Farmakologia - nauka o właściwościach leków i ich wpływie na organizm

Lek -substancja stosowana w celach leczniczych, profilaktycznych, diagnostycznych lub modyfikujących czynności fizjologiczne organizmu.

Nazwa - chemiczna - międzynarodowa - handlowa

np. nystatyna

kwas 20-[(3-amino-3,6-dideoksy-beta-D-mannopiranozyl)-oksy]-4,6,8,11,12,16,18,36-oktahydroksy-35,37,38-trimetylo-2,14-diokso-1-oksacyklooktatriakonta-21,23,25,27,31,33-heksaeno-17-karboksylowy

Farmakologia ogólna podstawowe prawa dotyczące działania leków i zasad stosowania

Farmakologia szczegółowa właściwości, działanie, zastosowanie poszczególnych leków

Farmakodynamika mechanizmy działania leków na organizm i poszczególne narządy

Farmakokinetyka losy leków w organizmie (wchłanianie, dystrybucja, metabolizm, wydalanie)‏

Farmakoterapia zastosowania lecznicze leku, wskazania do stosowania określonego leku w konkretnych jednostkach chorobowych

Farmakologia kliniczna monitorowanie leku u konkretnego pacjenta

Farmakologia doświadczalna

Receptura postacie leku, zapisywanie leku w formie recepty

Dawka -ilość leku wprowadzona do organizmu

DAWKA (przy podaniu ogólnym)

STĘŻENIE (przy podaniu miejscowym)‏

Rodzaje dawek:

• minimalna - dosis minimalis

najmniejsza ilość leku wywołująca zauważalne reakcje organizmu

• lecznicza (terapeutyczna, efektywna) dosis curativa, therapeutica DC, DE,

wywiera zamierzone, wyraźne działanie

• maksymalna - dosis maximalis

największa dawka lecznicza

• toksyczna - dosis toxica, DT

dawka wywołująca objawy toksyczne

• śmiertelna - dosis letalis

najmniejsza ilość leku wywołująca śmierć organizmu

DL₅₀, DT₁₀

dawka jednorazowa - dosis pro dosi

dawka dobowa (dzienna) - dosis pro die

dawka uderzeniowa, dawka podtrzymująca

O wartości leku decyduje:

- skuteczność działania

- bezpieczeństwo stosowania

Do oceny bezpieczeństwa stosowania leku służy

współczynnik terapeutyczny (wskaźnik leczniczy) - index therapeuticus -

stosunek dawki śmiertelnej do leczniczej

IT = DL₅₀/DE₅₀

Im wyższy współczynnik - tym bezpieczniejszy lek

Monoterpia - stosowanie 1 leku

Polipragmazja - stosowanie więcej niż 1 leku

Działanie:

- ogólne - lek musi wchłonąć się z miejsca podania do krwi - miejscowe - ośrodkowe

- obwodowe - wybiórcze

Leczenie:- przyczynowe - objawowe

Farmakokinetyka

uwalnianie wchłanianie dystrybucja metabolizm wydalanie

Wchłanianie

Zależy od:

- właściwości fizycznych i chemicznych leku

(postaci leku, stopnia jonizacji, rozpuszczalności w tłuszczach,wielkości cząsteczki)‏

lepiej wchłaniają się cząsteczki - małe, niezjonizowane - rozpuszcz. w tłuszczach

- właściwości i powierzchni miejsca wchłaniania

Biodostępność -

określa zdolność wchłaniania się leku z miejsca podania do krążenia ogólnego (wyrażana w %)‏

Drogi podania

enteralna

- doustne

- doodbytnicze

- podjęzykowe

parenteralna

- iniekcja

Inne:

- inhalacja

- podanie na skórę lub błony śluzowe

Podanie ogólne lub miejscowe Podanie jednorazowe, wielokrotne

Podanie doustne (per os, p.o.)‏

bezpieczne - lek przedostaje się wolno do krwi - mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia objawów niepożądanych

stosunkowo łatwe - nie wymaga sterylnej techniki podania, może je wykonać właściciel pacjenta

ekonomiczne

wolne wchłanianie - opóźnione działanie

zróżnicowane (zmienne) wchłanianie

stan błony śluzowej

kwas solny, enzymy

efekt pierwszego przejścia (metabolizm wątrobowy)‏

motoryka przewodu pokarmowego

ilość i jakość pokarmu

nie u wszystkich pacjentów (wymioty, utrata świadomości)‏

Podanie doodbytnicze (per rectum)‏

może je wykonać właściciel pacjenta

bezpieczne

możliwość podania u pacjentów wymiotujących

i nieprzytomnych

brak kontaktu z HCl, enzymami p. pok.

omijanie krążenia wątrobowego

stan błony śluz.

mała powierzchnia wchłaniania

Wstrzyknięcia - iniekcje

- dożylna - domięśniowa - podskórna - dootrzewnowa - dotętnicza - dosercowa - śródskórna

- nadoponowa - podoponowa - dostawowa

podanie dożylne (i.v.)‏

zapewnia najszybsze działanie leku

precyzyjne dawkowanie

całkowita (100 %) biodostępność

brak czynników, które wpływają na wchłanianie leku

możliwość podania dużej objętości

możliwość podania substancji drażniących

zwiększone ryzyko reakcji niepożądanych

wymagana sterylność podania

spełnienie wymogów (apirogenność, jałowość i inne)‏

dostęp do żyły

podanie domięśniowe (i.m.)
podskórne (s.c.)‏

wysoka biodostępność

szybkie działanie

możliwość podania postaci leku z powolnym uwalnianiem (o przedłużonym działaniu)‏

niemożliwe podanie dużych objętości

możliwość drażniacego działania leku na tkanki

ukrwienie tkanki - szybkość przepływu krwi

iniekcje można wykonać u pacjentów, u których niemożliwe jest podanie enteralne.

podanie wziewne (inhalacyjne)‏

podanie miejscowe (np. w astmie)‏

lub ogólne (wziewne leki znieczulenia ogólnego np. halotan)‏

duża powierzchnia wchłaniania

wielkość cząsteczek

stan błony śluzowej układu oddechowego

podanie na skórę lub błony śluzowe

podanie miejscowe lub ogólne (systemy transdermalne np. plastry przeciwbólowe)‏

podanie spot-on (na szyję, między łopatki), pour-on (wzdłuż grzbietu)‏

postać leku

stan skóry lub błony śluzowej (ukrwienie, ewentualne uszkodzenia)‏

obecność substancji ułatwiających penetrację tkanek, np. keratolitycznych (kwas salicylowy, DMSO)

Drogi wydalania

- przez nerki (przesączanie kłębuszkowe, aktywne wydalanie kanalikowe) - lepiej wydalane są związki zjonizowane i hydrofilne (ponieważ związki lipofilne i niezjonizowane są wchłaniane zwrotnie w kanalikach nerkowych)‏

Można przyspieszyć wydalanie leków o charakterze słabych kwasów przez alkalizację moczu, a leków o charakterze zasadowym poprzez zakwaszenie moczu.

- przez wątrobę z żółcią

- z kałem

- przez płuca z wydychanym powietrzem

- z mlekiem

- ze śliną

- z potem

---