Leki układu parasympatycznego

(cholinergicznego, przywspółczulnego)

W tym układzie przekaźnikiem są neurotransmittery, a dokładnie jeden – acetylocholina. Dominującymi receptorami w tym układzie są receptory N – nikotynowe i M – muskarynowe. Ogólnie układ przywspółczulny jest układem odpoczynku.

Podział leków parasympatykolitycznych:

1. Naturalne i półsyntetyczne estry tropiny – atropina i jej pochodne oraz syntetyczne analogi (układ tropiny).

1. Atropinum sulfuricum – siarczan atropiny (s. Reasec, Tolargin – czopki, Bellapan)

Naturalna atropina występuje w :

• Pokrzyku wilczej jagodzie

• Lulku czarnym

• Bieluniu dziędzierzawym

• Kulecznicy odurzającej

Usuwają bolesne skurcze w obrębie jamy brzusznej, spowalnia perystaltykę jelit, rozszerza źrenicę oka, działa pobudzająco.

1. Azotan N – metylo – atropiny (p. Tollargin czopki)

2. Ipratropi bromidum (s. Atrovent)

Preparat złożony Berodual zawiera ipratropium i fenoterol.

1. Tropenzylina

Preparat złożony Palerol.

Zastosowanie w leczeniu kamicy żółciowej, rozszerza drogi żółciowe.

1. Homatropina

Stosowana w okulistyce do diagnostyki dna oka.

1. Naturalne i półsyntetyczne estry skopiny

1. Hioscyna = Skopolamina = Buscopan = Skopolan

Skopolamina – alkaloid prawdy stosowany do wymuszania zeznań.

Preparat złożony Scophedal.

Hioscyna wykorzystywana jako parasympatykolityk przed operacją, działa p/wymiotnie.

1. Związki syntetyczne o działaniu atropino podobnym

Strukturalnie nie są podobne do atropiny ale mają działanie atropiny.

1. Adiphenina – Vegantin, Vegantalgin.

Lek stosowany w bolesnych skurczach żołądka, dwunastnicy, kamicy nerkowej, bólach menstruacyjnych.

1. Oxyphenoni – Spasmophen (Spasmophen Duplex)

Preparat złożony Spasmobamat

1. Oxyphencyclimina – s. Daricon dantran, Daritan

Pomocniczo rozkurczowo w chorobie wrzodowej żołądka.

1. Danaveryna – s. Spasmalgon

Pomocniczo rozkurczowo w chorobie wrzodowej żołądka.

1. Oxybutynina – Ditropan, Driptane

W urologii w bolesnych skurczach pęcherza moczowego, w nietrzymaniu moczu u osób starszych.

1. Cyklopentolat – s. Oftan

Lek powoduje rozszerzenie źrenic, stosowany w okulistyce w stanach zapalnych tęczówki i rogówki.

1. Tropicamidum – s. Mydriacyl

W okulistyce w badaniu dna oka.

1. Inne leki:

1. Pirenzepina – s. Pirengast, Gastozepin

Wykazuje selektywne działanie na receptor muskarynowy M₁ rozmieszczony w żołądku i dwunastnicy. Stosuje się go w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz jako lek p/wymiotny.

Podział leków parasympatykomimetycznych

1. Leki działające bezpośrednio przez pobudzanie receptorów cholinergicznych.

1. Estry choliny:

   1. Acetylocholina

   2. Metacholina

   3. β – Nechol

   4. Karbachol

Pobudzają receptory cholinergiczne (M i N), powodują spadek ciśnienia krwi, zwolnienie czynności serca, skurcz oskrzeli, wzmożenie perystaltyki jelit, wydzielanie soków trawiennych. Najczęściej, oprócz Karbacholu, stosowane są w atoniach pooperacyjnych pęcherza i jelit.

Karbachol pod inną nazwą Izoptokarbachol stosowany jest do przerywania napadów jaskry.

1. Alkaloidy

   1. Pilokarpina

Występuje w kroplach do oczu pod nazwą Izoptocarbine, Pilomam, stosowany jako lek obniżający ciśnienie śródgałkowe miejscowo w jaskrze.

1. Leki działające pośrednio przez hamowanie acetylocholino esterazy (inhibitory acetylocholino esterazy)

Efektem tego hamowania jest nagromadzenie się acetylocholiny i wykazuje efekty takie jak po podaniu acetylocholiny.

1. Odwracalne inhibitory acetylocholino esterazy:

   1. Fizostygmina antidotum na zatrucie

lekami p/depresyjnymi

atonia

1. Neostygmina odtrutka na pooperacyjna

Atropinę jelit i pęcherza

1. Pirydostygmina

2. Distygmina

1. Nieodwracalne inhibitory acetylocholino esterazy:

   1. Herbicydy – środki ochrony roślin

   2. Rodentycydy – środki przeciw gryzoniom

   3. Fungicydy – środki przeciw grzybicze

W tej grupie występują też gazy bojowe: Sarin, Tabun, Soman.

Silnie toksyczne substancje. Silnie kurczą oskrzela, wywołuje silne duszności ponieważ powodują masywne nagromadzenie acetylocholiny.

1. Reaktywatory acetylocholino esterazy

   1. Obidowym

   2. Pralidoxym

   3. Diacetylomonooxym

   4. Monoizonitrozoaceton

Leki wpływające na zwoje układu autonomicznego

Nikotyna

Posiada swoje zwoje nikotynowe N rozmieszczone w zwojach wegetatywnych. W małych dawkach nikotyna pobudza receptory zwojowe, a w dużych dawkach poraża receptory zwojowe. W małych dawkach wywołuje drżenia mięśniowe, w dużych dawkach wywołuje objawy splątania, niewydolność oddechową prowadzącą nawet do śmierci.

W układzie krążenia powoduje wzrost częstości akcji serca, wzrost ciśnienia krwi oraz zwiększa się zużycie tlenu przez mięsień sercowy. Nikotyna powoduje wzrost wydzielania hormonów, wzrost wydzielania adrenaliny, pobudza metabolizm.

Objawy zespołu odstawiennego – tzw. głodu nikotynowego:

• Niepokój

• Zniecierpliwienie

• Zwiększenie drażliwości

• Trudności z koncentracją

• Lęk

• Obniżenie częstości akcji serca

• Wzrost masy ciała

Objawy ostrego zatrucia:

• Nudności i wymioty

• Wzrost wydzielania śliny

• Nadmierne pocenie się

• Bóle głowy

• Bóle brzucha i biegunki

• Objawy splątania (ataksja)

• Drgawki

• Zaburzenia widzenia i słuchu

• Hipotensja (spadek ciśnienia krwi)

• Niewydolność oddechowa

Leki porażające zwoje układu autonomicznego – Ganglioplegiczne

1. Metafam

2. Mekamylamina

Tylko w ostrej fazie utrwalonego nadciśnienia.