PROSZKI(Pulveres)

• Podstawowe grupy postaci leku 
• - stałe postacie leku
• - roztwory (płynne postacie leków)
• - układy wielofazowe

• Proszki (pulveres) – najprostsza

postać leku przeznaczona (wg FP) do
stosowania wewnętrznego,
zewnętrznego ewentualnie do
sporządzania roztworów; inaczej
sproszkowane cząstki nie większe niż
0,5mm.

• Wielkość ziaren wynosi 0,5 mm.

Wyróżniamy proszki proste, które
są jednoskładnikowe.

• Proszki do użytku wewnętrznego

mogą być dawkowane w kapsułkach
żelatynowych, bądź skrobiowych.

• Proszki:
• Do użytku zewnętrznego (pulveres

pro usu externo) – zwykle używane
proszki niedzielone

• Do użytku wewnętrznego (pulveres

pro usu interno) - działanie
miejscowe lub ogólne, podawane
doustnie

• Proszki należą do postaci

niedawkowanych bądź
dawkowanych. Postać dawkowana
dotyczy proszków dzielonych,
najczęściej podawanych do wewnątrz
za pomocą kapsułek, a postać
niedawkowana dotyczy proszków
niedzielonych, stosowanych zarówno
do wewnątrz jak i do zewnątrz.

• Do użytku zewnętrznego proszki

stosujemy w postaci: pudrów
leczniczych bądź zasypek
stosowanych na błony śluzowe w
celach leczniczych, ochronnych i
profilaktycznych. Wielkość
cząsteczek w tej postaci dochodzi do
0.6 mm.

• Proszki niedzielone do użytku

wewnętrznego nie mogą zawierać
substancji silnie działających ze
względu na podawanie
niedawkowane (łyżeczka na końcu
noża).

  Proszki należą do postaci leku, która jest

bardziej trwała niż roztwory, dopuszcza
się tu stosowanie substancji, między
którymi zachodzą interakcje. Z punktu
widzenia LADME dostępność biologiczna
tej postaci jest gorsza niż, roztworów.
Jednocześnie im jest proszek bardziej
rozdrobniony, tym ma większą
powierzchnię właściwą i przez to większy
kontakt z tlenem.

• Do użytku zewnętrznego (pulveres pro usu

externo) – zwykle używane proszki niedzielone

• Do użytku wewnętrznego (pulveres pro usu

interno) - działanie miejscowe lub ogólne,
podawane doustnie

• Proszki mianowane (pulveres titrati) –

sporządza się surowców roślinnych lub
zwierzęcych i normalizuje się zawartość ciał
czynnych na drodze chemicznej lub
biologicznej

• Proszki mianowane (pulveres titrati) –

sporządza się surowców roślinnych lub
zwierzęcych i normalizuje się zawartość ciał
czynnych na drodze chemicznej lub
biologicznej

• Do użytku zewnętrznego (pulveres pro usu

externo) – zwykle używane proszki niedzielone

• Do użytku wewnętrznego (pulveres pro usu

interno) - działanie miejscowe lub ogólne,
podawane doustnie

• Proszki mianowane (pulveres titrati) –

sporządza się surowców roślinnych lub

zwierzęcych i normalizuje się

zawartość ciał czynnych na drodze

chemicznej lub biologicznej

• Proszki niedzielone – przygotowane

dla substancji łatwo działających –

przysypki, zasypki, rzadziej do

bezpośredniego użycia ustnego –

obecnie do użytku zewnętrznego

• Proszki dzielone (pulveres divisa) –

mieszaniny sporządzane w aptece i
wydawane w podzielonych dozach w
kapsułkach skrobiowych,
żelatynowych

• Organopreparaty – postaci leku

otrzymywane przez wysuszenie lub
wyodrębnienie i oczyszczenie ciał
czynnych (hormonów) z organów lub
cieczy ustrojowych

• Przysypki i pudry – proszki

pojedyncze lub złożone stosowane
zewnętrznie na skórę błony śluzowe w
celach leczniczych, profilaktycznych,
lub ochronnych

• Ziółka (species) (historyczne) – nie

wykonywane w aptece, rolę tę przejął
przemysł zielarski, który sprzedaje w
postaci fiksów

• Kapsułki – niewielkie foremki, mogą

być wypełnione trwałą postacią leku,
lub cieczą (żelatynowe, skrobiowe
etc)

• Pigułki – dziś rzadko spotykane
• Pastylki

• Granulaty (granulata, granules) -

postać leku (FP) przeznaczona do
użytku zewnętrznego, sporządzana w
postaci drobnoziarnistych sypkich
grudek o zbliżonej wielkości i
jednolitym składzie pobranej próbki
(zwykłe, musujące, powlekane,
ziołowe

• Tabletki (tabulettae) – stała postać leku

otrzymana przez sprasowanie najczęściej
po zgranulowaniu jednej lub kilku
substancji leczniczych zmieszanych z
substancjami pomocniczymi, w kształcie
płaskich lub dwustronnie wypukłych
krążków (lub inne kształty np. podłużne),
muszą zawierać określone dawki
substancji leczniczych

  Proszki musujące ( pulveres

effervenscens)

• Są to proszki, które przed użyciem należy

rozpuścić w wodzie. Proszki te oprócz
substancji leczniczej zawierają węglan
sodu oraz kwas winowy cytrynowy,
bądź adypinowy reagujące w środowisku
wodnym z wydzielanym dwutlenkiem
węgla.

 

• Proszki mianowane ( pulveres titrati)
• W przypadku, kiedy sporządzamy proszki

w skład, których wchodzą surowce roślinne
silnie działające należy doprowadzić je do
ściśle określonego miana przez dodanie
laktozy, skrobi lub surowca. W tej postaci
szczególnie występują proszki stosowane
w recepturze: Herba Convallariae mitrata,
Herba Adonis Vernalis mitrata, Folium
Digitalis purp. titratum.

• Proszki rozcieńczone ( pulveres

triturati)

• Sporządza się z substancji bardzo silnie

działających w celu umożliwienia

dokładniejszego odważenia i

dawkowania. Wykonuje się je przez

roztarcie substancji czynnej z obojętnym

proszkiem rozcieńczającym (laktoza,

sacharoza) w ściśle określonym stosunku,

z reguły jest to 1+1; 1+4; 1+9; 1+99.

• Aby rozciera była równomiernie

wymieszana cząsteczki laktozy
powinny być jednorodne. Efekt taki
uzyskuje się po godzinie mieszania w
moździerzu.

• W recepturze stosujemy

następujące rozcierki:

- Trituratio Atropini Sulf. 1:10
- Trituratio Scopolamini hydrobromici

1:100

  Ojelocukry (oleosacchara) są to

mieszaniny olejków eterycznych z
sacharozą sporządzone przez
roztarcie sproszkowanej sacharozy
(cukru) z olejkiem eterycznym. Do 2
g cukru dodaje się 1 kroplę olejku
eterycznego i rozciera dokładnie
mieszaninę. Wyjątek stanowi olejek
cytrynowy — 1 kropla na 4 g cukru

GRANULATY

•    Stała postać leku
·   kształt nieregularnych grudek

(ziarenek)

•   Wielkość ziaren
• jako postać leku  1,6 – 3,2 mm;
• do tabletkowania 0,5 – 1,6mm

• Przeznaczone do stosowania

doustnego lub do użytku
zewnętrznego

•       Granulaty niepowlekane

(Granulata)

•       Granulaty powlekane (Granulata

obducta)

• Granulaty do podawania

doustnego:

– uwalniające substancję leczniczą w jamie

ustnej

• Do rozgryzania, żucia
• Do ssania

– do połykania:

• Uwalniana substancja lecznicza w żołądku (o

nie modyfikowanej szybkości uwalniania)

• Uwalniana substancja lecznicza w jelicie

(dojelitowe – Granulata enterosolubilae)

– do sporządzania płynów

:

• Do sporządzania roztworów np.:

ACC,Nootropil-saszetki

• Do sporządzania zawiesin  np.; Zinnat susp.
• Granulaty musujące (G. effervescens) do

sporządzania r-rów lub zawiesin np.:Visolvit,

– granulaty ziołowe ( Granulata herbacea)

ze sproszkowanych surowców
roślinnych, powlekane lub niepowlekane
np.:Cholegran, Gastrogran
Urogran,Nervogran

• Granulaty do stosowania

zewnętrznego:

• do sporządzania roztworów
• do sporządzania zawiesin

• Granulaty są preparatami złożonymi

ze stałych agregatów cząstek
proszku wystarczająco odpornych,
aby mogły być pakowane i
transportowane.

    Przeznaczone do podawania

doustnego.

• Zawierają jedną lub kilka substancji

czynnych bez dodatku lub z
dodatkiem substancji pomocniczych
w tym barwników zatwierdzonych
przez organ upoważniony oraz
substancji poprawiających smak i
zapach

• Występują w formie preparatów

jedno lub wielodawkowych.

• W przypadku granulatów

jednodawkowych, każda dawka jest
umieszczona w pojemniku
jednostkowym np.; w saszetce lub
fiolce.

• Rodzaje granulatów:

– Musujące (niepowlekane, zawierające

substancje o charakterze kwasów oraz
węglan lub wodorowęglany, które
szybko reagują w obecności wody z
wydzieleniem dwutlenku węgla;
przeznaczone do rozpuszczenia lub
zawieszenia w wodzie przed podaniem)

– Powlekane (zazwyczaj preparaty

wielodawkowe złożone z granulek
powlekanych jedną lub kilkoma
warstwami mieszanin substancji
pomocniczych)

– O modyfikowanym uwalnianiu

(zmodyfikowana szybkość, miejsce lub
czas uwalniania substancji czynnej): O
przedłużonym uwalnianiu i o
opóźnionym uwalnianiu

– Dojelitowe (granulaty o opóźnionym

uwanianiu)

• Odporne na działanie soku żołądkowego

(powlekane)

• Uwalniają substancje czynną/czynne  w soku

jelitowym

• GRANULOWANIE
• przeprowadzenie sproszkowanej lub

płynnej substancji leczniczej oraz
substancji pomocniczych  w postać
jednolitych ziaren (agregatów)

• Substancje pomocnicze:
a)    wiążące
b)    rozsadzające
c)     hydrofilizujące
d)    utrzymujące wilgoć
e)     zapobiegające zbyt szybkiemu

rozpadowi

f)     wypełniające

• Substancje wiążące  (zwilżające,

lepiszcza):

– łączenie cząstek proszku w agregaty
– czynnik zlepiającym- nasycone roztwory

powstałe na powierzchni cząstek proszku

– rozpuszczalniki, w których trudno rozpuszczają

się poszczególne składniki granulowanego
proszku

– rozpuszczalniki: woda, izopropanol, etanol i jego

mieszanina z wodą, aceton, chlorek metylenu

• Substancje hydrofilowe :

– żelatyna (roztwory wodne lub etanolowe 2 –

20%)

– kleik ze skrobi ziemniaczanej, ryżowej i

kukurydzianej (5-20/%)

–   kleik z gumy arabskiej (10-20%)
– roztwory sacharozy, glukozy, sorbitolu,

syrop ziemniaczany

–   pochodne celulozy:MC (roztwory 4-5%),

karmeloza sodowa (2-6%),         HEC (2-5%)

– alginian sodu 1%
– polialkohol winylowy 5%
– poliwidon (roztwór wodny lub

alkoholowy 0,5 – 5%)

• Substancje wiążące

hydrofobowe:

– EC-  etyloceluloza (1-10% roztwory

chlorku metylenu, etanolu 95

0

lub ich

mieszaniny)

– zeina (roztwór etanolowy 5%)
– szelak (20-40% w bezwodnym etanolu)

• W metodzie suchej granulacji:

– celuloza i jej pochodne
–   cukry
– (substancje mające zdolność trwałego

wiązania proszków podczas ich
prasowania)

• Substancje rozsadzające:

– cel stosowania: spowodowanie jak

najszybszego rozpadu granulek lub
tabletek

– działanie -zwiększenie objętości skutek

pęcznienia w środowisku wodnym

– najczęściej stosuje się

skrobię( dodatkowe działanie
poślizgowe)

- Inne: pochodne celulozy, pektyny,
alginiany, PVP poprzecznie
sieciowany           (dodaje się je
częściowo przed granulacją a
częściowo do gotowego granulatu.
Efektywniejsze działanie uzyskuje się
przez dodanie do granulatu.)

– Zbyt duże stężenie- mniejsza

wytrzymałość

– W granulatach i tabletkachmusujacych –

dwutlenek węgla (realcja między
kwasem organicznym a
wodorowęglanem sodu)

• Substancje hydrofilizujące:

– cel stosowania:

• 1. zwiększenie zwilżalności substancji

leczniczej o charakterze
hydrofobowym (zmniejszają one
często działanie lepiszczy, adsorbują
powietrze, problem tzw denkowania –
rozwarstwianie tabletek)

• 2. ułatwiają przenikanie wody przez

kapilary (przez zmniejszenie napięcia
powierzchniowego)- przyspieszenie
rozpadu granulatu lub tabletek

– Substancje hydrofilizujące:
–     alkohol cetylowy
–   monostearynian glicerolu
–   laurylosiarczan sodu i cetylosiarczan

sodu

– polisorbaty 20 i 80
– Aerosol
–   Monoestry sacharozy

    

• Dodaje się do roztworów lepiszcza

lub w łatwo lotnym rozpuszczalniku
nanosi się na uformowany granulat.

• Substancje utrzymujące wilgoć:
•    cel stosowania: zabezpiecznie

granulatu przed nadmiernym
wysychaniem (szczególnie do
hydrofobowych substancji leczniczych).

• Substancje:

–   glicerol
– glikol propylenowy
– mleczan sodu

– Skrobia
– sorbitol

• Substancje zapobiegające zbyt

szybkiemu rozpadowi:

– dodawane do tabletek do ssania
– rozpuszczając się tworzą na powierzchni

roztwór nasycony utrudniając ten
sposób dyfuzję wody w głąb tabletki
(czynnik hamujący dyfuzje -  duża
lepkość roztworów)

–    Substancje:   sacharoza, karmeloza

sodu, karboksymetylodekstran

– nanieszenie na granulat roztworu

substancji lipofilnych w łatwo lotnym
rozpuszczalniku: parafina, olej kawowy,
uwodornione

• Substancje wypełniające:
•     Cel stosowania: uzupełnienie masy

granulatu lub tabletek, gdy substancji
leczniczej jest w bardzo małej dawce

•      Substancje:

–   sacharoza (tabletki do ssania)
– glukoza, laktoza, mannitol (tabletki

dopochwowe)

– skrobia , NaCl (solubletki)

– celuloza mikrokrystaliczna (peletki) –

(elastyczność, mniej wrażliwa na zmiany
wilgotności niż laktoza – wiąże wodę w
przestrzeni międzycząsteczkowej)

Metody granulowania

• Metody granulowania:

– Na mokro
– Metoda fluidyzacyjna
– Za pomocą rozpryskiwania
– Przez aglomerację
– Na sucho

• Granulowanie na mokro:

– Zwilżanie i ugniatanie
– Formowanie granulatu
– Suszenie
– Ujednolicenie ziaren

• W pierwszym etapie wymieszane

uprzednio sproszkowane składniki masy
zwilża się odpowiednim
rozpuszczalnikiem lub roztworem
lepiszcza. Czynność tą można wykonać w
moździerzu, lub w zgniatarkach (w
warunkach przemysłowych). W drugim
etapie z otrzymanej, plastycznej masy
formuje się granulat przez przecieranie,
przesiewanie, przeciskanie, wytłaczanie.

• Uformowany wilgotny granulat suszy

się w temperaturze pokojowej lub też
podwyższonej i temperatura powinna
być w granicach 40-60 stopni
Celsjusza. W czasie suszenia część
granulatu ulega sklejeniu w większe
agregaty a część sproszkowaniu.

• Stąd też w końcowym etapie poddaje

się granulat ujednoliceniu przez jego
przetarcie lub przesianie przez
odpowiednie sito a następnie
odsianie odpyłu.

• Metoda fluidyzacyjna:

– W komorze w prądzie ogrzanego

powietrza sproszkowana substancja jest
zwilżona roztworem lepiszcza. Unoszone
cząstki zlepiają się w aglomeraty i
jednocześnie są suszone.

• Roztwór rozpylany jest za pomocą

dyszy ciśnieniowej bądź powietrznej.
Unoszone i zwilżane cząsteczki
proszku podczas zderzeń zlepiają się
w większe aglomeraty i jednocześnie
są suszone. W metodzie tej zespolono
więc 3 podstawowe procesy:
mieszanie, aglomeracje i suszenie.
Granulat ujednolica się jak wyżej.

• Granulowanie za pomocą rozpryskiwania

–

pierwsza metoda: rozpuszczone lub
zawieszone proszki w odpowiednim
rozpuszczalniku lub cieczy rozpyla się metodą
wirnikową lub dyszową i suszy.

–

druga metoda polega na rozpylaniu zawiesiny
substancji leczniczej w stopionym podłożu.
Podłoże mogą stanowić tłuszcze, woski,
wyższe alkohole i związki wielkocząsteczkowe.
Rozpylone kropelki stopu nie są suszone a
zestalane w prądzie powietrza lub innego gazu
w temperaturze pokojowej.

– W obu metodach otrzymuje się granulat

w formie kulistych cząstek o dużym
rozdrobnieniu (100-200mikrometrów).

• Granulowanie przez aglomerację w

urządzeniach z mieszadłami
szybkoobrotowymi – substancja
lecznicza i substancja pomocnicza
zwilżone roztworem lepiszcza tworzą
pod wpływem dwóch
szybkoobrotowych mieszadeł
aglomeraty kształtem zbliżone do
kulistych granulek.

• Granulowanie na sucho – w tej

metodzie nie stosuje się zwilżenia
proszków, substancję leczniczą pod
dużym ciśnieniem należy sprasować.
Sprasowany produkt mieli się, suszy,
a następnie za pomocą sit ujednolica.

• Granulaty w postaci mikrokulek –

proces nazywamy paletyzacją.
Granulaty te znalazły zastosowanie
głównie w lekach o przedłużonym
działaniu i homeopatii. Mikrokulki które
są stosowane w lekach o przedłużonym
działaniu nazywamy peletkami, a te
stosowane w homeopatii ziarenkami
(globuli sachari).