Roztwory

Solutiones (Sol.)

Roztwory – wg FP VI

0. płynna postać leku, do stos wewnętrznego i zewnętrznego, otrzymana przez rozpuszczenie jednej lub kilku substancji leczniczych w odpowiednich rozpuszczalnikach

W zależności od wielkości cząstek substancji rozpuszczanej roztwory dzielimy na:

0. Roztwory rzeczywiste

0. Roztwory koloidalne

0. Zawiesiny

roztwór a zawiesina

Rodzaje roztworów

0. Roztwory rzeczywiste (właściwe) :
   średnica cząsteczek substancji rozproszonej w ośrodku rozpraszającym jest w przybliżeniu równa średnicy ośrodka rozpraszającego i wynosi od 10-¹⁰ m do 10^-9 m. Roztwory właściwe stanowią układy homogeniczne, w których nie można wyodrębnić składników np. mieszanina wody i cukru.

1. R. nasycony - roztwór, w którym w danej temperaturze nie można już rozpuścić więcej danej substancji.
   
   

2. R. nienasycony - roztwór, - w którym w danej temperaturze można jeszcze rozpuścić pewną ilość danej substancji.
   
   

3. R. stężony - roztwór, w którym ilość substancji rozpuszczonej jest znaczna (kilkadziesiąt procent) w stosunku do ilości wody.
   
   

4. R. rozcieńczony - roztwór, w którym ilość substancji rozpuszczonej jest mała (kilka procent) w stosunku do ilości wody.
   
   

Roztwory koloidalne

0. Roztwory koloidalne :
   średnica cząsteczek waha się w granicach od 10^-9 m do 10^-7 m.
   
   

1. Próba Tyndalla - W roztworze koloidalnym promień świetlny ulega wielu zjawiskom optycznym napotykając na swej drodze makrocząsteczki. Rozszerzająca się droga promienia świetlnego nazwano stożkiem lub smugą Tyndalla.
   
   
   

Zalety stosowania roztworów

0. Substancja lecznicza łatwo ulega absorpcji w organizmie

1. Łatwość dozowania przez chorego

2. Możliwość aplikacji każdą z dróg podania (doustnie, na skórę i błony śluzowe, do irygacji, do ucha, nosa oraz do oczu, do podania pozajelitowego)

W praktyce farmaceutycznej

0. Stężenie substancji leczniczej w roztworze w stosunku wagowym do ilości roztworu np. 3,0/200,0

1. W stosunku procentowym np. 1,5% (1,5/100,0); promilowym

2. W roztworach do podawania pozajelitowego stosunek wagowo - objętościowym np. 0,06/20 ml

Przykłady recept

0. Rp. Sol. Acidi borici 3,0/100,0

1. Rp. Papaverini hydrochloridi 0,3

Aquae ad 80,0

M.f. sol.

D.S. 1 łyżka dziennie

0. Rp. 1% Sol. Pyoctanini 20,0

Sporządzanie roztworu o żądanym stężeniu

0. Jest zależne od rozpuszczalności substancji

1. Od rozpuszczalnika (polarność, stopień dysocjacji)

definicja

0. Rozpuszczalność - rozpuszczalnością substancji nazywamy maksymalną liczbę gramów substancji, jaka w danych warunkach temperatury i ciśnienia rozpuszcza się w 100 gramach rozpuszczalnika tworząc roztwór nasycony.

Rozpuszczalność 1 cz. substancji w x cz. rozpuszczalnika

0. Bardzo łatwo rozpuszczalny

1. Łatwo rozpuszczalny

2. Rozpuszczalny

3. Dość trudno rozpuszczalny

4. Trudno rozpuszczalny

5. Bardzo trudno rozpuszczalny

6. Praktycznie nierozpuszczalny

7. mniej niż w 1

8. 1 – 10

9. 10 – 30

10. 30 – 100

11. 100 – 1000

12. 1000 – 10 000

13. więcej niż w 10 000

Stopień dysocjacji

0. Arrhenius: Procesowi rozpuszczania wielu substancji w wodzie towarzyszy rozpad cząsteczek na jony (atomy obdarzone ładunkiem elektrycznym).

1. Powstałe w wyniku dysocjacji kationy i aniony przyciągają cząsteczki rozpuszczalnika i otaczane nimi, ulegają solwatacji

Dipol elektryczny

0. Układ dwóch ładunków o równych wartościach q, lecz o przeciwnych znakach (-,+) umieszczonych w niewielkiej odległości od siebie.

1. Jest elektrycznie obojętny, ze względu na ładunki umieszczone w różnych punktach przestrzeni może oddziaływać z innymi dipolami lub swobodnymi ładunkami elektrycznymi

Budowa wody - dipol

0. W cząsteczce wody następuje przesunięcie elektronów w stronę atomu tlenu. Powoduje to, że atom tlenu ma pewien ładunek ujemny, a atomy wodoru odpowiadający mu ładunek dodatni. Ujemny ładunek atomu tlenu przyciąga dodatnio naładowane atomy wodoru sąsiedniej cząsteczki i pomiędzy nimi powstaje tak zwane wiązanie wodorowe. Mówimy, że cząstka wody jest polarna, czyli tworzy dipol.
   
   

Budowa cząsteczki wody

Otoczki hydratacyjne

0. Ułatwiają rozpad cząsteczek na jony

1. Utrudniają ponowne łączenie się jonów w cząsteczki

Similia similibus solvantur

0. Podobne rozpuszcza podobne

1. Podział rozpuszczalników na polarne i niepolarne

Siły oddziaływania między cząsteczkami

Klasyfikacja grup chemicznych

Czterochlorek węgla

Polarność związku chemicznego

0. Określa ilościowo moment dipolowy

1. Polarne rozpuszczalniki mają duży moment dipolowy i dzięki temu mogą wchodzić w oddziaływania z rozpuszczalnymi substancjami polarnymi, powodując solwatację ich cząsteczek. (dipol-dipol)

2. Oddziaływania dipol-jon prowadzą do rozerwania wiązań jonowych w cząsteczkach, a miarą tej zdolności jest stała dielektryczna

Stałe dielektryczne

Rozpuszczalność od czego zależy

0. szybkość rozpuszczania substancji zależy od;

1. temperatury

2. stopnia rozdrobnienia substancji

3. szybkości mieszania

4. W każdym przypadku wzrost wymienionych parametrów zwiększa szybkość rozpuszczania substancji

5. Jest to spowodowane zwiększonym oddziaływaniem na cząsteczki substancji rozpuszczanej przez cząsteczki rozpuszczalnika

rozpuszczalniki

0. Woda

1. Etanol

2. Gliceryna

3. Oleje roślinne

4. Oleje zwierzęce

5. Oleje mineralne

6. Solutiones aquosae

7. S. spirituosae

8. S. glicerinatae

9. S. oleosae

Woda

0. Podstawowy rozpuszczalnik

1. Nie toksyczny, zgodność fizjologiczna

2. Duża wartość stałej dielektrycznej, - zdolność rozpuszczania wielu jonowych substancji leczniczych.

3. Niektóre niejonowe związki organiczne

Aqua purificata

0. Wolna od zanieczyszczeń

1. Bezbarwna, przezroczysta, bez zapachu

2. Odczyn obojętny

3. Nie może zawierać zw. Utleniających, fenoli, chloru

4. pozbawiona jonów: Cl^-, NO₃^-,SO₄^2-, NH₄⁺, Ca²⁺, Mg²⁺

5. Nie może zawierać metali ciężkich

6. Nie może zawierać środków konserwujących

7. Odpowiednia czystość mikrobiologiczna

woda w farmacji

0. Woda – Aqua purificata

1. Aq. Destilata

2. Demineraliza-cja

3. Odwrócona osmoza

Roztwory wodne cz.2

Zadanie

0. Ile należy wziąć mleczanu etakrydyny (rivanolu), aby wykonać poniższą receptę?

1. Rp. 1/1000 Sol. Rivanoli 300,0

M.f. Sol.

D.S. Zewnętrznie

Rozwiązanie

0. 1 - 1000

1. X - 300

2. X= 0,3 rivanolu

Synonimy

0. Pyoctaninum coeruleum – fiolet krystaliczny – fiolet gencjanowy – fiolet metylowy

1. Rivalolum – mleczan etakrydyny – Ethacridini lactas

2. Papaverini hydrochloridum – Papaverinum muriaticum

3. Pabialginum - Cybalginum

3 rodzaje roztworów:

0. Ciała stałe w cieczach – rozpuszczenia

1. Gazy w cieczach – wysycenia

2. Ciecz w cieczy - rozcieńczenia

Jak rozpuszczają się poniższe substancje w wodzie?

0. Kalii iodatum

1. Calcii hydratum

2. Natrii hydratum

3. Zinci oxidum

4. Zinci sulfuricum

Recepta

0. Rp. Kalii iodidi 5,0

Aquae ad 50,0

M.f. sol.

D.S. 1 łyżka 3 razy dziennie.

Rp. 5% Sol. Ichtyoli

0. Syn. Ammonii bituminosulfonatis, Ammonium sulfobituminicum, Ammonium bituminosulfonicum, Ammonium sulfoichthyolicum, Ichthyolum, Ichthamolum, Ichtiol, Bituminosulfonian amonowy

1. Otrzymywany przez destylację łupków bituminicznych. Zawiera siarkę, związki fenolowe i węglowodory aromatyczne

2. Ichtiol biały, czarny

Ichtiol

0. XVI w. pierwsze zapiski o jego zastosowaniu

1. Paul Gerson Unna (1850-1929)

2. Substancja powierzchniowo aktywna

3. Zwiększa efektywność kortykosteroidów, chloramfenikolu i heparyny

4. Działa bakteriostatycznie, przeciwzapalnie, przeciwobrzękowo, miejscowo rozgrzewająco

Stosowanie Ichtiolu

0. Łuszczyca

1. Trądzik pospolity, różowaty

2. Łupież biały, pstry

3. Atopowe zapalenie skóry

4. Preparaty z ichtiolem: mydła, szampony, żele do mycia, mleczka, maści, kremy, mazidła, roztwory (10-15%)

Rp. 5% Sol. Protargoli

0. Syn. Argenti proteinicum, Protargol, Prorgol, Proteinian srebra, Białczan srebra

1. Żółtobrunatne, błyszczące łuski lub żółtobrunatny proszek prawie bez zapachu, rozkładający się pod wpływem światła

2. Stanowi koloidalne połączenie z białkiem (organiczny kompleks) o zawartości srebra 7,5 – 8,5 %.
   Roztwory proteinianu srebrowego są niezjonizowane. Dopiero po zetknięciu z tkanką uwalnia się z nich powoli jon srebra.

3. Związek wykazuje działanie bakteriobójcze, przeciwzapalne; W porównaniu do innych koloidalnych połączeń srebra wykazuje silniejsze działanie odkażajace, przenika głębiej do tkanek. Związane jest to z brakiem właściwości ściągających.
   
   

4. obecnie stosowany w lecznictwie jako środek antyseptyczny do użytku zewnętrznego: w ropnych stanach zapalnych błon śluzowych worka spojówkowego, nosa, cewki moczowej, wykorzystywany jest w lecznictwie dermatologicznym.
   
   

Sposoby zwiększania rozpuszczalności substancji leczniczych w wodzie

0. Zmiana pH

1. Modyfikacja chemiczna

2. Kompleksowanie

3. Współrozpuszczalniki

4. Solubilizacja

Modyfikacja chemiczna

0. Wprowadzenie do cząsteczki grup hydrofilowych (COOH, OH, NH₃,NH₂,SO₃)

1. Hydrokoryzon jest praktycznie nie rozpuszczalny w wodzie

2. Wodorobursztynian hydrokortyzonu 1:3

Kompleksowanie

0. Tworzenie kompleksów chemicznych substancji leczniczych z substancjami hydrofilowymi

1. Płyn Lugola (Syn: Solutio Lugoli, Solutio Iodi aquosa)

2. I₂ + KI = K⁺ + I₃^-

3. Powstaje kompleks jodu cząsteczkowego i jodku potasu, po dysocjacji powstają jony

Dodawanie współrozpuszczalników
kosolwentów

0. Wprowadzanie do roztworu rozpuszczalników innych niż woda i jednocześnie mieszających się z wodą (etanol, glicerol, glikol propylenowy)

1. Mentholum w wodzie 1:2500

2. Mentholum w etanolu 0,2:1

Recepta

0. Rp. Iodi 1,5

Kalii iodati 3,0

Mentholi 0,5

Glycerini 50,0

M.D.S. 15 kropli na szklankę ciepłej wody do płukania ust.

Rozpuszczalność jodu w glicerynie 1:80

Zmiana pH

0. Przez dobór pH i w konsekwencji tworzenie soli

1. Phenobarbitalum 1:1000

2. Phenobarbitalum Natrium 1:1,5

3. Papaverinum 1:50 000

4. Papaverini hydrochloridum 1:40

Solubilizacja hydrotropowa

0. Substancje hydrofilowe tworzą słabe połączenia z cząsteczkami substancji rozpuszczanej, które stają się bardziej rozpuszczalne w wodzie dzięki obecności grup hydrofilowych (OH, COOH, NH₂).

1. Coffeinum 1 : 60

2. Coffeinum Natrium benzoicum 1:2

Solubilizacja micelarna

Rozpuszczalność cieczy w cieczy

0. Dwie ciecze mogą mieszać się wzajemnie:

1. W dowolnych stosunkach

2. W zależności od temperatury w określonych, ograniczonych stosunkach

3. W ogóle nie mieszają się ze sobą

Zależy to międzycząsteczkowych sił elektrostatycznych (Van der Waalsa)

Rozcieńczenia - dilutiones

0. Roztwory o stężeniu mniejszym od stężenia wyjściowego

1. 36% Acidi hydrochloridum

2. 30% Hydrogeni peroksydatum

3. 25% Ammonii hydroxydum

4. 30% Acidi aceticum

5. 88-92% Acidi lacticum

6. 40% Formaldehydum

Recepta

0. Rp. 1% Sol. Acidi muriatici 300,0

M.f. sol.

D.S. 3 razy dziennie łyżkę przed jedzeniem

Rp. 2% Sol. Aq. Aluminii subacetatis 500,0

M.f. sol. D.S. Zewnętrznie do okładów

Syn. Liquor Burovi, Liquor Aluminii acetici, Płyn Burowa, Aluminii subacetatis solutio

Roztwory oficynalne

0. Roztwory przygotowane wg obowiązujących przepisów farmakopealnych; (skład, stężenia i sposób wykonania zawsze ten sam)

1. Wody aromatyczne

2. Woda wapienna

3. Aluminium subaceticum solutum

4. Solutio Iodi aquosa

Metody otrzymywania Aquae aromaticae

0. Destylacja z parą wodną surowców zielarskich

1. Rozpuszczanie olejków bez substancji pomocniczych

2. Rozpuszczanie olejku po roztarciu z talkiem

3. Rozpuszczanie olejków za pomocą solubilizatorów

Aqua Mentheae piperitae

0. Stosowana jako corrigens

1. Olejek miętowy 1g=

2. 1:10:1000

3. W moździerzu – rozciera się olejek z talkiem w stosunku 1:10, następnie całość miesza się ze świeżo przegotowaną i ostudzoną do temp. 40-50 st. C wodą w stosunku 1:1000. Wytrząsa się kilkukrotnie po 10 min a następnie zawiesinę przesącza się przez bibułkę do uzyskania przezroczystej wody aromatycznej
   
   
   
   

Aqua Foeniculi

0. Stosowana do leków regulujących trawienie

1. Olejek koprowy 1g=

2. Ucieranie z talkiem ma na celu rozwinięcie powierzchni olejku, co ułatwia rozpuszczenie składników hydrofilnych

Aqua Calcariae

0. Syn. Aqua Calcis, Calcium hydricum solutum

1. Stężenie 0,15-0,17%

2. Wykonanie

3. Przechowywanie preparatu

Roztwory zapasowe

0. 3% Sol. Acidi borici

1. 20% Sol. Aminofenazoni

2. 25% mixt. Nervinae

3. 25% Sol. Erlenmayeri