PENICYLINY NATURALNE :

1.Benzylpenicylina (PENICYLINA G, penic. Krystalicz)

B gram + krótki okres półtrw.Podawana dożylnie, domięśniowo i we wlewie kroplowym. Działa na bakterie gram + głównie paciorkowce , laseczki beztlen. , pneumokoki ( niektóre G-)Przeciwskaz.: uczulenie na penicyline wykonujemy próbę uczuleniową. W dawkach 1jednostka odpowiada 6 mikrogramom soli sodowej oraz 1 mikrog.penicyliny prokainowej.Wskazania zakarzenia ukł oddechow. Angina, zapal.wsierdzia, choroby reumatyczne z gorączką , róża, kiła i rzżączka.

Połaczenia mające na celu przedłużenie czasu dzialania i wystepują dwa powiazania:

1.Benzylopenicyliny z czasteczką prokainy powoduje ze antybiotyk ten wolniej wchłania się z miejsca podania dzieki czemu działa dłużej. Po wchłonięciu dochodzi do odczepienia czasteczki prokainy dziki czemu we krwi pozostaje wolna benzylopenicylina.

2.Penicylina benzatynowa - poloczenie benzylopenicyliny z benzatyną. Lek ten charakteryzuje się bardzo powolnym wchłanianiem i wydalaniem dzieki czemu ma bardzo dlugi okres dzialania. Z tego względu penicylina benzatynowa stosowana jest w profilaktyce zakażen paciorkowcowych a także w przebiegu choroby reumatycznej oraz w leczeniu kiły i rzeżączki -nie nadaje się do leczenia ostrych zakazen. Działanie nieporzadane: lek ten jest dobrze tolerowany, malo toksyczny, wykazuje duzą rozpiętość terapeutyczną. Wyst. dosc często reakcje alergiczne. Proba uczuleniowa śródskórne wstrzykniecie testarpenu.

Dawkow. jednorazowa dawka peni. ok. 1 200 000 a w niektórych przypadkach do 2 400 000 co dobowo daje 4 800 000j. w przypadku choroby reumatycznej dawki sa znacznie wyższe nawet do 20 000 000 j na dobe. W przypadku penicyliny benzatynowej lek podaje się w dawce 1 200 000j co 7 dni lub 1800 000 j co 14 dni.

Preparaty handlowe penicyliny benzylowej

1. Penicylin G, Penicylinum Crystalizatum od 1 miliona iniekcje oraz 5 000 000 lub 10 000 000j wlewu dozylnego

2. Penicylinum procainicum fiolki w dawce 1200 000j i 2 400 000j.

3. Debecylina(handlowa) sol benzatynowa fiolki-subs. do przygot zawiesiny do wstrzyk. domięśn.

2.FENOKSYMETYLPENICYLINA stosowana doustnie - Zakarzenia dróg oddechowych, jamy ustnej, przeciwbakteryjnie. PREP.HANDL. lek OSPEN tabl. 500 000j 1000 000j 1500 000j , zawiesina doustna 400 000j/5ml , 750 000j/5ml oraz TAROPEN w tych samých dawkach.

Penicyliny Półsyntetyczne w wąskim zakresie działania: penicyliny przeciwgronkowcowe. PRZYKŁ.-KLOKSACYLINA- trwała w środowisku kwaśnym może być podawana doustnie, zakaż gronkow. Złocistym.nie działa na szczepy bakteri MRSA i MRSE Jej główne działanie jest Przeciw gronkowcowe gram+ Doustnie wskazaniaukł oddech. , paciorkowce(angina) zapal. Wsierdzia , chor. Reumatyczne ,róża kiła i rzeżączka -stosowanie doustne,domięśniowe,dożylne LEK: SYNTARPEN tabl. 0,5 oraz fiolki -proszek do wstrzykniec domięśniowych i dożylnych w dawce 0,5,Przykl. Innych preparatów (Orbenin,kaps.fiolki/; Oksacyklina kaps,fiolki;Diksoklacyklina kaps.)

Półsyntetyczne o szerokim zakresie działania:

Poszerzone dział. o różne bakterie Gram-ujemne. Nasilenie aktywności wobec bakterii ujemnych wiaze się z jednak z osłabieniem aktywności wobec bakterii Gram-dodatnich.Wszystkie penicyliny należące do tej grupy sa wrażliwe na beta-laktamazy.

Do tej grupy naleza:

-aminopenicylina,

-karboksypenicylina,

-ureidopenicylina

-amidynopenicylina.

Aminopenicyliny

1.ampicylina wykazujaca aktywność wobec bakterii G- działa na układ oddechowy, moczowy, żółciowy Dział. Niepożąd.:odczyny alergiczne,biegunki, wymioty, Słabo wchłania się z przewodu pokarmowego zażywać 1 godz przed lub po posiłku ,Układ oddechowy, drogi moczowe wywołane przez Escherichia coli z rodzaju Haemophilus wobec niektórych szczepow z rodzaju Proteus mirabilis, Shigella, Salmonella.Ampicylina nie najlepiej wchłania się z przewodu pokarmowego zwłaszcza w obecności treści pokarmowej należy wiec ja przyjmować 1 godz. Przed lub po jedzeniu.

LEK: ~Aminopenicylina :Ampicylin tab.0,5, fiol. 0,25;0,5;2,0

2.amoksycylina- lepiej wchłaniana z przewodu pokarmowego od ampicyliny a jej dostepnosc biologiczna wynosi 80 % ze względu na lepsze wchłanianie i lepsze przenikanie do plynow ustrojowych zwłaszcza do wydzieliny oskrzelowej- stosowana przede wszystkim w zakażeniach drog oddechowych- zastapila ampic..Zakres działania przeciwbakteryjnego jest zbliżony do ampicyliny jednakże jej skuteczność przeciwbakteryjna jest istotnie wieksza.

Stos-zakazenia drog oddech., stanach zapal. ucha srodkowego i zatok obocznych nosa., zakażeniach drog moczowych, w skojarzonym leczeniu zakazen wywolanych przez Helicobacter pylori(odpowiada za choroby wrzodowe zoładka i dwunastnicy).

~ Amoksycylina: Duomox tab 0,25;0,5;0,75 zawi. 0,25/5, Ospamox tab0,25;0,5;0,75;1,0 zaw 0,125;0,25;0,375, Amotaks, Hiconcil, Novamox dawki te same.

PREPARATY AMINOPENICYLIN Z INHIBITORAMI BETALAKTAMAZ

Inhibitory blokują aktywność β-laktamaz wytwarzanych przez szczepy bakteriiopornych na penicylinę — szerokie spektrum działania wobec drobnoustrojów

W lecznictwie stosowane są następujące połączenia:

— amoksycylina + kwas klawulanowy (preparaty: Amoksilav, Augmentin),

— ampicylina + sulbaktam (preparat: Unasyn),

— piperacynlina + tazobaktam (preparat: Tazocin),

— tikarcylina + kwas klawulanowy (preparaty: Timentin, Timenten).

1.zsyntetyzowane połączenia amoksycylin z kwasem klawulanowym.

zawiera amoksycylinę oraz kwas klawulanowy - hamującą aktywność betalaktamoz (inhibitor).-obecności kwsau klawunalowego wykazuje wiekszą aktywność i szerszy zakres działania przeciwbakter; pierścień betalaktamowy chroniony przez obecny w preparacie kwas klawulan.-Podana doustnie amoksycyl. wolniej rozkładana jest w jelitach.Wskazania: Obejmują głównie zakażenia drug oddechowych, drug moczowych, żółciowych a także OUN. Dział. Niepoż: niszczy naturalną florę bakteryjna-biegunki, drożdżakowe zakż.jamy ustnej- kwas klawulan. Ma słabe dziłanie hepatotoksyczne i przy długiej kuracji wysokimi dawkami może powodować przejściowe zaburzenia funkcji wątroby.

Dawkowanie: dożylnie fiolki-0,6-1,2gr Doustnie-od 0,375 do1,0 co 12h, 2-3razy na 24h.

Preparaty handl: Amoksiklav-tabl. 0,375/0,625/1,0 Fiolki-0,6 i 1,2gr, proszek -Zawiesin-0,156/0,312/0,457-na 5 ml. Augumentin-te same dawki j.w., Taromentin~ 375 mg (250 mg amoksycyliny i 125 mg kwasu klawulanowego), 21 tabletek w opakowaniu.oraz~ 625 mg (500 mg amoksycy1iny i 125 mg kwasuklawulanowego), 14 i 21 tabletek w opakowaniu. Proszki do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji od 500 mg + 100/1000 mg + 200oraz tylko do infuzji2000 mg + 200 mg,

2 połączenie – ampicyliny i sulbaktamu

To również inhibitor betalaktamoz o właściwościach podobnych do kwasu klawulan. Wskazania jak wyżej, preparaty: UNASYN-0,375 tabletki, proszek do sporządzenia roztworu do wstrzyk- 1,5gr,/3,0gr/750mg

Karboksypenicyliny szczegól. skuteczna w zakresie bakterii G-. Działa na:Pseudomonas aeruginosa, proteus v., E. coli Niektóre szczepy z rodziny serratia oraz providencia.

1.Karbenicylina- podawna głównie dozylnie- nietrwała w środowisku kwaśnym. Osiąga bardzo wysokie stęzenie w moczu- stos. w zakażeniach drug moczowych.; w zakażeniach Pseudomonas Aeruginosa, beztlenowcami, a przede wszystkim pałeczką ropy błękitnej i Proteus.

Podowana wyłącznie w formie zastrzyków gdyż nie wchłania sie z przewodu pokarm.Działania niepoż: hipoklemia, wyst.bólu, podrażnienie, odczyny alergiczne skóry.

Preparaty:- Carbenicylin- fiolki 1,0 –czyli 1000mg

2.TIKARCYLINA — działa silniej niż karbenicylina. Stosowana jest w ciężkich zakażeniach Pseudomonas aeruginosa (pałeczka ropy błękitnej), zwykle w połączeniu z antybiotykami

aminoglikozydowymi, wrażliwa na działanie β-laktamaz gronkowcowych, słabiej niż aminopenicyliny działa na G(+), występuje tylko w połączeniu z kwasem klawulanowym (TIMENTIN-dożylnie w ciężkich zakaż. Bakt. G-), stosowana w ciężkich zakażeniach, także u osób ze zmniejszoną odpornością (m.in. w posocznicach, zapaleniu wsierdzia, zakażeniach stawów i kości, zakażeniach w obrębie jamy brzusznej) Preparaty: Ticarpen, Ticar.

Ureidopenicyliny — szeroki zakres przeciwbakt., obejmujący zakres działania aminopenicylin i karboksypenicylin (znacznie silniej działają naszczepy P. aeruginosa).Farmakokinet- są rozkładane przez penicylinazy gronkowcowe. Słabe wiąz. białkami krwi 16–48%, czas dział krótki -dawkow. dożylnie lub domięśniowo 3,0–4,0 co 4–6 godzin. W terapii skojarzonej ureidopenicylin i karbokstpenicylin z antybiotykami aminoglikozydowymi należy podawać je w osobnych strzykawkach z powodu wzajemnego unieczynniania. leczymy układ moczowy, oddechowy, dr. Żółciowe, tk. miękkie , posocznica i zapalenie opon mózgowych

1.PIPERACYLINA-bardzo szeroki zakres działania: taki jak amino- i karboksypenicylin łącznie, także jest rozkładana β-laktamazy gronkowcowe, szczególnie silnie działa na Pseudomonas aeruginosa, stos. w ciężkich zakażeniach (podobnie jak tikarcylina),Zastos. Chor. Ukł. Mocz. Oddech, pokarm.

preparaty: Piperacillin (prosz. Do wstrz.1,0-2,0), Pipril.

Amidynopenicyliny — są skuteczne w zakażeniach wywołanych przez Eschericha coli, Proteus, Salmonella, Shigella. Są rozkładane przez penicylinazę gronkowcową, bardziej oporne na β-laktamazy wytwarzane przez bakterie G-.

MECYLINAM — podawany pozajelitowo, w 5–10% wiąże się z białkami.Wskazania: zakażenia dróg moczowych pałeczkami jelitowymi.Preparat: Mecillin Par.

CEFALOSPORYNY:Różnią się między sobą właściwościami farmakokinetycznymi i spektrum działania przeciwbakteryjnego, dzielą się na generace które różnią się przenikalnością przez barierę krew-mózg, oraz opornością na betalaktamazy.

1.Generacji: silnie działanie na baktrie G(+) i bakt. wytważające penicylinazę gronkowcową- słabo G(-).Nie są skuteczne na Pseudomonas i Proteus. Stosw. Zakażenia dróg oddech. ,moczowych, skóry i tkanek miękkich.Leki:

~CEFAZOLINA : Cefazolin amp. 0,5 1,0 ; Biofazolin tak samo; Tarfazolin fiol. 1,0

~CEFADRYNA: Tafril kap. 0,5; TafrilA amp. 1,0

~CEFALEKSYNA:Keflex tab. 1,0, kap. 0.25-0,5, granulat do zaw. Doust. 0,25/5ml., cefaleksyna te same dawki co Keflex

CEFADROKSYL:Duracet kap. 0,5, tab.1,0, granulatzaw. Doust. 0,125;0,25;0,5/5ml

Tadroksil kap.0,5; tab. 1,0 , granulat zaw.doust. 0,125; 0,25;0,5/5ml

Biodraxil jak wyżej.

2Generacji: Działają silniej od Igen. na bakterie G(-);odpor na betalaktamazy. Stosow. Zakażenia dróg oddechowych, moczowych, skóry i tk. Miękkich wyw przez pał. G(-).

1,CEFAKLOR: doustny , wys. Odpor na betalakt.wytw. przez haem. Influ.;dodatkowo na:zap. Migdałków , ucha środkow. , zatok obocznych nosa,

Preparaty: Ceklor zawiesina 0,125;0,25;0,375/5ml , kap 0,25;0,5 ;“Ceklor MR“ 0,375;0,5;0,75o przedłużonym działaniu „Kloraef“ zawiesina jak w ceklor tab. MR 0.375;0,5;0,75; Vercef kap. 0,5; tab. 0,375; zawies. 0,125;0,25/5ml

2,CEFUROKSYN: duża akt na bakt. G(-); Podawany domięśniowo i dożylnie dodatkowo:tlenowe pałeczek jelitowych , posocznicach oraz kości i stawów; Pochodną jest: Cefuroksym+Aksetil wchłaniany doustnie.

Preparaty: Biofuroksym amp. 0,25; 0,5;0,75;oraz1,5g do wlewu; Tarsime amp. 0,75oraz 1,5g do wlewu; Zinacef amp. 0,25; 0,75; 1,5g do wlewu

Pochodna cefuroksymu- cefuroksym-aksetil-ester cefuroksymu, wchł z przew. Pokarm. Rozpada uwalniaj. Cefuroksym.wchłanianie nie przekr.50%.wskaz. j.w. prep Zinat- tabl.0,125-0,25/5ml.

3.CEFAMADOL:B gram- wyłącznie pozajelitowo aktyw wobec G(-), w zakaż drug odd., moczow.,kościi stawów i posocznicach. Preparaty: Tarcefandol amp. proszek do przyg roztworu do wstrzyknięć 1,0

3 GENERACJI: B gram- zwłaszcz Pseudomonas aerubinosa oraz b z rodz. Enterobacter, Providencia, Neisseria, Haemophilus infuenza, Clepsliae, Eschericha coli, słabiej na salmonela i shigella przenika do OUN stosowana w zapal. Opon mózgowo-rdzeniowych większość leków nie wchłania się z przewodu pokarmowego stosow. Wyłącznie w ciężkich zakażeniach zagrażających życiu wywołanych przez B gram-.słabo gram- i beztlenowe

1.CEFOPERAZON stos w zakażeniach dróg moczowych i żółciowych, dobrze przenika do OUN, wykazuje dużą oporność na beta laktamazy.Podawany wyłącznie pozajelitowo.

Preparaty: Biocefazon, amp.1,0;2,0 ; Dardom amp. 1,0

2.CEFSULODYNA Duża aktywność wobec Pseudomonas aeruginoza podawany dożylnie.

Preparaty: Pyocefal amp.dożyl. 1,0

3,CEFTRIAKSON NIEaktywny wobec pseudomonas aerugin.pozajelitowo, długi okres półtrwania, B gram+ i Gram- W zakażeniach dróg moczowych i żółciowych .Preparaty: Biotrakson amp. 0,25;0,5;1,0 ; Oframax amp 1,0; 2,0 ; Ceftriaxone pliva amp. 1,0;2,0

4.Ceftazidin duże działanie Pseudomonas , Providencia, Haemophilus, Escherichia coli słabo G(+), dobrze przenika do OUN stosow. Zakażenia opon mózg.- rdze. Wywołane przez G(-)

Preparaty: Biotum fiol. 0,5;1,0; 2,0do wlewu;Fortum amp. 0,25;0,5;1,0; 2,0do wlewu; Mirocef amp. 0,5;1,0;2,0 do wlewu Stosowany w ciężkich zakażeniach !

CEFALOSPORYNY 3- GENERACJI DO PODAWANIA DOUSTNEGO

Niektóre z cefalosporyn III-ej generacji nie wchłaniane z przewodu pokarmowego wytwarzane są w postaci estrów pozwalających na ich podawanie doustne.

1.Przykładem może być cefetamet piwoksylu. Leki te są stosowane w zakażeniach o różnym umiejscowieniu wywołane przez bakterie oporne na inne antybiotyki, dlatego tez cefalosporyny 3-ej gener. Również do podawania doustnie należy stosować w ciężkich zakażeniach.

PREP.HANDL-Tarcevis – tab. powl. 0,25 g, 0,5 g. stosowane zwłaszcza w zakażeniach bakteriami gram ujemnymi. Gardła migdałków zatok, w zapaleniu ucha środkowego, zapalenia oskrzeli i płuc oraz niepowikłanych zakażeniach drug moczowych.

2.diwodzian ceftibutenu –pod nazwą handlową CEDAX-(kaps.0,4-zaw.0,180 na 5ml doustna).

Lek ten wyjątkowo oporny na betalaktamazy o długim czasie działania do przyjmowania 1 raz na dobe szczególnie w zakaż. Drug oddechowych górnych jak i dolnych a także w zakaż drug moczowych i przewodu pokarmowego.

4 Generacja : To leki zakresie działania zbliżonym do cefalosporyn III-ej gen. Ale o nasilonej aktywności wobec bakterii Gram+ w porównaniu do III generacji.

1.Cefepim- jest szczególnie aktywna wobec tlenowych pałeczek jelitowych z rodziny Haemophilus, oraz Neisseria, wykazuje też dużą aktywność wobec bakterii gram dodatnich nie działa jednak na szczepy gronkowców opornych na meticylinę. Cefepim jest bardzo odporny na działanie wielu beta-laktamaz, stosowany w ciężkich zakażeniach układu oddechowego i moczowego w tym również opornych na inne cefalosporyny.

Prep:- „Maxipime, -amp.proszek do przygot iniekcji , i.v.,i.m.zawiera 0,5-1,0-2,0.

KARBAPENEMY- To antybiotyki b-laktamowe o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu syntezy ścianek komórki bakteryjnej. Karbapenemy charakteryzują się najszerszym zakresem działania przeciwbakteryjnego z posród antybiotyków beta-laktamowych. Działa zarówno na bakterie Gram+ jak Gram-, bakterie tlenowe jak i beztlenowe. Karbapenemy są praktycznie niewrażliwe na działanie betalaktamaz.

1.IMIPENEM - Imipenem jest rozkładany w kanalikach nerkowych dlatego też podawany jest łącznie z cilastatyną czyli związkiem hamującym enzymatyczny rozkład imipenemów. Obecność cilastatyny nie tylko zapewnia utrzymanie odpowiednich stężeń leku w ustroju- imipenemu ale także zapobiega jego neurotoksyczności. bardzo skuteczny w zakażeniach pałęczka ropy błękitnej -pseu.aeru. zwłaszcza w skojarz. Z antyb.aminglikozyd. w zakażeniach pałeczkami z rodzaju proteus.

Wskazania: ciężkie stanowiące zagrożenie dla życia chorego oporne na inne antybiotyki zakażenia o różnych umiejscowieniach. Prep-imipenem(+cilastaryna)-Tienam-inj.0,5+0,5=1,0

2.MEROPENEM-Meronem amp.

MONOBAKTAMY

1 Azteronam- wyłącznie b. Gram(-) i pseudomonas aeruginosa, proteus mirabilis, E.coli, Haemophilus influenzae, kiebsiella pneumoniae oraz pał. Salmonela\shigella. nie działa na b. Beztlenowe, duża opor na dział. Betalakt.

Wskazania: ciężkie odporne na inne antyb, zakażenia bakteriami układu oddechowego, moczowego, pokarmowego, moczowo-pułciowegoa także skóry, stawów i kości. Dział niepożądane Skórne odczyny alergiczne, nudności, wymioty, biegunka, zapal. żyły w miejscu podania

Preparaty: Azactam-prosz do inj. 0,5;1,0;2,0.