Leki sympatykolityczne

Hamują układ współczulny. Antagoniści układu sympatycznego. Są to związki, które powodują wyłączenie układu sympatycznego.

Podział leków pod względem mechanizmu działania

1. Leki adrenolityczne

Bezpośrednio blokują receptory α lub β, względnie α i β. Są to leki, które mają powinowadztwo do receptora, a nie mają aktywności wewnętrznej.

1. Leki sympatolityczne

Działają pośrednio m.in. poprzez hamowanie syntezy amin katecholowych, względnie poprzez magazynowanie i ich uwalniania z zakończeń nerwowych.

Leki α – adrenolityczne

Działają antagonistycznie w stosunku do noradrenaliny i innych środków adrenergicznych. Blokują receptory α i jest to jednoznaczne z efektem parasympatykotonii.

Blokada receptorów α powoduje rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych i w efekcie spadek ciśnienia krwi. Leki tej grupy są stosowane jako środki hipotensyjne – obniżające ciśnienie krwi.

Podział leków α – adrenolitycznych pod względem chemicznym

1. Małocząsteczkowe amidy kwasu lizergowego.

1. Ergometrinum – Ergometryna

Nie jest środkiem α – adrenolitycznym. Ma zastosowanie w położnictwie i ginekologii.

Leki tej grupy nie są typowymi α – adrenolitykami. Leki tej grupy działanie adrenolityczne wykazują tylko w stosunku do tętnic jamy brzusznej.

Ergometryna działa oksytotycznie. Stosuje się w poporodowej atonii macicy do hamowania krwawień macicznych, w zapaleniu błony śluzowej macicy oraz w trzeciej fazie porodu, aby przyspieszyć odejście łożyska i zwinięcie macicy. Ogólnie stymulują skurcz naczyń w obrębie jamy brzusznej, głównie macicy.

1. Methylergotmetrini maleas / tartras

Działa oksytotycznie.

1. Wielkocząsteczkowe amidy kwasu lizergowego

1. Grupa Ergotaminy

• Ergotamini tartras

• Ergotyna

Preparaty złożone z Ergotamini tartras:

Coffecorn mitte i forte – zawiera winian ergotaminy i kofeinę

Wykazuje działanie oksytotyczne i silne działania naczyniowe (bezpośrednio kurczy naczynia krwionośne). Działa α – adrenolityczne, ale tylko na niektóre narządy.

Bardzo silnie obkurcza naczynia mózgowe, dlatego jest ona często stosowana z lekami uspokajającymi, względnie z alkaloidami pokrzyku wilczej jagody (Atropa Belladonna) stosowana w napadowych bólach migrenach, bólach głowy spowodowanych rozszerzeniem naczyń krwionośnych opon mózgowych. Jest to tzw. migrena czerwona.

Stosowana jest także w położnictwie do obkurczania macicy po porodzie. Hamuje również krwawienia maciczne.

Preparat handlowy:

Bromocriptini mesylas – s. Bromocorn, Parlodel, Bromergon

Nie jest to α – adrenolityk. Jest półsyntetyczną pochodną naturalnych alkaloidów sporyszu. Ma zastosowanie w leczeniu mlekotoku. Hamuje wydzielanie prolaktyny.

Jako agonista receptorów dopaminergicznych ma zastosowanie w chorobie Parkinsona. Hamuje wydzielanie hormonów wzrostu, stąd jego zastosowanie w akromegalii (przeroście kości długich i płaskich).

1. Grupa Ergotoksyny

• Ergokrystyna

• Ergokryptyna

• Ergokornina

1. Półsyntetyczne i syntetyczne pochodne:

1. Ergoliny

• Ergolina

• Kwas lizergowy

• Kwas izollizargowy

Alkaloidy sporyszu zajmują specjalną pozycję wśród α – adrenolityków.

Półsyntetyczne pochodne tych alkaloidów oprócz blokowania receptorów α powodują na drodze bezpośredniej silny skurcz naczyń krwionośnych i narządów zbudowanych z mięśni gładkich wykazując działanie miotoniczne, głównie na mięśnie macicy wykazując działanie oksytotyczne.

Dihydroergotamini mesylas / tartras – s. Dihydroergotamin

Jest ona przykładem półsyntetycznych wielkocząsteczkowych alkaloidów sporyszu.

Leki te stosowane są przy skurczach naczyniowych głównie w obrębie mózgu (np. w migrenie).

Preparat wchodzi w skład leku złożonego o nazwie Hydacorn, który zawiera winian dihydroergotaminy, kofeinę oraz fenytoinę, która jest pochodną hydantoiny i jest stosowana jako lek p/epileptyczny. Lek ten łącznie działa p/migrenowo.

1. DH – ergotoxyn

Dihydroergotoxini esylas (DH – ergotoxin)

Jest to mieszanina trzech uwodornionych alkaloidów:

• Dihydroergokrystyny

• Dihydroergokryptyny

• Dihydroergokorniny

Powoduje rozszerzenie obwodowych naczyń krwionośnych i spadek ciśnienia krwi. Stosowany jest w chorobach obwodowych naczyń krwionośnych.

Dihydroergokrystyna wchodzi w skład leku złożonego o nazwie Venacorn i Anavenol – metanosulfonian dihydroergokrystyny, eskulina, rutyna.

Lek poprawia krążenie w naczyniach obwodowych wskutek ich rozszerzenia przez dihydroergokrystynę. Eskulina i rutyna zmniejszają przepuszczalność ścian naczyń krwionośnych.

1. 8 – hydroksymetyloergoliny

Nicergolinum – s. Adavin, Sermion

Półsyntetyczna pochodna ergoliny. Lek działa α – adrenolitycznie. Rozszerza naczynia krwionośne, wzmaga przepływ krwi, szczególnie w mózgu. Zwiększa ukrwienie tkanki mózgowej, siatkówki oka i kończyn dolnych. Ma działanie hipotensyjne. Hamuje także agregację płytek krwi.

1. Imidazoliny

• Tolazolini hydrochloridum – s. Pridazol

Lek ten cechuje duża selektywność. Lek ten działa na receptory α₁ i α₂, z tym, że silniej na α₂. Ma zbliżoną budowę do agonistów, ale wykazuje przeciwny efekt. Silnie rozszerza obwodowe naczynia krwionośne, ma silne działanie hipotensyjne. Zalecany w schorzeniach obwodowych naczyń krwionośnych.

• Fentolamina

Zastosowanie: choroby naczyń obwodowych, nadciśnienie płucne, choroby gałki ocznej. Jest także lekiem blokującym receptory α₁ i α₂ adrenergiczne.

1. Chinazoliny

• Prazosini hydrochloridum – s. Polpressin, Pratisol, Minipress

Lek rozszerzający mięśnie gładkie naczyń.

• Terazosini hydrochloridum – s. Heitrin, Hytrin

Rozszerzanie naczyń krwionośnych, spadek ciśnienia krwi, stosowany jako lek hipotensyjny.

• Doxazosini mesylas – s. Carpular, Diblocin Cardura, Cardura XL, Apo – Doxan, Doxar, Kamiren, Zoxon.

Lek z wyboru w nadciśnieniu tętniczym.

• Alfuzosyna – s. Dalfaz SR

• Tamsulozyna – s. Omnic, Fokusin, Tamsudil, TamsuLEK, Tanyz, Uprox.

Stosowany w łagodnym przeroście gruczołu krokowego.

1. 6 – aminouracylu – leki o różnej budowie

• Urapidulum – s. Ebrantil

Leczenie długotrwałego ciężkiego nadciśnienia.

Leki β – adrenolityczne

Selektywność tej grupy skierowana jest na receptory β₁ mięśnia sercowego. Są to leki kardiostymulujące. Działanie tych leków powoduje spadek pobudliwości mięśnia sercowego.

Zastosowanie:

• Nadciśnienie tętnicze

• Choroba niedokrwienna serca

• Zaburzenia rytmu serca

• W leczeniu jaskry (niektóre)

• Wspomagająco w niedoczynności tarczycy

Podział leków β – adrenergicznych ze względu na miejsce działania:

1. Leki nieselektywne – blokująco zarówno receptory β₁ i β₂

1. Propranololi hydrochloridum (p. Propranolol)

W zaburzeniach rytmu serca, chorobie niedokrwiennej serca, w nadciśnieniu, w nerwicy lękowej i abstynencji alkoholowej.

1. Pindololum (s. Visken, Viskaldix)

W zaburzeniach rytmu serca i chorobie niedokrwiennej serca.

1. Oxprenololi hydrochloridum (s. Trasicor)

W zaburzeniach rytmu serca i chorobie niedokrwiennej serca.

1. Nadalolum (s. Corgarol)

W zaburzeniach rytmu serca i chorobie niedokrwiennej serca.

1. Timololi maleas (s. Oftan – Timolol, Oftensin, Timodtic, Cusinolol, Timoptic, Timoheksal, Cosopt)

Niedokrwienie mięśnia sercowego i nadciśnienie tętnicze.

Wchodzi w skład kropli do oczu TIMPILO 2 (tymalol + chlorowodorek pilokarpiny) stosowany w jaskrze.

1. Karwedilol – Dilatrend, Vivacor, Atram, Carvetrend, Carvedilol ratiopharm

2. Satalol – Sotaheksal, Biosotal

1. Leki kardioselektywne – blokujące receptory β₁ mięśnia sercowego

1. Acebutoli hydrochloridum (s. Sectral, Abutol)

Leki kardioselektywne stosowane są w dusznicy bolesnej (Angina pectoris). Jest to objaw odsercowy – ból nasercowy. Działa p/arytmicznie.

1. Atenololum (s. Tenormin, Apo – Atenol, Normocard)

W dusznicy bolesnej (Angina pectoris).

1. Metoprololi tartras (s. Matocard, Betaloc, Betalok ZOK – stały poziom leku we krwi, Beloc)

W dusznicy bolesnej (Angina pectoris).

1. Betaxololi hydrochloridum (s. Betoptic – 0,5%, Betoptic S – rozcieńczony 0,25%)

Krople do oczu stosowane w jaskrze.

1. Bisoprolol – Bisocard, Bisoratio, Bisopromerck, Bisoheksal, Corectin, Concor, Concor COR.

Leki α i β – adrenergiczne

1. Labetaloli hydrochloridum (s. Pressocard, Trandate)

Stosowany w nadciśnieniu tętniczym, w chorobie niedokrwiennej mięśnia sercowego, w dusznicy bolesnej i arytmii serca. Dodatkowo w guzie chromochłonnym nadnerczy – podczas przygotowania do operacji.