Temat: Leki pobudzające OUN 28.02.2013

Podział leków pobudzających OUN:

leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy dzieli się na:

a) leki analeptyczne

b) leki nootropowe

c) środki psychodysleptyczne

ad a) Zastosowanie i działanie leków analeptycznych:

zastosowanie:

leczenie okresowego bezdechu

pobudzenie zwolnionego rytmu oddychania w wielu chorobach i zatruciach

w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (POChP)

w omdleniach

zapaść ortostatyczna

niedociśnienie tętnicze

choroba wysokościowa (górska)

działanie:

rozszerzenie mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych

pobudzenie rytmu oddychania, poprawa kurczliwości przepony

nasilenie perfuzji

! Metyloksantyny – aminofilina – leki analeptyczce:

mechanizm działania: zahamowanie fofodiesterazy i blokowanie receptorów adenozynowych

działanie:

rozszerza mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych

pobudza rytm oddychania

poprawia kurczliwość przepony

polepsza wentylację

nasila perfuzję nerek

przeciwwskazania:

nadciśnienie tętnicze

padaczka, obrzęk mózgu

nadczynność tarczycy

tachykardia

zaburzenia rytmu serca

niestabilna dusznica bolesna

działania niepożądane:

nudności, wymioty

nadmierna potliwość

osutka, świąd

tachykardia, tachypnoe

nadciśnienie tętnicze

kaszel

drgawki

preparaty: Aminophylinum inj. , Aminophylinum prolongatom tabl.

! Leki analeptyczne – niketamid:

pobudza ośrodek oddechowy i naczyniowo-rychowy

wykazuje działanie krótkotrwałe

po pobudzeniu oddychania często wywołuje depresję ośrodka oddechowego

w dużych dawkach może pobudzić korę mózgu i powodować drgawki

skuteczność kliniczna leku bywa kwestionowana

preparaty: Cardiamidum – krople , Cardiamid – Coffein – krople

! Leki analeptyczne – acetazolamid:

mechanizm działania: inhibitor anhydrozy węglanowej

działanie:

poprawia wentylację u chorych z zasadowicą

zapobiega hipoksji na dużych wysokościach

przeciwwskazania:

nietolerancja sulfonamidów

ostra niewydolność nerek i wątroby

niewydolność nadnerczy

kwasica metaboliczna i choroba nerek

niedoczynność tarczycy

działania niepożądane:

bóle i zawroty głowy

zmęczenie

senność

stany depresyjne

pobudzenie

zaburzenia żołądkowo-jelitowe, alergie

możliwość wystąpienia kamicy

preparat: Diuramid – tabletki

! Leki analeptyczne – almitryna:

mechanizm działania – stymuluje chemoreceptory obwodowe w aorcie i tętnicach szyjnych

działanie:

poprawia utlenowanie krwi przez normalizację stosunku wentylacji do perfuzji

stymuluje wentylację płuc

przeciwwskazania:

niewydolność wątroby

astma oskrzelowa

stany spastyczne oskrzeli

działania niepożądane:

zmniejszenie masy ciała

neuropatie obwodowe

nudności i wymioty

duszność, zawroty głowy, pobudzenie

zaburzenia snu

preparat: Armanor – tabletki

Ad b) Leki nootropowe:

są to leki o różnych mechanizmach, które wpływają na OUN poprawiając jego wydolność – określane są również jako leki normalizujące zaburzone procesy energetyczne w tkance OUN w wyniku czego poprawia się czynność mózgu i procesy kojarzeniowe

leki nootropowe dzielą się na:

leki poprawiające krążenie mózgowe

leki normalizujące metabolizm komórek nerwowych przez zmniejszenie zapotrzebowania na tlen i zapobieganie rozkojarzeniu fosforylacji oksydatywnej

prekursory acetylocholiny

leki nootropowe poza poprawą zaopatrzenia tkanki nerwowej w tlen wpływają na inne procesy:

blokery kanału wapniowego (nifedypina, cynaryzyna) normalizują zaburzenia fosforylacji oksydacyjnej

pentoksyfilina i alkaloidy sporyszu hamują agregację płytek oraz zwiększają elastyczność tkanek nerwowych

! Leki nootropowe – piracetam:

działanie:

zmniejsza zapotrzebowanie na tlen, zapobiega rozkojarzeniu fosforylacji oksydacyjnej

wpływa na wzrost obrotu ATP (dochodzi do poprawy takich funkcji jak zapamiętywanie, uczenie się i zdolność do koncentracji)

wzmożenie odporności tkanki nerwowej na tzw. noksy, czyli czynniki uszkadzające jak niedotlenienie czy urazy mózgu

zastosowanie:

geriatria

anestezjologia

pediatria

neurologia i psychologia (leczenie alkoholizmu)

działania niepożądane:

pobudzenie psychomotoryczne

agresywność

zwiększony popęd płciowy

zaburzenia snu

wzrost masy ciała

zawroty głowy

wymioty

nastroje depresyjne

zmiany ciśnienia tętniczego

przeciwwskazania:

ciężka niewydolność nerek

ciąża

niedociśnienie tętnicze

preparat: Lucetam, Nootropil, Memotropil

! Leki nootropowe – deanol (prekursor Ach)

działanie:

wzrost stężenia acetylocholiny w mózgu wiąże się z pobudzeniem i poprawą jego stanu funkcjonlanego

zastosowanie:

stany przewlekłego zmęczenia fizycznego i psychicznego

zaburzenia pourazowe, miażdżycowe

zaburzenia behawioralne u dzieci

moczenie nocne

działania niepożądane:

nadmierne pobudzenie, bezsenność

bóle głowy, mięśni

zaparcia

spadek ciśnienia

zmiany skórne (rumień)

przeciwwskazania:

padaczka

nadmierna pobudliwość

zaburzenia pozapiramidowe

preparat: Bimanol

! Środki psychodysleptyczne: -amfetamina

działanie:

wywołują objawy psychotyczne

zmieniają percepcję i nastrój

nie wywołują depresji OUN

nie wykazują wpływu na OUN, metabolizm, aktywność psychomotoryczną

preparaty: LSD, psylocybina, meskalina, fencyklidyna, kannabinole

receptory kanabinoidowe:

znane są dwa typy tego receptora:

ośrodkowe CB1 zlokalizowane w neuronach presynaptycznych

obwodowe CB2 związane z układem immunologicznym

są to receptory metabotropowe

pobudzenie obydwu receptorów hamuje cyklozę adenylanową, jednak tylko receptory CB1 modulują napływ wapna do komórki i hamują niektóre kanały potasowe