AUTONOMICZNY

UKŁAD NERWOWY

mgr Magdalena Borowska

Kat. i Zakł. Farmakologii UMP

Ukł. przywspółczulny

Receptory

M – Muskarynowe
N - Nikotynowe

Rec. Muskarynowy

M 1

- OUN

- neurony
obwodowe

- kom.
okładzinowe

M 2

- mięsień
sercowy

- OUN

- neurony
obwodowe

M 3

- gruczoły

wydzielnicze

- mięśnie gładkie

- m. gładkie
naczyń

Rec. Nikotynowy

Ukł. przywspółczulny

N – neuronalny

- neurony

- rdzeń nadnerczy

- OUN

N- mięśniowy

Połączenia nerwowo-
mięśniowe

Acetylocholina

Cholina + ACoA

Acetylocholina

transport do pęcherzyków

Ukł. przywspółczulny

ChAT

AcH

bodzie
c

AcH

K+

Na+

Efekty działania AcH


skurcz mięśni gładkich przewodu

pokarmowego

 skurcz mięśni gładkich oskrzeli

 wydzielania gruczołów

 zwolnienie czynności

 zwolnienie przewodzenia w ukł.

bodźcoprzewodzącym

Ukł. przywspółczulny

Efekty pobudzenia :

 pobudzenie nerwu błędnego
 uwalnianie NO spadek ciśnienia
 skurcz mięśni gładkich oskrzeli
 wydzielania śluzu przez gruczoły

oskrzelowe

 wydzielania gruczołów ślinowych,

żołądkowych

 nasilenie perystaltyki jelit
 skurcz zwieracza źrenicy

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny

–

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne



leki pobudzające bezpośrednio rec. cholinergiczne

Pilokarpina

– 2% krople do oczu

Karbachol

(Miostat r-r do stosowania

wewnątrzgałkowego)

Zwężenie źrenicy, ↓ ciśnienia

śródgałkowego

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny –

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne

Zastosowanie:

- Jaskra
- Zespół Sjögrena (p.o. Pilokarpina)
- Kserostomia (p.o. Pilokarpina)

Działania niepożądane:

- nadmierne pocenie
- ślinotok
- skurcze jelit, oskrzeli
- nudności, wymioty

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny

–

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne

Przeciwwskazania (tylko

systemowo)

- Choroba niedokrwienna serca
- Nadczynnośc tarczycy
- Choroba wrzodowa żołądka
- Astma

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny

–

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne

Inhibitory acetylocholinesterazy (IAchE)

Acetylocholinesteraza (AChE) ????

- specyficzny enzym hydrolizujący

acetylocholinę

- występuje w błonie postsynaptycznej

synapsy oraz na krwinkach czerwonych

- odmienna forma tzw.

pseudocholinesteraza

lub

butyrylocholinesteraza

hydrolizuje

również butyrylocholinę, prokainę,
suksametonium

Inhibitory acetylocholinesterazy (IAchE):

- odwracalne (fizostygmina, edrofonium,
neostygmina, pirydostygmina),
- nieodwracalne (pestycydy)

Neostygmina

Pirydostygmina

Skurcz mięśni gładkich → atonia

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny

–

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne

Edrofonium -

stosowany w celach

diagnostycznych

Fizostygmina –

zatrucia lekami cholinolitycznymi,

trójpierścieniowymi l. przeciwdepresyjnmi, jaskra

Neostygmina

–

(p.o., i.m., i.v.)

nużliwość

mięśni, atonia, odwrócenie bloku nerwowo –

mięśniowego (Polstigminum)

Pirydostygmina, ambenonium

– (p.o.)

atonia,

miastenia (Mestinon, Mytelase)

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny

–

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne

Nieodwracalne inhibitory

acetylocholinesterazy

PESTYCYDY

Zwalczanie szkodników

- środki owadobójcze
- środki grzybobójcze
- środki gryzoniobójcze
- środki chwastobójcze

Leki pobudzajace ukł. przywspółczulny

–

leki cholinomimetyczne,

parasympatykomimetyczne

Zatrucie związkami

fosfoorganicznymi -

pestycydami

 Reaktywatory –

obidoksym,

pralidoksym

(i.v.)

(reagują z estrami fosfoorganicznymi jak i

z częścią anionową AChE)

 Siarczan atropiny (i.m., i.v.)
 Diazepam
 Nie wolno stosować barbituranów,

morfiny, aminofiliny, neuroleptyków –
depresja ośrodka oddechowego

Alkaloidy tropanowe

Leki hamujące ukł. przywspółczulny –

leki cholinolityczne, parasympatykolityczne

ATROPIN
A

HIOSCYJAMIN
A

SK

OP

OL

AM

I

NA

• czynność serca (po większych

dawkach) jest przyspieszona

• sekrecji gruczołów
• napięcia mięśni gładkich
• rozszerzenie źrenic, ciśnienia

śródgałkowego

• porażenie mięśnia rzęskowego

Leki hamujące ukł. przywspółczulny –

leki cholinolityczne, parasympatykolityczne

Zastosowanie:

 stany skurczowe, kolki

 zaburzenia rytmu

 premedykacja

 w okulistyce

Leki hamujące ukł. przywspółczulny –

leki cholinolityczne parasympatykolityczne

 zwalczanie rzadkoskurczu po

glikozydach

 w chorobie wrzodowej żołądka

 w chorobie lokomocyjnej

(hioscyjamina)

 w astmie i POChP (bromek

ipratropium)

Leki hamujące ukł. przywspółczulny –

leki cholinolityczne, parasympatykolityczne

Działania niepożądane:

 suchość w jamie ustnej,
 zaburzenia akomodacji,
 światłowstręt,
 trudności w oddawaniu moczu,
 przyspieszenie pracy serca.

Przeciwwskazania:

 przerost gruczołu krokowego
 astma
 jaskra
 atonia jelit
 wrzodziejące zapalenie jelita

grubego

ATROPINA

 znosi wpływ nerwu błędnego na
 wydzielanie gruczołów potowych,

ślinowych, oskrzelowych

 napięcie i perystaltykę mięśni gładkich
 rozszerza źrenicę, ciśnienia

śródgałkowego

 rozszerza naczynia krwionośne
 działa p/wymiotnie
 pobudza OUN (duże dawki)

Leki hamujące ukł. przywspółczulny –

leki cholinolityczne, parasympatykolityczne

Zastosowanie:

 premedykacja
 stany skurczowe, kolka
 diagnostyka w okulistyce
 Zatrucia inhibitorami

acetylocholinesterazy i grzybami
zawierającymi muskarynę –

Leki hamujące ukł. przywspółczulny –

leki cholinolityczne, parasympatykolityczne

Działania niepożądane:

 reakcja uczuleniowa
 częstoskurcz
 suchość w ustach
 zaparcia
 trudności w oddawaniu moczu

Przeciwwskazania:

 nadwrażliwość
 jaskra
 przerost gruczołu krokowego

Zatrucie atropiną :

 suchość w jamie ustnej
zaczerwienienie twarzy
 trudności w połykaniu
 rozszerzone źrenice,

światłowstręt
 hipertermia
 stan pobudzenia
 drgawki

Hioscyna

- nie przenika przez barierę krew-mózg

(azot IV rz.)

- nie wchłania się w przewodzie

pokarmowym i po podaniu
dospojówkowym

- blokuje receptory muskarynowe i

nikotynowe

- poza typowymi działaniami

niepożądanymi obniża ciśnienie krwi

- występuje w dwóch formach, tj.

butylobromek

i

metylobromek

hioscyny

Zastosowanie:

Butylobromek –

stany skurczowe mięśni

gładkich

przewodu pokarmowego , choroba

wrzodowa, bolesne miesiączkowanie,
wymioty.

(Scopolan p.o., p.r., Buscolysin p.o., i.v., i.m.,

s.c., Vegantalgin H

butylobromek + paracetamol

p.o,

p.r.)

Hioscyna

Ipratropium

(bromek

ipratropium)

 podawany drogą pozajelitową
 nie ma wpływu na OUN
 stosowany w stanach skurczowych

oskrzeli (POChP, zapalenie oskrzeli,

astma)

Atrovent (bromek ipratropium)

Berodual (bromek ipratropium + fenoterol)

Selektywne blokery

receptora M

1

 Pirenzepina, telenzepina
 nie wywierają wpływu na OUN
 stosowane w leczeniu choroby

wrzodowej żołądka

 pozbawione typowych objawów

cholinolitycznych tj. zaburzeń
widzenia i suchości w jamie ustnej

Dziękuję za
uwagę!