LEKI USPOKAJAJĄCE, NASENNE I PRZECIWLĘKOWE. ( magda barańska)

1. Leki uspokajające stosowane w celu hamowania nadmiernego pobudzenia, napięcia, niepokoju oraz ułatwiania snu.

2. Leki nasenne stosowane w celu ułatwienia lub wywołanie snu.

3. Leki anksjolityczne- przeciwlękowe stosowane w celu regulacji procesów emocjonalnych.

POCHODNE KW. BARBITUROWEGO:

• METOHEKSITAL - w anestezjologi, krótko działające

• TIOPENTAL - -//- -//- -//- -//-

• FENOBARBITAL - stosowany przeciwpadaczkowo

Mechanizm działania jest związany z wpływem na receptory GABA ( nemoprzekaźnik hamujący)- ergiczny typu A.

W tym układzie jest miejsce dla wiązania BARBITURANÓW i BENZODIAZEPIN.

BARBITURANY:

1. powodują hiperpolaryzację

2. wpływają na czas i częstość otwarcia kanałów wapniowych

3. nie potrzebują wiązania GABA z receptora

4. działania niepożądane: zatrucie, silnie tłumią neurony tworu siatkowatego i kory

5. skracają fazę REM snu- sen to funkcja aktywna: rośnie ukrwienie i temperatura, ma istotne znaczenie dla funkcji psychicznych- głównie dla tworu siatkowatego, który zespala informacje z zewnątrz i z wewnątrz

BENZODIAZEPINY:

1. działają pośrednio, bo potrzebują połączenia z GABA z receptora

2. nasilają one powinowactwo GABA do receptora i wzrost częstotliwości otwarcia kanałów Cl-

FAZY SNU - obie występują naprzemiennie, w warunkach prawidłowych występuje między nimi równowaga

NREM- sen wolnofalowy, charakteryzuje się narastaniem rytmów wolnych- o znacznej amplitudzie

REM - sen paradoksalny, z rytmami szybkimi o małej amplitudzie i szybkimi ruchami gałek ocznych, marzenia senne

Ważna rola noradrenaliny, serotoniny i acetylocholiny w procesach snu.

ZATRUCIE BARBITURANAMI:

OSTRE

• utrata przytomności

• porażenie ośrodków oddechowych

• zahamowanie czynności układu naczyniowo- sercowego

PRZEWLEKŁE

• zaburzenia koordynacji

• zaburzenia mowy

• nadmierna drażliwość

Barbiturany nasilają uwalnianie ADH, wywołują zależność psychiczną i fizyczną, połączoną z rozwojem tolerancji, zespół abstynencyjny o objawach neurologicznych: drżenie, drgawki i objawach psychicznych: niepokój, lęk, omamy oraz wegetatywno- somatycznych: zaburzenia krążenia, bóle brzucha, silne pocenie się.

NIEBARBITUROWE LEKI USPAKAJAJĄCE I NASENNE:

• KLOMETIAZOL

• HYDROKSYZYNA

• WODZIAN CHLORALU

KLOMETIAZOL:

1. silne , krótkie działanie nassene

2. aktywuje kanały Cl

3. nie wykazuje powinowactwa do rec. GABA-ergicznych typu A

WSKAZANIA	PRZECIWSAZANIA
stany niepokoju i majaczenia w wieku podeszłym	niewydolność oddechowa
Stany pobudzenia i majaczenia alkoholowego	-//- nerek
Rzucawka porodowa, przedłużające się drgawki w stanie padaczkowym	-//- wątroby

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. obrzęk błon śluzowych nosa i spojówek

2. łzawienie

3. zaburzenia oddychania

4. zaburzenia żołądkowo- jelitowe

5. alergiczne stany skórne

6. prawdopodobieństwo lekozależności

HYDROKSYZYNA:

1. w stanach niepokoju

2. przeciwhistaminowo

3. cholinolitycznie

4. przeciwlękowo

5. słabo nasennie

6. uspakajające

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. suchość błon śluzowych

2. spadek ciśnienia krwi

BENZODIAZEPINY:

Działania związane z wpływem na układ GABA- ergiczny:

1. hamują stany napięcia, lęku , niepokoju i agresywności

2. zahamowanie aktywności psychoruchowej i senność

3. przeciwdrgawkowo, niepamięć

4. rozluźniają mm. szkieletowe

5. działają na OUN: układ limniczny i podwzgórze:

• hamują czynność układu adrenergicznego- działanie uspokajające, nasenne

• hamowanie Ach- działanie przeciwdrgawkowe

• spadek wpływu neuronu serotoninergicznego - działanie anksjolityczne,

Wpływ BENZODIAZEPIN na fazy snu:

1. wydłużją czas jego trwania

2. podwyższaja próg budzenia w stadium zasypiania

3. tłumią fazę snu wolnofalowego

4. słabo hamują fazę paradoksalną snu ( REM)

LEKI Z KOMPONENTĄ NASENNĄ:

ETAZOLEN

MIDAZOLEN

LEKI Z DZIAŁANIEM PRZECIWDRGAWKOWYM:

KLONAZEPAM

DIAZEPAM - stos. do przerwania napadu padaczki

LEKI Z DZIALANIEM PRZECIWLĘKOWYM:

OKSAZEPAM

TEMAZEPAM

CHLORDIAZEPOKSYD

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. senność

2. uczucie znurzenia

3. zaburzenia koncentracji

4. dezorientacja

5. zaburzenia myślenia

6. zaostrzenie przebiegu jaskry

7. zamglone widzenia

8. objawy alergiczne

9. leukopenie

10. agranulocytoza

11. trombocytopenia

12. uzależnienie

13. nie prowadzić pojazdów mechanicznych

14. w początkowym okresie ciąży mogą powodować zaburzenia rozwojowe - rozszczep wargi

PRZECIWWSKAZANIA

1. zaburzenia oddechowe pochodzenia ośrodkowego

2. zaburzenia świadomości

3. nużliwość mięśni

4. jaskra

5. przerost prostaty

6. 1 trymestr ciąży

7. niebezpieczeństwo uzależnienia

8. nie prowadzić pojazdów mech.

INTERAKCJE:

1. metabolizm benzodiazepin może być hamowany przez:

• CIMETYDYNĘ

• DISULFIRAM

• IZONIAZYD

2. przyspieszany przez:

• RYFAMPICYNĘ

• KARBAMAZEPINĘ

• TYTOŃ

3. nasilają działanie na OUN:

• ETANOLU

• OPIOIDÓW

• NEUROLEPTYKÓW

• BARBITURANÓW

4. osłabiają działanie l- dopy w chor. Parkinsona

SELEKTYWNI AGONIŚCI REC. BDZ1 ( benzodiazepinowy):

ZOLPIDEM - dział. uspokajające, nasenne, nie powoduje bezsenności z odbicia, niepamięci wstecznej

ALPIDEM- dział. anksjolityczne

AGONIŚCI REC. 5-HT1A ( rec. serotoninowych):

BUSPIRON

IPSEPIRON

GEPIRON

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

1. oszołomienie

2. bóle głowy

3. nudności

4. wymioty

5. niepokój

	Bardzo krótko działające	Krótko działające	Długo działające	Bardzo długo działające
TRUDNOŚCI Z ZASYPIANIEM	MIDAZOLAM FLUNITRAZEPAM
CZĘSTE BUDZENIE SIĘ W NOCY		TEMAZEPAM LORMETAZEPAM OKSEZEPAM
ZBYT WCZESNE BUDZENIE SIĘ NAD RANEM			TENAZEPAM LORMETAZEPAM NITRAZEPAM
WCZESNE BUDZENIE SIĘ + LĘK NAD RANEM				NITROZEPAM DIAZEPAM KLONAZEPAM KLORAZEPAM

---