Leki układu

przywspółczulnego

Kolokwium 1. Wykład 2.

20.02.2013

Układ nerwowy

• Ośrodkowy układ nerwowy.
• Obwodowy układ nerwowy:

– UKŁAD SOMATYCZNY – zależny od woli,

kontroluje motoryczne funkcje ciała (ruch,
oddychanie, postawa), unerwia mięśnie
szkieletowe

– UKŁAD AUTONOMICZNY – niezależny od

woli, unerwia serce, naczynia, narządy
wewnętrzne, gruczoły, mięśnie gładkie
(kontroluje funkcje narządów, tempo
metabolizmu i przemian energetycznych)

Układ autonomiczny

• CZĘŚĆ PRZYWSPÓŁCZULNA

(parasympatyczna, cholinergiczna)

• CZĘŚĆ WSPÓŁCZULNA

(sympatyczna, adrenergiczna)

DZIAŁANIE OBU CZĘŚCI UKŁADU AUTONOMICZNEGO

JEST CZĘSTO PRZECIWSTAWNE.

• UKŁAD

PRZYWSPÓŁCZULNY
– dominuje w
spoczynku,
umożliwia
regenerację i
gromadzenie
energii.

• UKŁAD

WSPÓŁCZULNY –
podlega aktywacji w
stanach wysiłku,
emocji, umożliwia
mobilizację i
wydatkowanie
energii

Efekty pobudzenia układu

przywspółczulnego.

• Oko: zwężenie źrenicy, ↓ ciśnienia śródgałkowego
• Serce: zwolnienie rytmu, hamowanie

przewodnictwa p-k, ↓siły skurczu

• Układ krążenia: wazodilatacja, ↓RR
• Układ oddechowy: skurcz oskrzeli, ↑ wydzielania

śluzu

• Układ pokarmowy: przyspieszona perystaltyka

oraz ↑ wydzielania soków trawiennych

• Układ moczowy: skurcz ściany pęcherza oraz

zwiotczenie zwieracza

• Skóra: ↑ wydzielania wodnistego potu

Budowa i czynność synapsy

Synapsa układu

cholinergicznego

Układ przywspółczulny

• Neuroprzekaźnik: acetylocholina

(ACh)

• Rola acetylocholinersterazy (AChE)
• Receptory nikotynowe (N):

neuronalne i mięśniowe

• Receptory muskarynowe (M)

Receptory układu

autonomicznego

Receptor

Lokalizacja

Efekt pobudzenia

Muskaryno
wy M1

Neurony OUN,

postsynaptyczne ukł.

Współczulnego, niekiedy

presynaptyczne

IP3 i DAG, wzrost Ca

wewnątrzkomórkowe

go

Muskaryno
wy M2

M. sercowy, mięśnie gładkie,

niekiedy presynaptyczne

Otwarcie kanałów

K+; (-) cyklazy

adenylowej

Muskaryno
wy M3

Gruczoły wydzielania

wewnętrznego; naczynia (m.

gł. I śródbłonek)

IP3 i DAG, wzrost Ca

wewnątrzkomórkowe

go

Nikotynowy
NN

Neurony pozazwojowe,

niekiedy w części

przedzwojowej

Otwarcie kanałów

Na+ i K+,

depolaryzacja

Nikotynowy
NM

Płytka motoryczna

Otwarcie kanałów

Na+ i K+,

depolaryzacja

LEKI POBUDZAJĄCE UKŁAD

PRZYWSPÓŁCZULNY

1. BEZPOŚREDNIO:

a) Estry choliny
b) Alkaloidy cholinomimetyczne

2. POŚREDNIO: inhibitory

acetylocholinesterazy (IAChE)

a) Odwracalne
b) Nieodwracalne

Leki

parasympatykomimetyczne

Bez

pośr
edni

e

Estry choliny

Karbachol (MN)

Betanechol (M)

Alkaloidy cholinomimetyczne

Pilokarpina,
muskaryna

Pośr

edni

e

Inhibitory acetylocholinoesterazy

Odwracalne:
Neostygmina,
fizostygmina,

pirydostygmina,
donepezil
Nieodwracalne:
Malathion
Izofluropat,
echotiopat

Tabun, sarin, soman

Pestycydy

ZASTOSOWANIE LECZNICZE

CHOLINOMIMETYKÓW

• Atonia pooperacyjna przewodu pokarmowego

i dróg moczowych – betanechol, karbachol,
neostygmina, pirydostygmina

• Nużliwość mięśni (miastenia) – neo- i

pirydostygmina

• Jaska – karbachol, neostygmina, phospholine
• Zaburzenia rytmu serca – metacholina
• Zatrucie cholinolitykami – fizostygmina
• Zespoły otępienne i ch. Alzheimera – takryna,

donepezil, riwastygmina, galantamina

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

CHOLINOMIMETYKÓW

• Zaburzenia widzenia
• Ślinotok, łzawienie
• Nadmierna potliwość
• Duszność
• Bradykardia i zaburzenia rytmu
• Bóle brzucha, nudności, wymioty
• Drżenia mięśniowe, drgawki
• Rozszerzenie naczyń skórnych

PRZECIWWSKAZANIA DO

STOSOWANIA CHOLINOMIMETYKÓW

• Dychawica oskrzelowa
• Niewydolność krążenia i

nadczynność tarczycy

• Choroba wrzodowa przewodu

pokarmowego

• Zaparcie spastyczne i mechaniczna

niedrożność jelit, dróg moczowych i
żółciowych

• Padaczka i choroba Parkinsona

Alkaloidy cholinomimetyczne -

zatrucia grzybami

• Muchomor plamisty:

– Muskaryna
– Objawy po 15-120

min.

– Pobudzenie układu

cholinergicznego

– Łzawienie, ślinienie,

poty, duszność,
bolesne skurcze jelit,
zapaść sercowo-
naczyniowa

– Leczenie: atropina

• Muchomor sromotnikowy:

– Ammanityna, falloidyna
– Objawy po 5-15h
– Uszkodzenie nerek i

wątroby

– Bóle brzucha, wymioty,

biegunka, odwodnienie,
żółtaczka, białkomocz,
skąpomocz, bezmocz,
mocznica

– Leczenie: penicylina

krystaliczna 1 - 1,5 mln
j/kg i postępowanie
objawowe

LEKI HAMUJĄCE UKŁAD

PRZYWSPÓŁCZULNY

1. Naturalne – atropina, skopolamina
2. Syntetyczne – leki spazmolityczne i

leki stosowane w chorobie
Parkinsona

ATROPINA

• Alkaloid pokrzyku wilczej jagody
• Działa pobudzająco na ośrodkowy układ

nerwowy

• Działa rozkurczowo (spazmolitycznie)
• Działa na układ krążenia
• Objawy zatrucia – opis mnemotechniczny:

„czerwony jak cegła, gorący jak piec,
suchy jak pieprz, ślepy jak nietoperz,
niespokojny jak tygrys w klatce”

INNE ALKALOIDY

TROPANOWE

• Lulek czarny

(Hyoscyamus niger)

• Bieluń

dziędzierzawa
(Datura
stramonium)

SKOPOLAMINA

• Alkaloid występujący np. w lulku

czarnym

• Szybko przenika do OUN
• Słabsze działanie obwodowe niż

atropina

• Prekursor neuroleptyków
• Zastosowanie w lecznictwie:

bromowodorek hioscyny i
butylobromek hioscyny

CHOLINOLITYKI

SYNTETYCZNE

• Leki spazmolityczne – rozkurczające

mięśnie gładkie przewodu
pokarmowego, dróg żółciowych,
moczowych i układu oddechowego
(oksyfenonium, adyfenina,
pirenzepina, ipratropium)

• Cholinolityki stosowane w leczeniu

choroby Parkinsona (bezantropina,
biperiden, triheksyfenidyl)

ZASTOSOWANIE

CHOLINOLITYKÓW

• Stany skurczowe mięśni gładkich i biegunki
• Choroba wrzodowa
• Stany skurczowe dróg oddechowych
• Diagnostyka okulistyczna
• Premedykacja przedoperacyjna
• Choroba lokomocyjna
• Choroba Parkinsona
• Poprawa przewodnictwa AV, wpływ na pracę serca

zależny od dawki

• Zatrucia cholinomimetykami i związkami

fosfoorganicznymi

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

CHOLINOLITYKÓW

1. Zaburzenia widzenia i światłowstręt
2. Suchość skóry i błon śluzowych
3. Zaczerwienienie skóry i hipertermia
4. Zaparcia i trudności w oddawaniu

moczu

5. Tachykardia
6. Pobudzenie psychoruchowe

PRZECIWWSKAZANIA DO

STOSOWANIA CHOLINOLITYKÓW

1. Jaskra
2. Choroba niedokrwienna serca

(ChNS)

3. Zaburzenia rytmu (z

częstoskurczem)

4. Zaparcia
5. Gorączka
6. Nużliwość mięśni
7. Przerost gruczołu krokowego