Leki pobudzające

ośrodkowy układ nerwowy

Katedra Biochemii Farmakologii i
Toksykologii Wydział Medycyny
Weterynaryjnej Uniwersytetu
Przyrodniczego we Wrocławiu

opracował prof. dr hab. Marcin Świtała

Materiały ćwiczeniowe z przedmiotu

Farmakologia weterynaryjna (

ćw.6/2012)

Grupa przykłady

1. działające korowo

a/ klasyczne metyloksantyny - kofeina

efedryna, pseudoefedryna

amfetamina, kokaina

b/psychomimetyki LSD mescalina

c/leki antydepresyjne imipramina i in.

2. działające na rdzeń przedłużony

cucące (analeptyki) doksapram, niketamid,

pentetrazol , pikrotoksyna

3. działające na rdzeń strychnina, pikrotoksyna

Leki obecnie stosowane Leki rzadko stosowane Leki i środki nie stosowane leczniczo

Klasyfikacja środków pobudzających ośrodkowy układ nerwowy

Metyloksantyny

kofeina, teofilina

Najlepiej opisano centralne działanie kofeiny i teofiliny u czlowieka.

Środki te wywołują wyraźny efekt pobudzenia psychomotorycznego

Reakcje o charakterze korowym polegają na znoszeniu uczucia
zmęczenia, poprawie koncentracji i sprawności myślenia, wzroście reakcji
czuwania , zmniejszeniu czasu reakcji. Liczenie np. ulega przyśpieszeniu
lecz nie zmniejsza się liczba błędów. Wykonywanie zadań sprawnościowych
jest szybsze szczególnie u osób zmęczonych. Środki te wywołują
bezsenność, ale u osób zmęczonych mogą przyspieszać zaśnięcie. Trzeba
podkreślić, że nie wywołują euforii, przyzwyczajenia i uzależnienia.

Działanie podkorowe polega na umiarkowanym pobudzaniu ośrodka
oddychania i naczynioruchowego (działanie cucące - analeptyczne).

Metyloksantyny pobudzają także ośrodki sympatyczne.

Suma tych efektów centralnych to działanie psychoanaleptyczne.

Kofeina

N

N

N

N

CH

3

CH

3

H

3

C

O

O

Teofilina

N

N

N

NH

CH

3

CH

3

O

O

inne działania farmakologiczne:

- efekt spazmolityczny, szczególnie bronchodilatacyjny

- działanie moczopędne

- pobudzenie pracy mieśnia sercowego

Po przedawkowaniu występuje drżenie mięśni, drgawki, niepokój,
tachykardia, niemiarowość pracy serca, przyśpieszenie oddechów
czasami wymioty i biegunki

Metyloksantyny

Mechanizm działania:

Hamowanie fosfodiesterazy w komórkach, co wywołuje
wzrost poziomu cAMP oraz antagonistyczne działanie na
receptory purynowe (typu A

1

i A

2

).

Efektem metabolicznego działania kofeiny jest zwiększenie
zapotrzebowanie tkanek na tlen.

Zastosowanie: W weterynarii kofeinę stosuje się jako lek
tonizujący ośrodkowy układ nerwowy, a także w celu
pobudzenia oddychania lub krążenia. Stosowanie w
zatruciach może być ryzykowne, bo działanie metaboliczne
może sprzyjać działaniu trucizny.

Metyloksantyny

Leki cucące - analeptica

doksapram,

niketamid, pentetrazol, pretkamid

Działanie:

Leki te pobudzają oddychanie, co prowadzi do wzrostu liczby i pogłę-
bienia oddechów oraz usprawniają krążenie poprzez zwiększenie
napięcia naczyń krwionośnych i podniesienie ciśnienia krwi.

Mechanizm działania

Jest mało poznany. Leki te pobudzają ośrodek oddechowy oraz ośrodek
naczynioruchowy w rdzeniu przedłużonym (w opuszce). Obwodowo
stymulują także chemoreceptory zatoki szyjnej.

Działania niepożądane:

W wyższych dawkach wywołują drgawki.

Doksapam

Jest najbardziej wartościowym środkiem analeptycznym.

Prawdopodobieństwo wystąpienia drgawek po zastosowaniu leku w
dawkach stymujących oddychanie jest niewielkie.

Lek działa głównie poprzez stymulację chemoreceptorów zatoki szyjnej i
aortowych.

Działanie leku jest stosunkowo krótkie i istnieje realne niebezpieczeństwo
zatrzymania oddechów, jeśli lek przestanie działać, a oddychanie nie jest
sztucznie podtrzymywane.

Lek pobudza układ współczulny, co sprzyja zaostrzeniu stanów
arytmicznych.

N

O

N

O

Doksapram

Niketamid

Wywołuje stosunkowo krótkie działanie. W wyższych
dawkach może działać depresyjnie na serce oraz
prowadzić do wystąpienia drgawek. Obecnie rzadko
stosowany.

Pentetrazol

(leptazol)

Obecnie nie stosowany ze względu na możliwość
wystąpienia drgawek. Służy do testowania leków o
działaniu przeciwdrgawkowym

.

Pretkamid

Jest lekiem złożonym z dwóch składników:
krotetamidu i kropropramidu. Stosuje się go
pobudzania oddychania u noworodków po
porodzie - szczególnie wtedy gdy wcześniej
stosowano u matki leki neurodepresyjne.
Lek podaje się na język.

N

N

O

Niketamid

N

N

N

N

Pentetrazol

N

N

O

O

Kropropamid

N

N

O

O

Krotetamid

Przegląd leków stymulujących ośrodkowy układ nerwowy

(do kolokwium obowiązują leki podkreślone)

A. Leki działające korowo

1. o działaniu psychoanaleptycznym

kofeina , teofilina

2. o działaniu przeciwdepresyjnym

imipramina

B. Leki działające podkorowo

1. o działaniu cucącym

doksapram,

niketamid, pretkamid,

pentetrazol

2. o działaniu tonizujacym (mięśnie szkieletowe)

strychnina