$
#
g
u
i
Układ wegetatywny
d
{
A
C
0
A mgr farm. Agnieszka Armata
9
8
F
5
-
E
Układ nerwowy dzielimy na:
l� ośrodkowy układ
nerwowy (OUN)
l� obwodowy układ
nerwowy który składa
się z somatycznego i
autonomicznego układu
nerwowego
Układ somatyczny
l� zależny od woli
l� kontroluje motoryczne funkcje ciała (ruch,
oddychanie, postawa)
l� unerwia mięśnie szkieletowe
Układ autonomiczny
l� niezależny od woli
l� unerwia serce, naczynia krwionośne,
narządy wewnętrzne, gruczoły, mięśnie
gładkie,
l� składa się z części współczulnej i
przywspółczulnej
Układ współczulny
l� sympatyczny, adrenergiczny
l� podlega aktywacji w stanach wysiłku, emocji,
l� nazywany układem  walki i ucieczki
l� na neuronach pozazwojowych uwalniana jest
noradrenalina (NA)
Układ przywspółczulny
l� parasympatyczny, cholinergiczny
l� dominuje w spoczynku, odnowie,
umożliwiając regenerację i gromadzenie
energii
l� aktywowany w stanie  odpoczynku i
trawienia
l� włókna pozazwojowe uwalniają
acetylocholinę (Ach)
Schemat układu autonomicznego
Układ przywspółczulny
l� neuroprzekaz
nikiem jest acetylocholina 
ACh
l� ACh powstaje z choliny i acetylokoenzymu A
przy udziale acetylotransferazy cholinowej
l� ACh w przestrzeni synaptycznej jest
rozkładana przez acetylocholinoesterazę
(AChE)
Przeniesienie pobudzenia w układzie
przywspółczulnym
Receptory acetylocholinowe
l� receptory nikotynowe: neuronalne i
mięśniowe, sprzężone z kanałami jonowymi
l� receptory muskarynowe : M1  M5, ale
poznano dobrze tylko M1, M2, M3;
sprzężone z białkiem G
Receptory nikotynowe
l� mięśniowe - występują w płytce nerwowo-
mięśniowej
l� neuronalne  występują w zwojach
autonomicznych i w mózgu
l� oba są sprzężone z kanałami jonowymi
l� odpowiadają za szybkie przewodnictwo
pobudzające
Receptory muskarynowe  M1
l� występują wyłącznie w strukturach
neuronalnych (OUN, zwoje)
l� ich stymulacja daje efekty pobudzenia
l� uczestniczą w procesach pamięci i uczenia
się i w przekaz
nictwie zwojowym
l� pobudzają wydzielanie kwasu solnego w
żołądku
l� selektywnym antagonistą jest PIRENZEPINA
Receptory muskarynowe  M2
l� serce
l� powodują spadek akcji serca i siły skurczu,
efekt ino- i chronotropowy ujemny
l� ich stymulacja powoduje efekt hamujący
Receptory muskarynowe  M3
l� występują w mięśniach gładkich oskrzeli,
przewodu pokarmowego, układu moczowego
l� pobudzenie rec. M3 w gruczołach
egzokrynnych (ślinowe, łzowe) powoduje
wzrost wydzielania
l� pobudzenie rec. M3 w śródbłonku naczyń
wywołuje wzrost uwalniania tlenku azotu
(NO) i rozkurcz naczyń
Efekty pobudzenia cholinergicznego
l� serce:
- zwolnienie rytmu
- hamowanie przewodnictwa przedsionkowo-
komorowego
- zmniejszenie siły skurczu
l� układ krążenia
- rozszerzenie naczyń krwionośnych
- obniżenie ciśnienia tętniczego
Efekty pobudzenia cholinergicznego
l� układ oddechowy
- skurcz oskrzeli
-wzmożenie wydzielania gruczołów
śluzowych
l� układ pokarmowy
- wzmożenie wydzielana soków trawiennych
- przyspieszenie perystaltyki
Efekty pobudzenia cholinergicznego
l� układ moczowy
- skurcz mięśni ściany pęcherza moczowego
- zwiotczenie zwieracza pęcherza
l� oko
- zwężenie z
renicy
- zmniejszenie ciśnienia płynu
śródgałkowego
Efekty pobudzenia cholinergicznego
l� skóra
- wzmożenie wydzielania rzadkiego potu
Efekty pobudzenia cholinergicznego
l� mięśnie gładkie, komórki zwojowe, płytka
motoryczna  ACh zwiększa
przepuszczalność dla jonów sodu 
depolaryzacja  pobudzenie
l� serce  zwiększona przepuszczalność dla
jonów potasu  hiperpolaryzacja 
hamowanie
Efekty pobudzenia cholinergicznego
l� komórki gruczołowe  ACh wzmaga napływ
jonów wapnia  wzmożenie sekrecji
l� nieuszkodzony śródbłonek naczyń 
uwalnianie NO  zwiotczenie naczyń
Leki wpływające na układ
przywspółczulny
l� agoniści receptora muskarynowego 
cholinomimetyki bezpośrednie - pobudzają
receptory muskarynowe jak ACh
l� pośrednie cholinomimetyki  blokują
acetylocholinoesterazę (AChE)
l� antagoniści receptora muskarynowego  leki
cholinolityczne  wywierają działanie
hamujące na receptory muskarynowe
Cholinomimetyki bezpośrednie
l� ACETYLOCHOLINA
- działa na rec. N i M
- stosowana rzadko ponieważ szybko
rozkładana przez AChE
- czasem używana w okulistyce
Cholinomimetyki bezpośrednie
l� KARBACHOL, BETANECHOL  estry
choliny  wolniej rozkładane przez AChE, nie
przenikaja do mózgu, słabo działają na układ
krążenia
- wskazania: (pooperacyjna) atonia jelit i
pęcherza moczowego, jaskra
Cholinomimetyki bezpośrednie
l� PILOKARPINA  główny
alkaloid liści Pilocarpus
jaborandi  Protoślin
jaborandi
l� stosowana miejscowo w
leczeniu jaskry
- Pilocarpinum 2% - krople
do oczu
l� ogólnie w celu pobudzenia
wydzielania gruczołów
ślinowych po radioterapii
Cholinomimetyki bezpośrednie
l� MUSKARYNA  alkaloid występujący w
grzybach: muchomorze czerwonym (Amanita
muscaria) oraz grzybach z rodzaju strzępiak
(Inocybe)
l� nie jest stosowana farmakologicznie
l� wywołuje zespół muskarynowy  rozlane
pobudzenie układu cholinergicznego, objawy
ze strony OUN (drażliwość, omamy
wzrokowe i słuchowe, halucynacje)
Cholinomimetyki bezpośrednie
Cholinomimetyki bezpośrednie
- objawy zatrucia występują szybko 15 20
min. od spożycia
- rokowanie dobre
- leczenie  zastosowanie antagonisty
receptora muskarynowego  ATROPINY
(1-5mg co 15 min do uzyskania zniesienia
zespołu muskarynowego)
Cholinomimetyki pośrednie
l� hamują rozkład ACh przez wiązanie się z
centrum aktywnym acetylocholinoesterazy
l� zwiększają stężenie ACh przy receptorze
l� inhibitory AChE odwracalne  enzym się
regeneruje
l� inhibitory AChE nieodwracalne  związki
fosforoorganiczne  środki ochrony roślin,
środki przeciwpasożytnicze, gazy bojowe
(tabun, sarin, oman)
Inhibitory AChE odwracalne
l� FIZOSTYGMINA  alkaloid fasoli
kalabarskiej (Physostigma venenosum)
l� stosowana jako odtrutka w zatruciach
związkami działającymi cholinolitycznie
Inhibitory AChE odwracalne
l� NEOSTYGMINA
- nie przenika do OUN
- silnie działa na przewód pokarmowy i
moczowy
- wskazania: atonia jelit i pęcherza
moczowego, miastenia, jaskra
Inhibitory AChE odwracalne
l� PIRYDOSTYGMINA (Mestinon)
- działa podobnie do neostygminy, ale słabiej
i dłużej
- wskazania: leczenie objawowe miastenia
gravis 0,3-1,2 g doustnie
Inhibitory AChE odwracalne
l� DONEPEZIL (Donepex, Cogiton, Yasnal),
RIVASTYGMINA (Exelon), GALANTAMINA
(Nivalin)
l� nowe inhibitory AChE działają wybiórczo na
aktywność tego enzymu w mózgu
l� wykazują mniejszy wpływ na narządy
obwodowe
l� stosowane w leczeniu stanów otępiennych,
w chorobie Alzheimera
Zastosowanie lecznicze
cholinomimetyków
l� atonia pooperacyjna przewodu
pokarmowego i dróg moczowych 
KARBACHOL, BETANECHOL,
NEOSTYGMINA, PIRYDOSTYGMINA
l� nużliwość mięśni  NEOSTYGMINA,
PIRYDOSTYGMINA
l� jaskra  KARBACHOL, NEOSTYGMINA
Zastosowanie lecznicze
cholinomimetyków
l� zatrucia lekami: cholinolitycznymi,
przeciwhistaminowymi - FIZOSTYGMINA,
PIRYDOSTYGMINA
l� Alzheimer  DONEPEZIL,
PIRYDOSTYGMINA, GALANTAMINA
Działania niepożądane
cholinomimetyków
l� zaburzenia widzenia
l� ślinotok, wzmożona potliwość, łzawienie
l� duszność
l� bradykardia, zaburzenia rytmu serca
l� bóle brzucha, biegunki, wymioty
l� rozszerzenie naczyń skórnych,
zaczerwienienie powłok
Przeciwwskazania
l� dychawica oskrzelowa
l� niewydolność krążenia
l� choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
l� mechaniczna niewydolność jelit, dróg
moczowych, wątrobowych
l� padaczka
l� choroba Parkinsona
Parasympatykolityki
l� w wyniku antagonizmu konkurencyjnego
znoszą muskarynowe działanie ACh
l� niektóre leki przeciwhistaminowe
(DIFENCHYDRAMINA), TLPD
(AMITRYPTYLINA), neuroleptyki
(TIORYDAZYNA) mają strukturę zbliżoną do
cholinolityków i wykazują dodatkowe
działanie parasympatykolityczne
Działanie parasympatykolityków
l� przyśpieszona czynność serca  tachykardia
l� wydzielanie łez, śliny i potu jak i sekrecja
gruczołów przewodu pokarmowego są
zmniejszone
l� zmniejszenie wytwarzania śluzu w górnych i
dolnych drogach oddechowych
l� zmniejszenie wydzielania kwasu solnego
Działanie parasympatykolityków
l� rozkurcz mięśni gładkich jelit, pęcherza
moczowego, oskrzeli
l� zaburzenia pamięci krótkotrwałej, ośrodkowe
neurony są pobudzane lub zahamowane
l� oko  rozkurcz zwieracza z
renicy
(podwyższenie ciśnienia
wewnątrzgałkowego) , i mięsni rzęskowych -
zaburzenia akomodacji
Parasympatykolityki
l� ATROPINA  alkaloid
występujący w pokrzyku
wilczej jagodzie (Atropa
belladonna)
l� antagonista receptora M
l� po podaniu doustnym
szybko się wchłania i
rozmieszcza w
organizmie, OUN
Parasympatykolityki
l� ATROPINA
- Tinctura Belladonnae  5-20 kropli
- Extractum Belladonnae siccum  10-20 mg.
- Atropinum sulfuricum  krople
diagnostyczne 1 kropla na 0,5 h przed
wziernikowaniem
- Bellapan  tabl
- Tolargin  czopki
(atropina+metamizol+papaweryna)
Parasympatykolityki
l� SKOPOLAMINA 
alkaloid występujący w
lulku czarnym
(Hyoscyamus niger)
l� penetruje do OUN i
działa hamująco, słabe
działanie obwodowe
l� krople do oczu
l� lek przeciwwymiotny w
kinetozach (TTS)
Parasympatykolityki
l� Buscopan  tabl. 10 mg
l� Scopolan  tabl. (hioscyna+noramidopiryna)
l� Vegantalgin H  czopki, tabl
(hioscyna+ paracetamol)
Parasympatykolityki
l� OKSYBUTYNINA (Driptane, Uroton),
TOLTERODYNA (Uro-flow),
SOLIFENACYNA (Vesicare)
l� zablokowanie rec. M2 i M3 w mięśniu
wypieracza pęcherza moczowego
l� leczenie nadreaktywności pęcherza, z
objawami parć naglących
l� neurogenne choroby pęcherza moczowego
tj. nietrzymanie moczu, moczenia nocne
Parasympatykolityki
l� IPRATROPIUM (Atrovent, Berodual)
l� rozszerzenie oskrzeli
l� leczenie dychawicy oskrzelowej i
obturacyjnych schorzeń płuc
Parasympatykolityki
l� PIRENZEPINA (Gastrozepin)
l� selektywny antagonista rec. M1
l� hamuje wydzielanie żołądkowe
l� wskazania: choroba wrzodowa
Parasympatykolityki
l� BIPERIDEN (Akineton)
l� leczenie choroby Parkinsona
l� zmniejszają sztywność i wzmożone napięcie
l� mniej wpływają na drżenie
l� słabsze działanie obwodowe
Zastosowanie lecznicze
parasympatykolityków
l� stany skurczowe mięśni gładkich  przewodu
pokarmowego, dróg żółciowych, moczowych,
żeńskich narządów płciowych  ATROPINA,
HIOSCYNA
l� biegunki
l� choroba wrzodowa  PIRENZEPINA
l� stany skurczowe dróg oddechowych -
IPRATROPIUM
Zastosowanie lecznicze
parasympatykolityków
l� diagnostyka okulistyczna  ATROPINA,
TROPIKAMID, HIOSCYNA
l� premedykacja przedoperacyjna 
zmniejszają wydzielanie śluzu w drogach
oddechowych, hamują mechanizmy
odruchowe układu krążenia (zapobiegają
bradykardii i hipotensji) hamują OUN 
ATROPINA, SKOPOLAMINA
Zastosowanie lecznicze
parasympatykolityków
l� nadreaktywność pęcherza moczowego 
TOLTERODYNA, OKSYBUTYNINA,
SOLIFENACYNA
l� choroba lokomocyjna  ATROPINA,
SKOPOLAMINA
l� choroba Parkinsona  BIPERIDEN
l� zatrucia cholinomimetykami, związkami
fosforoorganicznymi - ATROPINA
Działania niepożądane cholinolityków
l� zaburzenie widzenia, światłowstręt, suchość
skóry, błon śluzowych
l� zaczerwienienie skóry
l� zaparcia, trudności w oddawaniu moczu
l� tachykardia
l� pobudzenie psychoruchowe lub depresja
Zatrucie ATROPIN

l� dawka śmiertelna u dzieci 10 mg u dorosłych
100 mg
l� objawy zahamowania układu
przywspółczulnego
l� wygląd dziecka zatrutego atropiną to:
 rozpalone jak piec, ślepe jak nietoperz,
suche jak pieprz, czerwone jak burak,
niespokojne jak tygrys w klatce
l� leczenie: fizostygmina, neostygmnia,
barbiturany
Użyte materiały
l� W. Kostowski, Z. Herman; Farmakologia;
PZWL; W-wa 2003
l� A. Danysz; Mutschler Farmakologia i
Toksykologia; Urban&Partner; Wrocław 2004
l� G. Rajtar  Cynke; Farmakologia;Czelej;
Lublin 2007