Leki

Leki

sympatykolityczne

sympatykolityczne

(adrenolityczne)

(adrenolityczne)

I.)LEKI BLOKUJĄCE

I.)LEKI BLOKUJĄCE

RECEPTORY α-

RECEPTORY α-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE

Zastosowanie leków blokujących

Zastosowanie leków blokujących

receptory

receptory

α

α

-adrenergiczne

-adrenergiczne



W nadciśnieniu tętniczym – ze względu na działanie

W nadciśnieniu tętniczym – ze względu na działanie

zwiotczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

zwiotczające mięśnie gładkie naczyń krwionośnych

(obniżają ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe),

(obniżają ciśnienie tętnicze skurczowe i rozkurczowe),

np.

np.

prazosyna, doksazosyna, terazosyna

prazosyna, doksazosyna, terazosyna



W gruczolaku rdzenia nadnerczy (wytwarzającym

W gruczolaku rdzenia nadnerczy (wytwarzającym

duże ilości adrenaliny) w celu zapobiegnięcia

duże ilości adrenaliny) w celu zapobiegnięcia

przełomom nadciśnieniowym w okresie

przełomom nadciśnieniowym w okresie

okołoporodowym, np.

okołoporodowym, np.

fentolamina

fentolamina



W niewydolności mięśnia sercowego ze względu na

W niewydolności mięśnia sercowego ze względu na

działanie zmniejszające zastój w krążeniu płucnym i

działanie zmniejszające zastój w krążeniu płucnym i

zmniejszające ciśnienie napełniania lewej komory

zmniejszające ciśnienie napełniania lewej komory

serca, np.

serca, np.

tolazolina

tolazolina



W skurczowych stanach naczyń obwodowych

W skurczowych stanach naczyń obwodowych

(choroba Raynauda) ze względu na działanie

(choroba Raynauda) ze względu na działanie

rozszerzające naczynia krwionośne, np.

rozszerzające naczynia krwionośne, np.

tolazolina, dihydropochodna alkaloidów sporyszu

tolazolina, dihydropochodna alkaloidów sporyszu



W łagodnym przeroście gruczołu krokowego ze

W łagodnym przeroście gruczołu krokowego ze

względu na rozkurczanie mięśniówki pęcherza i

względu na rozkurczanie mięśniówki pęcherza i

zmniejszenie oporu utrudniającego odpływ

zmniejszenie oporu utrudniającego odpływ

moczu, np.

moczu, np.

alfuzosyna, prazosyna, tamsulozyna,

alfuzosyna, prazosyna, tamsulozyna,

terazosyna

terazosyna



w zatruciu sympatykomimetykami

w zatruciu sympatykomimetykami

1.) Zaletą tych leków jest poprawienie gospodarki

1.) Zaletą tych leków jest poprawienie gospodarki

lipidowej manifestujące się zwiększeniem frakcji HDL

lipidowej manifestujące się zwiększeniem frakcji HDL

i zmniejszeniem frakcji LDL cholesterolu.

i zmniejszeniem frakcji LDL cholesterolu.

2.)Wykazują działanie antyagregacyjne na płytki krwi i

2.)Wykazują działanie antyagregacyjne na płytki krwi i

aktywują fibrynolizę

aktywują fibrynolizę

3.) Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

3.) Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

-

Przyspieszenie czynności serca z zaburzeniami rytmu

Przyspieszenie czynności serca z zaburzeniami rytmu

-

Niedociśnienie

Niedociśnienie

-

Rozszerzenie naczyń skóry

Rozszerzenie naczyń skóry

-

Bóle i zawroty głowy

Bóle i zawroty głowy

-

Hipotonia ortostatyczna

Hipotonia ortostatyczna

-

Obrzęk śluzówek nosa

Obrzęk śluzówek nosa

Leki blokujące receptory

Leki blokujące receptory

α

α

-adrenergiczne

-adrenergiczne

1.)Prazosyna (

1.)Prazosyna (

α

α

1

1

-

-

adrenolityk)

adrenolityk)



-rozkurcz mięśniówki gładkiej naczyń czym zmniejsza opór

-rozkurcz mięśniówki gładkiej naczyń czym zmniejsza opór

obwodowy i odciąża serce

obwodowy i odciąża serce



-korzystny wpływ na lipidy w surowicy

-korzystny wpływ na lipidy w surowicy



-nie powinna być stos. w monoterapii tylko jako lek

-nie powinna być stos. w monoterapii tylko jako lek

pomocniczy

pomocniczy



-stosowana w astmie(ponieważ β adrenolityków nie można)

-stosowana w astmie(ponieważ β adrenolityków nie można)



-w miażdżycy tętnic obwodowych

-w miażdżycy tętnic obwodowych



-w cukrzycy

-w cukrzycy



-

-

gł. działanie niepożądane

gł. działanie niepożądane

: hipotonia ortostatyczna po

: hipotonia ortostatyczna po

podaniu pierwszej dawki leku

podaniu pierwszej dawki leku

(tzw. efekt pierwszej dawki

(tzw. efekt pierwszej dawki

),

),

w związku z tym zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej

w związku z tym zaleca się rozpoczynanie leczenia od małej

dawki podanej wieczorem tuż przed snem

dawki podanej wieczorem tuż przed snem



2.)Alfuzosyna, Doksazosyna, Tamsulozyna, Terazosyna

2.)Alfuzosyna, Doksazosyna, Tamsulozyna, Terazosyna

-

-

Wybiórczo blokują receptory

Wybiórczo blokują receptory

α

α

1-adrenergiczne

1-adrenergiczne



J.w

J.w

2.)Tolazolina

2.)Tolazolina

α

α

1 i

1 i

α

α

2

2

-

-

adrenolityk

adrenolityk



-rozszerza obwodowe naczynia krwionośne i działa

-rozszerza obwodowe naczynia krwionośne i działa

leczniczo w ich stanach skurczowych

leczniczo w ich stanach skurczowych



-przyspiesza czynność serca

-przyspiesza czynność serca



-zwiększa kurczliwość jelit

-zwiększa kurczliwość jelit



-zwiększa wydzielanie wydzielin błony śluzowej żołądka, co

-zwiększa wydzielanie wydzielin błony śluzowej żołądka, co

tłumaczy się uwalnianiem histaminy

tłumaczy się uwalnianiem histaminy



-stos. się gł. w chorobach naczyń obwodowych, w

-stos. się gł. w chorobach naczyń obwodowych, w

chorobach gałki ocznej

chorobach gałki ocznej



DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

:

:



-przyspieszenie rytmu serca z zaburzeniami

-przyspieszenie rytmu serca z zaburzeniami



-podciśnienie

-podciśnienie



-rozszerzenie naczyń skóry

-rozszerzenie naczyń skóry



-hamuje aktywność dehydrogenazy alkoholowe (duży kac

-hamuje aktywność dehydrogenazy alkoholowe (duży kac

po alkoholu)

po alkoholu)

3.)Fentolamina

3.)Fentolamina

α

α

1 i

1 i

α

α

2

2

-

-

adrenolityk

adrenolityk



-j.w.

-j.w.



-w diagnostyce

-w diagnostyce



-w celu zapobieżenia przełomom

-w celu zapobieżenia przełomom

nadciśnieniowym podczas operacji usuwania

nadciśnieniowym podczas operacji usuwania

guzu chromochłonnego nadnerczy

guzu chromochłonnego nadnerczy



DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

:

:



-przyspieszenie czynności serca z

-przyspieszenie czynności serca z

zaburzeniami rytmu

zaburzeniami rytmu



-bóle wieńcowe u osób z chorobą

-bóle wieńcowe u osób z chorobą

niedokrwienną serca

niedokrwienną serca

4.)Alkaloidy sporyszu

4.)Alkaloidy sporyszu

α

α

1 i

1 i

α

α

2

2

-

-

adrenolityk

adrenolityk



-wywołują skurcze mięśnia macicznego i mięśni

-wywołują skurcze mięśnia macicznego i mięśni

gładkich naczyń krwionośnych, co uniemożliwia ich

gładkich naczyń krwionośnych, co uniemożliwia ich

zastosowanie jako leków adrenolitycznych

zastosowanie jako leków adrenolitycznych



a)ergotamina

a)ergotamina



-po porodzie hamuje krwawienia (nie może być

-po porodzie hamuje krwawienia (nie może być

płodu)

płodu)



b

b

)ergotoksyna

)ergotoksyna



-j.w.

-j.w.



c)

c)

ergometryna

ergometryna



-do zwiększenia akcji porodowej

-do zwiększenia akcji porodowej



Dihydropochodne tych alkaloidów

Dihydropochodne tych alkaloidów

-

Dihydroergotamina

Dihydroergotamina

-

Dihydroergotoksyna

Dihydroergotoksyna

-

Działają przede wszystkim blokująco

Działają przede wszystkim blokująco

na receptory

na receptory

α

α

-adrenergiczne

-adrenergiczne

-

Mają depresyjny wpływ na ośrodek

Mają depresyjny wpływ na ośrodek

naczynioruchowy

naczynioruchowy

-

Stosowane w migrenowych bólach

Stosowane w migrenowych bólach

głowy i w zaburzeniach ukrwienia

głowy i w zaburzeniach ukrwienia

obwodowego

obwodowego

II.)LEKI BLOKUJĄCE

II.)LEKI BLOKUJĄCE

RECEPTORY β-

RECEPTORY β-

ADRENERGICZNE

ADRENERGICZNE



Związki te zwalniają czynność serca, hamują

Związki te zwalniają czynność serca, hamują

przewodnictwo przedsionkowo-komorowe,

przewodnictwo przedsionkowo-komorowe,

zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego, co

zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego, co

prowadzi do zmniejszenia objętośći wyrzutowej

prowadzi do zmniejszenia objętośći wyrzutowej

serca i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

serca i obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Zmniejszają zużycie tlenu przez mięsień sercowy.

Zmniejszają zużycie tlenu przez mięsień sercowy.



Niektóre z

Niektóre z

β

β

-adrenolityków są stabilizatorami błon

-adrenolityków są stabilizatorami błon

komórkowych w sercu, wykazują więc tzw. Wpływ

komórkowych w sercu, wykazują więc tzw. Wpływ

chinidynopodobny:

chinidynopodobny:

-

Propranolol

Propranolol

-

Alprenolol

Alprenolol

-

Oksprenolol

Oksprenolol

-

Acebutolol

Acebutolol



Leki blokujące receptory

Leki blokujące receptory

β

β

-

-

adrenergiczne stosuje się w:

adrenergiczne stosuje się w:

-

Zaburzeniach rytmu serca

Zaburzeniach rytmu serca

wywołanych jego nadpobudliwością

wywołanych jego nadpobudliwością

-

W chorobie niedokrwiennej serca

W chorobie niedokrwiennej serca

(dusznica bolesna)

(dusznica bolesna)

-

W nadciśnieniu tętniczym i

W nadciśnieniu tętniczym i

nadczynności gruczołu tarczowego

nadczynności gruczołu tarczowego



W chorobie niedokrwiennej serca leki

W chorobie niedokrwiennej serca leki

β

β

-

-

adrenolityczne zmniejszają zużycie tlenu przez

adrenolityczne zmniejszają zużycie tlenu przez

mięsień sercowy. Zmniejsza się więc dysproporcja

mięsień sercowy. Zmniejsza się więc dysproporcja

między dostarczaniem tlenu, a zapotrzebowaniem

między dostarczaniem tlenu, a zapotrzebowaniem

nań mięśnia sercowego.

nań mięśnia sercowego.



W nadciśnieniu znaczenie leków

W nadciśnieniu znaczenie leków

β

β

-adrenolitycznych

-adrenolitycznych

związane jest za zmniejszeniem pojemności

związane jest za zmniejszeniem pojemności

wyrzutowej i minutowej serca.

wyrzutowej i minutowej serca.



W nadczynności tarczycy leki blokujące receptory

W nadczynności tarczycy leki blokujące receptory

β

β

-

-

adrenergiczne znoszą objawy związane z nasiloną

adrenergiczne znoszą objawy związane z nasiloną

aktywnością układu współczulnego

aktywnością układu współczulnego



Leki te stosuje się ponadto w jaskrze (obniżają

Leki te stosuje się ponadto w jaskrze (obniżają

ciśnienie śródgałkowe), w profilaktyce migrenowych

ciśnienie śródgałkowe), w profilaktyce migrenowych

bólów głowy, w abstynencji alkoholowej oraz w

bólów głowy, w abstynencji alkoholowej oraz w

nerwicach lękowych

nerwicach lękowych

Działania niepożądane

Działania niepożądane



Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.

Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi.



Zaburzenia przewodnictwa w układzie

Zaburzenia przewodnictwa w układzie

bodźcoprzewodzącym serca

bodźcoprzewodzącym serca



Blokada receptorów

Blokada receptorów

β

β

2-

2-

adrenergicznych

adrenergicznych

powoduje skurcz oskrzeli, co u osób z

powoduje skurcz oskrzeli, co u osób z

dychawicą oskrzelową wyzwala napad

dychawicą oskrzelową wyzwala napad

duszności.

duszności.



Uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, depresja,

Uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, depresja,

zaburzenia ze strony układu pokarmowego

zaburzenia ze strony układu pokarmowego



Ponadto leki

Ponadto leki

β

β

-adrenolityczne zaburzają

-adrenolityczne zaburzają

gospodarkę lipidową powodując zwiększenie

gospodarkę lipidową powodując zwiększenie

stężenia trójglicerydów w osoczu i zmniejszają

stężenia trójglicerydów w osoczu i zmniejszają

frakcje HDL lipoprotein.

frakcje HDL lipoprotein.

Interakcje

Interakcje



Nasilają hipoglikemiczne działanie

Nasilają hipoglikemiczne działanie

insuliny i doustnych leków p-

insuliny i doustnych leków p-

cukrzycowych

cukrzycowych



Nasilają hipotensyjne działanie

Nasilają hipotensyjne działanie

innych leków

innych leków



Potęgują rzadkoskurcz wywołany

Potęgują rzadkoskurcz wywołany

glikozydami nasercowymi

glikozydami nasercowymi



1.)Acebutolol

1.)Acebutolol



-selektywny bloker β1

-selektywny bloker β1



2.)Atenolol

2.)Atenolol



-

-

selektywny bloker β1

selektywny bloker β1



3.)Metopropol

3.)Metopropol

(Metocard, Betaloc ZOK)

(Metocard, Betaloc ZOK)



-

-

selektywny bloker β1

selektywny bloker β1



4.)Bisoprolol

4.)Bisoprolol

(Bisocard, Concor)

(Bisocard, Concor)



-

-

selektywny bloker β1

selektywny bloker β1



5.)Propranolol

5.)Propranolol



-

-

blokuje rec

blokuje rec

.

.

β1 i β2

β1 i β2



-ponadto niezależnie od blokady rec.

-ponadto niezależnie od blokady rec.

β

β

, hamuje obwodową

, hamuje obwodową

konwersję tyroksyny do trijodotyroniny (znosi objawy związane z

konwersję tyroksyny do trijodotyroniny (znosi objawy związane z

nasiloną aktywnością ukł. współczulnego)

nasiloną aktywnością ukł. współczulnego)



6.)Alprenolol

6.)Alprenolol



7.)Nadolol

7.)Nadolol



8.)Oksprenolol

8.)Oksprenolol



9.)Sotalolol

9.)Sotalolol

(Biosotal)

(Biosotal)



10.)C

10.)C

arvedilol

arvedilol

III.)LEKI BLOKUJĄCE

III.)LEKI BLOKUJĄCE

RECEPTORY α i β

RECEPTORY α i β



1.)Labetalol

1.)Labetalol



-wskutek blokady α1 następuje

-wskutek blokady α1 następuje

zmniejszenie oporu obwodowych naczyń

zmniejszenie oporu obwodowych naczyń

krwionośnych

krwionośnych



-blokada rec. β1 prowadzi do zmniejszenia

-blokada rec. β1 prowadzi do zmniejszenia

pojemności wyrzutowej i minutowej serca

pojemności wyrzutowej i minutowej serca



-stos.w nadciśnieniu tętniczym

-stos.w nadciśnieniu tętniczym



-przed operacją guza chromochłonnego

-przed operacją guza chromochłonnego

nadnerczy

nadnerczy

IV.)LEKI

IV.)LEKI

SYMPATYKOLITYCZNE

SYMPATYKOLITYCZNE

1.)Klonidyna

1.)Klonidyna



-

-

pobudzenie presynaptycznych rec. α2

pobudzenie presynaptycznych rec. α2

hamuje uwalnianie noradrenaliny

hamuje uwalnianie noradrenaliny



WSKAZANIA:

WSKAZANIA:



-nadciśnienie

-nadciśnienie



-migrenowe bóle głowy

-migrenowe bóle głowy



-jaskra

-jaskra



DZAŁANIA NIEPOŻĄDANEL

DZAŁANIA NIEPOŻĄDANEL

:

:



-hipotonia ortostatyczna

-hipotonia ortostatyczna



-bradykardia

-bradykardia



-senność

-senność



-obrzęki

-obrzęki



-suchość w ustach

-suchość w ustach

2.)Guanades

2.)Guanades

3.)Guanfacyna

3.)Guanfacyna

4.)Metylodopa (Dopegyt)

4.)Metylodopa (Dopegyt)



-zakłóca syntezę amin katecholowych powodując

-zakłóca syntezę amin katecholowych powodując

powstanie z dopaminy

powstanie z dopaminy

α-metylonoradrenalinę

α-metylonoradrenalinę

(fałszywego przekaźnika),

(fałszywego przekaźnika),

związek ten słabiej

związek ten słabiej

niż matylodopa pobudza rec. α1, natomiast na

niż matylodopa pobudza rec. α1, natomiast na

rec. α2 działa podabnie do klonidyny

rec. α2 działa podabnie do klonidyny



-następuje obniżenie ciśnienia krwi

-następuje obniżenie ciśnienia krwi



-działa uspokajająco

-działa uspokajająco



DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



-hipotonia ortostatyczna

-hipotonia ortostatyczna



-senność

-senność



-stany depresyjne

-stany depresyjne



-zatrzymanie wody w organizmie

-zatrzymanie wody w organizmie

5.)Guanetydyna

5.)Guanetydyna



-wnika do obwodowego neuronu adrenergicznego i

-wnika do obwodowego neuronu adrenergicznego i

gromadzi się w ziarnistościach neurosekrecyjnych skąd

gromadzi się w ziarnistościach neurosekrecyjnych skąd

wypiera noradrenalinę co może być przyczyną

wypiera noradrenalinę co może być przyczyną

początkowego wzrostu ciśnienia krwi; z ziarnistości tych

początkowego wzrostu ciśnienia krwi; z ziarnistości tych

guanetydyna jest wyzwalana przez te same bodźce które

guanetydyna jest wyzwalana przez te same bodźce które

wyzwalają naradrenalinę

wyzwalają naradrenalinę



-po opróżnieniu neuronów z noradrenaliny następuje

-po opróżnieniu neuronów z noradrenaliny następuje

długotrwałe znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zwalnia

długotrwałe znaczne obniżenie ciśnienia krwi, zwalnia

również czynność serca

również czynność serca



DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:



-hipotonia ortostatyczna

-hipotonia ortostatyczna



-zmniejszenie przesączania kłębuszkowego i powoduje

-zmniejszenie przesączania kłębuszkowego i powoduje

zatrzymanie wody w organizmie

zatrzymanie wody w organizmie



-zaburzenia wytrysku u mężczyzn

-zaburzenia wytrysku u mężczyzn



P/WSKAZANIA

P/WSKAZANIA

:

:



niewydolność narek

niewydolność narek



-zmiany miażdżycowe naczyń mnózgowych

-zmiany miażdżycowe naczyń mnózgowych



-nadciśnienie w przebiegu gruczolaka chromochłonnego

-nadciśnienie w przebiegu gruczolaka chromochłonnego

nadnerczy

nadnerczy



6.)Rezerpina

6.)Rezerpina



Alkaloid rauwolfii żmijowej (

Alkaloid rauwolfii żmijowej (

Rauwolfia serpentina)

Rauwolfia serpentina)



-rzadko stos.(dużo działań niepożądanych)

-rzadko stos.(dużo działań niepożądanych)



-opróżnia z noradrenaliny ziarnistości magazynujące w

-opróżnia z noradrenaliny ziarnistości magazynujące w

zakończeniach nerwów współczulnych i w OUN (również

zakończeniach nerwów współczulnych i w OUN (również

zaburzenia magazynowania dopaminy i serotoniny)

zaburzenia magazynowania dopaminy i serotoniny)



DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

:

:



-początkowo może wywołać czynnościową przewagę

-początkowo może wywołać czynnościową przewagę

ukł.przywspółczulnego

ukł.przywspółczulnego



-zwolnienie czynności serca, duszności,

-zwolnienie czynności serca, duszności,



-senność

-senność



-uczucie zmęczenia

-uczucie zmęczenia



-depresja

-depresja



Objawy parkinsonizmu (zubożenie neuronów OUN w

Objawy parkinsonizmu (zubożenie neuronów OUN w

dopaminę)h

dopaminę)h