsza

przepływu nerkowego. Podczas przewlekłego

stosowania obserwuje się zmniejszenie oporu

obwodowego. Obniża zarówno ciśnienie

skurczowe, jak i rozkurczowe.

KLONIDYNA

KLONIDYNA

[

[

α

α

2

2

]

]

• Wskazania:

Nadciśnienie tętnicze.

• Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na składnik

preparatu, niewydolność nerek i(lub) wątroby,

stany depresyjne, zespół Raynauda, zespół chorego

węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy

II lub III°, przebiegający z ciężką bradyarytmią.
Ostrożnie w przypadku: guza chromochłonnego,

umiarkowanej bradyarytmii, niewydolności

krążenia mózgowego lub obwodowego,

polineuropatii i zaparć. Nie zaleca się stosowania u

dzieci do 12. rż.

KLONIDYNA

KLONIDYNA

[

[

α

α

2

2

]

]

•

Działania niepożądane:

Na początku leczenia

suchość w ustach, nadmierne uspokojenie,

ustępujące do tygodnia bez potrzeby

zmniejszenia dawki. Rzadko zaburzenia snu,

zaparcia, osłabienie libido, hipotonię

ortostatyczną niewielkiego stopnia. Sporadycznie

omamy, stany depresyjne, zaburzenia percepcji,

ginekomastię, reakcje uczuleniowe, ból ślinianek

przyusznych, zmniejszenie częstotliwości rytmu

serca, drętwienie kończyn, zaburzenia czucia,

zmniejszenie wydzielania łez. Stosowanie dużych

dawek może powodować hiperglikemię.

LEKI

LEKI

POBUDZAJĄCE

POBUDZAJĄCE

RECEPTORY

RECEPTORY

β

β

-

-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

LEKI

LEKI

POBUDZAJĄCE

POBUDZAJĄCE

RECEPTORY

RECEPTORY

β

β

-

-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

β

β

1

1

β

β

2

2

DOBUTAMINA

KSAMOTEROL

SALBUTAMOL

TERBUTALINA

SALMETEROL

DOBUTAMINA

DOBUTAMINA

[

[

β

β

1

1

]

]

• Działanie:

Syntetyczna amina katecholowa,

pochodna dopaminy, działająca bezpośrednio na

receptory b1 w m. sercowym. Poprawia kurczliwość

m. sercowego, zwiększa rzut serca i indeks sercowy,

nieznacznie przyspiesza czynność serca oraz w

niewielkim stopniu zmniejsza obciążenie wstępne i

następcze. Powoduje zwiększenie pojemności

minutowej serca, zwiększa przepływ wieńcowy

(wtórnie do zmniejszenia oporu przepływu naczyń

wieńcowych), poprawia przepływ płucny i zwiększa

zapotrzebowanie m. sercowego na tlen. Nie wpływa

na ciśnienie skurczowe i rozkurczowe lub jedynie

nieznacznie je podnosi. Nie rozszerza naczyń

krezkowych i nerkowych.

Nie ma właściwości dopaminergicznych, jak również nie wykazuje
pośredniegodziałania sympatykomimetycznego – nie stymuluje
uwalniania endogennej noradrenaliny.

DOBUTAMINA

DOBUTAMINA

[

[

β

β

1

1

]

]

• Wskazania:

Stosuje się w sytuacjach, gdy korzystne jest

zwiększenie siły skurczu m. sercowego i pojemności minutowej

serca, bez podnoszenia ciśnienia tętniczego, gdy skurczowe

ciśnienie tętnicze wynosi 80–90 mm Hg lub więcej. Ostra

niewydolność serca. Zespół małego rzutu, niedociśnienie oraz

krótkotrwale w opornej na dotychczasowe optymalne leczenie

przewlekłej zastoinowej niewydolności serca. W przypadku

migotania przedsionków z szybką czynnością komór i małym

rzutem należy najpierw włączyć preparaty naparstnicy, a potem

rozważyć konieczność podania dobutaminy. W diagnostyce

(próba dobutaminowa) przed zabiegiem kardiochirurgicznym i

diagnostyce wad serca.

• Przeciwwskazania:

Zwężenie drogi odpływu z lewej komory.

Ostrożnie w migotaniu przedsionków, może powodować

przyspieszenie czynności komór, gdyż przyspiesza przewodzenie

przedsionkowo-komorowe. Ostra faza zawału serca oraz wstrząs

septyczny i kardiogenny z istotnie niskim ciśnieniem tętniczym

(<80 mm Hg) i upośledzeniem czynności
m. sercowego.
Nadwrażliwość na dobutaminę.

DOBUTAMINA

DOBUTAMINA

[

[

β

β

1

1

]

]

• Działania niepożądane:

Objawy pobudzenia

układu współczulnego (zwykle słabsze niż w

przypadku stosowania innych

sympatykomimetyków); spadek ciśnienia

tętniczego, tachykardia oraz zaburzenia rytmu.

Objawy uczulenia na dobutaminę występują

rzadko. Reakcje alergiczne stwierdza się

częściej u osób z astmą oskrzelową. Objawy

przedawkowania są związane z pobudzeniem b-

receptorów w m. sercowym: tachykardia,

niedokrwienie m. sercowego, migotanie komór.

Poza tym może wystąpić duszność, ból w klatce

piersiowej, brak łaknienia, nudności, wymioty,

drżenia, bóle głowy, hipokaliemia, hipertermia,

wybroczyny i martwica w miejscu wkłucia,
skórne reakcje alergiczne.

SALBUTAMOL

SALBUTAMOL

[

[

β

β

2

2

]

]

• Działanie:

Pobudzenie receptorów b2

powoduje aktywację cyklazy adenylowej.

Efekt biologiczny cAMP w komórkach

docelowych obejmuje rozszerzenie oskrzeli,

zmniejszenie napięcia i zahamowanie

czynności skurczowej macicy, hamowanie

degranulacji mastocytów i działania

substancji zawartych w ziarnistościach

mastocytów. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-

rzęskowe, zmniejsza przepuszczalność nn.

krwionośnych, wpływając w ten sposób

hamująco na stan zapalny w astmie. W

postaci wziewnej silniej rozszerza mm.

gładkie oskrzeli i daje mniej nasilone objawy

niepożądane niż w postaci doustnej.

SALBUTAMOL

SALBUTAMOL

[

[

β

β

2

2

]

]

• Wskazania:

Doraźnie w napadach astmy oskrzelowej,

zapobieganie napadom astmy wysiłkowej, leczenie

innych stanów ze skurczem oskrzeli, jak POChP. Przed

badaniami inwazyjnymi (bronchoskopią lub

bronchografią) oraz przed i po zabiegach na klatce

piersiowej w ochronie przed skurczami oskrzeli.

Zapobieganie lub zatrzymanie skurczów macicy w

przypadku porodu niewczesnego, przedwczesnego, po

zabiegach na ciężarnej macicy; niewydolność szyjki

macicy.

• Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na lek, zawał

serca. Ostrożnie stosować w przypadku: niestabilnej

dławicy piersiowej, nadczynności tarczycy,

tachykardii, jaskry, niewyrównanej cukrzycy,

nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca.

SALBUTAMOL

SALBUTAMOL

[

[

β

β

2

2

]

]

•

Działania niepożądane:

Bóle głowy, niepokój,

pobudzenie, bezsenność, zaburzenia smaku, drżenia

mięśniowe, przemijające rozszerzenie naczyń

obwodowych, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego

krwi, częstoskurcz, tachyarytmie, zaburzenia

metaboliczne (hipokaliemia, w cukrzycy lek może

nasilać hiperglikemię i kwasicę ketonową).
Po podaniu wziewnym może powodować podrażnienie

błony śluzowej jamy ustnej i gardła, a także

paradoksalny skurcz oskrzeli. Niekiedy nudności,

wymioty, zwłaszcza po dużych dawkach. U osób

starszych możliwe zatrzymanie moczu. Rzadko odczyn

anafilaktyczny. U ciężarnych może wpływać na czas

trwania ciąży i wydłużenie czasu porodu (hamuje

skurcze macicy).

SALMETEROL

SALMETEROL

[

[

β

β

2

2

]

]

• Działanie:

Pobudzając receptory b2, aktywuje

cyklazę adenylową. Efekt biologiczny cAMP

obejmuje działanie rozkurczające mięśnie gładkie

oskrzeli, hamowanie degranulacji mastocytów i

bazofilów oraz zapobieganie miejscowemu

działaniu substancji biologicznie czynnych

zawartych w ziarnistościach mastocytów, jak

histamina, leukotrieny i prostaglandyna D2. Lek

zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe,

zmniejsza przepuszczalność ścian naczyń

krwionośnych.

SALMETEROL

SALMETEROL

[

[

β

β

2

2

]

]

• Wskazania:

Przewlekłe leczenie astmy

oskrzelowej u dorosłych i dzieci po 4. rż..

Zapobieganie napadom astmy, POChP. Stosowany

również w innych stanach przebiegających ze

skurczem oskrzeli.

• Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na

którykolwiek składnik preparatu. Nie stosować w

celu przerwania napadu duszności. Nie należy

rozpoczynać leczenia w okresie nasilania się

dolegliwości. Ostrożnie w przypadku niestabilnej

dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu, nadciśnienia

tętniczego, nadczynności tarczycy, niewyrównanej

cukrzycy, padaczki. Należy monitorować stężenie

potasu we krwi.

SALMETEROL

SALMETEROL

[

[

β

β

2

2

]

]

• Działania niepożądane:

Drżenia mięśniowe,

bóle głowy, uczucie kołatania serca, rzadko

kurcze mięśniowe, niepokój (zwłaszcza u

dzieci), epizody hipokaliemii – przemijające,

zależne od dawki. Może paradoksalnie

wywołać skurcz oskrzeli, wymagający

natychmiastowego odstawienia leku i podania

szybko działającego leku rozszerzającego

oskrzela. W przypadku przedawkowania

drżenie mięśniowe, bóle głowy, tachykardia.

....::: Dziękuję za uwagę…

....::: Dziękuję za uwagę…



