Wykład 23
22.10.2011
Wstęp do βblokerów - Antagoniści receptora β 1 - powtórka
–
Hamują receptor beta1 głównie w mieśniu sercowym, ale również wystepujące w:
–
ścianach naczyń krwionośnych
–
oku
–
w narządach trzewnych
–
w układzie nerwowym
–
w tkance tłuszczowej
–
wpływają na gospodarkę hormonalną trzustki i wątroby.
Hamowanie tego receptora powoduje:
1 W sercu – wzmocnienie akcji serca – mocny regularny rytm i większa pojemność wyrzutowa,
2 Rozkurcz naczyń krwionośnych – obniżenie ciśnienia
3 Oko – obniżenie lokalnego ciśnienia śródgałkowego
4 układ nerwowy – uspokojenie, wyciszenie,
β-blokery są jedna z największych grup leków stosowanych w lecznictwie zwłaszcza w:
–
chorobach serca,
–
dusznicy bolesnej – dławicy
–
pierwszy rzut leków w nadciśnieniu
–
pierwszy rzut w jaskrze
–
jako dodatkowe w nerwicach wegetatywnych (hamują objawy fizjologiczne)
–
nadczynności tarczycy – znoszą tachykardię
–
leczeniu arytmii
Działania niepożądane:
wynikające z mechanizmu działania:
–
nieznaczne obniżenia ciśnienia
–
senność, bóle głowy i zawroty
–
zaburzenia koncentracji
–
bradykardia
wynikające z budowy chemicznej:
–
miażdżycogenne – wzrost LDL i trójglicerydów
–
niekorzystna przemiana glukozy
Podział:
–
lipofilne – po nich koszmary
–
hydrofilne
Mechanizm działania:
beta-blokery działają bardziej ośrodkowo na β1 – serce i β2 – oskrzela,
błonowy mechanizm działania :
–
niektóre naśladują swoim działaniem leki znieczulające – stabilizują błonę komórkową – stabilizują
przepływ jonów = chinidynoefekt (propranolol, alpranolol – p/arytmiczne)
β-blokerów nie wolno nagle odstawić – (3- 4 miesiące) gdyż dają silny efekt odstawienny
Przeciwwskazania:
–
miażdżyca
–
cukrzyca
–
astma – w przypadku tych leków które działają niewybiórczo – dawka terapeutyczna może
powodować blokadę β2 = skurcz oskrzeli.
I grupa leków – β-blokery niewybiórcze – głównie na β1, ale dawki
terapeutyczne też na β2
Stara grupa leków
Silniej uspokajające – do stosowania incydentalnego
Powodują senność i spadek tolerancji glukozy
1. Propranolol (10,40)
dawki dobierane indywidualnie
działanie błonowe w zaburzeniach rytmu serca:
arytmie w kierunku tachykardii
działa uspokajająco
zmniejsza drżenie mięśniowe
zmniejsza zapotrzebowanie na tlen i składniki odżywcze w m. sercowym
przeciwwskazania:
- miażdżyca
- cukrzyca
- przebyty zawał
Propranolol – efekt pierwszego przejścia – przechodzi przez wątrobę więc dawka działająca jest mniejsza
niż dawka przyjęta.
Nie odstawiać nagle
można stosować incydentalnie.
2. Pindolol
stosowany wszędzie gdzie trzeba zwolnić rytm serca, uważać przy astmie
1 Visken – 5mg – nie jest miażdżycogenny
2 Apo-pindolol
3.Sotalol
1 Biosotal (40,80,160)
2 Darob
3 Sotahexal
II β-blokery działające wybiórczo – w dawkach terapeutycznych działają tylko
na β1
1 Metoprolol:
- jako bursztynian:
1 Betaloc (25,50,100mg)
działają na:
2 Betaloc ZOK
uspokojenie rytmu serca
- jako winian:
p/arytmicznie
1 Metocard 50,100, 200 / Metocard ZK
w niewydolności wieńcowej
2 MetoHexal / ZK
kardioprotekcyjnie, p/zakrzepowo
3 Beto / ZK
zmęczone serce
nie odstawiać nagle – bo nagły wzrost ciśnienia
2 Atenolol (25, 50,100)
1 AteHexal
2 Normokard
3 Tensiomin
działanie: łagodnie obniża ciśnienie, wyrównuje rytm serca
działania niepożądane: sennosc, zawroty i bóle głowy, zaparcia
interakcje: salicylany osłabiają skuteczność Atenololu
3. Acebutolol
1 Sectral
2 Abutol long
3 Prent
działanie: obniża ciśnienie, stabilizuje rytm
uwaga u osób starszych – nagłe odstawienie może prowadzić do zawału
4 Betacsolol
1 Lokren – tabletki na nadciśnienie
1 Betoptic S – krople na jaskrę 0,025%
2 Betoptic
3 Betabion
krople 0,5% betacsololu
4 Optibetol
5 Bisoprolol – stosować ciągle
1 Bisoprolol
2 Bisocard
3 Bisohexal (5,10)
4 BisoproMerck
5 Bisoratio (5,10)
6 Antipres
7 Concor (5,10)
8 Concor Cor (1,25 ; 2,5 ; 3,75 ; 5 ; 7,5)
9 Coretin 5,10
10 Coronal 5,10
wskazanie: serce, dławica, zaburzenia snu, wzrost trójglicerydów,
synergia z innymi lekami na nadciśnienie i p/migrenowymi.
6 Celiprolol
1 Celipres 100,200
7 Nebiwolol – nie refundowany, nowy i lepszy:
1 Nebilet
2 Nebinad
Nebiwolol wykazuje podwójny mechanizm działania
3 Nebicard
- jest donorem tlenku azotu, mocno rozszerza naczynia krwionośne
4 Nebilenin
dodatkowo obniżając ciśnienie
5 Nebispas
nie daje zaburzeń metabolicznych, bezpieczny przy miażdżycy i cukrzycy
6 Nedal
mocniej i stabilniej obniża ciśnienie
7 Ebivol
- nie wolno odstawić!
8 Ezocem
8 Karwedilol
1 Atram 6,25 / 12,5 / 25,0
2 Avedol
działa: kardioprotekcyjnie, zmiatacz wolnych rodników
3 Carvedilol Teva
w kardiomiopatii przerostowej mięśnia sercowego
4 Carvedilol – ratiopharm
przeciwpoliferacyjnie – chroni naczynia
5 Carvedigamma
zmniejsza krzepliwość
6 Carvilex
rozrzedza krew
7 Coryol
zmniejsza agregacje
8 Dilatrend
zmniejsza lepkość
9 Hypoten
nie wpływa miażdżycogennie
10 Symtrend
nie zmienia metabolizmu glukozy
11 Vivacor
III grupa – β-blokery tylko na jaskrę:
– Betacsolol w kroplach :
1 Betoptic S – krople na jaskrę 0,025%
2 Betoptic
3 Betabion
krople 0,5% betacsololu
4 Optibetol
1 Timolol w kroplach
miejscowo obniża ciśnienie śródgałkowe, blokuje miejscowe receptory β2, nie zaburza widzenia, wchłania
się po 20 minutach, na XP
1 Oftensin 0,5% / 0,025%
2 Timolol / Timolol POS (żel)
3 Timoptic
4 TimoHexal
5 Nyolol
6 OftanTimolol
również Timolol w preparatach złożonych:
1 Fotil / Fotil forte (z pilokarpiną)
2 Cosopt (z dorzolamidem)
3 DuoTrav (z travoprostem)
4 Combigan (z brimonidyną)
5 Gamfort (z bimatoprostem)
6 Azarga (z brynzolamidem)
7 Rozacom (z dorzolamidem)
8 Xalacom (z latanoprostem)
2 Metipranolol – β1 w oku,
1 Betaman – (0,1 ; 0,3) miejscowo krople
Leki α i β adrenergiczne:
Pobudzają receptory (agoniści):
α – wzrost ciśnienia i β – rozszerzanie oskrzeli i zwiększenie pojemności oddechowej
działają na obwodzie:
1 Adrenalina – Epinefryna
2 Etilefryna:
1 Effortil (tabletki i krople)
działanie – lek krążeniowy, nie gwałtownie ale silnie powoduje wzrost ciśnienia, wzmacnia akcje serca i
siłę skurczu,
stosowany w niedociśnieniu, po narkozie,
3 Dopamina:
naturalny neuroprzekaźnik
działanie uzależnione od dawki:
w małych dawkach – na nerki (krążenie nerkowe)
w dużych dawkach – serce rec β (wzrost siły skurczu)
w bardzo dużych dawkach – serce rec α (wzrost ciśnienia)
wskazania:
wstrząsy pochodzenia nerkowego, sercowego, septycznego,
niewydolność nerek z małomoczem
II α i β – pochodzenia obwodowego i ośrodkowego
1 Efedryna -
pobudza OUN, poprawia koncentracje
podnosi ciśnienie i akcje serca
zwiększa przemianę materii
szybciej spala tkankę tłuszczową
2 Pseudoefedryna:
miejscowo na alfa i beta, udrożnia nos i zatoki wysuszając błony śluzowe
1 Acatar
2 Actiped
3 Cirrus (ceteryzyna)
4 Clarinaze (loratadyna)
5 Gripex
6 Grypolek
7 Ibum extra
8 Ibuprom zatoki
9 Nurofen antigrip
10 Sudafed
11 Zyrtec D
12 Tabcin