Leki przeciwbólowe

BÓL - samoistne odczucie zmysłowe powstające
w układzie nocyceptywnym

Pierwotne czynniki szkodliwe – prenoksa
(czynniki mechaniczne, termiczne, chemiczne) mogą
bezpośrednio drażnić i pobudzać receptory, ale częściej
wywołują łańcuchową reakcję komórkowo-tkankową,
w trakcie której uwalniają się właściwe czynniki szkodliwe
– noksa:

SP, PG, kininy, Ser i inne Nocyceptory Rdzeń
Pień mózgu

Podkorowym ośrodkiem bólu jest guzek wzrokowy.

W OUN w synapsach układu nocyceptywnego
dochodzi do przetwarzania sygnałów elektrycznych
w sygnały chemiczne i odwrotnie.

W zakończeniach presynaptycznych uwalniają się

substancje

przekaźnikowe biorące udział w wytwarzaniu
postsynaptycznego potencjału pobudzającego lub

hamującego.

Zmodyfikowany impuls bólu dociera do okolicy

ciemieniowej

kory mózgowej, gdzie powstaje wrażenie bólu.

Podkorowym ośrodkiem bólu jest guzek wzrokowy.

Ból odczuwa się gdy podrażnienie receptorów

przekracza

granice fizjologiczne.
 
Nasilenie bólu zależy od przyczyny i od osobniczej
wrażliwości ustroju.

Na odczucie bólu wpływają endogenne mediatory-

endorfiny,

enkefaliny hamujące ból.

LECZENIE BÓLU

Przyczynowe - usunięcie prenoksy
-

zapobieganie/unieszkodliwienie

Objawowe - hamowanie komórek

odbierających

impulsy
- porażenie nerwów czuciowych

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe

• wykazują działanie znacznie słabsze od morfiny

• działają na somatyczną fazę bólu

• nie wywołują euforii i nie grożą bezpośrednio

uzależnieniem

• stosowane w bólach
- związanych ze stanem zapalnym o słabym, średnim nasileniu
- związanych z napięciem mięśnia macicy
- głowy

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

• Silnie przeciwzapalnie

• Słabo przeciwbólowo

• Słabo przeciwgorączkowo

Inh. FLAP

kwas arachidonowy (AA) 5-HPETE

LT4

LOX

NLPZ COX (

2 izoformy COX)

PGG

2

PGH

2

PGD

2

PGE

2

PGI

2

TXA

2

- hamowanie - zwiększenie
agregacji trombocytów agregacji

trombocytów

- rozkurcza naczynia - skurcz naczyń

PG – głównie PGE

1

i PGF

2

obniżają próg pobudliwości

nocyceptorów na bodźce mechaniczne lub chemiczne

(kininy) prowadząc do akumulacji cAMP a to
powoduje, że bodźce w normalnych warunkach
podprogowe wywołują ból.

Bodziec bólu pobudza aktywność nocyceptorów na

obwodzie i informacja przenoszona jest do rdzenia
kręgowego.

Przetwarzanie bodźca bólu w rdzeniu kręgowym ma

na celu zmniejszenie bólu i zmniejszenie aktywności
nocyceptywnej impulsu NLPZ hamują tworzenie PG i
hiperalgezję prostaglandynową a przez to pośrednio
ograniczają działanie mediatorów reakcji bólowej
(His, Bra, leukotrieny).

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

MECHANIZM DZIAŁANIA

• hamowanie aktywności COX – wszystkie z

wyjątkiem ASA hamują COX odwracalnie

• pobudzanie syntezy NO, hamowanie działania SP,

hamowanie aktywności LOX

• blokowanie agregacji płytek

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne, w przeciwieństwie

do steroidowych leków przeciwzapalnych hamujących

uwalnianie kwasu arachidonowego z fosfolipidów są

inhibitorami COX.

• Istnieją 2 izoformy COX
* COX-1 jest wydzielany w sposób ciągły, jego

zahamowanie zaburza normalne funkcje fizjologiczne

organizmu np. wydzielanie ochronnego śluzu - PGI

2,

regulacja aktywacji i agregacji płytek krwi – PGE

2

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

•

COX-2- jego aktywność regulowana jest przez układ

immunologiczny, jest odpowiedzialny za

przenoszenie odczynu zapalnego.

Synteza prostaglandyn przy udziale COX-2 powoduje

zwiększenie bólu i stanu zapalnego. Jest to korzystne

w przypadku ostrych stanów zapalnych np. urazów

ale nadmierne wytwarzanie PG przyczynia się do

wystąpienia przewlekłego bólu i stanu zapalnego.

współczynnik selektywności COX-2/COX-1

-

miara selektywności leku w stosunku do COX-2, im

mniejszy tym lek działa bardziej selektywnie

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

WSKAZANIA

      Zastosowanie doraźne: zmiany

urazowe, przeciążeniowe i zapalne tkanek

okołostawowych, nerwobóle, zespoły

korzeniowe, bóle głowy, zębów, bóle

miesiączkowe

      Zastosowanie przewlekłe: bóle

towarzyszące silnemu procesowi zapalnemu

np. reumatoidalne zapalenie stawów,

zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

- uszkodzenie śluzówki żołądka (głównie leki zwierające

grupę karboksylową), choroba wrzodowa, perforacja

- zmniejszenie filtracji nerkowej, śródmiąszowe

zapalenie

nerek, zatrzymanie jonów sodu i potasu,
- leukopenia, trombocytopenia, wydłużenie czasu

krzepnięcia, niedokrwistość

- skurcz, obrzęk oskrzeli; zaostrzenie dychawicy

oskrzelowej

- uszkodzenie szpiku

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE w ciąży:

- wpływ na ustrój matki: przedłużenie okresu ciąży,

porodu,

zwiększona utrata krwi przed i po porodzie,

niedokrwistość, stan przedrzucawkowy

- wpływ na ustrój płodu i noworodka: zaburzenie

hemostazy, wylewy śródczaszkowe, przedwczesne

zamknięcie przewodu tętniczego, przewlekłe

nadciśnienie płucne

- inne: działania teratogenne, przedwczesne porody,

zmniejszona masa urodzeniowa, zwiększona

śmiertelność okołoporodowa

Niesteroidowe leki

przeciwzapalne (NLPZ)

Pochodne kwasu salicylowego:
- kwas acetylosalicylowy
- salicylan choliny (Cholinex)
- salicylan magnezu (Salimag)
- salicylamid (Scorbolamid)

Działanie: przeciwbólowe,

przeciwgorączkowe,

przeciwzapalne

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

KWAS ACETYLOSALICYLOWY - ASA

mechanizm działania

:

-

nieodwracalnie blokuje COX

1

(170 razy

silniej niż COX

2

)

hamuje biosyntezę PG, PI, TXA

2.

Działanie zaczyna się zanim lek pojawi się w oznaczalnej ilości we krwi

obwodowej, dzięki kontaktowi z płytkami w krążeniu wrotnym.

Czas działania ASA to czas życia płytki, około 10 dni – COX odnawia się w ilości

około 10% dziennie

.

Wchłania się szybko z żołądka i jelita cienkiego; wydalany jest przez nerki

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

KWAS ACETYLOSALICYLOWY - ASA

działanie:

  - przeciwgorączkowe > 4 g
- przeciwzapalne > 4g
- przeciwbólowe 3 g
- przeciwagregacyjne 75-150 mg

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

KWAS ACETYLOSALICYLOWY - ASA

Wskazania:

- bóle głowy, mięśni, stawów
- choroba reumatyczna
- profilaktyka zawału, zakrzepów naczyniowych

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

KWAS ACETYLOSALICYLOWY - ASA

 

doustnie: tabletki powlekane, dojelitowe

produkty lecznicze: Acard, Acesan, Cardiopirin,

Enkopirin,

Alka-Selzer, Aspirin, Polopiryna,

Upsarin

Kwas acetylosalicylowy - ASA

działania niepożądane:
- przewód pokarmowy: nudności, wymioty, pieczenie, ból
w nadbrzuszu, nadżerki i owrzodzenia błony śluzowej żołądka, dwunastnicy, jelit,

groźne dla życia krwawienia

i perforacje
- nerki: upośledzenie czynności nerek, śródmiąższowe
zapalenie nerek
- wątroba: podwyższenie transaminaz, bilirubiny
- r.nadwrażliwości: skurcz oskrzeli, nieżyt nosa, pokrzywka
- zahamowanie agregacji płytek
- krwotoczny udar mózgu
- zespól Rey’a –stłuszczenie wątroby, ciężka encefalopatia
(nie podawać dzieciom do 12 roku życia)

Kwas acetylosalicylowy - ASA

czynniki ryzyka wystąpienia działań niepożądanych:

- choroba wrzodowa
- choroby nerek i wątroby
- zaburzenia krążenia
- palenie papierosów
- nadużywanie alkoholu
- podeszły wiek
- stosowane dawki
- jednoczesne stosowanie kilku NLPZ

Kwas acetylosalicylowy - ASA

OBJAWY ZATRUCIA

- nudności, wymioty, krwawienie z przewodu
pokarmowego
- szum w uszach, głuchota, zawroty głowy
- nadmierna pobudliwość
- hiperwentylacja

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

Pochodne kwasu propionowego:

- flurbiprofen (Ansaid, Flugalin)
- ibuprofen ( Ibuprom, Nurofen)
- ketoprofen ( Ketonal, Profenid, Bi-Profenid)
- naproksen ( Aleve, Anapram)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

IBUPROFEN

- mechanizm działania: hamuje COX
- najsłabszy lek przeciwzapalny z tej grupy
- stosowany głównie jako lek przeciwbólowy
i przeciwgorączkowy
- bezpieczny: niskie ryzyko uszkodzenia przewodu pokarmowego
- metabolizowany w wątrobie; wydalanie: nerki

doustnie: Advil, Ibufen, Ibuprofen, Ibuprom, Nurofen
miejscowo: Dolgit, Ibutop

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

IBUPROFEN

interakcje:
- lit –

zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi

- pochodne kumaryny, heparyna –

krwotoki, wydłużony czas

krwawienia

- cyklosporyna –

uszkodzenia nerek

- metotreksat –

nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik

- glikokortykosteroidy i NLPZ –

krwawienia z p.p., choroba

wrzodowa

- leki moczopędne oszczędzające potas –

hiperkaliemia

- ASA –

zaburzenie działania przeciwagregacyjnego

(przed lub 2 h po ASA)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

KETOPROFEN

-

działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe,

przeciwbólowe
- hamuje agregację płytek krwi
- wiąże się z białkami surowicy krwi w 99%
- przenika do płynu maziowego oraz przestrzeni stawowych,
płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową
- nie należy stosować w III trymestrze ciąży i okresie
karmienia piersią

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

NAPROKSEN

- działa silnie przeciwzapalnie
- bezpieczny, można stosować w bólach słabo i

średnio nasilonych

- dobrze i szybko wchłania się z przewodu

pokarmowego

- metabolizowany w wątrobie, wydalany przez nerki

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

NAPROKSEN

działania niepożądane:

- bóle głowy, szum w uszach
- obrzęki
- uszkodzenie szpiku

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

Pochodne kwasu fenyloctowego:
- diklofenak – sól sodowa ( Diclac, Majamil,

Olfen)

- diklofenak – sól potasowa (Cataflam)

Oksykamy:
- piroksykam (Piroxicam, Feldene)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

DIKLOFENAK

działanie: przeciwzapalne, przeciwbólowe,
przeciwgorączkowe
Dobrze wchłania się po podaniu doustnym; silnie wiąże się z
białkami osocza – 99,7%; metabolizm: wątroba – efekt I
przejścia; wydalanie: nerki

Niska biodostępność – 50 %
Kumuluje się w mazi stawowej

Działa silniej od indometacyny i jest lepiej tolerowany

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

DIKLOFENAK

Wskazania: - zespoły bólowe kręgosłupa; ostre, pourazowe
stany zapalne, zespoły bólowe i (lub) zapalne w ginekologii

Przeciwwskazania: czynna choroba wrzodowa, ciężkie
upośledzenie czynności nerek, nadwrażliwość

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

DIKLOFENAK

     

Iniekcje domięśniowe głębokie: Diclac, Olfen, Voltaren

     

Doustnie: Diclac, Dicloberl, Majamil, Olfen, Voltaren

     

Doodbytniczo: czopki Diclofenac, Dicloratio, Feloran

     

Miejscowo: krople do oczu: Naclof

żele: Feloran, Voltaren

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

PIROKSYKAM

działa silnie przeciwzapalnie;
działanie przeciwbólowe do 72 h

Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, podobnie

po podaniu domięśniowym

Metabolizm - wątroba; wydalanie: 1/3 kał, 2/3 nerki

Słabo przenika do stawów, dlatego mało skuteczne w RZS

T

0.5

= 80h, stały poziom w osoczu przez 7-12 dni,

maksymalny efekt terapeutyczny-po ok.2 tyg.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

PIROKSYKAM

działania niepożądane:

- krwawienia z przewodu pokarmowego
- spadek odporności organizm
- zmiany skórne
- uszkodzenie szpiku, nerek i wątroby

Jedynie fenylbutazon i indometacyna powodują więcej
działań niepożądanych.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

FENYLBUTAZON (Butapirazol)

• pochodna pirazolonu, która działa bardzo silnie

przeciwzapalnie – 7-10 dni (T

0.5

= do 100 h), stężenie

lecznicze do 3 tygodni po odstawieniu

• dobrze wchłania się z p.p., bardzo dobrze przenika przez błonę

komórkową, z białkami wiąże się w 99%

• działania niepożądane: uszkodzenie szpiku (śmiertelne),

uszkodzenie OUN, zapalenie nerwu wzrokowego,

wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, zespół Stevens-

Johnsona, zespół Lyella, zapalenie wątroby, hamuje

wychwyt jodu przez tarczycę, zapalenie nerek

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

BENZYDAMINA (Benalgin)

- działa przeciwbólowo, spazmolitycznie,

przeciwbakterynie, miejscowo znieczulająco

- dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego;

z białkami wiąże się w 15-20%

- przechodzi przez barierę krew-mózg –

powoduje pobudzenie i omamy

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

Indole:

- indometacyna (Metindol)
- sulindak (Sudaclin)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

INDOMETACYNA

Najczęściej spośród NLPZ powoduje krwawienia z przewodu
pokarmowego

Powoduje zaburzenia neurologiczne i psychiczne

W trakcie leczenia należy kontrolować obraz krwi i badać kał
na krew utajoną

Powinna być stosowana tylko w ciężkich schorzeniach
reumatologicznych

Dostępna w postaci do stosowania miejscowego Elmetacin

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

Pochodne kwasu fenamowego

:

KWAS MEFENAMOWY (Mefacit)

• działanie: słabo przeciwzapalne
• działania niepożądane: zapalenie odbytnicy,

biegunka, uszkodzenie szpiku

• przeciwwskazania: schorzenia przewodu

pokarmowego

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

METAMIZOL (Pyralgin)

-

Działa najsilniej przeciwbólowo spośród NLPZ

- Działa przeciwgorączkowo i słabo przeciwzapalnie

Zmniejsza napięcie mięśni gładkich

WSKAZANIA:
- Silne bóle – nowotworowe
- Stany gorączkowe

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

METAMIZOL

działania niepożądane:

- zaburzenia żołądkowo-jelitowe
- krwawienia z przewodu pokarmowego
- ból i zawroty głowy
- wysypki, obrzęki, wstrząs anafilaktyczny
- uszkodzenie nerek – przy długotrwałym stosowaniu
- uszkodzenie szpiku – agranulocytoza, aplazja szpiku

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

METAMIZOL

UWAGA!
   Natychmiast odstawić gdy: ból gardła, gorączka, naloty
w gardle, ból stawów

KONTROLOWAĆ OBRAZ KRWI!
 
Niebezpieczeństwo wystąpienia wstrząsu po podaniu
dożylnym szczególnie gdy:

ciśnienie skurczowe<100 mmHg, zaburzenia krążenia,
podeszły wiek

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

PARACETAMOL

(acetaminofen) – aktywny metabolit fenacetyny

działanie przeciwbólowe – prawdopodobnie działa
ośrodkowo na rdzeń kręgowy - 4-6 h

działanie przeciwgorączkowe – prawdopodobnie związane
z hamowaniem syntezy prostaglandyn - 6-8 h

działanie przeciwutleniające – chroni LDL przed
uszkodzeniami związanymi z utlenianiem LDL działając jak
zmiatacz wolnych rodników (?)

działanie przeciwzapalne - bardzo słabe

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

wskazania:

- ból o słabym lub umiarkowanym nasileniu
- ból silny – w połączeniu z kodeiną lub morfiną

Dozwolony w ciąży i laktacji
 
Zalecany u dzieci

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

PARACETAMOL

(acetaminofen) – aktywny metabolit fenacetyny

działania niepożądane:
(

predysponują: duże dawki, nadużywanie alkoholu, uszkodzenie wątroby)

-

martwica wątroby,

żółtaczka, zaburzenia krzepnięcia zespół nerki analgetycznej, wysypki skórne

- odtrutka: N-acetylocysteina

Dawkowanie:      Dorośli – 500 mg – 1 g co 4-6 h
  Dzieci – 15 – 20 mg/kg m.c. co 4-6 h

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

PARACETAMOL

(acetaminofen) – aktywny metabolit fenacetyny

doustnie – tabletki, tabletki musujące, tabletki do żucia,
kapsułki, saszetki, granulat, zawiesina, syrop,
krople
doodbytniczo

dożylnie – proparacetamol – powoli 1-2 minuty lub
w 15 minutowym wlewie
NIE ŁĄCZYĆ Z INNYMI LEKAMI

Dawkowanie:      Dorośli – 500 mg – 1 g co 4-6 h
    Dzieci – 15 – 20 mg/kg m.c. co 4-6 h

Lek

p/bólow
e

p/gorączko
we

p/zapal
ne

spazmolitycz
nie

paracetamol

+

+

((+)) -

ASA

++

+

+

-

ibuprofen

+++ +

+

-

fenazon

+

+

(+)

-

propyfenazon

++

++

(+)

+

paraceta
mol

ASA

ibuprof
en

propyfenazo
n

zaburzenia
żołądkowo-

jelitowe

(+)

++

+

++

+

krwawienia

(+)

++
+

+

(+)

r. astmoidalne

(+)

++

++

+

zmiany obrazu
krwi

+

+

+

+

alergia
(wstrząs)

+

+

+

+++

nefrotoksyczno
ść

++

+

+

(+)

hepatotoksyczn
ość

+++

(+)

(+)

(+)

Niesteroidowe leki przeciwzapalne

(NLPZ)

Pochodne naftylobutanonu (pozbawione grupy
karboksylowej):

NABUMETON (Relifex)- prolek
NIMESULID (Aulin) - działa głównie na COX-2

wskazania: bóle związane z chorobami układu kostno-
stawowego, neuralgie, bóle pooperacyjne,
pourazowe, trzewne

Pochodne naftylobutanonu

przeciwwskazania:

- u dzieci poniżej 12 roku życia, u kobiet w ciąży i w

okresie

karmienia

W ostatnim czasie pojawiły się doniesienia o ciężkich
uszkodzeniach wątroby, w tym o piorunującym

zapaleniu

wątroby kończącym się zgonem (nimesulid).

Leki hamujące COX-2

CELEKOKSYB (Celebrex)

wskazania:

leczenie objawowego stanu

zapalnego i bólu

w reumatoidalnym zapaleniu stawów,
chorobie zwyrodnieniowej stawów

-

działania niepożądane: niedokrwistość, niewydolność

i zawał mięśnia sercowego, zaburzenia czynności p.p,
bezsenność

Leki hamujące COX-2

WALDEKOKSYB (Bextra)

wskazania: pierwotne bolesne miesiączkowanie,
reumatoidalne zapalenie stawów,
choroba zwyrodnieniowa stawów

- działania niepożądane: niedokrwistość,

nadciśnienie

tętnicze, zaburzenia czynności p.p, bezsenność

Leki hamujące COX-2

PAREKOKSYB (Dynastat)

- prolek waldekoksybu; po i.v lub i.m. szybko

przekształca

się w waldekoksyb

wskazania: krótkotrwałe leczenie bólu po zabiegach
chirurgicznych

działania niepożądane: niedokrwistość pooperacyjna,
hipokalemia, bradykardia, nadciśnienie tętnicze,
niewydolność oddechowa

Leki hamujące COX-2

COX-2 bierze udział w owulacji, implantacji
oraz zamknięciu przewodu tętniczego

- nie są zalecane u kobiet próbujących zajść w ciążę
- przeciwwskazane w ostatnim trymestrze ciąży

(przedwczesne zamykanie przewodu tętniczego
lub zmniejszenia reaktywności mięśniówki macicy)

- nie należy stosować w pierwszych 2 trymestrach

ciąży

i w czasie porodu

 

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

- skuteczne w bólach silnych i przewlekłych

- stosowane w zwalczaniu bólu związanego
z operacją i w chorobach nowotworowych

- działają na fazę bólu somatyczną i

reaktywną

- wywołują uzależnienia

 

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

mechanizm działania: łączenie się z

receptorami

opioidowymi (mi,

kappa, delta),

zlokalizowanymi w ośrodkowym i

obwodowym

układzie nerwowym

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

MORFINA

- alkaloid fenantrenowy z Papaver somniferum

- główny metabolit nie ma właściwości

przeciwbólowych, jego stężenie koreluje z
działaniami niepożądanymi. 6- glukuronian
morfiny – metabolit o silnym działaniu
opioidowym; u osób z niewydolnością nerek może
się gromadzić we krwi i w płynie mózgowo-
rdzeniowym i spowodować zatrucie.

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

Narkotyczne leki przeciwbólowe działają ośrodkowo i

obwodowo.

Działanie ośrodkowe morfiny:
- zniesienie bólu
- senność i uspokojenie; euforia i rozwój uzależnienia
- hamowanie czynności ośrodka oddechowego
- działanie przeciwkaszlowe
- obniżenie temperatury ciała
- zwężenie źrenicy
- pobudzenie ośrodka wymiotnego (początkowo)
- obniżenie progu drgawkowego

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

Narkotyczne leki przeciwbólowe działają ośrodkowo
i obwodowo.

Działanie obwodowe morfiny:
- wzrost napięcia mięśni gładkich trzewnych i

skurcz

zwieraczy: działanie zapierające
- trudności w oddawaniu moczu
-   hamowanie czynności skurczowej macicy

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

działania niepożądane

:

       

- osłabienie czynności oddechowej
- nudności, wymioty, zaparcia
- wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i

moczowych

- senność, upośledzenie czynności poznawczych,

dysforia

- mioklonia
- obrzęk płuc

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

OBJAWY OSTREGO ZATRUCIA
- śpiączka
- szpilkowate źrenice
- upośledzenie czynności oddechowej

nalokson 0.4-0.8 mg/kg m.c.

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

TOLERANCJA –

konieczność zwiększania dawki leku

w celu osiągnięcia tego samego efektu

farmakologicznego.

W przypadku morfiny tolerancja w stosunku do działania
nasennego, wymiotnego, euforyzującego,
przeciwkaszlowego rozwija się szybko; do działania
przeciwbólowego znacznie wolniej.
Uzależnienie psychiczne i fizyczne, nagłe odstawienie leku
lub podanie antagonisty może spowodować wystąpienie
objawów abstynenckich.

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

MORFINA

doustnie – siarczan morfiny: tabletki o różnej szybkości
działania

podskórnie, domięśniowo, dożylnie, podpajęczynówkowo,

zewnątrzoponowo i dozwojowo

Przy podaniu zewnątrzoponowym depresja oddechowa
może wystąpić dopiero po 2h

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

KODEINA
- eter metylowy morfiny
- łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego,
metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem
- 120 mg kodeiny ma takie samo działanie przeciwbólowe jak 10 mg morfiny, działanie

częściowo zależy od przemiany w morfinę (ból lekki, umiarkowany)

- znacznie rzadziej wywołuje zależność, powoduje pobudzenie
- stosowany jako lek przeciwkaszlowy, często w skojarzeniu z ASA lub paracetamolem

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

KODEINA

kodeina + paracetamol : Antidol, Askodan, Dofalgan
Codeine, Efferalgan Codeine,
Solpadeine

- kodeina + ibuprofen: Ardinex

Syrop przeciwkaszlowy – Thiocodin

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

PETYDYNA (Dolargan)
- silne działanie przeciwbólowe – 100 mg petydyny=10 mg
morfiny, o krótszym od niej działaniu
- słabe działanie przeciwkaszlowe
- nieznacznie podwyższa ciśnienia w drogach żółciowych
i moczowych
- nie działa zapierająco
- nie hamuje czynności skurczowej macicy i słabiej przechodzi przez łożysko
- wywołuje silną depresję oddechową, rozszerza źrenicę
- dobrze wchłania się, metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

PENTAZOCYNA (Fortral)

- silny lek przeciwbólowy – 30 mg pentazocyny = 10 mg
morfiny
- krótki czas działania
- odczyny zapalne w miejscu podania, depresja ośrodka oddechowego
- bezpieczny lek w położnictwie
- nudności, wymioty, bóle głowy, zaparcia
- rzadko występuje zależność psychofizyczna
- podawana doustnie, dożylnie i domięśniowo

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

BUPRENORFINA (Bunondol)

- jeden z dłużej działających opioidów
- ma działanie uspokajające, powoduje senność
- zwęża źrenice
- ma słabsze właściwości uzależniające
- działania nie odwraca nalokson
- doustnie, podjęzykowo, w iniekcjach

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

FENTANYL ( Durogesic)
- bardzo silny lek przeciwbólowy – 0.1 mg fentanylu =
10 mg morfiny
- stosowany podczas wprowadzenia do znieczulenia
ogólnego, w neuroleptoanalgezji jako składowa przeciwbólowa
- w terapii bólu nowotworowego – plastry
- po podaniu dożylnym ma krótki czas działania
– ok. 20 min
- podanie przezskórne zapewnia stałe stężenia przez
72 godziny
- metabolizowany w wątrobie, wydalanie – żółć i nerki
- słabiej wpływa na mięśnie gładkie – słabiej zapierająco

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

METADON ( Methadone hydrochloride)

- właściwościami farmakologicznymi jest bardzo zbliżony do morfiny, nieznacznie silniejszy, przy powtarzaniu dawek wykazuje działanie kilka

razy silniejsze

- lepiej od morfiny wchłania się po podaniu doustnym; nie można podawać go m.c bo wykazuje miejscowe działanie uszkadzające
- stosowany jako lek przeciwbólowy i w leczeniu zależności heroinowej (zależność kontrolowana)

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

TRAMADOL (Tramal)

- 100 mg tramadolu = 10-20 mg morfiny
- agonista opioidowy, który aktywuje też rdzeniowe mechanizmy hamujące przewodzenie bólu
- działanie przeciwbólowe częściowo odwracalne przez nalokson
- wskazania: bóle nowotworowe, porodowe, pozawałowe,
pourazowe, neuralgie

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

TRAMADOL

- dobrze tolerowany, ale mogą pojawić się zawroty głowy, nudności, suchość w ustach, zwiększona potliwość, rzadko depresja ośrodka oddechowego
- powoduje uzależnienia, choć w niektórych krajach nie jest zaliczany do środków odurzających. Gwałtowne przerwanie stosowania tramadolu, nawet

używanego w zalecanych dawkach może wywoływać zespół odstawienia.

W praktyce pacjentom należy zalecić stopniowe odstawianie
leku, szczególnie gdy stosowali go przez dłuższy czas.

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

NALOKSON (Naloxonum hydrochloricum)
- najsilniejszy antagonista receptora opioidowego, wypiera
wszystkie znane opioidy z wyjątkiem buprenorfiny - znosi ich działanie

- stosowany w przypadkach przedawkowania opioidów, nie działa na osoby nie będące pod wpływem narkotycznych leków przeciwbólowych, istnieją doniesienia,

że znosi częściowo depresyjne działanie na ośrodek oddechowy barbituranów, wziewnych środków znieczulających

- znosi depresję oddechową u noworodków, których matki otrzymały w czasie porodu petydynę lub pentazocynę

Narkotyczne leki

przeciwbólowe

NALOKSON

- nie wywołuje zależności, nie działa depresyjnie na OUN, ośrodek oddechowy

- nie wchłania się po podaniu doustnym, krótki czas działania grozi powrotem objawów zatrucia

- stosowany w leczeniu zależności lekowej typu morfiny, heroiny

Migrena

- leki przeciwwymiotne – chlorpromazyna,

metoklopramid,

domperydon
- barbiturany
- alkaloidy sporyszu i pochodne –

dihydroergotamina

- NLPZ, złożone preparaty przeciwbólowe

nieopioidowe,

analgetyki opioidowe
- tryptany - sumatryptan

Inne leki stosowane w terapii

reumatoidalnego zapalenia

stawów

- LEFLUNOMID

(Arava) – działanie

immunomodulujące,

immunosupresyjne, antyproliferacyjne,

przeciwzapalne

- ANAKINRA (Kineret) – rekombinowany

antagonista ludzkich receptorów

interleukiny 1 IL-1 (terapia skojarzona

z metotreksatem)

Inne leki stosowane w terapii

reumatoidalnego zapalenia

stawów

-

ENTANERCEPT (Enbrel) – białko receptorowe p75

Fc wiążące się z ludzkim czynnikiem martwicy

nowotworów, wytwarzanych metodą rekombinacji

DNA. Entanercept kompetycyjnie hamuje

wiązanie TNF (czynnik martwicy nowotworów) z

powierzchniowymi receptorami komórkowymi.

- ADALIMUMAB (Humira) – rekombinowane ludzkie

przeciwciało monoklonalne; swoiście wiąże się z

TNF i neutralizuje biologiczną czynność TNF

blokując jego interakcję z receptorami p55 i p75

na powierzchni komórki

• Długotrwałe przyjmowanie leków

przeciwbólowych, szczególnie zawierających
kilka substancji czynnych może prowadzić do
trwałego uszkodzenia nerek grożącego ryzykiem
wystąpienia niewydolności nerek

• Długotrwałe przyjmowanie wysokich dawek

leków przeciwbólowych niezgodnie z zaleceniami
może być przyczyną bólu głowy, którego nie
należy leczyć jeszcze wyższymi dawkami tych
leków.