Leki nowe :
-Benzodiazepiny
-Cyklopirolony
-Imidazopirydyny (!!)
Pochodne kwasu barbiturowego:
BARBITALUM (Barbital, Veronalum)
PHENOBARBITALUM (Luminal)
CYCLOBARBITALUM (Fanodorm)
ALLOBARBITALUM (Dial)
PENTOBARBITALUM
BUTABARBITALUM
-leki o działaniu uspokajającym, nasennym, p/padaczkowe
-o wysokim potencjale uzależniającym
-toksyczne, kumulują się w organizmie
-łączą się z podjend. Α rec. GABA ergicznych , ułatwia łączenie się endogennego kw. GABA z tymi rec. -> powodują otwarcie kanałów Cl-, hiperpolaryzację błony neuronów i w konsekwencji zmniejszenie pobudliwości na bodźce
-same barbiturany, działają też bezpośrednio na kanały Cl- otwierając j -> tłumią neurony tworu siatkowatego i kory mózgowej
-nasilają działanie leków p/bólowych
- po zastosowaniu następuje : stan relaksacji, euforia , uspokojenie, niezręczność ruchowa
-po dużych dawkach następuje : utrata koordynacji, problemy z pamięcią, pobudliwość przechodząca w senność, przyćmienie świadomości, lęki, bełkot
-uzależniają psychicznie i fizycznie, pełne uzależnienie ma miejsce już po kilku miesiącach stosowania, mogą prowadzić do urojeń a nawet padaczki
O krótkim czasie działania –MIDAZOLUM (2-3 h)
O średnim czasie działania –NITRAZEPAM (24 h)
- OXAZEPAM (8-20 h)
O długim czasie działania – DIAZEPAM (2-4 dni)
Zwiększają częstotliwość otwierania kanałów Cl-
OUN Leki psycholeptyczne Leki nasenne i uspokajające |
|---|
| Pochodne benzodizaepiny |
MIDAZOLAM (Midazolamum) <Dormicum>-nasenny -p/drgawkowy p/lękowy -miorelaksacyjny -stos. w premedykacji przed zabiegami chirurgicznymi |
LEKI PRZECIWPADACZKOWE
Epilepsja (padaczka)- zespół chorobowy, który charakteryzuje się zaburzeniami czynnościowymi OUN, patologiczne wyładowania elektryczne w korze mózgowej w okolicy podkorowej
-samoistna
-wtórna (następstwo innej choroby)
Grand mal (wilka choroba)-uogólnione drgawki wszystkich m. szkieletowych z utratą przytomności,
trwa kilka-kilkanaście min.
Padaczka psychomotoryczna- bezcelowe ruchy z zaburzeniami świadomości
Petit mal (mala choroba) – krótkotrwałe skurcze np. m. twarzy lub brak obecności, świadomości
Padaczka objawowa (ogniskowa Jaksona) – napady drgawkowe zlokalizowane w określonych miejscach, partiach mięśni i po uszkodzeniach mózgu
Padaczka mieszana
Leczenie => objawowe, środki hamujące pobudliwość kom. nerwowych
Działania niepożądane : znużenie, senność, zmęczenie
OUN Leki p/drgawkowe Leki p/drgawkowe |
|---|
| Barbiturany i ich pochodne |
| Pochodne kw. barbiturowego |
FENOBARBITAL (Phenobarbitalum)<luminal> -modyfikuje przekaźnictwo Na i Cl, stymuluje przepływ Cl i wiąże sie z rec. GABA A -> przedłuża czas otwarcia kanału Cl -w Grand mal -w iniekcji do przerywania status epilepticus -w napadach ogniskowych -lek 2 z wyboru, stos. gdy klonazepam, diazepam nie skutkują METYLOFENOBARBITAL (Methylphenobarbitalum) <Prominal> -długotrwałe dział. uspokajające i p/drgawkowe -w Grand i Petit mal Benzobarbitalum <Benozal> -efekt działania –stosunkowo długi -w uogólnionych napadach padaczkowych z utrata przytomności -> Grand mal -w ogniskowych napadach skroniowych -nieskuteczny w Petit mal |
Pochodne kwasu 2-dezoksy- barbiturowego |
PRIMIDON (Primidonum) <Mizodin>- w Grand mal -w padaczce psychomotorycznej -w padaczce Jaksona -w nerwobólach |
OUN |
|---|
Leki p/drgawkowe Leki p/drgawkowe |
| Pochodne benzodiazepiny |
KLONAZEPAM (Clonazepamum) <Rivotril, Antelepsin> -działa na ukł. Limbiczny -uławia przekaźnictwo GABA ergiczne -silny i długotrwały lek p/padaczkowy -p/lękowy -w leczeniu i zapobieganiu napadom padaczki u dorosłych i dzieci -w leczeniu skojarzonym somnabulizmu (napadowy sen) -szcegolnie u chorych z uszkodzeniem OUN -1 z najskuteczniejszych leków do przerywania status epilepticus (w iniekcji dożylnej) |
OUN Leki p/drgawkowe Leki p/drgawkowe |
|---|
Pochodne kw. tluszczowych |
KWAS WALPROINOWY (Acidum valproicum) <Convulex> -powoduje wzrost stęż. GABA przez zahamowanie jego rozpadu (dekarboksylacji) -hamuje wychwyt zwrotny GABA lub zwiększa produkcję przez stymulowanie enzymów syntezy -może modyfikować przekaźnictwo przez hamowanie kanałów K i Na -1 z podstawowych leków p/padaczkowych u dzieci -w napadach uogólnionych pierwotnie i wtórnie - w Grand i Petit mal -w zaburzeniach na tle padaczki -w tikach u dzieci i drgawkach gorączkowych -wspomagająco w ch. Afektywnej dwubiegunowej (psychozie maniakalno depresyjnej) -występuje w postaci soli : Sodowej: Natrii valproas <Vupral, Depakin, Depakin chrono> Wapniowej : Calcii valproas <Convulsofin> Magnezowej :Magnesii valproas |
Magnesii sulfas:
-dożylnie-> p/padaczkowy
-doustnie-> przeczyszczający
KLOMETIAZOL (Clomethiazoliedisilas) <Hemineurin> -poch. Wit B1 -nasila działanie GABA wiążąc się z rec. GABA, bezpośrednio wpływa na kanały Cl- otwiera je -krótko działający lek nasenny i uspokajający -do przerywania status epilepticus -przede wszystkim w leczeniu delirium tremens (majaczenie alkoholowe) i ostrych stanach abstynencji poalkoholowej -leczenie stanów splątania i niepokoju w zaburzeniach snu u starszych osób |
OUN Leki psycholeptyczne Leki nasenne i uspokajające Inne |
|---|