Wykład 8 Antybiotyki reszta


MAKROLIDY
" antybiotyki bakteriostatyczne;
" wiążą się z podjednostką 50s rybosomów bakteryjnych;
" oporność  metylacja miejsca wiązania na rybosomach (Gram (+)),
zmniejszenie przepuszczalności i hydroliza (Gram (-));
" erytromycyna  wrażliwa na kwas solny  musi być podawana w
postaci estrów; nowsze makrolidy wykazują lepszą dostępność po
podaniu doustnym;
" dobra penetracja do: tkanki płucnej, ucha wewnętrznego, otrzewnej,
migdałków, gruczołu krokowego;
" wermektyna  właściwości przeciwtasiemcowe;
" erytromycyna  właściwości przeciwpełzakowe;
" większość wydala się z żółcią;
" nie penetrują do OUN;
" efekt poantybiotykowy (azytromycyna).
Podział makrolidów:
- stare makrolidy: erytromycyna, spiramycyna, oleandomycyna 
hamują cytochrom P450 w wątrobie, przez co nasilają działanie wielu
leków;
- nowe makrolidy: azitromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna 
działają dłużej, pokarm nie wpływa na ich wchłanianie
(klarytromycyna), nie hamują cytochromu P450;
Mechanizm działania: hamowanie syntezy białek bakteryjnych.
Spektrum:
" bakterie Gram (+)  podobnie do penicylin naturalnych
" bakterie Gram (-): Legionella, Moraxella, Bordetella, H. influenzae,
Campylobacter; nieskuteczne wobec Enterobacteriaceae
" beztlenowce  duża zmienność
" działają na Chlamydia, Mycoplasma
Wskazania:
" zakażenia Chlamydia, Mycoplasma,
" infekcje B. pertussis;
" błonica;
" jako leki alternatywne dla penicylin w infekcjach bakteriami Gram (+);
" zakażenia Legionella pneumophila (choroba legionistów);
" eradykacja H. pylori.
Działanie niepożądane:
" stosunkowo nieliczne;
" zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego;
" hepatotoksyczność;
" rzadko reakcje nadwrażliwości;
Interakcje:
" nie łączyć z beta-laktamami i chloramfenikolem;
" nasilają działanie aminofiliny, karbamazepiny, cyklosporyny, doustnych
leków przeciwzakrzepowych (i innych leków metabolizowanych przez
cytochrom P450);
" szczególnie niebezpieczne interakcje z lekami wydłużającymi odstęp PQ
(astemizol, terfenadyna)
Dawkowanie:
" erytromycyna  co 6-8 h
" nowsze makrolidy co 12-24 h
LINKOZAMIDY
" klindamycyna i linkomycyna;
" antybiotyki bakteriostatyczne;
" wiążą się do podjednostki 50s rybosomów bakteryjnych;
" dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego;
" dobrze przenikają do kości i stawów, słabo do OUN;
" wydalają się z żółcią i kałem, w niewielkim stopniu z moczem;
" oporność: metylacja miejsc wiązania linkozamidów.
Mechanizm działania: hamowanie syntezy białek bakteryjnych.
Spektrum:
" bakterie Gram (+)  z wyjątkiem Enterococcus;
" beztlenowce (zwłaszcza B. fragilis);
" mogą działać na niektóre pierwotniaki (Plasmodium), Mycoplasma,
Chlamydia;
" nie działają na bakterie Gram (-).
Wskazania:
" zakażenia wewnątrz jamy brzusznej i miednicy małej,
" zakażenia układu oddechowego spowodowane B. fragilis;
" leki alternatywne dla beta-laktamów w zakażeniach bakteriami
Gram (+);
Działanie niepożądane:
" zaburzenia dyspeptyczne;
" zaburzenia flory bakteryjnej  rzekomobłoniaste zapalenie jelit
(Clostridium difficile)  do 10% pacjentów;
" skórne reakcje alergiczne, rumień wielopostaciowy;
" trombocytopenia, granulocytopenia;
" hamują przekaznictwo nerwowe, potęgują działanie środków o
działaniu kuraropodobnym.
Dawkowanie:
" klindamycyna  niezależnie od drogi podania co 6 h;
" linkomycyna  p.o. co 6-8 h, pozajelitowo co 12 h.
AMINOGLIKOZYDY
" antybiotyki bakteriobójcze;
" wiążą się nieodwracalnie z podjednostką 30s rybosomów bakterii;
" stosunkowo wąski zakres działania;
" zle wchłaniają się z przewodu pokarmowego;
" dobrze wchłaniają się po podaniu domięśniowym;
" słabo penetrują do OUN;
" wydalają się przez nerki;
" efekt poantybiotykowy  możliwość stosowania raz na dobę 
ograniczanie występowania działań niepożądanych;
" oporność powstaje powoli; najczęściej  zaburzenie transportu do
komórek bakterii lub modyfikacja aminoglikozydów przez enzymy
bakteryjne.
Podział:
- aminoglikozydy I generacji:
streptomycyna
kanamycyna
neomycyna
- aminoglikozydy II generacji:
gentamycyna
tobramycyna
amikacyna
netilmycyna
sisomycyna
Mechanizm działania: hamowanie biosyntezy białka oraz uszkadzanie
struktury błony cytoplazmatycznej.
Spektrum:
" duża aktywność w stosunku do Enterobacteriaceae, Pseudomonas,
Neisseria, Haemophilus;
" niektóre działają na M. tuberculosis (streptomycyna, kanamycyna);
" działają na gronkowce, nie działają na paciorkowce;
" nie działają na beztlenowce.
Wskazania:
" tylko w leczeniu poważnych zakażeń, gdy nie ma leków alternatywnych;
" ostre zapalenie płuc (Klebsiella);
" zapalenie wsierdzia spowodowane bakteriami Gram (-);
" pacjenci z defektami immunologicznymi;
" bakteriemia Gram (-);
" przed zabiegami chirurgicznymi na jelitach (neomycyna);
" gruzlica;
" zakażenia wewnątrzszpitalne;
" śpiączka wątrobowa (neomycyna)  obniża poziom cholesterolu,
zmniejsza ilość toksycznych produktów metabolizmu bakterii.
Przeciwwskazania:
" nadwrażliwość na aminoglikozydy,
" ostra niewydolność nerek,
" ostra niewydolność wątroby,
" upośledzenie słuchu,
" ciąża,
" zapalenie ,niedrożność jelit, zespół złego wchłaniania.
Działanie niepożądane:
" reakcje alergiczne;
" nefrotoksyczność  uszkodzenie cewki proksymalnej związane z dużą
kumulacją leku;
" ototoksyczność (nawet do 25% pacjentów)
o objawy pojawiają się po 2-3 tygodniach od rozpoczęcia terapii,
o związana z kumulacją leku w uchu wewnętrznym,
o ból głowy, zawroty głowy,
o uszkodzenie narządu słuchu może być nieodwracalne  należy unikać
częstego stosowania aminoglikozydów.
" blokada płytki nerwowo-mięśniowej  może prowadzić do bezdechu
(przy szybkim podawaniu i.v.)
Interakcje:
" synergizm z beta-laktamami
" nie wolno kojarzyć z lekami potencjalnie toksycznymi dla nerek i
narządu słuchu: furosemidem, kwasem etakrynowym;
" nie kojarzyć z lekami blokującymi płytkę nerwowo-mięśniową.
Dawkowanie:
" najlepiej raz na dobę;
" przede wszystkim podaje się domięśniowo;
" można podawać doustnie w wyjątkowych przypadkach (neomycyna);
" szerokie zastosowanie w leczeniu miejscowym.
Uwagi:
" streptomycyna
- lek drugiego rzutu w gruzlicy; tylko w połączeniu z innymi lekami,
" gentamycyna
- synergizm z beta-laktamami  zwłaszcza u pacjentów z defektami
immunologicznymi,
- główne wskazanie: ciężkie zakażenia bakteriami Gram (-),
- nie powinna być stosowana w monoterapii  szybkie narastanie
oporności,
- słabo przenika do tkanki płucnej,
" amikacyna
- duża oporność na enzymy rozkładające aminoglikozydy,
- stosowana w zakażeniach wewnątrzszpitalnych.
" tobramycyna
- działanie podobne do gentamycyny,
" kanamycyna i neomycyna
- zastosowanie  zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami Gram
(-), przed zabiegami operacyjnymi w obrębie jamy brzusznej, w
śpiączce wątrobowej,
- szerokie zastosowanie w leczeniu miejscowym.
" spektinomycyna
- zastosowanie  leczenie rzeżączki opornej na beta-laktamy.
TETRACYKLINY
" antybiotyki o szerokim spektrum;
" antybiotyki bakteriostatyczne;
" oporność:
- wytworzenie pompy eliminującej tetracykliny z komórki (Gram (-)
i Gram (+)),
- zmiany w białkach rybosomalnych uniemożliwiające wiązanie leku
Gram (+).
" zmniejszenie wchłaniania:
- obecność pokarmu,
- jony Ca2+, Mg2+, Fe2+,3+, Al3+,
- leki alkalizujące, mleko.
" wydalane głównie przez nerki, w niewielkim stopniu z żółcią;
Mechanizm działania: hamowanie biosyntezy białka i procesów
fosforylacji w komórkach bakteryjnych.
Spektrum: bardzo szerokie
Podział:
1. pochodzenie:
" tetracykliny naturalne (chlorotetracyklina, oksytetracyklina,
tetracyklina)
- otrzymywane z pleśni Streptomyces,
- wchłaniają się w 50% z przewodu pokarmowego,
- okres półtrwania ok. 8 h,
" tetracykliny modyfikowane (rolitetracyklina, doksycyklina,
minocyklina, metacyklina)
- eliminacja gr. hydroksylowych i wprowadzenie odpowiedniego
rodnika,
- lepiej przenikają przez bariery biologiczne,
- mają mniejszą tendencję do tworzenia chelatów,
- pokarm (w tym mleko) nie wpływa na wchłanianie.
2. czas działania:
" krótkodziałające (8-9,5 h): chlorotetracyklina, oksytetracyklina;
" średnio-długo działające (10-13 h): metacyklina,
desmetylochlorotetracyklina;
" długo działające (16-19 h): doksycyklina, minocyklina.
Wskazania:
" leki pierwszego wyboru:
- zakażenia riketsjami (gorączka Gór Skalistych, gorączka Q, dury),
- zakażenia M. pneumonice,
- zakażenia Chlamydia,
- zakażenia Y. pestis, V. cholerae, Borrelia.
" leki alternatywne:
- zakażenia bakteriami Gram (-) i beztlenowcami,
- kiła i rzeżączka.
" trądzik
" reumatoidalne zapalenie stawów (minocyklina)
- hamowanie kolagenozy w błonie maziowej
- hamowanie syntezy białek w szybko dzielących się komórkach
- zakłócanie proliferacji układu białokrwinkowego
- działanie przeciwzapalne i antyoksydacyjne
Działanie niepożądane:
" objawy dyspeptyczne
" reakcje skórne  uczuleniowe oraz fotosensytyzacja (opalanie jest
przeciwwskazane)
" hepatotoksyczność (pacjenci z niewydolnością nerek i kobiety w ciąży),
" nefrotoksyczność
" kości i zęby  zmiany koloru zębów (od drugiej połowy ciąży do 8 r.ż.),
zwolnienie wzrostu kości
" zaburzenia słuchu
" nadkażenia
" zaburzenia flory bakteryjnej
" zaburzenia krzepliwości krwi (hipoprotrombinemia  hipowitaminoza
K)
Interakcje:
" antagonizm z: penicylinami i cefalosporynami.
Dawkowanie:
" ogólnie:
o tetracykliny naturalne  i.m. lub p.o. co 6h, i.v. co 12 h,
o tetracykliny modyfikowane  co 12-24 h.
" miejscowo  1% lub 3% maści (też w połączeniu ze sterydami).
Uwagi:
" przy podawaniu tetracyklin naturalnych dłużej niż 7 dni należy podawać
zespół witamin B i Lakcid.
CHLORAMFENIKOL
(DETREOMYCYNA)
" antybiotyk naturalny; od 1950 otrzymywany wyłącznie syntetycznie;
" bakteriostatyczny, o szerokim spektrum;
" wiąże się z podjednostką 50s rybosomów,
" oporność  modyfikacja (acetylotransferaza), zmniejszenie
przenikalności do komórki bakteryjnej, zmiany białek rybosomalnych,
" dobrze penetruje do OUN,
" wydalany przez nerki i z żółcią.
Mechanizm działania: hamowanie biosyntezy białka i lipidów.
Spektrum:
" Gram (+),
" Gram (-) i beztlenowce,
" Actinomyces,
" riketsje,
" Mycoplasma,
" nie działa na: Pseudomonas, Serratia i Acinetobacter.
Wskazania: rzadkie  wyjątkowo toksyczny dla szpiku
" dur brzuszny i paradury
" zapalenie opon mózgowych - H. influenzae
" zakażenia ukł. oddechowego - Klebsiella pneumoniae
" choroby skóry  głównie miejscowo
" zakażenia przedniego odcinka oka
Przeciwwskazania:
" choroby wątroby
" ciąża
" uszkodzenie układu krwiotwórczego
" noworodki
Działanie niepożądane:
" reakcje alergiczne,
" działanie na układ krwiotwórczy:
o niedokrwistość aplastyczna (działanie niezależne od dawki),
o niedokrwistość, leukopenia (działanie zależne od dawki),
o rzadziej: pancytopenia, granulocytopenia, trombocytopenia.
" zespół szarego dziecka
o niska aktywność glukuronylotransferazy u noworodków,
o zaburzenia jelitowe, senność, niedociśnienie,
o początek 2-9 dni po rozpoczęciu leczenia,
o śmiertelność  40% noworodków, u których pojawiły się objawy.
" zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.
Interakcje:
" antagonizm z penicylinami i cefalosporynami oraz z makrolidami,
" potęguje działanie pochodnych sulfonylomocznika,
" zwiększa stężenie dihydroksykumaryny,
" potęguje działanie niekorzystne na układ krwiotwórczy fenylbutazonu,
indometacyny, ko-trimoksazolu.
Dawkowanie:
" doustnie co 6 h,
" i.m., i.v. co 6-12 h,
" zewnętrznie w kroplach (0,25-0,5%) i maściach 1-2%.
Uwagi:
" wskazania powinny być ściśle zdefiniowane,
" unikać powtórzeń,
" czas leczenia  jak najkrótszy,
" częste, co 3-5 dni, monitorowanie morfologii.
ANTYBIOTYKI
GLIKOPEPTYDOWE
" wankomycyna, teikoplanina
" antybiotyki bakteriobójcze  hamują syntezę ściany komórki
bakteryjnej;
" oporność występuje rzadko;
" zakres działania: bakterie Gram (+): gronkowce, paciorkowce,
enterokoki, C. jeikeium, C. difficile (leki z wyboru);
" stosowane pozajelitowo lub miejscowo (w jelitach)  zle wchłaniają się
z przewodu pokarmowego; co 6-12 h;
" nie penetrują do OUN;
" wydalane przez nerki;
" działania niepożądane:
- podrażnienie w miejscu podania,
- nudności, wymioty,
- skórne odczyny alergiczne,
- zespół  czerwonego karku  uwalnianie histaminy;
- ototoksyczność;
- nefrotoksyczność.
" zastosowanie: ciężkie zakażenia gronkowcowe i paciorkowcowe,
rzekomobłoniaste zapalenie jelit;
" przeciwwskazania: uszkodzenie nerek lub słuchu, ciąża, ostrożnie u
osób starszych;
" teikoplanina
- słabiej działa nefrotoksycznie,
- ma mniejsze działanie drażniące miejscowo  można podawać
domięśniowo,
- silniej działa na C. difficile.
INNE ANTYBIOTYKI
PRZECIWBAKTERYJNE
KWAS FUSYDOWY
" antybiotyk o budowie steroidowej;
" działa bakteriostatycznie na bakterie Gram (+)  szczególnie na
gronkowce oporne na penicyliny;
" mechanizm działania  hamowanie biosyntezy białka;
" dobrze przenika do tkanek (w tym do kości), nie przenika do OUN;
" wydala się z żółcią;
" szybko powstaje oporność;
" stosowany tylko w zakażeniach gronkowcowych opornych na
penicyliny;
" działania niepożądane związane z przewodem pokarmowym.
POLIMYKSYNY
" grupa antybiotyków polipeptydowych;
" działają bakteriobójczo  uszkadzają błonę cytoplazmatyczną bakterii
(związki powierzchniowo czynne);
" bardzo toksyczne  bardzo rzadko stosowane;
" spektrum  bakterie Gram (-);
" nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego; po podaniu doustnym
działają miejscowo w jelitach;
" wydalane są przez nerki (przy podaniu pozajelitowym);
" zastosowanie: zakażenia przewodu pokarmowego oporne na inne
antybiotyki; pozajelitowo w ciężkich zakażeniach układu moczowego (P.
aeruginosa);
" działania niepożądane: nefrotoksyczność, neurotoksycznośc, nudności,
wymioty, biegunka.
Polimyksyna B
" wiąże i inaktywuje LPS;
" stosowana pozajelitowo.
Polimyksyna E (kolistyna)
" zakażenia przewodu pokarmowego bakteriami Gram (-)  p.o.;
" rzadko pozajelitowo
Bacytracyna
" bakteriobójczy polipeptyd, głównie w stosunku do bakterii Gram (+);
" hamuje syntezę ściany bakterii;
" stosowana głównie miejscowo na skórę i błony śluzowe (gronkowce,
paciorkowce), rzadko w zapaleniach jelit (gronkowce, C. difficile).
MUPIROCYNA
" antybiotyk o działaniu miejscowym;
" hamuje syntezę białka w komórce bakteryjnej;
" działa na gronkowce, paciorkowce, niektóre beztlenowce i bakterie
Gram (-); nie działa na P. aeruginosa i B. fragilis;
" nie działa na florę fizjologiczną skóry;
" zastosowanie: czyraczność, zakażony wyprysk, liszajec, oparzenia;
" lek z wyboru w leczeniu nosicielstwa S. aureus u personelu
medycznego;
" dobrze tolerowana (rzadko: ból, swędzenie, zaczerwienienie, suchość).
FUSAFUNGINA
" antybiotyk o działaniu miejscowym;
" zastosowanie: zakażenia bakteryjne i drożdżakowe górnych i dolnych
dróg oddechowych;
" szeroki zakres działania: Gram (+), Gram (-), C. albicans;
" dodatkowe działanie przeciwzapalne;
" dobrze tolerowana (rzadko odczyny alergiczne, podrażnienie śluzówki,
nudności).


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
Wykład 6 Antybiotyki
2011 wyklad leki z antybiotykami
Sieci komputerowe wyklady dr Furtak
Wykład 05 Opadanie i fluidyzacja
WYKŁAD 1 Wprowadzenie do biotechnologii farmaceutycznej
mo3 wykladyJJ
ZARZĄDZANIE WARTOŚCIĄ PRZEDSIĘBIORSTWA Z DNIA 26 MARZEC 2011 WYKŁAD NR 3
Wyklad 2 PNOP 08 9 zaoczne
Wyklad studport 8
Kryptografia wyklad
Budownictwo Ogolne II zaoczne wyklad 13 ppoz
wyklad09
Sporzadzanie rachunku przepływów pienieżnych wykład 1 i 2

więcej podobnych podstron