LEKI PRZECIWBÓLOWE

Ból - doznanie uczucia, gdy bodźce mechaniczne, termiczne, chemiczne lub elektryczne przekroczą wartość progową powodując uszkodzenie tkanek i uwolnienie mediatorów bólu, mediatorów zapalnych.

Typy bólu

• somatyczny - powierzchowny (ból ciała - skóry, błon śluzowych), głęboki (ból głowy, w wyniku drażnienia nerwów głębokich)

• trzewny - z narządów jam ciała

• neuropatyczny - uszkodzone neurony drogi bólowej ( wzbudzenie impulsacji, np. ból przy zmianie pogody)

Wyróżnia się ból

• ostry - krótkotrwały o wysokim nasileniu

• 
  nawracający długo trwały

• przewlekły o małym nasileniu

Leki znieczulające miejscowo - znoszą lub osłabiają odczuwanie doznań czuciowych poprzez blokowanie

• receptorów czuciowych

• przewodzenia przez włókna nerwowe.

Nie powodują utraty świadomości w odróżnieniu od leków znieczulenia ogólnego.

Środki znieczulenia miejscowego - wpływają na czynność wszystkich komórek i narządów, w których powstają i są przewodzone impulsy elektryczne

• ośrodkowy układ nerwowy

• obwodowy układ nerwowy

• zwoje układu autonomicznego

• układ bodźco - przewodzący serce

• złącze nerwowo - mięśniowe

• mięśnie poprzecznie prążkowane

• mięśnie gładkie

Rodzaje znieczulenia miejscowego

a) znieczulenie powierzchniowe

• skóry

- fizyczne = schłodzenie (zimny okład, chlorek etylu)

- chemiczne (kapsaicyna - pieprzowiec, mentol, benzokaina - anestezyna, prilokaina maść - akcelatory przenikania, stosowana tylko przy cienkim naskórku)

• błony śluzowej

- lidokaina - 5%roztwór podawany w aerozolu, 2% roztwór w postaci żelowej

- kokaina - działanie miejscowo znieczulające, stymuluje wzrost noradrenaliny

-polidokanon - występuje w żelach dentystycznych

b) znieczulenie głębokie

• związki amodowe - lidokaina, artekaina

• związki estrowe - prokaina

• typy

- naskórkowe

- przewodowe → blokada nerwu → farmakologiczna neurotomia (cięcie)

Objawy przedawkowania znieczulenia miejscowego

• zawroty głowy

• większa rozmowność, jąkanie się

• niepokój, pobudzenie

• oszołomienie

• drżenie, drgawki

• zaburzenia widzenia, oczopląs

• pocenie się

• dezorientacja

• metaliczny smak

• wymioty

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe - małe analgetyki, różnorodna budowa chemiczna - podobny profil działania przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, większość przeciwzapalnie. W odróżnieniu od leków opioidowych nie wykazują działania psychotropowego. Są to najczęściej stosowane leki.

Fosfolipazę A₂ odwracalnie blokują glikokortykosterydy - analogi kortyzolu.

Prostacyklina - zapobiega mikrozakrzepom.

Prostaglandyna - kontroluje napięcie ściany naczynia.

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe

• niesteroidowe leki przeciwzapalne = NLPZ - pochodne:

- kwasu salicylowego - salicylany,

- kwasu fenolooctowego - diklofenal

- kwasu indolooctowego - inodetacyna

- kwasu propinowego - imbuprofen, naproksen, ketoproten

- kwasu fenomowego - mefacit

- pirazolomy - metanizol - Pyralginum, butapirazol

- inne - piroksykani, nimeszlid, koksiby-celekoksib

• pochodne aniliny - paracetamol, działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo

NLPZ

• mechanizm działania - hamowanie cyklooksymedazy = COX

• objawy działania

- przeciwbólowe - mechanizm obwodowy i/lub ośrodkowy

- przeciwgorączkowe - zmniejszenie syntezy PGE2 w podwzgórzu → zmniejszenie punktu nastawczego ośrodka termoregulacji

- przeciwzapalne - hamowanie COX1 fozjologicznej i COX2 indukowanej

- autoagregacyjne - zmniejszenie syntezy TxA2

• działania niepożądane - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uszkodzenie śluzówki przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności nerek-obrzęki, zaburzenia krzepnięcia, duszność oskrzelowa, bóle głowy „z odbicia”, reakcja alergiczna,

• efekt pułapowy - zwiększenie dawki nie nasila działania przeciwbólowego, nasilają się działania niepożądane i toksyczne

• drogi podania

- zewnętrznie: maść, żele, roztwory, jonoforeza

- enteralna: tabletki, kapsułki, tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu, krople, zawiesiny, syropy, czopki doodbydnicze

- pozajelitowe: im (do mięśniowo), iv (do żylnie)

Mieszanki przeciwbólowe

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe NLPB + kofeina tabletki przeciw grypie

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe NLPB + kodeina Efferalgan - Codein

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe NLPB + witamina C Scorbolamid Fervex

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe NLPB + papeweryna Isalgin

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe NLPB + pochodne kwasu barbiturowego Pabialgin

• nienarkotyczne leki przeciwbólowe NLPB + bloker rec. H1 Tabcin

• niesterydowe leki przeciwzapalne NSLPZ + paracetamol Paranalgin

• niesterydowe leki przeciwzapalne NSLPZ + NSLPZ Gardan

Opioidy - narkotyczne leki przeciwbólowe. Substancje łączące się z rec. opiodowymi μ, κ, δ

• endogenne - endorfiny, enkefaliny

• egzogenne

- griaty - dotyczy sybstancji czynnych wsytępujących w soku rośliny maku lekarskiego, alkaliody maku: morfina, kodeina

- syntetyczne

→ agoniści - fentanyl, peptydyna, tramadol

→ agonisto-antagoniści - pentazocyna, buprenorfina

→ antagonisto-agoniści - nalorfina

→ antagoniści = „odtrutka” - nalokson

Morfina

• działanie ośrodkowe: przeciwbólowe, sedatywne, przeciwlękowe, euforia/dysforia, przeciwkaszlowe - hamowanie ośrodka oddechowego, przeciwwymiotne, zwężenie źrenic, zaburzenia wydzielania hormonów z przysadki mózgowej, uzależnienie psycho-fizyczne, tolerancja → konieczność zwiększenia dawki

• działanie obwodowe: przeciwbólowe, skurcze odżwiernika, zwieraczy dróg żółciowych, mpczowych, zmniejszenie perystaltyki, zwiększenie napięcia mięśniówki okrężnej jelit → zaparcia, uwolnienie histaminy → zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie, świąd skóry, duszność

Zatrucie ostre morfiną

• przedawkowanie: u osób uzależnionych, u pacjentów gdy znaczna tolerancja i konieczność stłumienia bardzo nasilonego bólu, dawka śmiertelna → zmienna osobniczo i w czasie

• objawy: głęboka śpiączka, płytki oddech - bezdech, zwężenie źrenic, skóra sino-blada → blada, zimna

• leczenie: detoksykacja, leczenie odwykowe

Zatrucie przewlekłe morfiną

• objawy: labilność nastroju, bezsenność, impotencja, wychudzenie, drżenie mięśniowe, zaburzenia koordynacji ruchów, żółte zabarwienie skóry, zespół charakterologiczno-otępienny

Morfina - zespół abstynencji

• objawy: niepokój, rozszerzenie źrenic, wodnisty katar, ziewanie, świąd skóry, potliwość, gęsia skórka, drżenie i bóle mięśni, biegunka, stany majaczeniowe, drgawki, zapaść krążeniowa, bezdech, zgon

• leczenie: zamiana uzależnienia na metadonowe, resocjalizacja, dożywotnia abstynencja

---