Β-laktamy

Lek. Med. Krzysztof Marosz

Lek.med. Magdalena Michalska

Penicyliny Naturalne



Wąskie spektrum działania bakteriobójczego



paciorkowce B-hemolizujące, pneumokoki,

meningokoki, gonokogi, krętki blade, pałeczka
wąglika. Nie działają na gronkowce



Nie wchłaniają się z p/pok (wyjątek v-cylina)



Mała toksyczność ogólna i narządowa



Szybko wydalane – konieczność częstego

podawania,



Nieliczne przeciwwskazania

Penicyliny półsyntetyczne-
izoksazolowe



oksacylina, kloksacylina, dikloksacylina,

fluksoklacylina



Oporne na działanie penicylinaz



Wąskie spektrum działania- zakażenia

gronkowcowe



Trwałe w środowisku kwaśnym- preparaty

doustne



Dawkowanie co 6h

Penicyliny półsyntetyczne o
szerokim spektrum



Aminopenicyliny: Ampicylina, Amoksycylina



Karboksypenicyliny: Karbenicylina, Tikarcylina



Ureidopenicyliny:

Azlocylina,Mezlocylina,Piperacylina

Aminopenicyliny



Spektrum



Bakterie G (+) – słabiej niż penicyliny naturalne



Bakterie G (-) – silne na Enterobacteriaceae



Bardzo szeroko stosowane, jedne z częściej

stosowanych antybiotyków zarówno w terapii
empirycznej jak i celowanej



Łączone z inhibitorami B-laktamaz



Ampicylina + Sulbaktam



Amoksycylina + kwas Klawulanowy



Dawkowanie co 8h

Aminopenicyliny



Podawane zarówno p.o. oraz i.v.



Amoksycylina dobrze wchłaniania z p/pok

ampicylina gorzej



Wydalane głównie przez nerki



Stosowane w zakażeniach:



układu moczowego, oddechowego, przewódu

pokarmowego, durach, paradurach, eradykacji
H.Pylori



Ampicylina rozkładana przez penicylinazy

Karboksypenicyliny



Są szczególnie skuteczne w zakażeniach P.

aeruginosa, Proteus sp. oraz w zakażeniach
układu moczowego, oddechowego, dróg
żółciowych, zapaleniu opon mózgowych



Mało skuteczne w infekcjach bakteriami Gram

(+).



Są rozkładane przez penicylinazy

gronkowcowe.



Podawane drogą pozajelitową



Wydalane głównie przez nerki



p/wskazane w ciąży

Ureidopenicyliny



bardzo szerokie spektrum działania

przeciwbakteryjnego



szczególnie skuteczne w zakażeniach

Enterobacteriaceae, beztlenowcami, P.
aeruginosa



zastosowanie: ciężkie zakażenia układu

oddechowego, moczowego, zapalenie opon
mózgowych, zakażenia mieszane

Penicyliny półsyntetyczne –
działania niepożądane



Skórne odczyny alergiczne



Wstrząs anafilaktyczny



Objawy neurotoksyczne



Drgawki



Zaburzenia świadomości



Miejscowe działanie drażniące



Objawy dyspeptyczne



Uszkodzenie nerek



Zakrzepowe zapalenie żył

Karbapenemy



Imipenem, Meropenem i.v., i.m.



najszersze spektrum działania przeciwbakteryjnego-
bakterie Gram (+) i Gram (-), tlenowe i beztlenowe



Dobra przenikalność przez ścianę bakterii i zdolność
jej niszczenia



Oporne na B-laktamazy



Dobra przenikalość do tkanek i płynów ustrojowych



Wskazania: ciężkie, oporne na inne antybiotyki
zakażenia ukł. pokarmowego, oddechowego,
moczowego,dróg rodnych, skóry, kości, stawów

Karbapenemy cd.



Działania niepożądane



nudności, wymioty, biegunka



eozynofilia i neutropenia



drgawki (wysokie dawki)



odczyny miejscowe



rzekomobłoniaste zapalenie jelit – lek należy

odstawić

Monobaktamy



Aztreonam i.m., i.v.



działa silnie bakteriobójczo na tlenowe

bakterie Gram (-) (Enterobacteriaceae,
Haemophilus influenzae, Neisseria spp.,
Pseudomonas aeruginosa



Oporny na działanie b-laktamaz



Wskazania: ciężkie zakażenia bakteriami G(-)

oporne na inne antybiotyki- zak. ukł
oddechowego,moczowego,pokarmowego,,dró
g rodnych, skóry, kości, stawów

Cefalosporyny



Antybiotyki bakteriobójcze o szerokim

spektrum działania



I generacja- duża oporność bakteryjna



II generacja silniejsze działanie na G- oraz

odporne na działanie b-laktamaz



IV generacja z uwagi na cenę rzadko

stosowana ( najsilniejsze działanie)

Cefalosporyny



I generacja-

cefradyna, cefazolina,

cefaleksyna, cefadroksyl, cefalotyna



duża oporność bakteryjna



zakres działania jak aminopenicyliny +

penicyliny izoksazolowe silne działanie na
bakterie Gram +



zastosowanie: infekcje układu oddechowego,

ZUM, cellulitis, zapalenia tkanek miękkich

Cefalosporyny



II generacja-

cefaklor, cefuroksym,

cefamandol, cefatryzyna, cefoksytyna



silniejsze działanie na G-, słabsze na G+,

całkiem skuteczne wobec beztlenowców



odporne na działanie b-laktamaz



cefuroksym (jako jedyny z tej grupy)

przechodzi przez barierę krew-mózg



zastosowanie:ZUM, infekcje układu

oddechowego, rzeżączka, IZW, zakażenia dróg
rodnych

Cefalosporyny



III generacja-

cefotaksim, ceftriakson,

cefperazon,. ceftazydym – i.v., i.m.



szerokie spektrum przeciwbakteryjne – głównie na

bakterie Gram - na Gram + działają słabiej niż I
generacja



skuteczne w leczeniu wielu zakażeń opornych na

inne antybiotyki



większość przechodzi przez barierę krew-mózg i

jest skuteczna w leczeniu zapalenia opon
mózgowych



znaczna oporność na działanie β-laktamaz

Cefalosporyny



IV generacja- cefepim i.v., i.m.



z uwagi na cenę rzadko stosowana



Zastosowanie w bardzo ciężkich zakażeniach, w

przypadku oporności na inne antybiotyki

Cefalosporyny

Generacja

Aktywność przeciwbakteryjna

Wrażliwość

na β-

laktamazy

G +

G -

beztlenowce

I

+++

+

+

+++

II

++

++

+

++

III

+

+++

++

+

Cefalosporyny działanie
niepożądane



Odczyny alergiczne



Objawy dyspeptyczne



Skaza krwotoczna



Reakcja disufiramopodobna



Nefrotoksyczność

Cefamycyny



Cefoksytyna, cefotetan i.m, i.v.



szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego,

silniej działają na bakterie Gram –



podstawowe wskazanie – ciężkie zakażenia

bakteriami Gram - oraz beztlenowcami

Inhibitory β- laktamaz



kwas klawulanowy + amoksycylina

(Augmentin, Amoksiklav)



kwas klawulanowy + tikarcylina (Timentin),



sulbaktam + ampicylina (Unasyn),



tazobaktam + piperacylina (Tazocin)



umożliwiają antybiotykom β-laktamowym

wnikanie do komórek bakteryjnych i wiązanie
z PBP

Dziękuje