GRANULATY I PROSZKI GALENOWE

Granulaty( granulata )- agregaty sproszkowanych subst. charakteryzujących się jednolitym składem, podobną wielkością, odpowiednią wytrzymałością mechaniczna. Zalety : nie pylą się (łatwość przesypywania z naczynia do naczynia), nie przylegają do błon śluzowych. Wady: niedokładność dawkowania

Podział

*doustne –wchłaniają subst w j.ustnej (ssanue i gryzienie)

-do połykania

-do sporządzania płynów

-granulaty ziołowe

*do użytku zewnętrznego

-do sporz. roztworów i zawiesin

Substancje pomocnicze stosowane do produkcji granulatów
1)subst. Wypełniające
2)lepiszcze(subst.wiążące) mają zdolność wiązania innych subst. w agregaty

3) subst. rozsadzające np.. skrobia

4) subst. utrzymujące wilgoć , zwiększenie zwilżalności subst. hydrofobowych
5) subst. zapobiegające zbyt szybkiemu rozpadowi

Metody granulowania:
Granulowanie- polega na przeprowadzeniu sproszkowanej lub płynnej substancji leczniczej wraz z subst. pomocniczymi w postaci jednolitych ziaren (agregatów)

a) klasyczna granulacja na mokro

*zwilżenie i ugniatanie- sproszkowane subst. zwilza się i ugniata w moździerzu lub w zgniatarce

*formowanie granulatu- przecieranie, przesiewanie, przeciskanie

*suszenie

*ujednolicenie ziaren

b) granulacja fluidyzyjna –wszystkie fazy połączone (mieszanie, aglomeracja, suszenie) . W komorze fluidyzacyjnej subst. unoszone są w prądzie rozgrzanego powietrza i zwilżano lepiszcze. Podczas tego procesu zwilżone cząstki zlepiają się i suszą.

c) granulacja z pomocą rozpryskiwacza
*suszenie rozpyłowe

*rozpylenie zawiesiny w stopionym podłożu

d) granulacja przez aglomeracje –w granulatorach szybko obrotowych

PELETKI

1.Peletki – granulaty w postaci mikro kulek o wielkości 0,5-2mm, zastosowanie w lekach o przedłużonym działaniu, a także homeopatia.

2.Metody peletyzacji:

a)powlekanie rdzeni – rdzenie nie zawierające subst. lecznicze (sacharozą powleka się roztworem subst. leczniczej)

b)granulacja na mokro – miesza się subst. lecznicze i pomocnicze a następnie granuluje się za pomocą wody lub rozpuszczalnika organicznego, a następnie miesza się w mieszadle szybkoobrotowym.

c)peletyzacja na drodze stapiania w granulacie szybkoobrotowym miesza się subst. lecznicze i pomocnicze, następnie dodaje się stopniowo subst. opóźniające uwalnianie i formuje kulisty agregat

d)peletyzacja przez przecieranie i sferonizację – zwilża się mieszaninę proszków roztworem lepiszcze, a następnie przeciera się przez sito o średnicy 0,50-01,2mm, które trafiają na talerz trzący i powstają kuleczki.

PROSZKI (PULVERES)

Proszki- Wg FP V są stała postacią leku, które tworzą sypkie, homogenne cząstki o odpowiednio dobranym rozdrobnieniu. Proszki mogą być stosowane zewn. lub wewn. Wielkość ziaren wynosi 0,5 mm. Wyróżniamy proszki proste, które mogą być jednoskładnikowe. Proszki do użytku wewn. Mogą być dawkowane w kapsułkach żelatynowych, bądź skrobiowych. Proszki należą do postaci niedawkowanych bądź dawkowanych. Postać dawkowana dotyczy proszków dzielonych, najczęściej podawanych do wewn. za pomocą kapsułek. Postać niedawkowana dotyczy proszków niedzielonych, stosowane zarówno do wewnątrz jak i do zewnątrz. Do użytku zewn. Proszki stosowanie w postaci pudrów leczniczych bądź zasypek stosowanych na bł. Śluzowe w celach leczniczych, ochronnych i profilaktycznych. Wielkość cząstek nie większa niż 0,16 mm. Proszki mogą być podawane w formie stałej lub po rozpuszczeniu w formie roztworów czy zawiesin. Jeżeli stosowane są do sporządzania płynnych preparatów do oczu lub płynów infuzyjnych, muszą spełniać wymagania farmakopealne dotyczące danej postaci leku.

Podział:

Proszki musujące (pulveres effevenscens) proszki, które przed uzyciem należy rozp w wodzie. Proszki te oprócz subst. leczn. Zawierają węglan sodu oraz kw.winowy, cytrynowy lub adypinowy reagujące w srodowisku wodnym z wydzieleniem dwutlenku węgla.

Proszki mianowane (pulveres titrati)- proszki otrzymywane z silnie działających surowców roślinnych doprowadzone do ściśle określonego miana przez dodanie laktozy, skrobii wytrawionego lub niewytrawionego surowca. W postaci proszków mianowanych spotykamy w aptece np. Adonidis vernalis herba mitrata. Proszki te są mianowane na drodze biologicznej i zawierają określoną ilość ciał czynnych np. glikozydów nasercowych. Są wyrażane w jednostkach kocich, żabich lub gołębich.

Rozcierki (pulveres triturati)- proszki rozcieńczone. Sporządzane z substancji bardzo silnie działających lub higroskopijnych celem dokładnego odważenie. Uzyskuje się je przez roztarcie substancji czynnej z obojętnym proszkiem rozcieńczającym np. laktozę –sacharum lactis (cukier mlekowy lub sacharoza)
- Trituratio Acidi arsenicosi 1:10
-Trituratio Atropini sulfurici 1:10
- Trituratio Strychini nitrici 1:10
- Trituratio Scopolamini hydrobromici 1:100
-Extractum Belladonnae siccum 1:2
Nastalyne 1,0 g- 2000000 jednostek. Nystatyna antybiotyk p/grzybiczny. Rozcierka z Nystatyną wykonywana jest na laktozie, jednakże nie można jej stosować w lekach ocznych.

Przygotowanie Rozmierki- oblicza się masę laktozy i trucizny, laktozę dzieli się na 3 części. Pierwsza część dzielimy na 2 części i jedną z nich rozcieramy w moździerzu. Następnie dodajemy truciznę i druga część pierwszej porcji, całość ucieramy 20minut. Dodajemy 2 część laktozy i ucieramy kolejne 20 minut. Oskrobując ściany moździerza. Na koniec dodajemy trzecią część odważonej laktozy i ucieramy następne 20 minut

Olejocukry (oleosacchara) mieszaniny olejków eterycznych z sacharoza , sporządzane przez roztarcie sproszkowanej sacharozy (cukru) z olejkiem eterycznym. Do 2 g cukru dodaje się 1 krople olejku eterycznego rozciera się dokładnie mieszaninę. Wyjątek stanowi olejek cytrynowy 1kropla na 4g cukru.

Proszki roztarte (pulveres trite) proszki zmikronizowane, otrzymywane przez roztarcie w lotnym rozpuszczalniku proszków grubokrystalicznych np. Mentholum, Camphora

Sposob zapisywania proszków:
- metoda mnożenie (preascriptio multiplicata) M.f.Pulv. / D.f.d.N
- metoda dzielenie (preascriptio divisa)-M.f.pulv. Divide in. partes aeqvales N

Proszki należy przesypać do opłatków możliwie najmniejszych, tak aby były całkowicie wypełnione przepisaną masą pojedynczego proszku. W przypadku proszków określonych o masie mniejszej niż 0,1g należy dodać laktozy uzupełniając masą proszku do 0,1.

Wykonanie proszków :

* dobrać odpowiedni moździerz i pistel (dno moździerza powinno odpowiadać krzywiźnie główki pistla)
*średnica moździerza (powinna być równa 2,5-3razy wielkości główki pistla)
*wielkość moździerza dobrany odpowiednio do ilości (grubości) proszku (równy promieniowi główki pistla)
*proszki mieszamy od ilości najmniejszej do największej
*jeżeli ta sama ilość najpierw dodajemy te silniej działające
*jako drugie dodajemy trucizny (wyk. A) i substancje higroskopijne, dodajemy substancje względem ilości lub substancji , która jest obojętna i występuje w ilości tyle ile trzeba.

TABLETKI

1. Tabletki – tabulettae camprossi
a) definicja
-stała dozowana postać leku
-zawiera 1 lub kilka substancje lecznicze
-substancje pomocnicze
-otrzymywane przez tabletkowanie bezpośrednie
-uprzednia granulacja
-maja kształt płaskich lub obustronnie wypukłych krążków
-jednolita powierzchnia
-zawiera określone dawki substancji leczniczej
-najczęściej stosowana postać leku

Zalety stosowania tabletek
-łatwe dawkowanie substancji leczniczej
-możliwość uwalniania substancji leczniczej w rożnych odcinkach przewodu pokarmowego
-oprócz podawania doustnego inne zastosowania
-maksymalna trwałość substancji leczniczej
-również mieszanie niezgodne
-półpłynne i płynne substancji lecznicze
-tabletkowanie jest tanie i wygodne

Podział tabletek
- doustnie
- do sporządzania płynów
- do pozajelitowego
- do wprowadzania do jam ciała

Tabletki do podawania doustnego
* tabletki uwalniające substancje lecznicze w jamie ustnej
-do ssania (dulcitabulettae)
-podjęzykowe (tabulettae sublinguales) szybkie działanie, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie, nitrogliceryna, nifedypina.
-podpoliczkowe (tabulettae buccales) przedłużone działanie ogólne
*tabl. Do rozgryzania i żucia(tabulletae mascinationae) łatwe połykanie, w pediatrii, witaminy, nadkwasocie, p/histaminowe
* tabl. Do połykania (tabulletae peronales)
-tabl. Uwalniają substancję lecznicza w żołądku
-tabl. Dojelitowe (t.enterosolubilae)
-tabl. O przedłużonym uwalnianiu(t. prolongatę)
*tabl. Do celów diagnostycznych z siarczanem baru do określania czynności motorycznej przewodu pokarmowego

Tabletki do sporządzania płynów
-ex tempore
-zawiesiny i roztwory
-wewnętrznie i zewnętrznie
- tabl. Musujące (t.effervencnes)

Tabletki do jam ciała
-tabl. Dopochwowe (t.vaginales)
-do wprowadzania do zębodołu (t.dentiori)

Tabletki Pozajelitowe
-tabl. do implantacji
-tabl. do sporządzania roztworów do wstrzykiwań

Badania jakości tabletek
-badania podczas tabletkowania , po jego zakończeniu jak i w czasie przechowywania
-ocena wyglądu, pomiar wielkości
-określenie średniej masy
-określenie jednolitości zawartości substancji leczniczej
- określenie czasu rozpadu lub rozpuszczania
- określenie szybkości uwalniania substancji leczniczej
- określenie zawartości popiołu nierozpuszczalnego w kwasie solnym
- określenie czystości mikrobiologicznej

Metody otrzymywania tabletek
- w procesie tabletkowania : trzy etapy : napełnianie matrycy masa tabletkowa, sprasowanie, wypychanie tabl. Z otworu matrycy
- przy użyciu tabletkarki :mamy tabletkarkę uderzeniową, rotacyjną.

Substancje pomocnicze
- substancje poślizgowe zmniejszają tarcie miedzy cząsteczkami proszku lub ziarnami granulatu np. parafina stała, alkohol etylowy.
- substancje przedłużające czas rozpuszczenia tabletki np. stearynian magnezu i wapnia.
- zalicza się do nich środki antyadhezyjne i smarujące
- talk, talk silikonowy, wysuszona skrobia, krzemionka koloidalna

Przygotowanie masy tabletkowej z uwzględnieniem granulacji
-do gotowego granulatu dodaje się substancje poślizgowe, wymieszanie, kontrola, tabletkowanie
- przechowywać w szczelnie zamkniętych pojemnikach

Przygotowanie masy tabletkowej z pominięciem granulacji
-tabletkowanie bezpośrednie
-eliminuje czynniki mające wpływ na trwałość substancji leczniczej
-celuloza mikrokrystaliczna, pochodne celulozy , laktoza, glukoza, mannitol, sorbitol, sole nieorganiczne.
-do niektórych pojedynczych substancji lub mieszaniny wielu substancji daje się substancje pomocnicze

Substancje pomocnicze w tabletkach musujących
- zawiera dodatkowo kwas organiczny np. winowy, cytrynowy
- po dodaniu wody powstanie dwutlenek węgla który musuje
- przyspiesza rozpad tabletek, wchłanianie, maskuje nieprzyjemny zapach i smak

Powlekanie tabletki:
- nałożenie na rdzeń otoczki
-cukrowej (sacharoza) drażetki
-z substancji wielocząsteczkowej o właściwościach błonotwórczych- tabletki powlekane
-otoczki stanowią 30-80% drażetki lub 2-8% substancji pomocniczej

Metody powlekania
-w bębnie drażerskim
- w warstwie fluidalnej
-elektrostatyczne proszkami
-użycie tabletkarki

Powlekanie cel:
-ochrona przed warunkami atmosferycznymi
-estetyczny wygląd
-zamaskowany nieprzyjemny zapach i smak
-zapobieganie niedogodnościom
-ochrona przed utratą substancji lotnych
-tabl. Dojelitowe- możliwość sporządzania postaci leku o przedłużonym działaniu
-ułatwia połykanie

Barwniki
-naturalne (chlorofil, karmel, kakao)
-syntetyczne (trwalsze) zieleń brylantowa, laki - nierozpuszczalne w wodzie np. sole glinu, mg, ca


Otrzymywanie drażetek
1.granulowanie talk+ syrop+ żelatyna
- zwiększenie wytrzymałości mechanicznej
- zabezpieczenie rdzeni przed wodą
2. Powlekanie właściwe: syrop+ substancje pomocnicze (zwiększające lepkość np. metyloceluloza) środki wiążące (guma arabska)
3. Wygładzenie i dalsze barwienie
- wyrównanie nierówności powstałych w poprzednich etapach
- używa się syropu z dodatkiem barwnika i cukru inwertowanego
4.Polerowanie dodanie odrobiny wosku (ochrona przed wilgocią i zwiększenie połysku)
- powlekanie w warstwie fluidalnej metoda Wurstera
- powlekanie elektrostatyczne proszkami polega na rozpyleniu proszków w polu elektromagnetycznym

Wielkocząsteczkowe substancje błonotwórcze
-powinny być łatwo rozpuszczalne w rozpuszczalnikach lotnych
-tworzą szybkoschnące lakiery (etyloceluloza, metyloceluloza, polichlorek winylu)

Wymagania drażetek :
- gładkość jednolite zabarwienie
- bez zapachu lub przyjemny zapach
-rozpad w określonym czasie
-dojelitowe odporne na sok żołądkowy
-składniki pomocnicze fizjologicznie obojętne

KAPSUŁKI

Kapsułki- są stałą postacią leku przeznaczoną do podawania ustnego, doodbytniczego lub dopochwowego. Mogą też być formą opakowania dla substancji leczniczej przeznaczonej do rozpylania lub aplikacji na skórę. Składają się z otoczki wypełnionej substancją leczniczą.

Podział kapsułek:
- kapsułki skrobiowe – opłatki
- kapsułki żelatynowe
- mikrokapsułki
- nanokapsułki
- liposomy
- mikrosfery

Kapsułki skrobiowe- (Capsulae amylacaeae)- są to dwuczęściowe okrągłe płaskie foremki o pojemności 0,5-2,0 ml. Opłatki powinny być białe bez zapachu i smaku, mieć należytą wytrzymałość, aby przy zamykaniu się nie kruszyły. W wodzie powinny rozmiękać tworząc po 10 min. papkę. Podaje się je doustnie. Ich wadą jest podatność na skażenia mikrobiologiczne i łamliwość.

Kapsułki żelatynowe- (Capsulae gelatinosae)- są wykonane z żelatyny z dodatkiem innych składników. Są przeznaczone do umieszczania w nich odpowiednich dawek substancji leczniczych w postaci stałej, płynnej lub półpłynnej. Zalety- obojętność fizjologiczna substancji tworzących otoczkę, duża trwałość i wytrzymałość mechaniczna, dobre zabezpieczenie substancji leczniczych przed działaniem powietrza, światła i wilgoci. Mogą być różnego kształtu: okrągłe, owalne, podłużne. Rozróżnia się kapsułki twarde, miękkie. Zabarwienie uzyskuje się za pomocą barwników dopuszczonych do barwienia leków. Nie można ich napełniać roztworami wodnymi .

Metody otrzymywania:
- metoda zanurzeniowa- pozwala na otrzymywanie dwuczęściowych, otwieranych, pustych kapsułek twardych służących do napełnienia. Równomierny zsyp zapewnia dodatek substancji poślizgowych.
- metoda wytłaczania- stosuje się folie żelatynowe. Są dwa sposoby wytłaczania. W pierwszej formowanie kapsułek odbywa się za pomocą wieloobrotowych płyt- dolnej i górnej. Drugi sposób polega na jednoczesnym wytłaczaniu, wypełnianiu i zamykaniu kapsułek.
- metoda kroplowa- opiera się na jednoczesnym wykraplaniu , przez podwójną dyszę, roztworu olejowego substancji leczniczej i żelatyny do cieczy o odpowiedniej gęstości, mniejszej od gęstości kapsułki. Z wytworzonej z żelatyny Ruki wypełnionej lekiem tworzą się kuliste kapsułki.

Kapsułki żelatynowe dojelitowe- (Capsulae gelatinosae enterosolvents) – otrzymujemy trzema metodami:
1. Utwierdzanie żelatyny
2. Wprowadzenie do żelatyny substancji odpornych na działanie soku żołądkowego
3. Pokrycie kwasoodpornymi powłoczkami

Kapsułki żelatynowe powlekane- zasady powlekania stosuje się podobnie jak u tabletek. W trakcie powlekania kapsułek dwuczęściowych zachodzi możliwość ich otwierania się , dlatego zetknięcia się dwóch części można połączyć polialkoholem winylowym lub paskiem żelatyny.

Kapsułki doodbytnicze- (Capsulae rectalis)- wypełnione są roztworem lub zawiesiną substancji leczniczej w rozpuszczalniku niewodnym. Kształtem są zbliżone do czopków.

Metody kontroli kapsułek:
1. Badania jednolitości masy pojedynczych kapsułek- dotyczą kapsułek o zawartości substancji leczniczej powyżej 10mg.
2. Badania jednolitości zawartości substancji leczniczej- dotyczą kapsułek o zawartości poniżej 10mg.
3. Badania zawartości substancji leczniczych- do oznaczania odważa się próbkę z wymieszanej zawartości co najmniej 10 kapsułek
4. Określenie czasu rozpadu kapsułek

Mikrokapsułki- są to kapsułki 5-5000 mikrometrów, składają się z rdzenia i otoczki. Rdzeń może być substancją stałą, gazową lub ciekłą. Masa rdzenia 30-90% masy mikrokapsułki. Mogą być kuliste lub nieregularne. Otoczka to najczęściej żelatyna, guma arabska, etyloceluloza, metyloceluloza. W zależności od wzajemnego ich stosunku ilościowego uwalniane przez otoczkę może być wolniejsze lub szybsze. Otoczki mogą być sztywne, elastyczne, porowate. Uwolnienie rdzenia następuje w skutek rozpadu lub strawienia otoczki w żołądku.

Metody otrzymywania mikrokapsułek:
- metoda koacerwacji może przebiegać w środowisku bezwodnym
- metoda polimeryzacji międzyfazowej
- metoda topliwej dyspersji
- metoda z zastosowaniem obrotowego bębna
- metoda powlekania w warstwie fluidalnej lub w bębnie drażerskim

Zastosowanie mikrokapsułek: mikrokapsułki znajdują zastosowanie w przemyśle farmaceutycznym, medycznym. W farmacji mikrokapsułkowanie pozwala otrzymywać nowe, doskonalsze postaci leków. W ten sposób izoluje się substancję leczniczą od wpływu otoczenia. Można stosować otoczki rozpadające się w różnych odcinkach przewodu pokarmowego. Można je wykorzystać w formie leku o przedłużonym działaniu. Przykładem mikrokapsułek są witamina: A, B, C, D.

Badanie jakościowe mikrokapsułek:
- dokładność dozowania
- czas rozpadu (w temp. 37 C ok. 15 min.)
- czy są całe, nieuszkodzone
- waga
- czas uwalniania
- czystość substancji leczniczej

Nanokapsułki- to kuliste kapsułki o wymiarach 20-500 nanometrów. Wielkość kapsułek ustalono za pomocą mikroskopu elektronowego.

Otrzymywanie nanokapsułek:
- nanokapsułkowanie polega na wytworzeniu miceli zawierających wodny roztwór substancji leczniczej w fazie organiczno- olejowej. Do otrzymanej w ten sposób mikrodyspersji dodaje się monomeru. Monomery osadzone na powierzchni kulistej miceli poddaje się utwardzeniu poprzez polimeryzacje. Następnie usuwa się substancje powierzchniowo czynne a fazę organiczną zamienia się na wodną.
- Nanokapsułki wysuszone metodą liofilizacji mają postać szybkiego proszku, który można łatwo rozproszyć w wodzie lub roztworze chlorku sodu.

Zastosowanie: ze względu na ich wielkość zakłada się możliwość wstrzyknięcia dożylnego bez obawy o spowodowanie zatoru. Jak dotychczas nie są stosowane dożylnie.

Liposomy- kuliste pęcherzyki wielkości 0,01-1 mikrometra, rdzeniem jest kropelka wody a otoczką podwójna warstwa fosfolipidów, dlatego są nazywane pęcherzykami fosfolipidowymi. W wodzie tworzą koloidalne rozproszenie. Otoczka lipidowa zawierająca w swoim składzie często cholesterol może być obojętna. Liposomy mogą być jednowarstwowe, zbudowane z pojedynczej otoczki i wielowarstwowe, których błony fosfolipidowe składają się koncentrycznie na przemian z warstwami wody. Substancje lecznicze rozpuszczalne w wodzie umiejscawiają się w warstwie wodnej liposomów, a substancje hydrofobowe w części lipidowej fosfolipidów. Są stosunkowo nietrwałe. Można zwiększyć ich trwałość podczas suszenia sublimacyjnego. Zawiesiny liposomów sporządza się ex tempore po dodaniu do wysuszonego produktu wody i lekkim wytrząśnięciu.

Otrzymywanie: najprostsza metoda polega na rozpuszczeniu komponentów lipidowych w rozpuszczalniku organicznym i odparowaniu rozpuszczalnika w obracającej się kolbie okrągłodennej. Do powstałego filmu lipidowego dodaje się wodnego roztworu substancji leczniczej i wytrząsa. W innej metodzie rozpuszczone w eterze lipidy wstrzykuje się do fazy wodnej o temp. 60 C. podczas odparowania eteru tworzą się jak w poprzedniej metodzie duże liposomy, które poddaje się działaniu ultradźwięku. Kolejna metoda polega na rozpadzie lipidów w organicznym rozpuszczalniku z substancję leczniczą i suszeniu rozpyłowym roztworu. Otrzymany suchy proszek po rozproszeniu w wodzie tworzy liposomy o dość zróżnicowanej wielkości, wielowarstwowe. W celu zmniejszenia ich wymiarów przetłacza się przez odpowiednie przegrody sączące lub poddaje homogenizacji.

Zastosowanie:
- jako nośniki leków cytostatycznych podawanych dożylnie. W postaci zawiesiny liposomów podawane są dożylnie: amfoteryczna B: kardiotoksyczność ogólna oraz zwiększenie aktywności przeciwnowotworowej.
- terapia celowana, czyli substancja lecznicza będzie dostarczona za pomocą tych nośników do określonego narządu. Można to osiągnąć za pomocą modyfikacji ładunku i składu liposomów a przede wszystkim wiążąc na jego powierzchni
- zwiększone działanie przeciwbakteryjne antybiotyków np. gentamycyny w liposomach w zakażeniach płuc wywołanych przez Klebsiella Pneumoniae oraz amfterycyny B w ogólnych zakażeniach grzybiczych.
* postacie liposomowe mogą przedłużać działanie niektórych leków stosowanych do oczu
* zamknięcie niektórych substancji leczniczych np. witamina A i E w liposomach ma również korzystnie wpływać na wchłanianie ich w maściach
* działanie nawilżające w kremach kosmetycznych

Mikrosfery- to monolityczne porowate mikrokuleczki o wielkości 1-500 mikrometrów. Są to postaci leków o przedłużonym działaniu. Substancja lecznicza jest inkorporowana. Jako matryce polimerowe do sporządzania mikrosfer stosuje się związki wielocząsteczkowe pochodzenia naturalnego lub syntetycznego należących do różnych grup np. chemicznych.

Najbardziej odpowiednie biozgodne polimery do wytwarzania mikrosfer podawanych pozajelitowo to syntetyczne poliestry beta i alfa- hydroksykwasów:
- polimery ulegają biodegradacji do kwasu mlekowego i glikolowego, naturalnych produktów przemiany materii, organizmów
- mikrosfory

Zastosowanie: najczęściej jako leki do podawania pozajelitowego, stąd też stosowane do ich wytwarzania polimery powinny być zgodne z tkankami i ulegać całkowitej biodegradacji. Mają wielkość 10-50 do podawania pozajelitowego. Uwalnianie substancji leczniczej w ciągu 1-4 miesięcy w skutek powolnej degradacji polimeru i jednoczesnej dyfuzji. Mikrosferę można też podawać dożylnie i bezpośrednio do tkanki nowotworowej przez co dokonuje się zamknięcia naczynia.

Jednostkowe procesy technologiczne:
1. Rozdrabnianie (proszkowanie) ciał stałych
2. Oddzielenie ciał stałych od cieczy
3. Suszenie
4. Rozpuszczanie
5. Dyspergowanie w cieczy dotyczy zawiesin i emulsji
6. Wytrawianie surowców roślinnych
7. Wyjaławianie

Rozdrabnianie- jest procesem najczęściej wykonywanym w recepturze aptecznej. Rozdrabnianie jest procesem mającym na celu zwiększenie powierzchni danego surowca. Dzielimy na:
- surowiec rozdrobniony 0,5-5,6mm
- surowiec sproszkowany 0,01-0,5 mm
- surowiec zmikronizowany 10mm lub mniej
Substancje dobrze rozdrobnione szybciej się rozpuszczą co w efekcie daje lepszą dostępność biologiczną. Rozdrabnianie przeprowadza się najczęściej w młynach przystosowanych do rozdrabniania substancji twardych, półtwardych, włóknistych, kruchych, miękkich.

Młyn tarczowy- do materiałów niezbyt twardych , elastycznych do których zalicza się surowce roślinne. Rozdrabnianie następuje pomiędzy dwoma stalowymi tarczami o nierównej powierzchni z których jedna jest stała (stator) a druga obraca się (rotor). Stopień rozdrobnienia zależy od tego jak regulujemy zmieniającą się odległość między tarczami. Niekorzystne jest to, że powietrze opuszczające młyn unosi ze sobą rozdrobnione cząsteczki zapylając otoczenie. Mogą być wykorzystywane do mielenia na mokro i homogenizowania zawiesin i emulsji.

Młyn uderzeniowy (palcowy)- do materiałów grubszych i twardszych. Elementem mielącym są dwie tarcze osadzone na dwóch odrębnych wałach i poruszające się w przeciwnych kierunkach. Tarcze są zaopatrzone w kilka rzędów promieniście ustawionych stalowych prętów. Wprowadzony do młyna materiał jest porywany przez wirujące pręty, uderzany, rozbijany.

Młyn kulowy- do drobnego i bardzo drobnego mielenia półtwardych i twardych surowców w stanie suchym lub mokrym. Rozdrabnianie odbywa się w dwóch zamkniętych cylindrycznych bębnach. W czasie mielenia bębny wypełnia odpowiednia liczba kul wykonanych z porcelany. Podczas obrotu bębna kule oraz materiał rozdrabniany podnoszą się a następnie opadają z pewnej wysokości. Można uzyskać proszek zmikronizowany przy długim czasie. Wypełniamy w granicach 35%. Najlepszy wynik, wtedy gdy jest najszybszy obrót młyna. Do wykorzystywania substancji silnie działających lub drażniących skórę.

Młyn walcowy- rozdrabnianie materiału następuje między dwoma lub trzema gładkimi walcami obracającymi się w odwrotnych kierunkach. Walce mogą być ze stali, krzemionki, porcelany, obracają się z różną szybkością. Materiał ulega zgniataniu i rozcieraniu. Stosowany do sporządzenia zawiesin i maści.

Szybkoobrotowy młyn łopatkowy- do niewielkich ilości (20-30g) kruchego materiału. Elementem rozdrabniającym jest szybko obracający się metalowy nożyk- łopatka. Młynki nie są przystosowane do pracy długotrwałej. Stopień uzyskanego rozdrobnienia zależy od czasu, od rodzaju substancji i jej ilości, która nie powinna przekraczać połowy pojemności młynka.

Moździerz i pistel- do rozdrabniania ręcznego, gdy jest niewielka ilość materiału. Wymagady wkład dużej siły i dłuższy czas. Wykonane z porcelany. Dolna część głowicy pistla musi być szorstka. Moździerze mogą być stalowe lub agatowe. Moździerz mechaniczny – nieruchomy pistel i ruchomy moździerz.

Pomiar stopnia rozdrobnienia określa się przez:
- sita
- pomiar pod mikroskopem
- pomiar prędkości sedymentacji
- dyfrakcja laserowa
- elektryczna
-optyczna

Urządzenia do mikronizacji proszku:
- młyn kulowy
- moździerz
- młyn koloidalny- substancje drobnosproszkowaną zawiesza się w wodzie. Proces polega na przepuszczeniu sporządzonej zawiesiny przez szczelinę tworzy zewnętrzna obudowa młyna i współśrodkowy wirnik obracający się z dużą prędkością.
- młyn strumieniowy- brak części ruchomych. Rozdrabnianie następuje w wyniku zdarzeń i ścierania się cząstek wirujących w komorze młyna z prędkością 80-100 m/s.

Inne metody mikronizacji proszków:
-suszenie rozpyłowe
- suszenie płynnego materiału w postaci subtelnie rozdrobnionych kropli w strumieniu gorącego czynnika suszącego.
- wytrącanie osadu – osady mogą być otrzymywane z roztworów podczas reakcji chemicznych, przez zmianę pH, temperatury lub rozpuszczalnika.

Oddzielenie ciał stałych od cieczy:
- oczyścić roztwór od zanieczyszczeń mechanicznych, dostających się przypadkowo do roztworu w trakcie przygotowania
- oddzielić osad
- oddzielić roztwór od nierozpuszczalnych w nim substancji
- oddzielić uzyskany ekstrakt od ekstremalnego materiału

Sączenie (filtracja)- oddzielenie ciała stałego od cieczy za pomocą porowatej przegrody przepuszczalnej dla cieczy, a nie przepuszczalnej dla cząstek ciała stałego: średnica porów, lepkość cieczy, wielkość powierzchni przegrody sączącej, ilość i wielkość.

Rodzaje sączenia:
- grawitacyjne- przepływ cieczy następuje w warunkach normalnego ciśnienia atmosferycznego, pod wpływem siły ciężkości.
- pod zmniejszonym ciśnieniem (próżniowe)- pompki wodne lub pompy membranowe
- pod zwiększonym ciśnieniem – pompy perystaltyczne

Cedzenie- do sączenia używa się przegród sączących o luźnej strukturze: wata, tkanina. Cedzi się ciecze o dużej lepkości , gdy zawiesiny są dużych rozmiarów

Ultrafiltracja- oddzielenie d roztworu nanocząsteczek ; stosowane są membrany o wielkości porów od 5-300nm.

Hiperfiltracja- stosowane są membrany o wielkości porów 0,3-10nm.

Klarowanie – rozdział ciała stałego od cieczy; wytrząsanie cieczy z dodatkiem adsorbentu

Dekantacja- zlewanie cieczy z nad osadu

Wirowanie- pozwala oddzielić cząstki fazy stałej od ciekłej przez wykorzystanie siły ośrodkowej w wirówce w ultrawirówce.

Wyciskanie- prasa śrubowa, oddzielenie soku , otrzymywanie soku z surowca roślinnego.