FARMAKOLOGIA OGÓLNA

FARMAKOLOGIA - ( pharmakon- lek, trucizna; logos- nauka) -

- jest nauką o środkach leczniczych i ich działaniu na organizm.

LEKIEM nazywamy każdą substancję, która po podaniu do organizmu lub na jego powierzchnię wywiera działanie lecznicze.

Leki

• pochodzenia roślinnego, (atropina, digoksina, morfina)

• zwierzęcego, ( heparyna, ACTH)

• syntetyczne- inżynieria genetyczna, ( ibuprofen, insulina ludzka)

Substancja, aby stać się lekiem i zostać zarejestrowana musi zostać poddana:

• Badaniom przedklinicznym - na zwierzętach, - co najmniej dwóch gatunków,

• Badaniom klinicznym składającym się z faz:

1. wstępnej - kilkunastu zdrowych ochotników - badania w kierunku bezpieczeństwa leku,

2. orientacyjnej -15-20 osobowe grupy chorych w trzech różnych ośrodkach,

3. właściwych badań kontrolowanych - badania na dużej grupie chorych w wielu ośrodkach,

4. Przedłużonej - systematyczny nadzór nad nowo wprowadzonym lekiem.

DZIAŁANIE LEKÓW

• MIEJSCOWE - W DANYM REGIONIE CIAŁA, TAM GDZIE ZOSTAŁ PODANY

• OGÓLNE - PO WCHŁONIĘCIU SIĘ DO ORGANIZMU NA CAŁY USTRÓJ

• ODWRACALNE - ZMIANY WYWOŁANE PRZEZ LEK USTĘPUJĄ PO ZAKOŃCZENIU LECZENIA

• NIEODWRACALNE - Z MIANY WYWOŁANE PRZEZ SUBSTANCJE NIE COFAJĄ SIĘ NAWET PO ZAKOŃCZENIU PODAWANIA, EKSPOZYCJI

• PRZYCZYNOWE - USUWA PRZYCZYNĘ CHOROBY, POWRÓT DO CAŁKOWITEGO ZDROWIA (ANTYBIOTYKI)

• PATOGENETYCZNE - HAMUJE PROCES CHOROBOWY POPRAWIAJĄC STAN PACJENTA (GLIKOZYDY)

• WYBIÓRCZE - DZIAŁANIE WYŁĄCZNIE NA OKREŚLONY NARZĄD

Czynniki wpływające na działanie leków

• WIEK- DZIECI WYKAZUJĄ WIĘKSZĄ WRAŻLIWOŚĆ NA DZIAŁANIE LEKU ZE WZGLĘDU NA WIĘKSZĄ ŁATWOŚĆ PRZECHODZENIA PRZEZ BARIERY BIOLOGICZNE I MNIEJSZĄ SPRAWNOŚĆ PROCESÓW ELIMINACJI, U OSOB STARSZYCH REAKCJA JEST WZMOŻONA ZE WZGLĘDU NA ZABURZENIA DYSTRYBUCJI I ELIMINACJI LEKÓW ORAZ ZMIANY PATOLOGICZNE;

• MASA CIAŁA - NIEKOŻYSTNE JEST PODAWANIE LEKU STOSUJĄC OBLICZANIE DAWKI W/G MASY CIAŁA GŁÓWNIE DOTYCZY DZIECI, OSÓB BARDZO OTYŁYCH BĄDŹ WYCHUDZONYCH;

• PŁEĆ - KOBIETY REAGUJĄ SILNIEJ NA LEKI;

• CIĄŻA - RYZYKO TETRATOGENEZY,

• RYTM DOBOWY - NIEKTÓRE POWODUJĄ MNIEJ DZIAŁAŃ NIEPORZĄDANYCH

• GENOTYP - NIŻSZY LUB WYŻSZY POZIOM AKTYWNOŚCI ENZYMÓW METABOLITYCZNYCH. A TYM SAMYM RÓŻNA REAKCJA NA LEK

DZIAŁANIE LEKÓW

TEORIA RECEPTOROWA -

LEK WIĄŻE SIĘ Z BARDZO SWOISTYMI ZWIĄZKAMI WIELKOCZĄSTECZKOWYMI BŁONY KOMÓRKOWEJ - RECEPTORAMI, W WYNIKU, CZEGO DOCHODZI DO ZMIAN FIZJOLOGICZNYCH ORZA BIOCHEMICZNYCH, WYWOŁUJĄC OKREŚLONE DZIAŁANIE FARMAKOLOGICZNE.

LEK WIĄŻĄCY SIĘ Z RECEPTOREM OZNACZA JEGO POWINOWACTWO DO TEGO RECEPTORA

ZDOLNOŚĆ WYWOŁANIA EFEKTU FARMAKOLOGICZNEGO PO WIĄZANIU SIĘ Z RECEPTOREM ŚWIADCZY O JEGO AKTYWNOŚCI WEWNĘTRZNEJ

AGONISTA - LEK MAJĄCY POWINOWACTWO DO RECEPTORA I AKTYWNOŚĆ WEWNĘTRZNĄ

ANTAGONISTA -LEK MAJĄCY POWINOWACTWO DO RECEPTORA, LECZ BEZ AKTYWNOŚCI WEWNĘTRZNEJ

SYNERGIZM ( SYNERGIA - WSPÓŁDZIAŁANIE) - ZGODNE, JEDNOKIERUNKOWE DZIAŁANIE LEKÓW NA CZYNNOŚĆ ORGANIZMU PRZY CZYM WYNIK ICH DZIAŁANIA KUMULUJE SIĘ ( FENOBARBITAL - ALKOHOL ETYLOWY )

ANTAGONIZM ( ANTI - PRZECIW, AGON - WALKA) - PRZECIWNE DZIAŁANIE LEKÓW, WYRAŻAJĄCE SIĘ HAMOWANIEM LUB WZAJEMNYM ZNOSZENIEM ICH DZIAŁANIA NA ORGANIZM

ANTAGONIZM FARMAKOLOGICZNY - ANTAGONISTA UNIEMOŻLIWIA AGONIŚCIE POŁĄCZENIE SIĘ Z RECEPTOREM W CELU WYWOŁANIA EFEKTU FARMAKOLOGICZNEGO; DZIAŁANIE RÓZNOKIERUNKOWE NA CZYNNOŚĆ POSZCZEGÓLNYCH NARZĄDÓW (MORFINA - KOFEINA)

• ANTAGONIZM KONKURENCYJNY -„WALKA” DWÓCH LEKÓW O DOSTĘP DO TEGO SAMEGO RECEPTORA (NALORFINA - MORFINA)

ANTAGONIZM CHEMICZNY - REAKCJA CHEMICZNA LEKÓW, ZNOSZĄCA WZAJEMNIE SWOJE DZIAŁANIE (KWASY - ZASADY)

• OBJAWOWE - NIE WPŁYWA NA PROCES CHOROBOWY, NATOMIAST ZMNIEJSZA, LUB ZNOŚI OBJAWY UPOŚLEDZAJĄCE SPRAWNOŚĆ PACJENTA, LUB TE NIEPRZYJEMNE DLA PACJENTA

• POBUDZAJĄCE - ZWIĘKSZENIE PRAWIDŁOWEJ FIZJOLOGICZNEJ CZYNNOŚCI

• DRAŻNIĄCE - SILNE NIEFIZJOLOGICZNE, NIEPRAWIDŁOWE POBUDZENIE CZYNNOŚCI

• HAMUJĄCE - ZMNIEJSZENIE CZYNNOŚCI

• PORAŻAJĄCE - ZUPEŁNE ZATRZYMANIE CZYNNOŚCI

• OBWODOWE - DZIAŁANIE NA OBWODOWY UKŁAD NERWOWY; GŁÓWNIE NA ZAKOŃCZENIA NERWOWE

• OŚRODKOWE - DZIAŁANIE BEZPOŚREDNIO NA KOMÓRKI OUN LEKU DOSTAJĄCEGO SIĘ Z KRWIOBIEGU

• STANY PATOLOGICZNE - NIEKTÓRE ZE SCHORZEŃ ZNACZNIE MODYFIKUJĄ DZIAŁANIE LEKÓW

• POŻYWIENIE - ILOŚĆ; RODZAJ POKARMU - TŁUSZCZ PRZYSPIESZA;

• DROGA PODANIA - DECYDUJE O SILE I CZASIE DZIAŁANIA

• CZYNNIK PSYCHICZNY - EFEKT „PLACEBO”

• INTERAKCJE

- FARMACEUTYCZNA - REAKCJA LEKÓW PRZED ICH WCHŁONIĘCIEM

DO ORGANIZMU LUB ZMIANY STANU FIZYCZNEGO (STRZYKAWKA);

• FARMAKOKINETYCZNA - REAKCJA W ORGANIŹMIE; WPŁYW JEDNEGO LEKU NA LOSY DRUGIEGO;

FARMAKOLOGIA DZIELI SIĘ NA:

• FARMAKODYNAMIKĘ - NAUKA O ZMIANACH CZYNNOŚCI ORGANIZMU POD WPŁYWEM LEKU I MECHANIŹMIE DZIAŁANIA LEKU;

• FARMAKOKINETYKĘ - NAUKA O LOSACH LEKU W ORGANIŹMIE, CZYLI O ZMIANACH STĘŻENIA KRWI I TKANKACH;

• FARMAKOTERAPII - NAUKA O ZASTOSOWANIU LECZNICZYM LEKÓW;

• FARMAKOLOGĘ KLINICZNĄ - NAUKA O METODACH BADANIA I DZIAŁANIA LEKÓW NA CZŁOWIEKA ZDROWEGO I CHOREGO I ICH PRAKTYCZNYM ZASTOSOWANIU;

• FARMAKOLOGIĘ ROZWOJOWĄ - WPŁYW WIEKU ORGANIZMU NA DZIAŁANIE LEKÓW ( FARMAKOLOGIA PEDIATRYCZNA I GERIATRYCZNA )

• TOKSYKOLOGIĘ - NAUKA O TRUCIZNACH

Dawkowanie leków

Skuteczność i dobra tolerancja leku zależą od - dawki.

Zbyt duże mo­gą działać szkodliwie, prowadząc do zatrucia.

Każdy lek zastosowa­ny w nieodpowiedniej dawce może być trucizną.

Leki stosuje się w dawkach jednorazowych ( pro dosi ) oraz

dobowych ( pro die ).

Wskaźnik terapeutyczny określa stosunek między dawkami bezpieczną a toksyczną.

Rozróżniamy dawki:

a) progową — minimalną (dosis minima), zwaną również subterapeutyczną, czyli najmniejszą ilość substancji wywołującą już pewne działanie na organizm człowieka,

b) leczniczą (dosis therapeutica) wpływającą na hamowanie lub pobu­dzenie czynności narządów w granicach fizjologicznych,

c) uderzeniową dla określenia dawkowania, w którym pierwsza dawka jest większa od następnych (podtrzymujących),

d) toksyczną (dosis toxica) wywołującą działanie trujące,

e) śmiertelną (dosis letalis) powodującą śmierć (porażenie oddychania, czynności serca).

Drogi podawania leków

Droga podawania jest ważnym czynnikiem, od którego zależy szybkość i skuteczność działania leku.

I. Drogi podania przez przewód pokarmowy:

doustna — per os

podjęzykowa — sublingualis

doodbytnicza — per rectum

Podanie leku przez przewód pokarmowy jest najbezpieczniejszą drogą, lecz szybkość wchłaniania może być zmienna. Niektóre le­ki drażnią ponadto przewód pokarmowy.

Lek podany podjęzykowo dostaje się bezpośrednio do krwiobiegu, unika się jego przechodzenia przez wątrobę czyli metabolizmu wą­trobowego (tzw. efektu pierwszego przejścia).

II. Drogi podania pozajelitowe —parenteralnie:

iniekcja podskórna — subcutanea (s.c.)

iniekcja domięśniowa — intramuscularis (i.m.)

iniekcja dożylna — intravenosa (i. v.)

iniekcja dootrzewnowa — intraperitonealis (i.p.)

droga przezskóma — transcutanea

droga wziewna — inhalatio

Droga pozajelitowa jest szczególnie polecana w nagłych przy­padkach, gdy zależy nam na szybkim działaniu leku.

III. Droga podania miejscowego:

dopochwowa — per vaginam

na spojówkę oka — pro oculis

na błonę śluzową nosa — pro nasi

do ucha — intraauris

na skórę — incutis

Podanie miejscowe wiąże się z małym wchłanianiem ogólnoustrojo-wym.

LOSY LEKU W ORGANIŹMIE

LOSY LEKU, DZIAŁAJĄCEGO OGÓLNIE, MOŻNA PODZIELIĆ NA KILKA FAZ

( NIEKONIECZNIE NASTĘPUJĄCYCH KOLEJNO PO SOBIE, CZĘSTO WYSTĘPUJĄ JEDNOCZEŚNIE BĄDŹ ZACHODZĄ NA SIEBIE) JEST TO:

1. UWALNIANIE (LIBERATION) LEKU Z POSTACI W KTÓREJ ZOSTAŁ PODANY (ROZPUSZCZANIE TABLETKI) NIE WYSTĘPUJE GDY LEK W POSTACI ROZTWORU

2. WCHŁANIANIE ( ABSORPCJA) TRANSPORT LEKU Z MIEJSCA PODANIA DO KRWI

3. DYSTRYBUCJA ROZMIESZCZENIE LEKU W ORGANIŹMIE

4. BIOTRANSFORMACJA PRZEMIANA JAKIEJ ULEGA LEK W ORGANIŹMIE

5. WYDALENIE USUNIĘCIE Z ORGANIZMU

---